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Hotline:400-820-3792Inhibitors?Agonists?ScreeningLibrarieswww.MedChemEPaclitaxelCat.No.:HY-B0015CASNo.:33069-62-4分?式:C??H??NO??分?量:853.91作?靶點:Microtubule/Tubulin;ADCCytotoxin;Apoptosis;Autophagy作?通路:CellCycle/DNADamage;Cytoskeleton;Antibody-drugConjugate/ADCRelated;Apoptosis;Autophagy儲存?式:4°C,protectfromlight*Insolvent:-80°C,6months;-20°C,1month(protectfromlight)溶解性數(shù)據(jù)體外實驗DMSO:≥50mg/mL(58.55mM)掃描?維碼,H2O:<0.1mg/mL(insoluble)運?溶解?案計算器*"≥"meanssoluble,butsaturationunknown.獲得適合您實驗體系的溶解?案MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制備儲備液1mM1.1711mL5.8554mL11.7108mL5mM0.2342mL1.1711mL2.3422mL10mM0.1171mL0.5855mL1.1711mL請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度,選擇合適的溶劑配制儲備液,并請注意儲備液的保存?式和期限。體內(nèi)實驗請根據(jù)您的實驗動物和給藥?式選擇適當(dāng)?shù)娜芙?案。以下溶解?案都請先按照InVitro?式配制澄的儲備液,再依次添加助溶劑:為保證實驗結(jié)果的可靠性,澄的儲備液可以根據(jù)儲存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實驗的?作液,建議您現(xiàn)?現(xiàn)配,當(dāng)天使?;以下溶劑前顯?的百分?指該溶劑在您配制終溶液中的體積占?;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的?式助溶1.請依序添加每種溶劑:10%DMSO40%PEG3005%Tween-8045%salineSolubility:≥2.08mg/mL(2.44mM);Clearsolution此?案可獲得≥2.08mg/mL(2.44mM,飽和度未知)的澄溶液。以1mL?作液為例,取100μL20.8mg/mL的澄DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻;向上述1/4www.MedChemEwww.MedChemE2.體系中加?50μLTween-80,混合均勻;然后繼續(xù)加?450μL?理鹽?定容?1mL。請依序添加每種溶劑:10%DMSO90%(20%SBE-β-CDinsaline)Solubility:2.08mg/mL(2.44mM);Suspendedsolution;Needultrasonic此?案可獲得2.08mg/mL(2.44mM)的均勻懸濁液,懸濁液可?于?服和腹腔注射。以1mL?作液為例,取100μL20.8mg/mL的澄DMSO儲備液加到900μL20%的SBE-β-CD?理鹽??溶3.液中,混合均勻。請依序添加每種溶劑:10%DMSO90%cornoilSolubility:≥2.08mg/mL(2.44mM);Clearsolution此?案可獲得≥2.08mg/mL(2.44mM,飽和度未知)的澄溶液,此?案不適?于實驗周期在半個?以上的實驗。以1mL?作液為例,取100μL20.8mg/mL的澄DMSO儲備液加到900μL??油中,混合均勻。BIOLOGICALACTIVITY?物活性Paclitaxel?種天然抗腫瘤藥,可穩(wěn)定微管蛋?(tubulin)的聚合。Paclitaxel可導(dǎo)致有絲分裂停滯和誘導(dǎo)細胞凋亡(apoptosis),最終導(dǎo)致細胞死亡。Paclitaxel還可誘導(dǎo)細胞?噬(autophagy)。IC50&TargetTraditionalCytotoxicAgents體外研究Paclitaxel(20nM;48hours)inducesprogrammedcelldeathandexistsablockattheG2/Mphaseofthecellcycle[1].Paclitaxel(20nM;48hours)inducesaconsistentincreaseinthelevelofp53[1].ApoptosisAnalysis[1]CellLine:MCF-7,MDA-MB-231cellsConcentration:20nMIncubationTime:48hoursResult:Inducedprogrammedcelldeath.CellCycleAnalysis[1]CellLine:MCF-7,MDA-MB-231cellsConcentration:20nMIncubationTime:48hoursResult:>60%ofMCF-7cellsand50%ofMDA-MB-231cellswereintheG2/Mphasefollowing24htreament.WesternBlotAnalysis[1]CellLine:MCF-7cells(harboringwild-typep53)2/4www.MedChemEwww.MedChemEConcentration:20nMIncubationTime:48hoursResult:Inducedaconsistentincreaseinthelevelofp53.體內(nèi)研究Paclitaxel(1-20mg/kg;i.p.;1time/2daysforfivecycles)obviouslyinduceslivermetastasesatthelow-Paclitaxelgroupwithlittleinfluenceonprimarytumorgrowth[3].AnimalModel:MDA-231xenograft-bearingmice[3]Dosage:1,20mg/kgAdministration:Intraperitonealinjection;fivecycles(1time/2days)Result:Livermetastaseswereobviouslyinducedinthelow-PTX(1mg/kg)groupwithlittleinfluenceonprimarytumorgrowthcomparedwithhigh-PTXgroup.戶使?本產(chǎn)品發(fā)表的科研?獻?NucleicAcidsRes.2020Apr6;48(6):2912-2923.?Autophagy.2021Mar22;1-17.?CellSyst.2019Jul24;9(1):35-48.e5.?CellMolImmunol.2020May;17(5):496-506.?NanoRes.13,273-281(2020).Seemorecustomervalidationsonwww.MedChemEREFERENCES[1].ChoiYH,etal.Paclitaxel-inducedgrowtharrestandapoptosisisassociatedwiththeupregulationoftheCdkinhibitor,p21WAF1/CIP1,inhumanbreastcancercells.OncolRep.2012Dec;28(6):2163-9.[2].DziadykJM,etal.Paclitaxel-inducedapoptosismayoccurwithoutapriorG2/M-phasearrest.AnticancerRes.2004Jan-Feb;24(1):27-36.[3].LiQ,etal.Lowdosesofpaclitaxelenhancelivermetastasisofbreastcancercellsinthemousemodel.FEBSJ.2016Aug;283(15):2836-52.[4].PanZ,etal.PaclitaxelattenuatesBcl-2resistancetoapoptosisinbreastcancercellsthroughanendoplasmicreticulum-mediatedcalciumreleaseinadosagedependentmanner.BiochemBiophysResCommun.2013Feb13.pii:S0006-291X(13)00259-3.[5].CadamuroM,etal.LowdosepaclitaxelreducesS100A4nuclearimporttoinhibitinvasionandhematogenousmetastasisofcholangiocarcinoma.CancerRes.2016Jun21.[6].LiQ,etal.Lowdosesofpaclitaxelenhancelivermetastasisofbreastcancercellsinthemousemodel.FEBSJ.2016Jun16.[7].YilmazE,etal.Sensoryneuronsubpopulation-specificdysregulationofintracellularcalciuminaratmodelofchemotherapy-inducedperipheralneuropathy.Neuroscience.2015Aug6;300:210-8.3/4www.MedChemEwww.MedChemE[8].JingC,etal.E7080enhancestheantitumoreffectsofpaclitaxelinanaplasticthyroidcancer.AmJCancerRes.2017Apr1;7(4):903-912.McePdfHeight關(guān)注MCE中國公眾號,
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