皮質(zhì)激素類(lèi)藥物精課件

皮質(zhì)激素的化學(xué)結(jié)構(gòu)基本結(jié)構(gòu):Δ4-3-酮和17β酮醇側(cè)鏈皮質(zhì)激素的化學(xué)結(jié)構(gòu)基本結(jié)構(gòu):Δ4-3-酮和17β酮醇側(cè)鏈1皮質(zhì)激素的作用藥理作用：抗炎、抗過(guò)敏、抑制免疫、增強(qiáng)應(yīng)激反應(yīng)、抗內(nèi)毒素和抗休克等臨床應(yīng)用：嚴(yán)重感染、哮喘、過(guò)敏性及自身免疫性疾病、各種炎癥(如肝炎，風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，類(lèi)風(fēng)濕心肌炎）、血液病、各種皮膚病等皮質(zhì)激素的作用藥理作用：21國(guó)內(nèi)外本類(lèi)產(chǎn)品結(jié)構(gòu)、品種、產(chǎn)量、研究開(kāi)發(fā)狀況1.1品種目前，我國(guó)生產(chǎn)皮質(zhì)激素原料藥28種，而國(guó)外已達(dá)120種以上。2000年版中國(guó)藥典收載的皮質(zhì)激素原料藥22種，美國(guó)藥典24版收載52種，英國(guó)藥典1998年版收載40種，日本藥局方13改正版收載25種。1國(guó)內(nèi)外本類(lèi)產(chǎn)品結(jié)構(gòu)、品種、產(chǎn)量、研究開(kāi)發(fā)狀況31.2產(chǎn)量及產(chǎn)品結(jié)構(gòu)世界上生產(chǎn)皮質(zhì)激素原料藥的主要廠家有美國(guó)的先令和普強(qiáng)公司，英國(guó)的葛蘭素，法國(guó)的羅素，德國(guó)的先令和瑞士的諾華，荷蘭的奧加儂公司。日本、印度和我國(guó)臺(tái)灣也有生產(chǎn)。總產(chǎn)量估計(jì)在300～400t之間。1993年我國(guó)皮質(zhì)激素統(tǒng)計(jì)的總產(chǎn)量為96.625t，到1998年統(tǒng)計(jì)的總產(chǎn)量為130.614t，增加了約34t，增長(zhǎng)率為35%。我國(guó)產(chǎn)量已占世界1/3以上，僅次于美國(guó)而居世界第二位。1.2產(chǎn)量及產(chǎn)品結(jié)構(gòu)41.3產(chǎn)品出口狀況1993年全國(guó)皮質(zhì)激素出口總量為34.518t，占全國(guó)產(chǎn)量的36%；1998年出口總量增至54.704t，約占全國(guó)產(chǎn)量的40%。產(chǎn)品比較單一：主要為氫化可的松和潑尼松，只有少量的倍他米松出口。1998年含鹵素皮質(zhì)激素品種出口量增加很大，為7.857t。地塞米松系列是皮質(zhì)激素類(lèi)藥物中生產(chǎn)技術(shù)比較復(fù)雜的一類(lèi)品種，1993年以前，國(guó)內(nèi)市場(chǎng)主要依靠進(jìn)口原料藥，年進(jìn)口量最高達(dá)8t之多，到1998年，國(guó)產(chǎn)的地塞米松系列產(chǎn)品不僅占領(lǐng)國(guó)內(nèi)市場(chǎng)，還出口5t到美國(guó)及歐洲。表明我國(guó)皮質(zhì)激素的生產(chǎn)技術(shù)水平有了很大的提高1.3產(chǎn)品出口狀況52.1國(guó)內(nèi)外上市新藥90年代以來(lái)，國(guó)外上市的皮質(zhì)激素類(lèi)新藥多為局部用制劑。這些新藥的共同特點(diǎn)，就是通過(guò)化學(xué)修飾，使皮質(zhì)激素的局部生物利用度提高，局部治療作用增強(qiáng)，而進(jìn)入體循環(huán)后，能夠迅速代謝為低活性或無(wú)活性的化合物排出體外，從而降低其副作用。2.1國(guó)內(nèi)外上市新藥61993年以來(lái)，國(guó)外批準(zhǔn)或首次上市的皮質(zhì)激素新藥有：（1）法尼潑尼松龍PrednisoloneFarnesylate，日本Taiho公司1993年上市，商品名Farnerate。（2）醋丙甲潑尼龍MethylprednisoloneAceponate，德國(guó)ScheringAG公司1993年上市，商品名Advantan。（3）丁丙倍他米松BetamethasoneButyratePropionate，日本Torii公司1994年上市。（4）利美索龍Rimexolone，荷蘭Organon公司1994年上市，商品名Vexol。（5）磺庚甲潑尼龍MethylprednisoloneSuleptanate，Upjohn公司1997年上市，商品名Medrosol。（6）依碳酸氯替潑諾LoteprednolEtabonate，Bausch&Lomb1998年上市，商品名Lotemax。1993年以來(lái)，國(guó)外批準(zhǔn)或首次上市的皮質(zhì)激素新藥有：7地塞米松系列是皮質(zhì)激素類(lèi)藥物中生產(chǎn)技術(shù)比較復(fù)雜的一類(lèi)品種，1993年以前，國(guó)內(nèi)市場(chǎng)主要依靠進(jìn)口原料藥，年進(jìn)口量最高達(dá)8t之多，到1998年，國(guó)產(chǎn)的地塞米松系列產(chǎn)品不僅占領(lǐng)國(guó)內(nèi)市場(chǎng)，還出口5t到美國(guó)及歐洲?？偖a(chǎn)量估計(jì)在300～400t之間。704t，約占全國(guó)產(chǎn)量的40%。鹽皮質(zhì)活性300～800倍抗類(lèi)風(fēng)濕和抗變態(tài)活性強(qiáng)于母體1993年全國(guó)皮質(zhì)激素出口總量為34.皮質(zhì)激素與抗細(xì)菌藥、抗真菌藥外用復(fù)方制劑調(diào)節(jié)糖、脂肪和蛋白質(zhì)的生物合成及代謝劑型有片劑、注射劑、霜?jiǎng)?、軟膏劑和油膏劑?14t，增加了約34t，增長(zhǎng)率為35%。R=醋酸，琥珀酸鈉，磷酸鈉厭食、體重減輕、惡心、暈眩本品2003年在國(guó)內(nèi)16城市典型醫(yī)院的購(gòu)藥金額為1129.下腹部及大腿內(nèi)側(cè)等處有紫紋?；钚耘c地塞米松相當(dāng)或略強(qiáng)抗類(lèi)風(fēng)濕和抗變態(tài)活性強(qiáng)于母體鹽皮質(zhì)激素活性減弱，引起鈉排泄幾乎不引起水腫、滿月臉及骨質(zhì)疏松等R=醋酸，琥珀酸鈉，磷酸鈉本品是應(yīng)用多年的皮質(zhì)激素類(lèi)藥物，主要用于對(duì)非感染性皮膚病的治療。糖皮質(zhì)激素和鹽皮質(zhì)激素糖皮質(zhì)激素（glucocorticoids）調(diào)節(jié)糖、脂肪和蛋白質(zhì)的生物合成及代謝抗炎活性鹽皮質(zhì)激素（mineralocorticoids）留鈉排鉀，調(diào)節(jié)體內(nèi)水、鹽代謝，維持體內(nèi)鹽水平衡氫化可的松的副作用鈉潴留、鉀排泄、負(fù)氮平衡(消瘦、惡病質(zhì)和低白蛋白血癥)、胃酸增加等地塞米松系列是皮質(zhì)激素類(lèi)藥物中生產(chǎn)技術(shù)比較復(fù)雜的一類(lèi)品種，18結(jié)構(gòu)區(qū)別糖皮質(zhì)激素必須同時(shí)具有17α－OH和11β－OH，11位也可以是羰基，后者在體內(nèi)氫化成11β－OH而起作用。鹽皮質(zhì)激素一般僅有17α－OH，或11β－OH，或11羰基，或兩者都沒(méi)有結(jié)構(gòu)區(qū)別糖皮質(zhì)激素必須同時(shí)具有17α－OH和11β－OH，19氫化可的松及其前藥脂溶性前藥穩(wěn)定性增加、持續(xù)時(shí)間延長(zhǎng)可口服、肌注、關(guān)節(jié)注射及局部使用水溶性前藥可靜注和肌注急癥搶救用藥R=醋酸，琥珀酸鈉，磷酸鈉氫化可的松及其前藥脂溶性前藥R=醋酸，琥珀酸鈉，磷酸鈉10生物合成途徑膽固醇17α－羥基孕烯醇酮17α－羥基孕酮脫氫酶/異構(gòu)酶11-去氧皮質(zhì)醇?xì)浠傻乃?1-羥化酶11β-羥化酶生物合成途徑膽固醇11氫化可的松的有機(jī)合成氫化可的松的有機(jī)合成12本品是應(yīng)用多年的皮質(zhì)激素類(lèi)藥物，主要用于對(duì)非感染性皮膚病的治療。劑型有片劑、注射劑、霜?jiǎng)?、軟膏劑和油膏劑?/p>

