藥用輔料的應(yīng)用

名目一、微晶纖維素在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用二、羥丙纖維素在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用三、羥丙甲纖維素在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用四、預(yù)膠化淀粉在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用五、聚維酮在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用六、交聯(lián)聚維酮在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用七、二氧化硅在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用八、淀粉在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用九、糊精在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用十、聚丙烯酸樹脂在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用〔羧甲基纖維十二、羥丙基倍他環(huán)糊精在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用十三、倍他環(huán)糊精在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用十四、十二烷基硫酸鈉在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用十六、滑美〔高潤滑型硬〕十七、硬脂酸鎂在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用十八、羧甲淀粉鈉在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用二十、預(yù)膠化淀粉在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用二十一、聚維酮K30在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用〔PVPP〕二十三、水溶性淀粉在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用二十四、可溶性淀粉可溶一、微晶纖維素在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用劑的制備中用途格外廣泛。用途用量〔%〕用途用量〔%〕吸附劑20~90抗黏合劑5~20膠囊黏合劑或稀釋劑20~90片劑崩解劑5~15片劑黏合劑或稀釋劑20~92二、羥丙纖維素在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用低取代羥丙纖維素在口服制劑中應(yīng)用廣泛。具有黏合、成膜、乳化等性質(zhì)。1、在藥劑制造中主要用作片劑的薄膜包衣材料、黏合劑。L-HPC作5%~20%。2、崩解劑，用于小劑量西藥或中草藥片劑。作為片劑崩解劑，用量2%~10%5%。3、特別是不易成型的原料，參加本品后易于成型，并改善片劑的型性、脆性和疏散性，提高片劑的硬度，加快片劑的崩解。4、用于制備骨架、胃內(nèi)漂移片、滲透泵片等緩釋控釋劑型以及脈沖給藥系統(tǒng)。5、本品還用于制備膜劑、滴眼劑、微囊、口腔黏附劑。