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鹽酸叮咯地爾片海南惠普森醫(yī)藥生物技術(shù)有限公司

世多泰鹽酸?？┑貭柶Ｄ匣萜丈t(yī)藥生物技術(shù)有限公司1產(chǎn)品特點藥理作用適應(yīng)癥用法用量不良反應(yīng)注意事項藥物代謝動力學(xué)新修訂說明書產(chǎn)品特點2產(chǎn)品特點α-腎上腺素能受體抑制劑松弛血管平滑肌、擴(kuò)張血管、減少血管阻力沒有“導(dǎo)反流效果Stealphenomenon”有力改善腦部、外周血管供血缺血越嚴(yán)重，灌流量改善越好產(chǎn)品特點α-腎上腺素能受體抑制劑3藥理作用本品為α-腎上腺素能受體抑制劑，可松弛血管平滑肌，擴(kuò)張血管，減少管阻力，并有較弱的鈣拮抗作用。另外，本品還具有改善紅細(xì)胞變形性、抑制血小板聚集，改善微循環(huán)，增加所氧分壓的作用。藥理作用本品為α-腎上腺素能受體抑制劑，可松弛血管平滑肌，擴(kuò)4

藥理作用外周血管腦血管藥理作用外周血管5?？┑貭枌ν庵苎艿淖饔?.060.6660

血管張力的改變（％）

鹽酸叮咯地爾濃度（umol/L）總結(jié)：鹽酸?？┑貭枌θゼ啄I上腺素所產(chǎn)生的血管收縮（股靜脈／隱靜脈／脾靜脈／股動脈／脾動脈）有抑制作用，且呈濃度依賴型。?？┑貭枌ν庵苎艿淖饔?.066叮咯地爾對腦血管的作用P<0.01腦血管病人改善率（％）總結(jié)：鹽酸?？┑貭枌Ω纳颇X血管病病人臨床癥狀和體征，與對照組相比有顯著性差異。89.5％24.5%叮咯地爾對腦血管的作用P<0.01腦血管病人改善率（7?？┑貭枌Χ仯巴スδ芪蓙y的臨床觀察改善率（％）總結(jié)：鹽酸叮咯地爾可明顯改善耳蝸前庭及腦干毛細(xì)血管血流，改善因此引起的功能紊亂（頭暈／耳鳴／眩暈）。叮咯地爾對耳蝸－前庭功能紊亂的臨床觀察改善率（％）總結(jié)：鹽酸8適應(yīng)癥1.周血管疾?。?/p>