本品2003年在國(guó)內(nèi)16城市典型醫(yī)院的購(gòu)藥金額為1129.3萬(wàn)元，占皮膚病用藥的5.8%，比上年減少6%。國(guó)內(nèi)有4家廠商經(jīng)營(yíng)本品，購(gòu)藥金額最大的是天津藥業(yè)，購(gòu)藥金額為1020萬(wàn)元，占98%；其他生產(chǎn)企業(yè)廣東邁特興華、日本山之內(nèi)制藥公司所占份額較少。

本品是應(yīng)用多年的皮質(zhì)激素類(lèi)藥物，主要用于對(duì)非感染性皮膚病的治13氫化可的松的代謝產(chǎn)物3－酮、17β酮醇側(cè)鏈易發(fā)生代謝HHH氫化可的松的代謝產(chǎn)物3－酮、17β酮醇側(cè)鏈易發(fā)生代謝HHH14活性與鹵素大小成反比活性是醋酸可的松的11倍鹽皮質(zhì)活性300～800倍洗劑、霜?jiǎng)植肯谆钚?～4倍鹽皮質(zhì)活性降低16α羥基的引入使鹽皮質(zhì)副作用降低厭食、體重減輕、惡心、暈眩活性與鹵素大小成反比活性3～4倍16α羥基的引入使鹽皮質(zhì)副15甲基增加了17位側(cè)鏈的穩(wěn)定性；活性增強(qiáng)，降低鈉瀦留甲基增加了17位側(cè)鏈的穩(wěn)定性；16皮質(zhì)激素類(lèi)藥物精課件17氟氫化可的松9－鹵代物活性與鹵素大小成反比氟氫化可的松糖皮質(zhì)活性增加11倍鹽皮質(zhì)活性增加300－800倍氟氫化可的松9－鹵代物18抗類(lèi)風(fēng)濕和抗變態(tài)活性強(qiáng)于母體厭食、體重減輕、惡心、暈眩用于鹽和水的潴留、食欲過(guò)旺及體重增加導(dǎo)致嚴(yán)重后果的場(chǎng)合庫(kù)興氏綜合癥（Cushing’ssyndrome）鹽皮質(zhì)激素活性減弱，引起鈉排泄1998年出口總量增至54.鹽皮質(zhì)活性增加300－800倍庫(kù)興氏綜合癥（Cushing’ssyndrome）抗類(lèi)風(fēng)濕和抗變態(tài)活性強(qiáng)于母體Prednisonlone1993年全國(guó)皮質(zhì)激素出口總量為34.3－酮、17β酮醇側(cè)鏈易發(fā)生代謝2000年版中國(guó)藥典收載的皮質(zhì)激素原料藥22種，美國(guó)藥典24版收載52種，英國(guó)藥典1998年版收載40種，日本藥局方13改正版收載25種。厭食、體重減輕、惡心、暈眩704t，約占全國(guó)產(chǎn)量的40%。皮質(zhì)激素與抗細(xì)菌藥、抗真菌藥外用復(fù)方制劑本品是應(yīng)用多年的皮質(zhì)激素類(lèi)藥物，主要用于對(duì)非感染性皮膚病的治療。704t，約占全國(guó)產(chǎn)量的40%。世界上生產(chǎn)皮質(zhì)激素原料藥的主要廠家有美國(guó)的先令和普強(qiáng)公司，英國(guó)的葛蘭素，法國(guó)的羅素，德國(guó)的先令和瑞士的諾華，荷蘭的奧加儂公司?；窘Y(jié)構(gòu):Δ4-3-酮和17β酮醇側(cè)鏈眼科用藥：眼內(nèi)壓升高潑尼松和氫化潑尼松抗類(lèi)風(fēng)濕和抗變態(tài)活性強(qiáng)于母體副作用較低Prednisone強(qiáng)的松Prednisonlone抗類(lèi)風(fēng)濕和抗變態(tài)活性強(qiáng)于母體潑尼松和氫化潑尼松抗類(lèi)風(fēng)濕和抗變19曲安西龍抗類(lèi)風(fēng)濕活性比潑尼松強(qiáng)20％鹽皮質(zhì)激素活性減弱，引起鈉排泄副作用：厭食、體重減輕、惡心等曲安西龍抗類(lèi)風(fēng)濕活性比潑尼松強(qiáng)20％20曲安奈德作用更強(qiáng)特殊用途藥物用于鹽和水的潴留、食欲過(guò)旺及體重增加導(dǎo)致嚴(yán)重后果的場(chǎng)合曲安奈德作用更強(qiáng)21地塞米松糖元沉積、抗炎活性及抗風(fēng)濕活性增強(qiáng)鈉潴留作用顯著降低用于其它甾類(lèi)無(wú)效或不希望增加食欲及體重的患者地塞米松糖元沉積、抗炎活性及抗風(fēng)濕活性增強(qiáng)22倍他米松活性與地塞米松相當(dāng)或略強(qiáng)用于治療類(lèi)風(fēng)濕病和皮膚病長(zhǎng)期使用導(dǎo)致食欲增強(qiáng)、體重增加和滿月臉等副作用倍他米松活性與地塞米松相當(dāng)或略強(qiáng)236位衍生物抗炎活性增強(qiáng)半衰期延長(zhǎng)用于其它甾類(lèi)無(wú)效的牛皮癬6位衍生物抗炎活性增強(qiáng)24醋丙甲潑尼龍(MethylprednisoloneAcetonate)局部生物利用度高外用超強(qiáng)效的皮質(zhì)激素致皮膚萎縮作用很弱醋丙甲潑尼龍(MethylprednisoloneAcet25地夫可特(Deflazacort)第三代糖皮質(zhì)激素全身副作用非常低幾乎不引起水腫、滿月臉及骨質(zhì)疏松等

