肝移植免疫抑制藥物1-資料課件

1.免疫抑制藥物的發(fā)展歷程1.免疫抑制藥物的發(fā)展歷程11914—197860年

硫唑嘌呤（Azthioprine,AZa）1914—197860年

硫唑嘌呤1914年:Murphy等發(fā)現(xiàn)苯和甲苯可抑制人抗體產生1951年:Medawar等發(fā)現(xiàn)糖皮質激素可使兔皮膚移植物存活時間延長

1959年:Schwartz等發(fā)現(xiàn)6-巰嘌呤可延緩大鼠皮膚移植物的排斥時間1960年:Calne等使用硫唑嘌呤使狗同種腎移植存活時間由7.3天，提高至23.7天。第一階段硫唑嘌呤第一階段21914年:Murphy等發(fā)現(xiàn)苯和甲苯可抑制人抗體產生1951年:Medawar等發(fā)現(xiàn)糖皮質激素可使兔皮膚移植物存活時間延長

1959年:Schwartz等發(fā)現(xiàn)6-巰嘌呤可延緩大鼠皮膚移植物的排斥時間1960年:Calne等使用硫唑嘌呤使狗同種腎移植存活時間由7.3天，提高至23.7天。1914—197865年

硫唑嘌呤（Azthioprine,AZa）

1914年:Murphy等發(fā)現(xiàn)苯和甲苯可抑制人抗體產生1951年:Medawar等發(fā)現(xiàn)糖皮質激素可使兔皮膚移植物存活時間延長

1959年:Schwartz等發(fā)現(xiàn)6-巰嘌呤可延緩大鼠皮膚移植物的排斥時間1960年:Calne等使用硫唑嘌呤使狗同種腎移植存活時間由7.3天，提高至23.7天。非選擇性全身細胞分化抑制

第一階段第一階段31914—197860年

硫唑嘌呤（Azthioprine,AZa）

1914年:Murphy等發(fā)現(xiàn)苯和甲苯可抑制人抗體產生1951年:Medawar等發(fā)現(xiàn)糖皮質激素可使兔皮膚移植物存活時間延長

1959年:Schwartz等發(fā)現(xiàn)6-巰嘌呤可延緩大鼠皮膚移植物的排斥時間1960年:Calne等使用硫唑嘌呤使狗同種腎移植存活時間由7.3天，提高至23.7天。1967年：Starzl將抗淋巴細胞血清用于移植臨床1981年：美國研制出粗制OKT3第二階段1967年：Starzl將抗淋巴細胞血清用于移植臨床第二階段41967—198114年

OKT31967年：Starzl將抗淋巴細胞血清用于移植臨床1981年：在美國研制出粗制OKT3第二階段1967年：Starzl將抗淋巴細胞血清用于移植臨床第二階段5OKT31967年：Starzl將抗淋巴細胞血清用于移植臨床1981年：美國研制出粗制OKT31976年：Borel發(fā)現(xiàn)環(huán)孢素A具有選擇性抑制淋巴細胞增殖和激活的作用1978年：Calne首先將環(huán)孢素用于臨床腎移植及骨髓移植1987年：Kino等發(fā)現(xiàn)新的免疫抑制劑FK5061989年：匹茲堡大學首次將FK506用于肝移植

第三階段1967年：Starzl將抗淋巴細胞血清用于移植臨床第三階段6CsAFK5061976年－－至今1976年：Borel發(fā)現(xiàn)環(huán)孢素A具有選擇性抑制淋巴細胞增殖和激活的作用1978年：Calne首先將環(huán)孢素用于臨床腎移植及骨髓移植1987年：Kino等發(fā)現(xiàn)新的免疫抑制劑FK5061989年：匹茲堡大學首次將FK506用于肝移植

第三階段1976年－－至今第三階段7CsAFK5061976年－－至今1976年：Borel發(fā)現(xiàn)環(huán)孢素A具有選擇性抑制淋巴細胞增殖和激活的作用1978年：Calne首先將環(huán)孢素用于臨床腎移植及骨髓移植1987年：Kino等發(fā)現(xiàn)新的免疫抑制劑FK5061989年：匹茲堡大學首次將FK506用于肝移植

