新泰林新版幻燈-130513課件

新泰林產(chǎn)品介紹及臨床應(yīng)用一、新泰林研發(fā)背景二、新泰林產(chǎn)品特點(diǎn)三、新泰林臨床應(yīng)用四、補(bǔ)充——指南推薦，非限制使用級(jí)抗菌藥物提綱1955-1970年期間1971-1985年期間1985年以后醫(yī)院內(nèi)感染以革蘭陽性(G+)球菌為主；上海醫(yī)科大學(xué)華山醫(yī)院抗生素研究所的研究資料表明：由于頭孢類抗生素在臨床應(yīng)用的普及，使得革蘭陰性菌感染發(fā)生率超過了革蘭陽性球菌感染；由于人們對第三代頭孢以及喹諾酮類抗菌藥物的過度應(yīng)用，革蘭陽性菌發(fā)生率呈現(xiàn)逐年上升的態(tài)勢。

革蘭陽性菌與感染國內(nèi)陽性菌感染呈增長趨勢品種抗革蘭陽性菌耐酶血藥濃度蛋白結(jié)合率腎毒性頭孢噻吩++中中中單用低頭孢噻啶+++不耐高低明顯頭孢唑林+++耐高高單用低頭孢拉定+～++耐高低低頭孢唑林是一代頭孢菌素中最優(yōu)秀的品種，具有很好的臨床應(yīng)用價(jià)值。戴自英《臨床抗菌藥物學(xué)》

常見一代頭孢的比較頭孢唑林鈉：1971，日本藤澤五水頭孢唑林鈉：2005，深圳九新螯合頭孢唑林鈉（五水頭孢唑林鈉）中檢所抗生素室天津大學(xué)頭孢唑林鈉：1990`，國內(nèi)上市結(jié)構(gòu)缺陷導(dǎo)致化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定，尤其是其澄清度、顏色、含量、雜質(zhì)等項(xiàng)目在貯存條件下變化明顯，通常不到有效期結(jié)束，部分指標(biāo)已不符合《中國藥典》的規(guī)定。

新泰林的研發(fā)與創(chuàng)新性提綱一、新泰林研發(fā)背景二、新泰林產(chǎn)品特點(diǎn)三、新泰林臨床應(yīng)用四、補(bǔ)充——指南推薦，非限制使用級(jí)抗菌藥物【藥品名稱】

通用名：注射用五水頭孢唑林鈉

別名：螯合頭孢唑林鈉英文名：CefazolinSodiumPentahydrateforInjection

商品名：新泰林【分子式】C14H13N8O4S3Na·5H2O

基本情況普通頭孢唑林鈉新泰林

結(jié)構(gòu)和晶型一種新型螯合結(jié)構(gòu)五水頭孢唑林鈉的長期穩(wěn)定性考察，中國抗生素雜志,2009,34(1)提綱一、新泰林研發(fā)背景二、新泰林產(chǎn)品特點(diǎn)三、新泰林臨床應(yīng)用四、補(bǔ)充——指南推薦，非限制使用級(jí)抗菌藥物