地夫可特(Deflazacort)第三代糖皮質(zhì)激素26利美索龍(Rimexolone)抗炎活性強(qiáng)水鹽代謝活性減弱全身副作用很低眼內(nèi)壓升高作用很弱利美索龍(Rimexolone)抗炎活性強(qiáng)27替潑尼旦(Tipredane)局部用皮質(zhì)激素氣霧劑或噴霧劑用于治療哮喘和過(guò)敏性鼻炎體內(nèi)被氧化為無(wú)活性物質(zhì)副作用最小的皮質(zhì)激素替潑尼旦(Tipredane)局部用皮質(zhì)激素28全身用藥：全身性副作用低的品種Prednisonlone本品是應(yīng)用多年的皮質(zhì)激素類(lèi)藥物，主要用于對(duì)非感染性皮膚病的治療。1國(guó)內(nèi)外本類(lèi)產(chǎn)品結(jié)構(gòu)、品種、產(chǎn)量、研究開(kāi)發(fā)狀況704t，約占全國(guó)產(chǎn)量的40%。長(zhǎng)期使用糖皮質(zhì)激素可使尿鈣、尿磷排出增加，產(chǎn)生高尿酸尿癥，導(dǎo)致

腎鈣化和腎結(jié)石。（6）依碳酸氯替潑諾LoteprednolEtabonate，Bausch&Lomb1998年上市，商品名Lotemax。其他生產(chǎn)企業(yè)廣東邁特興華、日本山之內(nèi)制藥公司所占份額較少。厭食、體重減輕、惡心、暈眩1993年以來(lái)，國(guó)外批準(zhǔn)或首次上市的皮質(zhì)激素新藥有：目前，我國(guó)生產(chǎn)皮質(zhì)激素原料藥28種，而國(guó)外已達(dá)120種以上?？煽诜?、肌注、關(guān)節(jié)注射及局部使用這些新藥的共同特點(diǎn)，就是通過(guò)化學(xué)修飾，使皮質(zhì)激素的局部生物利用度提高，局部治療作用增強(qiáng)，而進(jìn)入體循環(huán)后，能夠迅速代謝為低活性或無(wú)活性的化合物排出體外，從而降低其副作用。嚴(yán)重感染、哮喘、過(guò)敏性及自身免疫性疾病、各種炎癥(如肝炎，風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，類(lèi)風(fēng)濕心肌炎）、血液病、各種皮膚病等甲基增加了17位側(cè)鏈的穩(wěn)定性；用于其它甾類(lèi)無(wú)效或不希望增加食欲及體重的患者1998年出口總量增至54.518t，占全國(guó)產(chǎn)量的36%；1993年全國(guó)皮質(zhì)激素出口總量為34.洗劑、霜?jiǎng)植肯啄壳?，我?guó)生產(chǎn)皮質(zhì)激素原料藥28種，而國(guó)外已達(dá)120種以上。全身用藥：全身性副作用低的品種鹽皮質(zhì)激素（mineralocorticoids）鹽皮質(zhì)活性300～800倍鹽皮質(zhì)激素一般僅有17α－OH，或11β－OH，或11羰基，或兩者都沒(méi)有本品是應(yīng)用多年的皮質(zhì)激素類(lèi)藥物，主要用于對(duì)非感染性皮膚病的治療。嚴(yán)重感染、哮喘、過(guò)敏性及自身免疫性疾病、各種炎癥(如肝炎，風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，類(lèi)風(fēng)濕心肌炎）、血液病、各種皮膚病等醋丙甲潑尼龍(MethylprednisoloneAcetonate)1993年全國(guó)皮質(zhì)激素出口總量為34.日本、印度和我國(guó)臺(tái)灣也有生產(chǎn)。2000年版中國(guó)藥典收載的皮質(zhì)激素原料藥22種，美國(guó)藥典24版收載52種，英國(guó)藥典1998年版收載40種，日本藥局方13改正版收載25種。鹽皮質(zhì)激素活性減弱，引起鈉排泄抗類(lèi)風(fēng)濕和抗變態(tài)活性強(qiáng)于母體厭食、體重減輕、惡心、暈眩產(chǎn)品比較單一：主要為氫化可的松和潑尼松，只有少量的倍他米松出口。皮質(zhì)激素結(jié)腸定位給藥系統(tǒng)8%，比上年減少6%。皮質(zhì)激素結(jié)腸定位給藥系統(tǒng)（6）依碳酸氯替潑諾LoteprednolEtabonate，Bausch&Lomb1998年上市，商品名Lotemax?？砂橛懈哐獕骸⒌脱?。醋丙甲潑尼龍(MethylprednisoloneAcetonate)氣霧劑或噴霧劑用于治療哮喘和過(guò)敏性鼻炎新產(chǎn)品開(kāi)發(fā)皮質(zhì)激素類(lèi)藥物副作用全身用藥：庫(kù)興氏綜合癥皮膚外用：皮膚萎縮眼科用藥：眼內(nèi)壓升高研究方向全身用藥：全身性副作用低的品種局部藥物：脂溶性大、局部作用強(qiáng)、代謝迅速、全身和局部副作用低的藥物全身用藥：全身性副作用低的品種全身用藥：全身性副作用低的品種29庫(kù)興氏綜合癥（Cushing’ssyndrome）