第三階段第二階段第一階段直接抑制參與免疫反應的細胞FK506AzaFK5061914年－－1978年1914年:Murphy等發(fā)現(xiàn)苯和甲苯可抑制人抗體產生1951年:Medawar等發(fā)現(xiàn)糖皮質激素可使兔皮膚移植物存活時間延長

1959年:Schwartz等發(fā)現(xiàn)6-巰嘌呤可延緩大鼠皮膚移植物的排斥時間1960年:Calne等使用硫唑嘌呤使狗同種腎移植存活時間由7.3天，提高至23.7天。抑制劑FK5061989年：匹茲堡大學首次將FK506用于肝移植

抑制全身分化細胞FK506OKT3FK5061914年－－1978年1967年：Starzl將抗淋巴細胞血清用于移植臨床1981年：美國研制出粗制OKT3

1959年:Schwartz等發(fā)現(xiàn)6-巰嘌呤可延緩大鼠皮膚移植物的排斥時間1960年:Calne等使用硫唑嘌呤使狗同種腎移植存活時間由7.3天，提高至23.7天。抑制劑FK5061989年：匹茲堡大學首次將FK506用于肝移植

抑制T淋巴細胞FK5061976年－－至今第三階段第二階段第一階段1914年－－198CsAFK5061976年－－至今1976年：Borel發(fā)現(xiàn)環(huán)孢素A具有選擇性抑制淋巴細胞增殖和激活的作用1978年：Calne首先將環(huán)孢素用于臨床腎移植及骨髓移植1987年：Kino等發(fā)現(xiàn)新的免疫抑制劑FK5061989年：匹茲堡大學首次將FK506用于肝移植

第三階段第二階段第一階段直接抑制參與免疫反應的細胞AzaFK5061914年－－1978年1914年:Murphy等發(fā)現(xiàn)苯和甲苯可抑制人抗體產生1951年:Medawar等發(fā)現(xiàn)糖皮質激素可使兔皮膚移植物存活時間延長

1959年:Schwartz等發(fā)現(xiàn)6-巰嘌呤可延緩大鼠皮膚移植物的排斥時間1960年:Calne等使用硫唑嘌呤使狗同種腎移植存活時間由7.3天，提高至23.7天。抑制劑FK5061989年：匹茲堡大學首次將FK506用于肝移植

抑制全身分化細胞OKT3FK5061914年－－1978年1967年：Starzl將抗淋巴細胞血清用于移植臨床1981年：美國研制出粗制OKT3

1959年:Schwartz等發(fā)現(xiàn)6-巰嘌呤可延緩大鼠皮膚移植物的排斥時間1960年:Calne等使用硫唑嘌呤使狗同種腎移植存活時間由7.3天，提高至23.7天。抑制劑FK5061989年：匹茲堡大學首次將FK506用于肝移植