三、羥丙甲纖維素在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用羥丙甲纖維素具有乳化、增稠、助懸、增黏、黏合、膠凝和成膜等特性和作用，在藥劑中具有以下廣泛的用途。1、作薄膜包衣材料和成膜材料2%~10%。2、作黏合劑和崩解劑本品低黏度者作片劑、丸劑、顆粒劑的黏合劑和崩解劑，高黏度2%~5%。3、作增稠劑和膠體的保護膠0.45%~1.0%；用于增加疏水膠的穩(wěn)定性，防0.5%~1.5%。4、作阻滯劑、緩釋材料，控釋劑和致孔道劑度。5、凝膠、栓劑基質(zhì)利用羥丙甲遇水溶脹形成凝膠的特性可制備水凝膠栓劑及胃內(nèi)黏附制劑。6、作助懸劑本品高黏度者是混懸型液體制的良好的助懸劑，其常用量為0.5%~1.5%。本品除作為藥劑助劑外，在食品工業(yè)中作食品添加劑、用作增稠劑、乳化劑、穩(wěn)定劑，用于制造飲料、冰激凌、奶脂干酪等食品。在日化工業(yè)中本品制造日化產(chǎn)品的助劑，用于制造香波、乳液等化裝品以及牙膏、洗滌劑等其他日化品。四、預(yù)膠化淀粉在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用可壓性，用于干壓片工藝中用作黏合劑，其中，預(yù)膠化淀粉起到自潤滑作用。與其他輔料合用時，還需要參加潤滑劑，一般參加0.25%〔W/W〕硬脂酸鎂。用量太大對于片劑強度和溶出度不利。因此，一般最好用硬脂酸來潤滑預(yù)膠化淀粉。預(yù)膠化淀粉也可用于濕法制粒。見下表：用途使用量〔用途使用量〔%〕硬膠囊稀釋劑5~75直接壓片的黏合劑直接壓片的黏合劑5~20濕法制粒的黏合劑5~10片劑崩解劑5~10五、聚維酮在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用聚維酮在藥劑中應(yīng)用廣泛，主要應(yīng)用于固體制劑中，在片劑中，到其他粉末中混合，再參加水、醇或水醇溶液制粒。在口服或非腸道見下表：聚維酮的用途及使用量用途用途使用量〔%〕藥物載體10~25分散劑滴眼劑2~10助懸劑片劑黏合劑、填充劑或包衣材料0.5~5六、交聯(lián)聚維酮在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用2%~5%。交聯(lián)聚維酮可快速表現(xiàn)促進劑。承受共蒸發(fā)技術(shù)，交聯(lián)聚維酮可增加難溶性藥物的溶解度。技術(shù)可以獲得更快的溶出速率。七、二氧化硅在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用二氧化硅在藥劑制造中，主要用作崩解劑、抗黏劑、助流劑。本品可大大改善顆粒流淌性，提高松密度，使制得的片劑硬度增加，縮短崩解時限，提高藥物溶出速率。在顆粒劑制造中可作內(nèi)枯燥劑，以增加藥物的穩(wěn)定性。本品也是微囊材料之一，在囊中參加本品，能使微囊的密度和比外表積增加，流淌性增加，本品還可以作助濾劑、澄有相像的用途。八、淀粉在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用劑。續(xù)混合操作。淀粉也用作硬膠囊填充時的體積調(diào)整劑。在片劑處方中，使用配制5%~25%〔w/w〕淀粉糊用作片劑顆粒度、片劑脆碎度、硬度、崩解度、藥物溶出度。淀粉是最常用的崩解劑，常用濃度3~15〔w/。一般淀粉可壓性差，片子易碎，高濃度時易頂裂。在制粒處方中，用做崩解劑的現(xiàn)Ⅱ類的吸取等溫線特征，具有巨大外表積有利于吸取水分。淀粉也被用作的藥物傳遞系統(tǒng)的輔料，如鼻黏膜、口腔、牙周等部位傳遞系統(tǒng)。淀粉也用局部用制劑，例如，因其吸取性能被用于人用撲粉中，來制備灌腸劑的基料，用來處置碘中毒。治療上稻米淀粉溶液用來防止或處置因猛烈腹瀉疾病引起的脫水。