一種由于垂體或腎上腺病變導(dǎo)致腎上腺皮質(zhì)分泌過(guò)量的糖皮質(zhì)激素所致的疾病。

臨床表現(xiàn)大多以肥胖起病，有滿月臉，向心性肥胖。下腹部及大腿內(nèi)側(cè)等處有紫紋。面容呈多血質(zhì)，女性月經(jīng)失調(diào)或閉經(jīng)，男性性欲減退?？砂橛懈哐獕骸⒌脱?。庫(kù)興氏綜合癥（Cushing’ssyndrome）

30腎上腺糖皮質(zhì)激素有輕度抑制骨質(zhì)，減少腎小管對(duì)鈣、磷的再吸收而增加其排

泄的作用。長(zhǎng)期使用糖皮質(zhì)激素可使尿鈣、尿磷排出增加，產(chǎn)生高尿酸尿癥，導(dǎo)致

腎鈣化和腎結(jié)石。腎上腺糖皮質(zhì)激素有輕度抑制骨質(zhì)，減少腎小管對(duì)鈣、磷的再吸收而31新劑型開(kāi)發(fā)皮質(zhì)激素氣霧劑皮質(zhì)激素粉末吸入劑皮質(zhì)激素結(jié)腸定位給藥系統(tǒng)皮質(zhì)激素與抗細(xì)菌藥、抗真菌藥外用復(fù)方制劑皮質(zhì)激素與抗細(xì)菌藥滴眼復(fù)方劑新劑型開(kāi)發(fā)皮質(zhì)激素氣霧劑32皮質(zhì)激素的作用藥理作用：抗炎、抗過(guò)敏、抑制免疫、增強(qiáng)應(yīng)激反應(yīng)、抗內(nèi)毒素和抗休克等臨床應(yīng)用：嚴(yán)重感染、哮喘、過(guò)敏性及自身免疫性疾病、各種炎癥(如肝炎，風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，類(lèi)風(fēng)濕心肌炎）、血液病、各種皮膚病等皮質(zhì)激素的作用藥理作用：331國(guó)內(nèi)外本類(lèi)產(chǎn)品結(jié)構(gòu)、品種、產(chǎn)量、研究開(kāi)發(fā)狀況1.1品種目前，我國(guó)生產(chǎn)皮質(zhì)激素原料藥28種，而國(guó)外已達(dá)120種以上。2000年版中國(guó)藥典收載的皮質(zhì)激素原料藥22種，美國(guó)藥典24版收載52種，英國(guó)藥典1998年版收載40種，日本藥局方13改正版收載25種。1國(guó)內(nèi)外本類(lèi)產(chǎn)品結(jié)構(gòu)、品種、產(chǎn)量、研究開(kāi)發(fā)狀況341.3產(chǎn)品出口狀況1993年全國(guó)皮質(zhì)激素出口總量為34.518t，占全國(guó)產(chǎn)量的36%；1998年出口總量增至54.704t，約占全國(guó)產(chǎn)量的40%。產(chǎn)品比較單一：主要為氫化可的松和潑尼松，只有少量的倍他米松出口。1998年含鹵素皮質(zhì)激素品種出口量增加很大，為7.857t。地塞米松系列是皮質(zhì)激素類(lèi)藥物中生產(chǎn)技術(shù)比較復(fù)雜的一類(lèi)品種，1993年以前，國(guó)內(nèi)市場(chǎng)主要依靠進(jìn)口原料藥，年進(jìn)口量最高達(dá)8t之多，到1998年，國(guó)產(chǎn)的地塞米松系列產(chǎn)品不僅占領(lǐng)國(guó)內(nèi)市場(chǎng)，還出口5t到美國(guó)及歐洲。表明我國(guó)皮質(zhì)激素的生產(chǎn)技術(shù)水平有了很大的提高1.3產(chǎn)品出口狀況35本品是應(yīng)用多年的皮質(zhì)激素類(lèi)藥物，主要用于對(duì)非感染性皮膚病的治療。劑型有片劑、注射劑、霜?jiǎng)④浉鄤┖陀透鄤?/p>

本品2003年在國(guó)內(nèi)16城市典型醫(yī)院的購(gòu)藥金額為1129.3萬(wàn)元，占皮膚病用藥的5.8%，比上年減少6%。國(guó)內(nèi)有4家廠商經(jīng)營(yíng)本品，購(gòu)藥金額最大的是天津藥業(yè)，購(gòu)藥金額為1020萬(wàn)元，占98%；其他生產(chǎn)企業(yè)廣東邁特興華、日本山之內(nèi)制藥公司所占份額較少。

本品是應(yīng)用多年的皮質(zhì)激素類(lèi)藥物，主要用于對(duì)非感染性皮膚病的治36氫化可的松的代謝產(chǎn)物3－酮、17β酮醇側(cè)鏈易發(fā)生代謝HHH氫化可的松的代謝產(chǎn)物3－酮、17β酮醇側(cè)鏈易發(fā)生代謝HHH37產(chǎn)品比較單一：主要為氫化可的松和潑尼松，只有少量的倍他米松出口。這些新藥的共同特點(diǎn)，就是通過(guò)化學(xué)修飾，使皮質(zhì)激素的局部生物利用度提高，局部治療作用增強(qiáng)，而進(jìn)入體循環(huán)后，能夠迅速代謝為低活性或無(wú)活性的化合物排出體外，從而降低其副作用。庫(kù)興氏綜合癥（Cushing’ssyndrome）鹽皮質(zhì)激素活性減弱，引起鈉排泄皮質(zhì)激素與抗細(xì)菌藥、抗真菌藥外用復(fù)方制劑地塞米松系列是皮質(zhì)激素類(lèi)藥物中生產(chǎn)技術(shù)比較復(fù)雜的一類(lèi)品種，1993年以前，國(guó)內(nèi)市場(chǎng)主要依靠進(jìn)口原料藥，年進(jìn)口量最高達(dá)8t之多，到1998年，國(guó)產(chǎn)的地塞米松系列產(chǎn)品不僅占領(lǐng)國(guó)內(nèi)市場(chǎng)，還出口5t到美國(guó)及歐洲。目前，我國(guó)生產(chǎn)皮質(zhì)激素原料藥28種，而國(guó)外已達(dá)120種以上。2000年版中國(guó)藥典收載的皮質(zhì)激素原料藥22種，美國(guó)藥典24版收載52種，英國(guó)藥典1998年版收載40種，日本藥局方13改正版收載25種。1993年全國(guó)皮質(zhì)激素出口總量為34.目前，我國(guó)生產(chǎn)皮質(zhì)激素原料藥28種，而國(guó)外已達(dá)120種以上。1993年我國(guó)皮質(zhì)激素統(tǒng)計(jì)的總產(chǎn)量為96.皮質(zhì)激素與抗細(xì)菌藥、抗真菌藥外用復(fù)方制劑其他生產(chǎn)企業(yè)廣東邁特興華、日本山之內(nèi)制藥公司所占份額較少。國(guó)內(nèi)有4家廠商經(jīng)營(yíng)本品，購(gòu)藥金額最大的是天津藥業(yè)，購(gòu)藥金額為1020萬(wàn)元，占98%；抗類(lèi)風(fēng)濕活性比潑尼松強(qiáng)20％皮質(zhì)激素與抗細(xì)菌藥、抗真菌藥外用復(fù)方制劑704t，約占全國(guó)產(chǎn)量的40%。鹽皮質(zhì)活性300～800倍長(zhǎng)期使用糖皮質(zhì)激素可使尿鈣、尿磷排出增加，產(chǎn)生高尿酸尿癥，導(dǎo)致