抑制T淋巴細胞1976年－－至今第三階段第二階段第一階段1914年－－199環(huán)孢素的發(fā)現(xiàn)使器官移植的存活率提高了20-30%全球超過100萬的各類器官移植病人靠服用環(huán)孢素。而健康的生活著,其中包括中國逾2萬名器官移植病人。使越來越多的器官移植成為可能,使人類器官移植事業(yè)得以迅速發(fā)展。環(huán)孢素的發(fā)現(xiàn)使器官移植的存活率提高了2010肝移植免疫抑制藥物1-資料課件112.常用免疫抑制藥物特點2.常用免疫抑制藥物特點12甲強龍FK506環(huán)孢素AFK506硫唑嘌呤FK506霉酚酸酯FK506西羅莫司FK506FK506FK506巴利昔單抗（舒萊）FK506抗胸腺細胞球蛋白（ATG）FK506肝移植免疫抑制藥物1-資料課件13甲強龍FK506環(huán)孢素AFK506硫唑嘌呤FK506霉酚酸酯FK506西羅莫司FK506FK506FK506巴利昔單抗（舒萊）FK506抗胸腺細胞球蛋白（ATG）FK5061.藥物代謝特點FK5061.吸收部位在小腸；2.半衰期8.7個小時，主要經(jīng)尿和膽汁排泄3.分布濃度由高到低分別為：肺肝心腎胰1.胰島細胞損傷2.腎毒性3.神經(jīng)毒性4.感染5.肝毒性2.藥物副作用FK5063.藥物濃度監(jiān)測1.前2周：每周復查3次，10-20ng/ml2.前3個月：每周1次，5-15ng/ml3.3個月后：每月1次，5-10ng/ml4.藥物調整1.>30ng/ml,減少50%2.20-30ng/ml,減少20%－40%3.5-10ng/ml,增加20%－40%4.<5ng/ml，計量加倍谷濃度監(jiān)測，即在服藥前半小時（或者服藥12小時后）抽血測血藥濃度1.藥物代謝特點1.吸收部位在小腸；1.胰島細胞損傷2.藥物14甲強龍FK506環(huán)孢素AFK506硫唑嘌呤FK506霉酚酸酯FK506西羅莫司FK506FK506FK506巴利昔單抗（舒萊）FK506抗胸腺細胞球蛋白（ATG）FK506肝移植免疫抑制藥物1-資料課件15甲強龍FK506環(huán)孢素AFK506硫唑嘌呤FK506霉酚酸酯FK506西羅莫司FK506FK506FK506巴利昔單抗（舒萊）FK506抗胸腺細胞球蛋白（ATG）FK5061.藥物代謝特點FK5061.強親脂性，回腸吸收，需膽汁輔助2.經(jīng)膽汁及糞便排泄3.免疫抑制作用是FK506的1/1001.腎損傷2.肝毒性3.神經(jīng)毒性4.骨質減少5.多毛癥、牙齦增生、指甲易碎2.藥物副作用FK5062.藥物副作用16甲強龍FK506環(huán)孢素AFK506硫唑嘌呤FK506霉酚酸酯FK506西羅莫司FK506FK506FK506巴利昔單抗（舒萊）FK506抗胸腺細胞球蛋白（ATG）FK506肝移植免疫抑制藥物1-資料課件17甲強龍FK506環(huán)孢素AFK506硫唑嘌呤FK506霉酚酸酯FK506西羅莫司FK506FK506FK506巴利昔單抗（舒萊）FK506抗胸腺細胞球蛋白（ATG）FK506D01000mgQDD150mgq6hD240mgq6hD330mgq6hD420mgq6hD520mgq12hD620mgQDD710mgBIDD01000mgQDD150mgq6hD240mgq6hD318甲強龍FK506環(huán)孢素AFK506硫唑嘌呤FK506霉酚酸酯FK506西羅莫司FK506FK506FK506巴利昔單抗（舒萊）FK506抗胸腺細胞球蛋白（ATG）FK506D0500mgQDD1500mgQDD0500mgQDD1500mgQD19甲強龍FK506環(huán)孢素AFK506硫唑嘌呤FK506霉酚酸酯FK506西羅莫司FK506FK506FK506巴利昔單抗（舒萊）FK506抗胸腺細胞球蛋白（ATG）FK506肝移植免疫抑制藥物1-資料課件20甲強龍FK506環(huán)孢素AFK506硫唑嘌呤FK506霉酚酸酯FK506西羅莫司FK506FK506FK506巴利昔單抗（舒萊）FK506抗胸腺細胞球蛋白（ATG）FK5061.2線用藥2.副作用較輕消化道反應1.抗腫瘤2.口腔潰瘍肝移植免疫抑制藥物1-資料課件21甲強龍FK506環(huán)孢素AFK506硫唑嘌呤FK506霉酚酸酯FK506西羅莫司FK506FK506FK506巴利昔單抗（舒萊）FK506抗胸腺細胞球蛋白（ATG）FK506肝移植免疫抑制藥物1-資料課件22甲強龍FK506環(huán)孢素AFK506硫唑嘌呤FK506霉酚酸酯FK506西羅莫司FK506FK506FK506巴利昔單抗（舒萊）FK506抗胸腺細胞球蛋白（ATG）FK5061980年＋85%＝甲強龍FK506＋＝1980年＋85%＝＋＝23甲強龍FK506環(huán)孢素AFK506硫唑嘌呤FK506霉酚酸酯FK506西羅莫司FK506FK506FK506巴利昔單抗（舒萊）FK506抗胸腺細胞球蛋白（ATG）FK5061980年＋85%＝1983年＋70%＝