九、糊精在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用糊精是葡萄糖的聚合物，用作外科手術(shù)敷料的黏合和硬化劑。增塑劑和黏合劑；或混懸劑的增稠劑。此外，由于糊精的低電解質(zhì)含量以及不含乳糖和蔗糖，也作為特別養(yǎng)分需求人群的糖源。糊精也在化裝品中應(yīng)用。十、聚丙烯酸樹脂在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用號的聚丙烯酸樹脂在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用也有所不同。劑；也可用于膠囊劑、膜劑等的制造，調(diào)整藥物的釋放部位和速率，85%~95%5%~8%溶液作包衣用。劑，也用于膠囊劑、膜劑、微囊的制備，以調(diào)整藥物的釋放速率。其主要優(yōu)點是成膜性好，膜致密有韌性，能抗潮，包衣時間短，操作簡便，無粉塵，不炸不爆，衛(wèi)生安全，在胃中2小時完整，而在腸中3085%~95%5%~8%的濃度作為包衣溶液。12.5%溶液使用，可不加增塑劑。其用于片劑、丸劑、顆粒劑的薄膜包衣，在胃液中快速溶解；膜的溶解速率隨pH的上升材料；能抗唾液溶解，掩蓋不適氣味，或制成透亮或不透亮膜，改善對光、空氣、濕度的穩(wěn)定性，增加硬度和耐磨性，而且膜外表平坦光滑。其透亮膜可使片芯上的刻字清楚可見；也可在膜上印字，增加美觀。有配伍變化的成分，可分別造粒，用本品包衣顆?？傻竭_(dá)隔離的HPMC以3~11與玉米蛋白6~12：1合用可提高抗?jié)裥?。十一、羧賽〔羧甲基纖維素鈉〕在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用羧賽〔羧甲基纖維素鈉〕主要由于其黏的特性，羧甲基纖維素鈉崩解劑，并用于穩(wěn)定乳劑。通常高濃度〔3%~6%〕的中等黏度級別的羧甲基纖維素鈉可以制成凝膠作為制劑的基質(zhì)或糊劑。此凝膠中常參加二醇類以防止干燥。此外，羧甲基纖維素鈉還是自黏合造漏術(shù)、傷口護理材料和皮膚用貼劑中的主要成分之一，可吸取傷口的分泌物或皮膚的汗水。品和食品。羧甲基纖維素鈉用途及使用量見下表：用途使用量〔用途使用量〔%〕乳化劑0.25~1.0凝膠劑3.0~6.0注射劑0.05~0.75口服劑0.1~1.0片劑黏合劑1.0~6.0十二、羥丙基倍他環(huán)糊精在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用羥丙基倍他環(huán)糊精可增加難溶性藥物的水溶性，增加藥物穩(wěn)定性，降低藥物毒副作用，提高藥物利用度，其本身獨具的安全性，是當(dāng)前最好的藥物載體。十三、倍他環(huán)糊精在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用做藥物的載體材料和緩釋材料，在制劑中有以下作用。1、增加藥物的穩(wěn)定性不少藥物受熱、光、空氣和化學(xué)環(huán)境的影響，簡潔揮發(fā)或升華，穩(wěn)定的作用。⑴防揮發(fā)、升華2.4%。如硝基苯-1-金剛烷酸鹽接觸或暴露在空氣中，易被氧化分解，1/28。⑶防光分解、熱破壞3D607天，活性仍為394%。⑷化學(xué)物質(zhì)分解如赤霉素經(jīng)倍他環(huán)糊精包合后，在酸溶液中能推遲降解。2、提高藥物的生物利用度50巴比妥類、洋地黃毒苷和地戈辛等藥物，有倍他環(huán)糊精包合后，ED1：4的包合物給狗口服，其生物利用度與未包合的原藥相比，提高5.4倍；而蓄積時間縮短；1，2-四氫呋喃-5-氟尿嘧啶等抗癌藥，用倍他環(huán)糊精包合后與原藥比較，療效提高而毒性顯著降低。503、削減藥物的毒副作用止溶血現(xiàn)現(xiàn)象發(fā)生。