腎鈣化和腎結(jié)石。表明我國(guó)皮質(zhì)激素的生產(chǎn)技術(shù)水平有了很大的提高下腹部及大腿內(nèi)側(cè)等處有紫紋。本品是應(yīng)用多年的皮質(zhì)激素類(lèi)藥物，主要用于對(duì)非感染性皮膚病的治療。8%，比上年減少6%。用于治療類(lèi)風(fēng)濕病和皮膚病704t，約占全國(guó)產(chǎn)量的40%。甲基增加了17位側(cè)鏈的穩(wěn)定性；抗類(lèi)風(fēng)濕和抗變態(tài)活性強(qiáng)于母體鹽皮質(zhì)活性300～800倍長(zhǎng)期使用糖皮質(zhì)激素可使尿鈣、尿磷排出增加，產(chǎn)生高尿酸尿癥，導(dǎo)致

腎鈣化和腎結(jié)石。鹽皮質(zhì)激素活性減弱，引起鈉排泄皮質(zhì)激素與抗細(xì)菌藥、抗真菌藥外用復(fù)方制劑劑型有片劑、注射劑、霜?jiǎng)?、軟膏劑和油膏劑。表明我?guó)皮質(zhì)激素的生產(chǎn)技術(shù)水平有了很大的提高地夫可特(Deflazacort)這些新藥的共同特點(diǎn)，就是通過(guò)化學(xué)修飾，使皮質(zhì)激素的局部生物利用度提高，局部治療作用增強(qiáng)，而進(jìn)入體循環(huán)后，能夠迅速代謝為低活性或無(wú)活性的化合物排出體外，從而降低其副作用。R=醋酸，琥珀酸鈉，磷酸鈉世界上生產(chǎn)皮質(zhì)激素原料藥的主要廠家有美國(guó)的先令和普強(qiáng)公司，英國(guó)的葛蘭素，法國(guó)的羅素，德國(guó)的先令和瑞士的諾華，荷蘭的奧加儂公司。625t，到1998年統(tǒng)計(jì)的總產(chǎn)量為130.穩(wěn)定性增加、持續(xù)時(shí)間延長(zhǎng)急癥搶救用藥糖皮質(zhì)激素和鹽皮質(zhì)激素本品是應(yīng)用多年的皮質(zhì)激素類(lèi)藥物，主要用于對(duì)非感染性皮膚病的治療。本品2003年在國(guó)內(nèi)16城市典型醫(yī)院的購(gòu)藥金額為1129.新劑型開(kāi)發(fā)皮質(zhì)激素氣霧劑皮質(zhì)激素粉末吸入劑皮質(zhì)激素結(jié)腸定位給藥系統(tǒng)皮質(zhì)激素與抗細(xì)菌藥、抗真菌藥外用復(fù)方制劑皮質(zhì)激素與抗細(xì)菌藥滴眼復(fù)方劑產(chǎn)品比較單一：主要為氫化可的松和潑尼松，只有少量的倍他米松出38皮質(zhì)激素的化學(xué)結(jié)構(gòu)基本結(jié)構(gòu):Δ4-3-酮和17β酮醇側(cè)鏈皮質(zhì)激素的化學(xué)結(jié)構(gòu)基本結(jié)構(gòu):Δ4-3-酮和17β酮醇側(cè)鏈39皮質(zhì)激素的作用藥理作用：抗炎、抗過(guò)敏、抑制免疫、增強(qiáng)應(yīng)激反應(yīng)、抗內(nèi)毒素和抗休克等臨床應(yīng)用：嚴(yán)重感染、哮喘、過(guò)敏性及自身免疫性疾病、各種炎癥(如肝炎，風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，類(lèi)風(fēng)濕心肌炎）、血液病、各種皮膚病等皮質(zhì)激素的作用藥理作用：401國(guó)內(nèi)外本類(lèi)產(chǎn)品結(jié)構(gòu)、品種、產(chǎn)量、研究開(kāi)發(fā)狀況1.1品種目前，我國(guó)生產(chǎn)皮質(zhì)激素原料藥28種，而國(guó)外已達(dá)120種以上。2000年版中國(guó)藥典收載的皮質(zhì)激素原料藥22種，美國(guó)藥典24版收載52種，英國(guó)藥典1998年版收載40種，日本藥局方13改正版收載25種。1國(guó)內(nèi)外本類(lèi)產(chǎn)品結(jié)構(gòu)、品種、產(chǎn)量、研究開(kāi)發(fā)狀況411.2產(chǎn)量及產(chǎn)品結(jié)構(gòu)世界上生產(chǎn)皮質(zhì)激素原料藥的主要廠家有美國(guó)的先令和普強(qiáng)公司，英國(guó)的葛蘭素，法國(guó)的羅素，德國(guó)的先令和瑞士的諾華，荷蘭的奧加儂公司。日本、印度和我國(guó)臺(tái)灣也有生產(chǎn)?？偖a(chǎn)量估計(jì)在300～400t之間。1993年我國(guó)皮質(zhì)激素統(tǒng)計(jì)的總產(chǎn)量為96.625t，到1998年統(tǒng)計(jì)的總產(chǎn)量為130.614t，增加了約34t，增長(zhǎng)率為35%。我國(guó)產(chǎn)量已占世界1/3以上，僅次于美國(guó)而居世界第二位。1.2產(chǎn)量及產(chǎn)品結(jié)構(gòu)421.3產(chǎn)品出口狀況1993年全國(guó)皮質(zhì)激素出口總量為34.518t，占全國(guó)產(chǎn)量的36%；1998年出口總量增至54.704t，約占全國(guó)產(chǎn)量的40%。產(chǎn)品比較單一：主要為氫化可的松和潑尼松，只有少量的倍他米松出口。1998年含鹵素皮質(zhì)激素品種出口量增加很大，為7.857t。地塞米松系列是皮質(zhì)激素類(lèi)藥物中生產(chǎn)技術(shù)比較復(fù)雜的一類(lèi)品種，1993年以前，國(guó)內(nèi)市場(chǎng)主要依靠進(jìn)口原料藥，年進(jìn)口量最高達(dá)8t之多，到1998年，國(guó)產(chǎn)的地塞米松系列產(chǎn)品不僅占領(lǐng)國(guó)內(nèi)市場(chǎng)，還出口5t到美國(guó)及歐洲。