通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成而起到殺菌作用；

藥理學(xué)特征新泰林屬于一代頭孢菌素，其藥理學(xué)特征如下：作用機(jī)制

對除腸球菌、甲氧西林耐藥的葡萄球菌以外的革蘭陽性菌具有強(qiáng)大的抗菌活性，優(yōu)于二、三、四代頭孢菌素；

對大腸埃希菌、奇異變形桿菌和肺炎克雷伯菌等革蘭陰性菌也具有良好的抗菌活性，在一代頭孢菌素中對革蘭陰性菌的抗菌活性最強(qiáng)?？咕V

藥動(dòng)學(xué)特征

快速達(dá)到血藥峰濃度，血藥濃度高：

20分鐘內(nèi)靜脈滴注本品0.5g，血藥峰濃度為118mg/L，有效濃度維持8小時(shí)。

組織分布廣，臨床應(yīng)用廣泛：在胸水、腹水、心包液、滑囊液、膽汁、尿液等均有較高濃度。

蛋白結(jié)合率高，維持時(shí)間長：蛋白結(jié)合率為74%—86%，正常成人血消除半衰期為1.5-2小時(shí)。

本品在體內(nèi)幾乎不代謝；原形藥通過腎小球?yàn)V過，部分通過腎小管分泌自尿中排出，24小時(shí)內(nèi)可排出給藥量的80%-90%。

適應(yīng)癥與用法用量適應(yīng)癥：適用于治療敏感細(xì)菌所致的支氣管炎及肺炎等呼吸道感染、尿路感染、皮膚軟組織感染、骨和關(guān)節(jié)感染、敗血癥、感染性心內(nèi)膜炎、肝膽系統(tǒng)感染及眼、耳、鼻、喉科感染。本品也可作為外科手術(shù)前的預(yù)防用藥。用法用量：成人常用劑量：一日2次，一次2g，嚴(yán)重感染可增至一日6g，分2~4次靜脈給予。兒童常用劑量：一日50~100mg/kg，分2~3次靜脈緩慢推注、靜脈滴注或肌內(nèi)注射。腎功能減退者的肌酐清除率大于50ml/min時(shí)，仍可按正常劑量給藥。

外科手術(shù)預(yù)防用藥新泰林是Ⅰ類切口手術(shù)預(yù)防常用抗菌藥物，根據(jù)衛(wèi)生部38號(hào)文，可用于以下手術(shù)的預(yù)防用藥：顱腦手術(shù)胸外科手術(shù)(食管、肺)頸部外科（含甲狀腺）手術(shù)心臟大血管手術(shù)經(jīng)口咽部粘膜切口的大手術(shù)（可加用甲硝唑）泌尿外科手術(shù)乳腺手術(shù)一般骨科手術(shù)周圍血管外科手術(shù)應(yīng)用人工植入物的骨科手術(shù)(骨折內(nèi)固定術(shù)、脊柱融合術(shù)、關(guān)節(jié)置換術(shù))腹外疝手術(shù)婦科手術(shù)（涉及陰道時(shí)可加用甲硝唑）胃十二指腸手術(shù)剖宮產(chǎn)（結(jié)扎臍帶后給藥）本品用于預(yù)防外科手術(shù)后感染時(shí)，一般為術(shù)前0.5?1小時(shí)肌注或靜脈給藥1g，手術(shù)時(shí)間超過6小時(shí)者術(shù)中加用0.5?1g，術(shù)后每6?8小時(shí)0.5?1g，至術(shù)后24小時(shí)止。五水頭孢唑林鈉治療社區(qū)獲得性肺炎的療效觀察姚虹,劉麗,夏偉等，中國抗生素雜志,2009,34(11)入選病例：年齡為22~56歲門診和急診輕癥CAP患者共70例，隨機(jī)分為2組，新泰林組和頭孢唑林鈉組各35例。給藥方案：2組均為每日2次，每次靜脈滴注2.0g，療程7~14天。結(jié)果：結(jié)論：新泰林治療社區(qū)獲得性肺炎，療效確切，安全性好。哈爾濱醫(yī)科大學(xué)附屬第一醫(yī)院五水頭孢唑林鈉與頭孢硫脒治療兒童急性細(xì)菌性呼吸道感染療效對比黃海,山東醫(yī)藥,2009,49(16)入選病例：選取6個(gè)月~14歲兒童150例，隨機(jī)分為兩組，治療組（新泰林）和對照組（頭孢硫脒）各75例。給藥方案：治療組和對照組均用100mg/kg（最大量<2g）溶于生理氯化鈉溶液100~200ml中分2次緩慢靜滴，療程5~10d。結(jié)果：結(jié)論：治療組細(xì)菌敏感率、有效率均高于對照組（P<0.05）。新泰林治療兒童社區(qū)獲得性細(xì)菌性呼吸道感染安全有效。廣州婦女兒童醫(yī)療中心提綱一、新泰林研發(fā)背景二、新泰林產(chǎn)品特點(diǎn)三、新泰林臨床應(yīng)用四、補(bǔ)充——指南推薦，非限制使用級(jí)抗菌藥物《抗菌藥物臨床應(yīng)用指導(dǎo)原則》（2004年，中華醫(yī)學(xué)會(huì)等）根據(jù)《抗菌藥物臨床應(yīng)用指導(dǎo)原則》，新泰林（一代頭孢）可用于以下疾病的經(jīng)驗(yàn)治療或病原治療：經(jīng)驗(yàn)治療病原治療急性細(xì)菌性咽炎及扁桃體炎支氣管擴(kuò)張合并感染（流感嗜血桿菌）細(xì)菌性痢疾（志賀菌屬）急性細(xì)菌性中耳炎醫(yī)院獲得性肺炎（甲氧西林敏感金葡菌）敗血癥（甲氧西林敏感金葡菌、肺炎鏈球菌）急性細(xì)菌性鼻竇炎肺膿腫（甲氧西林敏感金葡菌、溶血性鏈球菌）感染性心內(nèi)膜炎（草綠色鏈球菌、甲氧西林葡萄球菌）社區(qū)獲得性肺炎（不需住院，±大環(huán)內(nèi)酯類）膿胸（甲氧西林敏感金葡菌、流感嗜血桿菌）骨、關(guān)節(jié)感染（甲氧西林敏感金葡菌、溶血性鏈球菌）腎盂腎炎（腐生葡萄球菌）皮膚、軟組織感染（甲氧西林敏感金葡菌、化膿性鏈球菌）《剖宮產(chǎn)手術(shù)圍手術(shù)期預(yù)防用抗菌藥物管理實(shí)施細(xì)則（征求意見稿）》（2009年，衛(wèi)生部）主要內(nèi)容摘錄如下：剖宮產(chǎn)手術(shù)主要感染病原菌：切口表面以革蘭陽性球菌（葡萄球菌）為主，深部以革蘭陰性桿菌（如大腸埃希菌）、腸球菌及厭氧菌為主。；