水揚酸、消炎痛、保泰松、阿司匹林、水合氯醛等藥物對胃刺激性較強，易于引起胃炎，甚至胃出血，經(jīng)倍他環(huán)糊精包合后，對胃的刺激性可明顯削減或消退。4、用于矯味、防潮和使液體藥物固體化如維生素E等脂溶性藥物，用CD等。又如水合氯醛、蛋白水解液等，服用時對味覺產(chǎn)生不良刺激，病5、適用于乳劑、乳膏劑、微囊劑、栓劑、膠囊劑、片劑和顆粒劑等多種劑型和制劑可用于乳劑、乳膏劑和微囊劑。本品用于魚肝油乳劑，不僅其包合作的乳化作用，使乳劑更加穩(wěn)定。在乳膏劑中，維生素E、維生素A及作用時間延長，還因其具乳化作用和保濕作用，使乳膏劑更加細(xì)嫩、松軟。假設(shè)將香料也包合，可使留香率增加，香氣保存時間可延長4.5CD包合后，制栓劑，既使藥物穩(wěn)定CD包合后裝入膠囊，使藥物的穩(wěn)定性增加，假設(shè)在明膠中加CD還可制成腸溶膠囊，削減胃液對藥物的破壞。0.15%~2.0%的倍他環(huán)糊精，制得的片劑和沖劑不易吸取潮解，同時還能防止制片時的黏沖與脫蓋。合后，成為固體粉末便函于貯存和服用。6、作為緩釋和向制劑的載體靶環(huán)糊精與藥物包合可以到達(dá)藥物貯存的作用，把握藥物釋放。用于進展非pH依靠型的滲透泵片劑。十四、十二烷基硫酸鈉在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用化小，較少消滅粘沖、脫片等現(xiàn)象。成品光滑美觀，有良好的藥物溶出速率。片劑露置于空氣中不易吸潮松碎，便于包裝。貯藏期間不延緩片劑的崩解時間。本品是陰離子外表活性劑，具有乳化、分散、潤濕、起泡、去垢,泡劑。用于制片劑、顆粒劑、膠囊劑、乳膏劑、藥物香波和皮膚清潔劑等；在日用化工業(yè)中用于制造藥物牙膏、冷霜、洗滌劑等。還廣泛條件下均有作用。的用途，濃度為0.5%～2.5%時，用作陰離子乳化劑，與脂肪醇形成自乳化基質(zhì)；濃度為10%時，用作含藥洗發(fā)劑中的去污劑；濃度為1%時，在皮膚局部可用清潔劑；濃度為1%～2%時，用作片劑和牙粉中的潤滑劑。崩解劑?！差w粒內(nèi)加和顆粒外加，這樣可以最好發(fā)揮崩解劑的毛細(xì)管和溶脹作用。交聯(lián)羧甲纖維素鈉用作崩解劑時，濃度可達(dá)5%〔W/W，但通常直接壓片工藝中的用量為2%〔W/W，濕法制粒壓片時為3%W/交聯(lián)羧甲纖維素鈉的應(yīng)用應(yīng)用應(yīng)用使用量〔%〕膠囊崩解劑10～25片劑崩解劑0.5～5.0十六、滑美〔高潤滑型硬脂酸鎂〕在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用輔料股份技術(shù)人員通過工藝技術(shù)改進以及承受先進的自動接反響當(dāng)產(chǎn)品的使用特征。如：溶脹性、比容等。分別表達(dá)產(chǎn)品的崩2.52-5個百分點。因此在產(chǎn)品的性狀上表達(dá)出較高的潤滑性和白度。削減在片劑中的使用量，提高片劑的溶出度疏水性增加，影響藥物溶出。恰到好處地把握硬脂酸鎂的用量，在處方設(shè)計過程中極為關(guān)鍵。〔其它條件不變〔原250g、羧甲淀粉鈉10g、硬脂酸鎂7.5g、淀粉適1000制成的膠囊顆粒，試驗證明“滑鎂”減小了膠囊顆粒間的摩擦力，改顆粒間摩擦力,增加了流淌性，滿足了膠囊灌裝填充的均勻性以及符力,增加了流淌性，滿足了高速轉(zhuǎn)動的壓片機均勻、快速填充物料的要求。十七、硬脂酸鎂在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用產(chǎn)中，在藥物制劑中主要用作片劑、膠囊劑的潤滑劑、助流劑或抗粘0.25%-5.0%。它也用于護膚乳膏中。硬脂酸鎂呈疏水性，并能阻滯藥物從固體劑型中溶出；因此，在合時，混合的變異系數(shù)增加。