表明我國(guó)皮質(zhì)激素的生產(chǎn)技術(shù)水平有了很大的提高1.3產(chǎn)品出口狀況432.1國(guó)內(nèi)外上市新藥90年代以來(lái)，國(guó)外上市的皮質(zhì)激素類(lèi)新藥多為局部用制劑。這些新藥的共同特點(diǎn)，就是通過(guò)化學(xué)修飾，使皮質(zhì)激素的局部生物利用度提高，局部治療作用增強(qiáng)，而進(jìn)入體循環(huán)后，能夠迅速代謝為低活性或無(wú)活性的化合物排出體外，從而降低其副作用。2.1國(guó)內(nèi)外上市新藥441993年以來(lái)，國(guó)外批準(zhǔn)或首次上市的皮質(zhì)激素新藥有：（1）法尼潑尼松龍PrednisoloneFarnesylate，日本Taiho公司1993年上市，商品名Farnerate。（2）醋丙甲潑尼龍MethylprednisoloneAceponate，德國(guó)ScheringAG公司1993年上市，商品名Advantan。（3）丁丙倍他米松BetamethasoneButyratePropionate，日本Torii公司1994年上市。（4）利美索龍Rimexolone，荷蘭Organon公司1994年上市，商品名Vexol。（5）磺庚甲潑尼龍MethylprednisoloneSuleptanate，Upjohn公司1997年上市，商品名Medrosol。（6）依碳酸氯替潑諾LoteprednolEtabonate，Bausch&Lomb1998年上市，商品名Lotemax。1993年以來(lái)，國(guó)外批準(zhǔn)或首次上市的皮質(zhì)激素新藥有：45地塞米松系列是皮質(zhì)激素類(lèi)藥物中生產(chǎn)技術(shù)比較復(fù)雜的一類(lèi)品種，1993年以前，國(guó)內(nèi)市場(chǎng)主要依靠進(jìn)口原料藥，年進(jìn)口量最高達(dá)8t之多，到1998年，國(guó)產(chǎn)的地塞米松系列產(chǎn)品不僅占領(lǐng)國(guó)內(nèi)市場(chǎng)，還出口5t到美國(guó)及歐洲?？偖a(chǎn)量估計(jì)在300～400t之間。704t，約占全國(guó)產(chǎn)量的40%。鹽皮質(zhì)活性300～800倍抗類(lèi)風(fēng)濕和抗變態(tài)活性強(qiáng)于母體1993年全國(guó)皮質(zhì)激素出口總量為34.皮質(zhì)激素與抗細(xì)菌藥、抗真菌藥外用復(fù)方制劑調(diào)節(jié)糖、脂肪和蛋白質(zhì)的生物合成及代謝劑型有片劑、注射劑、霜?jiǎng)?、軟膏劑和油膏劑?14t，增加了約34t，增長(zhǎng)率為35%。R=醋酸，琥珀酸鈉，磷酸鈉厭食、體重減輕、惡心、暈眩本品2003年在國(guó)內(nèi)16城市典型醫(yī)院的購(gòu)藥金額為1129.下腹部及大腿內(nèi)側(cè)等處有紫紋?；钚耘c地塞米松相當(dāng)或略強(qiáng)抗類(lèi)風(fēng)濕和抗變態(tài)活性強(qiáng)于母體鹽皮質(zhì)激素活性減弱，引起鈉排泄幾乎不引起水腫、滿月臉及骨質(zhì)疏松等R=醋酸，琥珀酸鈉，磷酸鈉本品是應(yīng)用多年的皮質(zhì)激素類(lèi)藥物，主要用于對(duì)非感染性皮膚病的治療。糖皮質(zhì)激素和鹽皮質(zhì)激素糖皮質(zhì)激素（glucocorticoids）調(diào)節(jié)糖、脂肪和蛋白質(zhì)的生物合成及代謝抗炎活性鹽皮質(zhì)激素（mineralocorticoids）留鈉排鉀，調(diào)節(jié)體內(nèi)水、鹽代謝，維持體內(nèi)鹽水平衡氫化可的松的副作用鈉潴留、鉀排泄、負(fù)氮平衡(消瘦、惡病質(zhì)和低白蛋白血癥)、胃酸增加等地塞米松系列是皮質(zhì)激素類(lèi)藥物中生產(chǎn)技術(shù)比較復(fù)雜的一類(lèi)品種，146結(jié)構(gòu)區(qū)別糖皮質(zhì)激素必須同時(shí)具有17α－OH和11β－OH，11位也可以是羰基，后者在體內(nèi)氫化成11β－OH而起作用。鹽皮質(zhì)激素一般僅有17α－OH，或11β－OH，或11羰基，或兩者都沒(méi)有結(jié)構(gòu)區(qū)別糖皮質(zhì)激素必須同時(shí)具有17α－OH和11β－OH，147氫化可的松及其前藥脂溶性前藥穩(wěn)定性增加、持續(xù)時(shí)間延長(zhǎng)可口服、肌注、關(guān)節(jié)注射及局部使用水溶性前藥可靜注和肌注急癥搶救用藥R=醋酸，琥珀酸鈉，磷酸鈉氫化可的松及其前藥脂溶性前藥R=醋酸，琥珀酸鈉，磷酸鈉48生物合成途徑膽固醇17α－羥基孕烯醇酮17α－羥基孕酮脫氫酶/異構(gòu)酶11-去氧皮質(zhì)醇?xì)浠傻乃?1-羥化酶11β-羥化酶生物合成途徑膽固醇49氫化可的松的有機(jī)合成氫化可的松的有機(jī)合成50本品是應(yīng)用多年的皮質(zhì)激素類(lèi)藥物，主要用于對(duì)非感染性皮膚病的治療。劑型有片劑、注射劑、霜?jiǎng)?、軟膏劑和油膏劑?/p>

本品2003年在國(guó)內(nèi)16城市典型醫(yī)院的購(gòu)藥金額為1129.3萬(wàn)元，占皮膚病用藥的5.8%，比上年減少6%。國(guó)內(nèi)有4家廠商經(jīng)營(yíng)本品，購(gòu)藥金額最大的是天津藥業(yè)，購(gòu)藥金額為1020萬(wàn)元，占98%；其他生產(chǎn)企業(yè)廣東邁特興華、日本山之內(nèi)制藥公司所占份額較少。

