藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件

第二章中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物程純?nèi)宓诙轮袠猩窠?jīng)系統(tǒng)藥物1第一節(jié)鎮(zhèn)靜催眠藥第四節(jié)抗抑郁藥第二節(jié)抗癲癇藥物第五節(jié)鎮(zhèn)痛藥第三節(jié)抗精神病藥物第六節(jié)神經(jīng)退行性疾病治療藥限限限限限百限限第一節(jié)鎮(zhèn)靜催眠藥2第一節(jié)鎮(zhèn)靜催眼豹廠只舉、兩只羊、三只羊只羊、五只羊、六只羊七只羊、八只羋、九只羊會。(目圓目國限E第一節(jié)鎮(zhèn)靜催眼豹3鎮(zhèn)靜催眠藥大劑量中劑量小劑量生理性睡眠麻醉、抗驚厥消除焦慮、激動鎮(zhèn)靜催眠藥4鎮(zhèn)靜催眠藥的分類目圓目國限E鎮(zhèn)靜催眠藥的分類5苯并二氮草類藥物當苯二氮草類藥物占據(jù)苯二氮草受苯二氮草體系一苯環(huán)和七元亞胺內(nèi)體時,則GABA就更易打開Cl通道酰胺環(huán)并合的促進Cl離子內(nèi)流,導致鎮(zhèn)靜、催眠抗焦慮,抗驚厥和中樞性肌松等藥理作用。結(jié)合位點巴比姜類藥物二都典藥老印即已默苯并二氮草類藥物6苯并二氮草類藥物偶然獲得的創(chuàng)新藥物o苯并庚氧二嗪化合物喹唑啉№氧化物氯氮草Roche的目標化合物)(反應(yīng)的主要產(chǎn)物無活性)(反應(yīng)的副產(chǎn)物有活性)(結(jié)構(gòu)簡化產(chǎn)物限限限限限百限限苯并二氮草類藥物7一、苯并二氮草類藥物1,2位的酰胺鍵和4,5位的亞胺鍵,在酸性條件下兩者都容易發(fā)生水解開環(huán)反應(yīng)4,5位開環(huán)是可逆性反應(yīng),在酸性情況下水解開環(huán),中性和堿性情況下脫水閉環(huán)在胃酸作用下,4,5位水解開環(huán),開環(huán)化合物進入弱堿性的腸道,又閉環(huán)形成原藥tNH2CH2COOH一、苯并二氮草類藥物8苯并二氮草類藥物C-3位羥基化生成temazepamN去甲基生成去甲地西泮,繼而C-3位羥基化生成oxazepamtemazepam和oxazepam均為活性代謝物,且副作用小,半衰期較短,適宜于老年人和肝腎功能不良者使用,已廣泛用于臨床。去甲地西洋奧沙西泮oxazepamOHdiazepam葡萄糖醛酸結(jié)合物替馬西泮temazepam目圓目國限E苯并二氮草類藥物9一、苯并二氮草類藥物(CH3)2soFe.HcCH3CsHsC2H5OHCH3oHcCICH2COCI限限限限限百限限一、苯并二氮草類藥物10藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件11藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件12藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件13藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件14藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件15藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件16藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件17藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件18藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件19藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件20藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件21藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件22藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件23藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件24藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件25藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件26藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件27藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件28藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件29藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件30藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件31藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件32藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件33藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件34藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件35藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件36藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件37藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件38藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件39藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件40藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件41藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件42藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件43藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件44藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件45藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件46藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件47藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件48藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件49藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件50藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件51藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件52藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件53藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件54藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件55藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件56藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件57藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件58藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件59藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件60藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件61藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件62藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件63藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件64藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件65藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件66藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件67藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件68藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件69藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件70藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件71藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件72藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件73藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件74藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件75藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件76藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件77藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件78藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件79藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件80藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件81藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件82藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件83藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件84藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件85藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件86藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件87藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件88藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件89藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件90藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件91藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件92藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件93第二章中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物程純?nèi)宓诙轮袠猩窠?jīng)系統(tǒng)藥物94第一節(jié)鎮(zhèn)靜催眠藥第四節(jié)抗抑郁藥第二節(jié)抗癲癇藥物第五節(jié)鎮(zhèn)痛藥第三節(jié)抗精神病藥物第六節(jié)神經(jīng)退行性疾病治療藥限限限限限百限限第一節(jié)鎮(zhèn)靜催眠藥95第一節(jié)鎮(zhèn)靜催眼豹廠只舉、兩只羊、三只羊只羊、五只羊、六只羊七只羊、八只羋、九只羊會。