天然藥物化學 第三十五章 抗結(jié)核藥課件_第1頁
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文檔簡介

本次課主要內(nèi)容：一、抗核藥異煙肼、利福平、乙胺丁醇、鏈霉素等的抗結(jié)核作用特點、不良反應和應用二、抗結(jié)核的治療原則第三十五章抗結(jié)核病藥二線藥氨硫脲卷曲霉素對氨水楊酸乙硫異煙胺環(huán)絲氨酸卡那霉素一線藥異煙肼

利福平鏈霉素吡嗪酰胺

乙胺丁醇抗結(jié)核病藥包括：抗菌機制

通過抑制分枝菌酸的生物合成，阻止分枝菌酸前體物質(zhì)長鏈脂肪酸的延伸,使結(jié)核桿菌細胞壁合成受阻而導致細菌死亡； 有殺菌和抑菌作用.易產(chǎn)生耐藥性，強調(diào)聯(lián)合用藥.一、異煙肼(雷米封）[體內(nèi)過程]口服吸收快，穿透力強，可進入細胞，體液，纖維或干酪樣病灶及淋巴結(jié)中，肝代謝，腎排泄。臨床應用

各種類型的結(jié)核病的首選藥 單用 早期、輕癥結(jié)核病或預防給藥聯(lián)用 其他類型的結(jié)核病不良反應

少、輕長期應用有①外周神經(jīng)炎和中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀

INH致VitB6→GABA↓→CNS興奮癥狀慢乙?；嘁?，用VitB6少量預防②肝損害乙?；a(chǎn)物—單乙酰異煙肼（肝毒物）快乙?；嘁?，定期復查肝功能，與利福平合用時，飲酒都會增加異煙肼對肝損害發(fā)病率。抗菌譜 廣譜分枝桿菌、G+、G-、病毒、衣原 體，為抑菌和殺菌藥作用機制

抑制細菌DNA依賴性RNA多聚酶，阻礙

mRNA合成。耐藥性

RNA多聚酶亞單位（靶位）突變二、利福平體內(nèi)過程

口服吸收快、完全經(jīng)乙?；x，與INH有協(xié)同作用肝藥酶誘導劑，能加速避孕藥等代謝主要從膽汁排泄分泌物(尿、糞、淚液、痰等)呈桔紅色抗菌機制

對繁殖期結(jié)核桿菌有較強抑制作用。與二價金屬離子絡合，干擾菌體RNA

合成耐藥性

不易產(chǎn)生耐藥性 主要與異煙肼、利福平合用不良反應

較少長期—球后視神經(jīng)炎 定期作眼科檢查三、乙胺丁醇特點：

口服吸收迅速酸性環(huán)境中作用增強，能在細胞內(nèi)有效殺死結(jié)核桿菌易

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