溶出速度降低?；旌蠒r間增加，片劑溶出速度和裂開強度降低；硬脂酸鎂也可能增加片劑的脆碎度。因此，硬脂酸鎂的混合時間應(yīng)慎重把握。十八、羧甲淀粉鈉在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用羧甲淀粉鈉作為膠囊劑和片劑的崩解劑廣泛應(yīng)用于口服藥物制劑中?？捎糜谥苯訅浩驖穹ㄖ屏５钠瑒┲小ＭǔＴ谄瑒┲杏昧繛?%~8%2%4%。通過快速吸水，到達(dá)快速而顯著溶脹，從而起到崩解作用。雖然很多崩解劑的崩解作用受疏水性輔料〔如潤滑劑〕的影響，但是羧甲淀粉鈉受其影響較小。增加壓片壓力對崩解時間似無影響。泛用作增稠劑和乳化穩(wěn)定劑，用于制造冰激凌、防止面包老化等。本品在日化工業(yè)中，用于制造霜劑、香波等日化產(chǎn)品?！哺吲蛎浶汪燃椎矸垅c〕在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用立崩在引濕、膨脹、流淌性方面優(yōu)于一般的羧甲淀粉鈉，是目前分的“包粘”效應(yīng)，促進藥物溶出，大大提高了藥物的生物利用度。1/4-1/5。二十、預(yù)膠化淀粉在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用預(yù)膠化淀粉是改性淀粉，用于口服膠囊劑、片劑處方中，常用作黏合劑、稀釋劑及崩解劑。0.25%(W/W)硬脂酸鎂。用預(yù)膠化淀粉。表：預(yù)膠化淀粉的用途及使用量用途用途使用量〔%〕硬膠囊5~75直接壓片的黏合劑5~20濕法制粒的黏合劑5~10片劑崩解劑5~10二十一、聚維酮K30在藥物制劑或制劑工藝中的應(yīng)用聚維酮K30特性和作用，在藥劑中用作增稠劑、助懸劑、分散劑、絡(luò)合劑、前體藥物制劑載體劑、黏合劑、成膜材料、包衣材料和緩釋材料等，主要用于以下幾個方面。1、黏合劑K25K30。PVP劑等的黏合劑，用量一般為3%5%〔質(zhì)量分?jǐn)?shù)，黏合劑溶液含量為0.5%~5%〔質(zhì)量分?jǐn)?shù)PVP量的多少可直接影響片子的抗拉強度，一般PVP用量越多，片子抗拉強度越大。黏合劑PVP承受不同的參加方法即內(nèi)加法或外加法會影響片劑的崩解時間，內(nèi)加法即PVPPVP以有機溶劑或水溶解后再參加混好的藥物粉末中，爭辯〔簡稱一步法制粒是當(dāng)前片劑制粒工藝方面的一項技術(shù)，在以PVP為黏合劑用流化床制粒時，所用PVP濃度、體積、噴霧速度、裝料量等都會影響制得粒子的性質(zhì)，承受低濃度、小體積、小噴霧速度、大裝料量時可制很高質(zhì)量的顆粒，該方法適用于很多品種。PVP的有機溶液〔一般用乙醇溶液〕制粒。這樣既避開了水分的影響，又可在較低的溫度下快速枯燥。對于PVP的水溶液作黏合劑，這樣不但易于均勻劑的崩解。2、包衣材料PVP，可增加包衣材料對片PVP也可作為色素分散劑，使色素分布均勻。用作包衣時，能產(chǎn)生黏結(jié)現(xiàn)象，包衣后在潮濕空氣中微呈軟化，宜參加適量蟲膠、甘油單醋酸脂等以改善吸濕性，同時配以PEG6000以增加膜的柔韌性。3、骨架型緩釋片的致孔劑〔致孔道劑〕PVP用作骨架的致孔道劑可制備不溶性骨架緩釋片和溶蝕性骨架緩釋片。4、PVP3.5%〔質(zhì)量濃度〕等滲輸液可作為血容量補充藥，現(xiàn)已少用。在注射劑方面，作為助溶劑、分散劑及延效劑等廣泛應(yīng)用。國外PVP10%~25%PVP溶液可使育霉素、可的松、普魯卡因、胰島素等藥物在體內(nèi)緩慢釋放，延長藥效。在注射用氯霉素混懸劑中參加PVP5μm。0.1%~1%。51%0~2%PVPPVP作硬膠囊輔料的有環(huán)扁桃酯、丙吡胺、吡多酯、乙基罌粟長效膠囊等。另PVP可作為軟膠囊的分散劑。6、增稠劑可用于眼用制劑，利用P