間歇性跛行

雷諾綜合癥

血栓閉塞性脈管炎

血管性痙攣凍瘡等

2.慢性缺血性腦血管?。?/p>

腦部血管硬化、

腦梗塞、

腦血管意外恢復(fù)期及后遺癥期、

腦血栓

一過性腦供血不足

老年性缺血性癡呆、認(rèn)識障礙、記憶力減退

眩暈、耳鳴

血管性頭痛、偏頭痛

適應(yīng)癥1.周血管疾病：9用法用量用量用法：300-600mg/日，分2次口服

用法用量用量用法：300-600mg/日，分2次口服10不良反應(yīng)胃腸不適（胃灼熱感、胃痛、惡心）、頭痛、頭暈、嗜睡、失眠、四肢灼熱感、皮膚潮紅或搔癢。罕有心悸、房顫、血清肌肝水平升高，尿量增加、月經(jīng)量改變、高血壓、鼻出血和銀屑病的報道。不良反應(yīng)胃腸不適（胃灼熱感、胃痛、惡心）、頭痛、頭暈、嗜睡、11藥物過量在有意或意外過量用藥的情況下，迅速（約15分鐘）出現(xiàn)神經(jīng)系統(tǒng)癥狀（癲癇發(fā)作/癲癇持續(xù)狀態(tài)），隨后可能會出現(xiàn)心血管癥狀（竇性心動過速，低血壓，嚴(yán)重室性心律失常，傳導(dǎo)阻滯，尤其是室性傳導(dǎo)阻滯），患者可能迅速發(fā)展成昏迷甚至血液循環(huán)停止。這些與抗抑郁藥丙咪嗪用藥過量的臨床表現(xiàn)非常相似?；颊邞?yīng)緊急送醫(yī)院急救，按藥物過量進(jìn)行對癥搶救治療，應(yīng)立刻給予輔助呼吸，并進(jìn)行神經(jīng)和心電圖監(jiān)護(hù)。藥物過量12注意事項1.急性心肌梗塞、心絞痛、甲亢、陣發(fā)性心動過速者禁用。2.腦出血及有出血傾向或近期有大量失血者禁用3.肝腎功能不全者及正在服用降壓藥患者應(yīng)慎用。4.本品可引起頭暈、嗜睡、因此駕駛車輛及操作機(jī)器者不宜使用。5.孕婦（尤其是妊娠三個月內(nèi)孕婦）、哺乳期婦女及兒童避免使用。注意事項1.急性心肌梗塞、心絞痛、甲亢、陣發(fā)性心動過速者13藥代學(xué)鹽酸丁咯地爾主要以原形和芳香環(huán)去甲基的代謝物由尿中排出廣泛分布于組織和體液半衰期T1／23小時左右藥代學(xué)鹽酸丁咯地爾主要以原形和芳香環(huán)去甲基的代謝物由尿中排出14?？┑貭枌θ毖课坏膭恿W(xué)觀察指數(shù)增加（％）總結(jié)：鹽酸?？┑貭枌θ毖课坏难鲃恿W(xué)改變同不缺血部位相比，差異顯著，P〈0.01，無倒流現(xiàn)象出現(xiàn)。?？┑貭枌θ毖课坏膭恿W(xué)觀察指數(shù)增加（％）總結(jié)：鹽酸?？┑?5新修訂說明書2007年6月13日，國家食品藥品監(jiān)督管理局發(fā)布了《關(guān)于修訂鹽酸丁咯地爾制劑說明書的通知》（國食藥監(jiān)注[2007]331號）。根據(jù)鹽酸丁咯地爾制劑臨床使用中出現(xiàn)的不良反應(yīng)，尤其是過量使用后易出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)的情況，為增加臨床使用的安全性，國家局決定對鹽酸丁咯地爾制劑說明書進(jìn)行修訂。新修訂說明書2007年6月13日，國家食品藥品監(jiān)督管理局發(fā)布16新修訂說明書鹽酸丁咯地爾普通口服制劑說明書修訂內(nèi)容化學(xué)名稱4-（1-吡咯烷基）-1-（2，4，6-三甲氧基苯基）-1-丁酮鹽酸鹽?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)式：略分子式：C17H25NO4？HCI分子量：343.丁咯地爾化學(xué)結(jié)構(gòu)式用法用量丁咯地爾使用有一定的危險性，必須考慮患者的腎功能情況使用，并嚴(yán)格遵守下列使用方法。腎功能正常者：每天300-600mg，至少分兩次服用。每天最多不可超過600mg。輕度和中度腎功能不全者（30ml/min<肌酐清除率<80ml/min）：用量必須減半，每次150mg，早晚各一次服用。每天用量不得超過300mg。新修訂說明書鹽酸丁咯地爾普通口服制劑說明書修訂內(nèi)容17

鹽酸?？┑貭柶Ｄ匣萜丈t(yī)藥生物技術(shù)有限公司

世多泰鹽酸?？┑貭柶Ｄ匣萜丈t(yī)藥生物技術(shù)有限公司18產(chǎn)品特點藥理作用適應(yīng)癥用法用量不良反應(yīng)注意事項藥物代謝動力學(xué)新修訂說明書產(chǎn)品特點19產(chǎn)品特點α-腎上腺素能受體抑制劑松弛血管平滑肌、擴(kuò)張血管、減少血管阻力沒有“導(dǎo)反流效果Stealphenomenon”有力改善腦部、外周血管供血缺血越嚴(yán)重，灌流量改善越好產(chǎn)品特點α-腎上腺素能受體抑制劑20藥理作用本品為α-腎上腺素能受體抑制劑，可松弛血管平滑肌，擴(kuò)張血管，減少管阻力，并有較弱的鈣拮抗作用。另外，本品還具有改善紅細(xì)胞變形性、抑制血小板聚集，改善微循環(huán)，增加所氧分壓的作用。藥理作用本品為α-腎上腺素能受體抑制劑，可松弛血管平滑肌，擴(kuò)21

藥理作用外周血管腦血管藥理作用外周血管22叮咯地爾對外周血管的作用0.060.6660

血管張力的改變（％）

鹽酸?？┑貭枬舛龋╱mol/L）總結(jié)：鹽酸?？┑貭枌θゼ啄I上腺素所產(chǎn)生的血管收縮（股靜脈／隱靜脈／脾靜脈／股動脈／脾動脈）有抑制作用，且呈濃度依賴型。叮咯地爾對外周血管的作用0.0623?？┑貭枌δX血管的作用P<0.01腦血管病人改善率（％）總結(jié)：鹽酸?？┑貭枌Ω纳颇X血管病病人臨床癥狀和體征，與對照組相比有顯著性差異。89.5％24.5%?？┑貭枌δX血管的作用P<0.01腦血管病人改善率（24?？┑貭枌Χ仯巴スδ芪蓙y的臨床觀察改善率（％）總結(jié)：鹽酸?？┑貭柨擅黠@改善耳蝸前庭及腦干毛細(xì)血管血流，改善因此引起的功能紊亂（頭暈／耳鳴／眩暈）。?？┑貭枌Χ仯巴スδ芪蓙y的臨床觀察改善率（％）總結(jié)：鹽酸25適應(yīng)癥1.周血管疾?。?/p>