甲強龍FK506甲強龍FK506硫唑嘌呤FK5061980年＋85%＝1983年＋70%＝24甲強龍FK506環(huán)孢素AFK506硫唑嘌呤FK506霉酚酸酯FK506西羅莫司FK506FK506FK506巴利昔單抗（舒萊）FK506抗胸腺細胞球蛋白（ATG）FK5061980年＋85%＝1983年＋70%＝甲強龍FK506環(huán)孢素AFK506＋＝1987年65%甲強龍FK506＋硫唑嘌呤FK506甲強龍FK5061980年＋85%＝1983年＋70%＝＋＝1987年65%25甲強龍FK506環(huán)孢素AFK506硫唑嘌呤FK506霉酚酸酯FK506西羅莫司FK506FK506FK506巴利昔單抗（舒萊）FK506抗胸腺細胞球蛋白（ATG）FK5061980年＋85%＝1983年＋70%＝甲強龍FK506環(huán)孢素AFK506＋＝1987年65%甲強龍FK506＋硫唑嘌呤FK506環(huán)孢素AFK506＋＝1993年55%甲強龍FK506甲強龍FK5061980年＋85%＝1983年＋70%＝＋＝1987年65%26甲強龍FK506環(huán)孢素AFK506硫唑嘌呤FK506霉酚酸酯FK506西羅莫司FK506FK506FK506巴利昔單抗（舒萊）FK506抗胸腺細胞球蛋白（ATG）FK5061980年＋85%＝1983年＋70%＝甲強龍FK506環(huán)孢素AFK506＋＝1987年65%甲強龍FK506＋硫唑嘌呤FK506環(huán)孢素AFK506＋＝1993年55%甲強龍FK506甲強龍FK506＋＝2019年45%FK506FK506＋甲強龍FK5061980年＋85%＝1983年＋70%＝＋＝1987年65%27環(huán)孢素AFK506硫唑嘌呤FK506霉酚酸酯FK506西羅莫司FK506FK506FK506巴利昔單抗（舒萊）FK506抗胸腺細胞球蛋白（ATG）FK5061980年＋85%＝1983年＋70%＝甲強龍FK506環(huán)孢素AFK506＋＝1987年65%甲強龍FK506＋硫唑嘌呤FK506環(huán)孢素AFK506＋＝1993年55%甲強龍FK506甲強龍FK506＋＝2019年45%FK506FK506＋甲強龍FK506＋＝2019年30%＋1980年＋85%＝1983年＋70%＝＋＝1987年65%28硫唑嘌呤FK506霉酚酸酯FK506西羅莫司FK506FK506FK506巴利昔單抗（舒萊）FK506抗胸腺細胞球蛋白（ATG）FK5061980年＋85%＝1983年＋70%＝甲強龍FK506環(huán)孢素AFK506＋＝1987年18%甲強龍FK506＋硫唑嘌呤FK506環(huán)孢素AFK506＋＝2019年55%甲強龍FK506甲強龍FK506＋＝2019年45%FK506FK506＋甲強龍FK506＋＝25%＋1980年＋85%＝1983年＋70%＝＋＝1987年18%29硫唑嘌呤FK506霉酚酸酯FK506西羅莫司FK506FK506FK506巴利昔單抗（舒萊）FK506抗胸腺細胞球蛋白（ATG）FK5061980年＋85%＝1983年＋70%＝甲強龍FK506環(huán)孢素AFK506＝1987年甲強龍FK506＋硫唑嘌呤FK506環(huán)孢素AFK506＋＝55%甲強龍FK506甲強龍FK506＋2019年45%＋甲強龍FK506＋＋＋1980年＋85%＝1983年＋70%＝＝1987年＋＋＝530甲強龍FK506環(huán)孢素AFK506硫唑嘌呤FK506霉酚酸酯FK506西羅莫司FK506FK506FK506巴利昔單抗（舒萊）FK506抗胸腺細胞球蛋白（ATG）FK506肝移植免疫抑制藥物1-資料課件313.免疫抑制藥物臨床應用注意事項3.免疫抑制藥物臨床應用32肝移植免疫抑制藥物1-資料課件33肝移植免疫抑制藥物1-資料課件34Contraindications按時服藥1.一般為早8點，晚八點2.調藥過程中，每次變化時間不得超過30min3.最佳間隔時間為12H，最少不得少于8HContraindications按時服藥1.一般為早8點35Contraindications增量守則1.嘔吐2.腹瀉按時服藥Contraindications增量守則1.嘔吐按時服藥36增量守則1.嘔吐服藥0-10min嘔吐，按正常劑量加服1次服藥10－30min嘔吐，按正常劑量的1/2加服1次服藥30－60min嘔吐，按正常劑量的1/4加服1次服藥60min后嘔吐，無需加服增量守則1.嘔吐服藥服藥服藥服藥37增量守則2.腹瀉水樣便5-6次/日，追加1/2劑量水樣便5-6次/日，追加1/4劑量糊樣便，無需加服增量守則2.腹瀉水樣便水樣便糊樣便，38肝移植免疫抑制藥物1-資料課件39肝移植免疫抑制藥物1-資料課件40肝移植免疫抑制藥物1-資料課件41謝謝謝謝42肝移植免疫抑制藥物1-資料課件肝移植免疫抑制藥物1-資料課件1.免疫抑制藥物的發(fā)展歷程1.免疫抑制藥物的發(fā)展歷程451914—197860年