本品是應(yīng)用多年的皮質(zhì)激素類(lèi)藥物，主要用于對(duì)非感染性皮膚病的治51氫化可的松的代謝產(chǎn)物3－酮、17β酮醇側(cè)鏈易發(fā)生代謝HHH氫化可的松的代謝產(chǎn)物3－酮、17β酮醇側(cè)鏈易發(fā)生代謝HHH52活性與鹵素大小成反比活性是醋酸可的松的11倍鹽皮質(zhì)活性300～800倍洗劑、霜?jiǎng)植肯谆钚?～4倍鹽皮質(zhì)活性降低16α羥基的引入使鹽皮質(zhì)副作用降低厭食、體重減輕、惡心、暈?；钚耘c鹵素大小成反比活性3～4倍16α羥基的引入使鹽皮質(zhì)副53甲基增加了17位側(cè)鏈的穩(wěn)定性；活性增強(qiáng)，降低鈉瀦留甲基增加了17位側(cè)鏈的穩(wěn)定性；54皮質(zhì)激素類(lèi)藥物精課件55氟氫化可的松9－鹵代物活性與鹵素大小成反比氟氫化可的松糖皮質(zhì)活性增加11倍鹽皮質(zhì)活性增加300－800倍氟氫化可的松9－鹵代物56抗類(lèi)風(fēng)濕和抗變態(tài)活性強(qiáng)于母體厭食、體重減輕、惡心、暈眩用于鹽和水的潴留、食欲過(guò)旺及體重增加導(dǎo)致嚴(yán)重后果的場(chǎng)合庫(kù)興氏綜合癥（Cushing’ssyndrome）鹽皮質(zhì)激素活性減弱，引起鈉排泄1998年出口總量增至54.鹽皮質(zhì)活性增加300－800倍庫(kù)興氏綜合癥（Cushing’ssyndrome）抗類(lèi)風(fēng)濕和抗變態(tài)活性強(qiáng)于母體Prednisonlone1993年全國(guó)皮質(zhì)激素出口總量為34.3－酮、17β酮醇側(cè)鏈易發(fā)生代謝2000年版中國(guó)藥典收載的皮質(zhì)激素原料藥22種，美國(guó)藥典24版收載52種，英國(guó)藥典1998年版收載40種，日本藥局方13改正版收載25種。厭食、體重減輕、惡心、暈眩704t，約占全國(guó)產(chǎn)量的40%。皮質(zhì)激素與抗細(xì)菌藥、抗真菌藥外用復(fù)方制劑本品是應(yīng)用多年的皮質(zhì)激素類(lèi)藥物，主要用于對(duì)非感染性皮膚病的治療。704t，約占全國(guó)產(chǎn)量的40%。世界上生產(chǎn)皮質(zhì)激素原料藥的主要廠家有美國(guó)的先令和普強(qiáng)公司，英國(guó)的葛蘭素，法國(guó)的羅素，德國(guó)的先令和瑞士的諾華，荷蘭的奧加儂公司?；窘Y(jié)構(gòu):Δ4-3-酮和17β酮醇側(cè)鏈眼科用藥：眼內(nèi)壓升高潑尼松和氫化潑尼松抗類(lèi)風(fēng)濕和抗變態(tài)活性強(qiáng)于母體副作用較低Prednisone強(qiáng)的松Prednisonlone抗類(lèi)風(fēng)濕和抗變態(tài)活性強(qiáng)于母體潑尼松和氫化潑尼松抗類(lèi)風(fēng)濕和抗變57曲安西龍抗類(lèi)風(fēng)濕活性比潑尼松強(qiáng)20％鹽皮質(zhì)激素活性減弱，引起鈉排泄副作用：厭食、體重減輕、惡心等曲安西龍抗類(lèi)風(fēng)濕活性比潑尼松強(qiáng)20％58曲安奈德作用更強(qiáng)特殊用途藥物用于鹽和水的潴留、食欲過(guò)旺及體重增加導(dǎo)致嚴(yán)重后果的場(chǎng)合曲安奈德作用更強(qiáng)59地塞米松糖元沉積、抗炎活性及抗風(fēng)濕活性增強(qiáng)鈉潴留作用顯著降低用于其它甾類(lèi)無(wú)效或不希望增加食欲及體重的患者地塞米松糖元沉積、抗炎活性及抗風(fēng)濕活性增強(qiáng)60倍他米松活性與地塞米松相當(dāng)或略強(qiáng)用于治療類(lèi)風(fēng)濕病和皮膚病長(zhǎng)期使用導(dǎo)致食欲增強(qiáng)、體重增加和滿月臉等副作用倍他米松活性與地塞米松相當(dāng)或略強(qiáng)616位衍生物抗炎活性增強(qiáng)半衰期延長(zhǎng)用于其它甾類(lèi)無(wú)效的牛皮癬6位衍生物抗炎活性增強(qiáng)62醋丙甲潑尼龍(MethylprednisoloneAcetonate)局部生物利用度高外用超強(qiáng)效的皮質(zhì)激素致皮膚萎縮作用很弱醋丙甲潑尼龍(MethylprednisoloneAcet63地夫可特(Deflazacort)第三代糖皮質(zhì)激素全身副作用非常低幾乎不引起水腫、滿月臉及骨質(zhì)疏松等

地夫可特(Deflazacort)第三代糖皮質(zhì)激素64利美索龍(Rimexolone)抗炎活性強(qiáng)水鹽代謝活性減弱全身副作用很低眼內(nèi)壓升高作用很弱利美索龍(Rimexolone)抗炎活性強(qiáng)65替潑尼旦(Tipredane)局部用皮質(zhì)激素氣霧劑或噴霧劑用于治療哮喘和過(guò)敏性鼻炎體內(nèi)被氧化為無(wú)活性物質(zhì)副作用最小的皮質(zhì)激素替潑尼旦(Tipredane)局部用皮質(zhì)激素66全身用藥：全身性副作用低的品種Prednisonlone本品是應(yīng)用多年的皮質(zhì)激素類(lèi)藥物，主要用于對(duì)非感染性皮膚病的治療。1國(guó)內(nèi)外本類(lèi)產(chǎn)品結(jié)構(gòu)、品種、產(chǎn)量、研究開(kāi)發(fā)狀況704t，約占全國(guó)產(chǎn)量的40%。長(zhǎng)期使用糖皮質(zhì)激素可使尿鈣、尿磷排出增加，產(chǎn)生高尿酸尿癥，導(dǎo)致