間歇性跛行

雷諾綜合癥

血栓閉塞性脈管炎

血管性痙攣凍瘡等

2.慢性缺血性腦血管?。?/p>

腦部血管硬化、

腦梗塞、

腦血管意外恢復(fù)期及后遺癥期、

腦血栓

一過性腦供血不足

老年性缺血性癡呆、認(rèn)識障礙、記憶力減退

眩暈、耳鳴

血管性頭痛、偏頭痛

適應(yīng)癥1.周血管疾?。?6用法用量用量用法：300-600mg/日，分2次口服

用法用量用量用法：300-600mg/日，分2次口服27不良反應(yīng)胃腸不適（胃灼熱感、胃痛、惡心）、頭痛、頭暈、嗜睡、失眠、四肢灼熱感、皮膚潮紅或搔癢。罕有心悸、房顫、血清肌肝水平升高，尿量增加、月經(jīng)量改變、高血壓、鼻出血和銀屑病的報道。不良反應(yīng)胃腸不適（胃灼熱感、胃痛、惡心）、頭痛、頭暈、嗜睡、28藥物過量在有意或意外過量用藥的情況下，迅速（約15分鐘）出現(xiàn)神經(jīng)系統(tǒng)癥狀（癲癇發(fā)作/癲癇持續(xù)狀態(tài)），隨后可能會出現(xiàn)心血管癥狀（竇性心動過速，低血壓，嚴(yán)重室性心律失常，傳導(dǎo)阻滯，尤其是室性傳導(dǎo)阻滯），患者可能迅速發(fā)展成昏迷甚至血液循環(huán)停止。這些與抗抑郁藥丙咪嗪用藥過量的臨床表現(xiàn)非常相似。患者應(yīng)緊急送醫(yī)院急救，按藥物過量進(jìn)行對癥搶救治療，應(yīng)立刻給予輔助呼吸，并進(jìn)行神經(jīng)和心電圖監(jiān)護(hù)。藥物過量29注意事項1.急性心肌梗塞、心絞痛、甲亢、陣發(fā)性心動過速者禁用。2.腦出血及有出血傾向或近期有大量失血者禁用3.肝腎功能不全者及正在服用降壓藥患者應(yīng)慎用。4.本品可引起頭暈、嗜睡、因此駕駛車輛及操作機(jī)器者不宜使用。5.孕婦（尤其是妊娠三個月內(nèi)孕婦）、哺乳期婦女及兒童避免使用。注意事項1.急性心肌梗塞、心絞痛、甲亢、陣發(fā)性心動過速者30藥代學(xué)鹽酸丁咯地爾主要以原形和芳香環(huán)去甲基的代謝物由尿中排出廣泛分布于組織和體液半衰期T1／23小時左右藥代學(xué)鹽酸丁咯地爾主要以原形和芳香環(huán)去甲基的代謝物由尿中排出31?？┑貭枌θ毖课坏膭恿W(xué)觀察指數(shù)增加（％）總結(jié)：鹽酸叮咯地爾對缺血部位的血流動力學(xué)改變同不缺血部位相比，差異顯著，P〈0.01，無倒流現(xiàn)象出現(xiàn)。叮咯地爾對缺血部位的動力學(xué)觀察指數(shù)增加（％）總結(jié)：鹽酸?？┑?2新修訂說明書2007年6月13日，國家食品藥品監(jiān)督管理局發(fā)布了《關(guān)于修訂鹽酸丁咯地爾制劑說明書的通知》（國食藥監(jiān)注[2007]331號）。根據(jù)鹽酸丁咯地爾制劑臨床使用中出現(xiàn)的不良反應(yīng)，尤其是過量使用后易出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)的情況，為增加臨床使用的安全性，國家局決定對鹽酸丁咯地爾制劑說明書進(jìn)行修訂。新修訂說明書2007年6月13日，國家食品藥品監(jiān)督管理局發(fā)布33新修訂說明書鹽酸丁咯地爾普通口服制劑說明書修訂內(nèi)容化學(xué)名稱4-（1-吡咯烷基）-1-（2，4，6-三甲氧基苯基）-1-丁酮鹽酸鹽?；瘜W(xué)結(jié)