硫唑嘌呤（Azthioprine,AZa）1914—197860年

硫唑嘌呤1914年:Murphy等發(fā)現(xiàn)苯和甲苯可抑制人抗體產生1951年:Medawar等發(fā)現(xiàn)糖皮質激素可使兔皮膚移植物存活時間延長

1959年:Schwartz等發(fā)現(xiàn)6-巰嘌呤可延緩大鼠皮膚移植物的排斥時間1960年:Calne等使用硫唑嘌呤使狗同種腎移植存活時間由7.3天，提高至23.7天。第一階段硫唑嘌呤第一階段461914年:Murphy等發(fā)現(xiàn)苯和甲苯可抑制人抗體產生1951年:Medawar等發(fā)現(xiàn)糖皮質激素可使兔皮膚移植物存活時間延長

1959年:Schwartz等發(fā)現(xiàn)6-巰嘌呤可延緩大鼠皮膚移植物的排斥時間1960年:Calne等使用硫唑嘌呤使狗同種腎移植存活時間由7.3天，提高至23.7天。1914—197865年

硫唑嘌呤（Azthioprine,AZa）

1914年:Murphy等發(fā)現(xiàn)苯和甲苯可抑制人抗體產生1951年:Medawar等發(fā)現(xiàn)糖皮質激素可使兔皮膚移植物存活時間延長

1959年:Schwartz等發(fā)現(xiàn)6-巰嘌呤可延緩大鼠皮膚移植物的排斥時間1960年:Calne等使用硫唑嘌呤使狗同種腎移植存活時間由7.3天，提高至23.7天。非選擇性全身細胞分化抑制

第一階段第一階段471914—197860年

硫唑嘌呤（Azthioprine,AZa）

1914年:Murphy等發(fā)現(xiàn)苯和甲苯可抑制人抗體產生1951年:Medawar等發(fā)現(xiàn)糖皮質激素可使兔皮膚移植物存活時間延長