(目圓目國限E第一節(jié)鎮(zhèn)靜催眼豹96鎮(zhèn)靜催眠藥大劑量中劑量小劑量生理性睡眠麻醉、抗驚厥消除焦慮、激動鎮(zhèn)靜催眠藥97鎮(zhèn)靜催眠藥的分類目圓目國限E鎮(zhèn)靜催眠藥的分類98苯并二氮草類藥物當苯二氮草類藥物占據(jù)苯二氮草受苯二氮草體系一苯環(huán)和七元亞胺內(nèi)體時,則GABA就更易打開Cl通道酰胺環(huán)并合的促進Cl離子內(nèi)流,導致鎮(zhèn)靜、催眠抗焦慮,抗驚厥和中樞性肌松等藥理作用。結(jié)合位點巴比姜類藥物二都典藥老印即已默苯并二氮草類藥物99苯并二氮草類藥物偶然獲得的創(chuàng)新藥物o苯并庚氧二嗪化合物喹唑啉№氧化物氯氮草Roche的目標化合物)(反應(yīng)的主要產(chǎn)物無活性)(反應(yīng)的副產(chǎn)物有活性)(結(jié)構(gòu)簡化產(chǎn)物限限限限限百限限苯并二氮草類藥物100一、苯并二氮草類藥物1,2位的酰胺鍵和4,5位的亞胺鍵,在酸性條件下兩者都容易發(fā)生水解開環(huán)反應(yīng)4,5位開環(huán)是可逆性反應(yīng),在酸性情況下水解開環(huán),中性和堿性情況下脫水閉環(huán)在胃酸作用下,4,5位水解開環(huán),開環(huán)化合物進入弱堿性的腸道,又閉環(huán)形成原藥tNH2CH2COOH一、苯并二氮草類藥物101苯并二氮草類藥物C-3位羥基化生成temazepamN去甲基生成去甲地西泮,繼而C-3位羥基化生成oxazepamtemazepam和oxazepam均為活性代謝物,且副作用小,半衰期較短,適宜于老年人和肝腎功能不良者使用,已廣泛用于臨床。去甲地西洋奧沙西泮oxazepamOHdiazepam葡萄糖醛酸結(jié)合物替馬西泮temazepam目圓目國限E苯并二氮草類藥物102一、苯并二氮草類藥物(CH3)2soFe.HcCH3CsHsC2H5OHCH3oHcCICH2COCI限限限限限百限限一、苯并二氮草類藥物103藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件104藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件105藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件106藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件107藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件108藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件109藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件110藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件111藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件112藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件113藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件114藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件115藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件116藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件117藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件118藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件119藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件120藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件121藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件122藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件123藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件124藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件125藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件126藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件127藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件128藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件129藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件130藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件131藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件132藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件133藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件134藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件135藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件136藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件137藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件138藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件139藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件140藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件141藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件142藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件143藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件144藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件145藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件146藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件147藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件148藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件149藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件150藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件151藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件152藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件153藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件154藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件155藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件156藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件157藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件158藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件159藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件160藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件161藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件162藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件163藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件164藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件165藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件166藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件167藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件168藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件169藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件170藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件171藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件172藥物化學-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件173藥物化學-