腎鈣化和腎結(jié)石。（6）依碳酸氯替潑諾LoteprednolEtabonate，Bausch&Lomb1998年上市，商品名Lotemax。其他生產(chǎn)企業(yè)廣東邁特興華、日本山之內(nèi)制藥公司所占份額較少。厭食、體重減輕、惡心、暈眩1993年以來(lái)，國(guó)外批準(zhǔn)或首次上市的皮質(zhì)激素新藥有：目前，我國(guó)生產(chǎn)皮質(zhì)激素原料藥28種，而國(guó)外已達(dá)120種以上?？煽诜?、肌注、關(guān)節(jié)注射及局部使用這些新藥的共同特點(diǎn)，就是通過(guò)化學(xué)修飾，使皮質(zhì)激素的局部生物利用度提高，局部治療作用增強(qiáng)，而進(jìn)入體循環(huán)后，能夠迅速代謝為低活性或無(wú)活性的化合物排出體外，從而降低其副作用。嚴(yán)重感染、哮喘、過(guò)敏性及自身免疫性疾病、各種炎癥(如肝炎，風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，類(lèi)風(fēng)濕心肌炎）、血液病、各種皮膚病等甲基增加了17位側(cè)鏈的穩(wěn)定性；用于其它甾類(lèi)無(wú)效或不希望增加食欲及體重的患者1998年出口總量增至54.518t，占全國(guó)產(chǎn)量的36%；1993年全國(guó)皮質(zhì)激素出口總量為34.洗劑、霜?jiǎng)植肯啄壳?，我?guó)生產(chǎn)皮質(zhì)激素原料藥28種，而國(guó)外已達(dá)120種以上。全身用藥：全身性副作用低的品種鹽皮質(zhì)激素（mineralocorticoids）鹽皮質(zhì)活性300～800倍鹽皮質(zhì)激素一般僅有17α－OH，或11β－OH，或11羰基，或兩者都沒(méi)有本品是應(yīng)用多年的皮質(zhì)激素類(lèi)藥物，主要用于對(duì)非感染性皮膚病的治療。嚴(yán)重感染、哮喘、過(guò)敏性及自身免疫性疾病、各種炎癥(如肝炎，風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，類(lèi)風(fēng)濕心肌炎）、血液病、各種皮膚病等醋丙甲潑尼龍(MethylprednisoloneAcetonate)1993年全國(guó)皮質(zhì)激素出口總量為34.日本、印度和我國(guó)臺(tái)灣也有生產(chǎn)。2000年版中國(guó)藥典收載的皮質(zhì)激素原料藥22種，美國(guó)藥典24版收載52種，英國(guó)藥典1998年版收載40種，日本藥局方13改正版收載25種。鹽皮質(zhì)激素活性減弱，引起鈉排泄抗類(lèi)風(fēng)濕和抗變態(tài)活性強(qiáng)于母體厭食、體重減輕、惡心、暈眩產(chǎn)品比較單一：主要為氫化可的松和潑尼松，只有少量的倍他米松出口。皮質(zhì)激素結(jié)腸定位給藥系統(tǒng)8%，比上年減少6%。皮質(zhì)激素結(jié)腸定位給藥系統(tǒng)（6）依碳酸氯替潑諾LoteprednolEtabonate，Bausch&Lomb1998年上市，商品名Lotemax?？砂橛懈哐獕?、低血鉀。醋丙甲潑尼龍(MethylprednisoloneAcetonate)氣霧劑或噴霧劑用于治療哮喘和過(guò)敏性鼻炎新產(chǎn)品開(kāi)發(fā)皮質(zhì)激素類(lèi)藥物副作用全身用藥：庫(kù)興氏綜合癥皮膚外用：皮膚萎縮眼科用藥：眼內(nèi)壓升高研究方向全身用藥：全身性副作用低的品種局部藥物：脂溶性大、局部作用強(qiáng)、代謝迅速、全身和局部副作用低的藥物全身用藥：全身性副作用低的品種全身用藥：全身性副作用低的品種67庫(kù)興氏綜合癥（Cushing’ssyndrome）

一種由于垂體或腎上腺病變導(dǎo)致腎上腺皮質(zhì)分泌過(guò)量的糖皮質(zhì)激素所致的疾病。

臨床表現(xiàn)大多以肥胖起病，有滿月臉，向心性肥胖。下腹部及大腿內(nèi)側(cè)等處有紫紋。面容呈多血質(zhì)，女性月經(jīng)失調(diào)或閉經(jīng)，男性性欲減退。可伴有高血壓、低血鉀。庫(kù)興氏綜合癥（Cushing’ssyndrome）

68腎上腺糖皮質(zhì)激素有輕度抑制骨質(zhì)，減少腎小管對(duì)鈣、磷的再吸收而增加其排

泄的作用。長(zhǎng)期使用糖皮質(zhì)激素可使尿鈣、尿磷排出增加，產(chǎn)生高尿酸尿癥，導(dǎo)致

腎鈣化和腎結(jié)石。腎上腺糖皮質(zhì)激素有輕度抑制骨質(zhì)，減少腎小管對(duì)鈣、磷的再吸收而69新劑型開(kāi)發(fā)皮質(zhì)激素氣霧劑皮質(zhì)激素粉末吸入劑皮質(zhì)激素結(jié)腸定位給藥系統(tǒng)皮質(zhì)激素與抗細(xì)菌藥、抗真菌藥外用復(fù)方制劑皮質(zhì)激素與抗細(xì)菌藥滴眼復(fù)方劑新劑型開(kāi)發(fā)皮質(zhì)激素氣霧劑70皮質(zhì)激素的作用藥理作用：抗炎、抗過(guò)敏、抑制免疫、增強(qiáng)應(yīng)激反應(yīng)、抗內(nèi)毒素和抗休克等臨床應(yīng)用：嚴(yán)重感染、哮喘、過(guò)敏性及自身免疫性疾病、各種炎癥(如肝炎，風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，類(lèi)風(fēng)濕心肌炎）、血液病、各種皮膚病等皮質(zhì)激素的作用藥理作用：711國(guó)內(nèi)外本類(lèi)產(chǎn)品結(jié)構(gòu)、品種、產(chǎn)量、研究開(kāi)發(fā)狀況1.1品種目前，我國(guó)生產(chǎn)皮質(zhì)激素原料藥28種，而國(guó)外已達(dá)120種以上。2000年版中國(guó)藥典收載的皮質(zhì)激素原料藥22種，美國(guó)藥典24版收載52種，英國(guó)藥典1998年版收載40種，日本藥局方13改正版收載25種。1國(guó)內(nèi)外本類(lèi)產(chǎn)品結(jié)構(gòu)、品種、產(chǎn)量、研究開(kāi)發(fā)狀況721.3產(chǎn)品出口狀況1993年全國(guó)皮質(zhì)激素出口總量為34.518t，占全國(guó)產(chǎn)量的36%；1998年出口總量增至54.704t，約占全國(guó)產(chǎn)量的40%。產(chǎn)品比較單一：主要為氫化可的松和潑尼松，只有少量的倍他米松出口。1998年含鹵素皮質(zhì)激素品種出口量增加很大，為7.857t。地塞米松系列是皮質(zhì)激素類(lèi)藥物中生產(chǎn)技術(shù)比較復(fù)雜的一類(lèi)品種，1993年以前，國(guó)內(nèi)市場(chǎng)主要依靠進(jìn)口原料藥，年進(jìn)口量最高達(dá)8t之多，到1998