1959年:Schwartz等發(fā)現(xiàn)6-巰嘌呤可延緩大鼠皮膚移植物的排斥時間1960年:Calne等使用硫唑嘌呤使狗同種腎移植存活時間由7.3天，提高至23.7天。1967年：Starzl將抗淋巴細胞血清用于移植臨床1981年：美國研制出粗制OKT3第二階段1967年：Starzl將抗淋巴細胞血清用于移植臨床第二階段481967—198114年

OKT31967年：Starzl將抗淋巴細胞血清用于移植臨床1981年：在美國研制出粗制OKT3第二階段1967年：Starzl將抗淋巴細胞血清用于移植臨床第二階段49OKT31967年：Starzl將抗淋巴細胞血清用于移植臨床1981年：美國研制出粗制OKT31976年：Borel發(fā)現(xiàn)環(huán)孢素A具有選擇性抑制淋巴細胞增殖和激活的作用1978年：Calne首先將環(huán)孢素用于臨床腎移植及骨髓移植1987年：Kino等發(fā)現(xiàn)新的免疫抑制劑FK5061989年：匹茲堡大學首次將FK506用于肝移植

第三階段1967年：Starzl將抗淋巴細胞血清用于移植臨床第三階段50CsAFK5061976年－－至今1976年：Borel發(fā)現(xiàn)環(huán)孢素A具有選擇性抑制淋巴細胞增殖和激活的作用1978年：Calne首先將環(huán)孢素用于臨床腎移植及骨髓移植1987年：Kino等發(fā)現(xiàn)新的免疫抑制劑FK5061989年：匹茲堡大學首次將FK506用于肝移植

第三階段1976年－－至今第三階段51CsAFK5061976年－－至今1976年：Borel發(fā)現(xiàn)環(huán)孢素A具有選擇性抑制淋巴細胞增殖和激活的作用1978年：Calne首先將環(huán)孢素用于臨床腎移植及骨髓移植1987年：Kino等發(fā)現(xiàn)新的免疫抑制劑FK5061989年：匹茲堡大學首次將FK506用于肝移植

第三階段第二階段第一階段直接抑制參與免疫反應的細胞FK506AzaFK5061914年－－1978年1914年:Murphy等發(fā)現(xiàn)苯和甲苯可抑制人抗體產生1951年:Medawar等發(fā)現(xiàn)糖皮質激素可使兔皮膚移植物存活時間延長

1959年:Schwartz等發(fā)現(xiàn)6-巰嘌呤可延緩大鼠皮膚移植物的排斥時間1960年:Calne等使用硫唑嘌呤使狗同種腎移植存活時間由7.3天，提高至23.7天。抑制劑FK5061989年：匹茲堡大學首次將FK506用于肝移植

抑制全身分化細胞FK506OKT3FK5061914年－－1978年1967年：Starzl將抗淋巴細胞血清用于移植臨床1981年：美國研制出粗制OKT3

1959年:Schwartz等發(fā)現(xiàn)6-巰嘌呤可延緩大鼠皮膚移植物的排斥時間1960年:Calne等使用硫唑嘌呤使狗同種腎移植存活時間由7.3天，提高至23.7天。抑制劑FK5061989年：匹茲堡大學首次將FK506用于肝移植

抑制T淋巴細胞FK5061976年－－至今第三階段第二階段第一階段1914年－－1952CsAFK5061976年－－至今1976年：Borel發(fā)現(xiàn)環(huán)孢素A具有選擇性抑制淋巴細胞增殖和激活的作用1978年：Calne首先將環(huán)孢素用于臨床腎移植及骨髓移植1987年：Kino等發(fā)現(xiàn)新的免疫抑制劑FK5061989年：匹茲堡大學首次將FK506用于肝移植

第三階段第二階段第一階段直接抑制參與免疫反應的細胞AzaFK5061914年－－1978年1914年:Murphy等發(fā)現(xiàn)苯和甲苯可抑制人抗體產生1951年:Medawar等發(fā)現(xiàn)糖皮質激素可使兔皮膚移植物存活時間延長

1959年:Schwartz等發(fā)現(xiàn)6-巰嘌呤可延緩大鼠皮膚移植物的排斥時間1960年:Calne等使用硫唑嘌呤使狗同種腎移植存活時間由7.3天，提高至23.7天。抑制劑FK5061989年：匹茲堡大學首次將FK506用于肝移植

抑制全身分化細胞OKT3FK5061914年－－1978年1967年：Starzl將抗淋巴細胞血清用于移植臨床1981年：美國研制出粗制OKT3

1959年:Schwartz等發(fā)現(xiàn)6-巰嘌呤可延緩大鼠皮膚移植物的排斥時間1960年:Calne等使用硫唑嘌呤使狗同種腎移植存活時間由7.3天，提高至23.7天。抑制劑FK5061989年：匹茲堡大學首次將FK506用于肝移植

抑制T淋巴細胞1976年－－至今第三階段第二階段第一階段1914年－－1953環(huán)孢素的發(fā)現(xiàn)使器官移植的存活率提高了20-30%全球超過100萬的各類器官移植病人靠服用環(huán)孢素。而健康的生活著,其中包括中國逾2萬名器官移植病人。使越來越多的器官移植成為可能,使人類器官移植事業(yè)得以迅速發(fā)展。環(huán)孢素的發(fā)現(xiàn)使器官移植的存活率提高了2054肝移植免疫抑制藥物1-資料課件552.常用免疫抑制藥物特點2.常用免疫抑制藥物特點56甲強龍FK506環(huán)孢素AFK506硫唑嘌呤FK506霉酚酸酯FK506西羅莫司FK506FK506FK506巴利昔單抗（舒萊）FK506抗胸腺細胞球蛋白（ATG）FK506肝移植免疫抑制藥物1-資料課件57甲強龍FK506環(huán)孢素AFK506硫唑嘌呤FK506霉酚酸酯FK506西羅莫司FK506FK506FK506巴利昔單抗（舒萊）FK506抗胸腺細胞球蛋白（ATG）FK5061.藥物代謝特點FK5061.吸收部位在小腸；2.半衰期8.7個小時，主要經(jīng)尿和膽汁排泄3.分布濃度由高到低分別為：肺肝心腎胰1.胰島細胞損傷2.腎毒性3.神經(jīng)毒性4.感染5.肝毒性2.藥物副作用FK5063.藥物濃度監(jiān)測1.前2周：每周復查3次，10-20ng/ml2.前3個月：每周1次，5-15ng/ml3.3個月后：每月1次，5-10ng/ml4.藥物調整1.>30ng/ml,減少50%2.20-30ng/ml,減少20%－40%3.5-10ng/ml,增加20%－40%4.<5ng/ml，計量加倍谷濃度監(jiān)測，即在服藥前半小時（或者服藥12小時后）抽血測血藥濃度1.藥物代謝特點1.吸收部位在小腸；1.胰島細胞損傷2.藥物58甲強龍FK506環(huán)孢素AFK506硫唑嘌呤FK506霉酚酸酯FK506西羅莫司FK506FK506FK506巴利昔單抗（舒萊）FK506抗胸腺細胞球蛋白（ATG）FK506肝移植免疫抑制藥物1-資料課件59甲強龍FK506環(huán)孢素AFK506硫唑嘌呤FK506霉酚酸酯FK506西羅莫司FK506FK506FK506巴利昔單抗（舒萊）FK506抗胸腺細胞球蛋白（ATG）FK5061.藥物代謝特點FK5061.強親脂性，回腸吸收，需膽汁輔助2.經(jīng)膽汁及糞便排泄3.免疫抑制作用是FK506的1/1001.腎損傷2.肝毒性3.神經(jīng)毒性4.骨質減少5.多毛癥、牙齦增生、指甲易碎2.藥物副作用FK5062.藥物副作用60甲強龍FK506環(huán)孢素AFK506硫唑嘌呤FK506霉酚酸酯FK506西羅莫司FK506FK506FK506巴利昔單抗（舒萊）FK506抗胸腺細胞球蛋白（ATG）FK506肝移植免疫抑制藥物1-資料課件61甲強龍FK506環(huán)孢素AFK506硫唑嘌呤FK506霉酚酸酯FK506西羅莫司FK506FK506FK506巴利昔單抗（舒萊）FK506抗胸腺細胞球蛋白（ATG）FK506D01000mgQDD150mgq6hD240mgq6hD330mgq6hD420mgq6hD520mgq12hD620mgQDD710mgBIDD01000mgQDD150mgq6hD240mgq6hD362甲強龍FK506環(huán)孢素AFK506硫唑嘌呤FK506霉酚酸酯FK506西羅莫司FK506FK506FK506巴利昔單抗（舒萊）FK506抗胸腺細胞球蛋白（ATG）FK506D0500mgQDD1500mgQDD0500mgQDD1500mgQD63甲強龍FK506環(huán)孢素AFK506硫唑嘌呤FK506霉酚酸酯FK506西羅莫司FK506FK506FK506巴利昔單抗（舒萊）FK506抗胸腺細胞球蛋白（ATG）FK506肝移植免疫抑制藥物1-資料課件64甲強龍FK506環(huán)孢素AFK506硫唑嘌呤FK506霉酚酸酯FK506西羅莫司FK506FK506FK506巴利昔單抗（舒萊）FK506抗胸腺細胞球蛋白（ATG）FK5061.2線用藥2.副作用較輕消化道反應1.抗腫瘤2.口腔潰瘍肝移植免疫抑制藥物1-資料課件65甲強龍FK506環(huán)孢素AFK506硫唑嘌呤FK506霉酚酸酯FK506西羅莫司FK506FK506FK506巴利昔單抗（舒萊）FK506抗胸腺細胞球蛋白（ATG）FK506肝移植免疫抑制藥物1-資料課件66甲強龍FK506環(huán)孢素AFK506硫唑嘌呤FK506霉酚酸酯FK506西羅莫司FK506FK506FK506巴利昔單抗（舒萊）FK506抗胸腺細胞球蛋白（ATG）FK5061980年＋85%＝甲強龍FK506＋＝1980年＋85%＝＋＝67甲強龍FK506環(huán)孢素AFK506硫唑嘌呤FK506霉酚酸酯FK506西羅莫司FK506FK506FK506巴利昔單抗（舒萊）FK506抗胸腺細胞球蛋白（ATG）FK5061980年＋85%＝1983年＋70%＝甲強龍FK506甲強龍FK506硫唑嘌呤FK5061980年＋85%＝1983年＋70%＝68甲強龍FK506環(huán)孢素AFK506硫唑嘌呤FK506霉酚酸酯FK506西羅莫司FK506FK506FK506巴利昔單抗（舒萊）FK506抗胸腺細胞球蛋白（ATG）FK5061980年＋85%＝1983年＋70%＝甲強龍FK506環(huán)孢素AFK506＋＝1987年65%甲強龍FK506＋硫唑嘌呤FK506甲強龍FK5061980年＋85%＝1983年＋70%＝＋＝1987年65%69甲強龍FK506環(huán)孢素AFK506硫唑嘌呤FK506霉酚酸酯FK506西羅莫司FK506FK506FK506巴利昔單抗（舒萊）FK506抗胸腺細胞球蛋白（ATG）FK5061980年＋85%＝1983年＋70%＝甲強龍FK506環(huán)孢素AFK506＋＝1987年65%甲強龍FK506＋硫唑嘌呤FK506環(huán)孢素AFK506＋＝1993年55%甲強龍FK506甲強龍FK5061980年＋85%＝1983年＋70%＝＋＝1987年65%70甲強龍FK506環(huán)孢素AFK506硫唑嘌呤FK506霉酚酸酯FK506西羅莫司FK506FK506FK506巴利昔單抗（舒萊）FK506抗胸腺細胞球蛋白（ATG）FK5061980年＋85%＝1983年＋70%＝甲強龍FK506環(huán)孢素AFK506＋＝1987