擇期剖宮產(chǎn)手術(shù)首選第一代頭孢菌素作為預(yù)防用藥。若存在感染高危因素時(shí)，如胎膜早破、產(chǎn)前出血（如前置胎盤）等妊娠并發(fā)癥、臨產(chǎn)后的剖宮產(chǎn)手術(shù)、產(chǎn)前多次陰道檢查以及存在易發(fā)生感染的妊娠合并癥；術(shù)中如手術(shù)時(shí)間較長及進(jìn)行宮腔紗條填塞的剖宮產(chǎn)手術(shù)；產(chǎn)后出血等，可選擇第一代或第二代頭孢菌素加用甲硝唑或單用頭孢西丁。《急性呼吸道感染抗生素合理使用指南（試行）》（中華醫(yī)學(xué)會(huì)兒科學(xué)分會(huì)呼吸學(xué)組，2009年）本指南對兒科上呼吸道感染、下呼吸道感染中的常見疾病的概況、病原學(xué)和抗生素合理使用原則進(jìn)行了說明，其中新泰林（一代頭孢）可作為以下疾病的經(jīng)驗(yàn)用藥：細(xì)菌性扁桃體炎；毛細(xì)支氣管炎；輕-中度社區(qū)獲得性肺炎；

新泰林和普通注射用五水頭孢唑林鈉結(jié)構(gòu)和晶型普通注射用五水頭孢唑林鈉是直鏈結(jié)構(gòu)，并沒有形成晶體，為無定形粉末，而新泰林通過配位鍵形成了螯合晶體結(jié)構(gòu)，；生產(chǎn)工藝普通頭孢唑林采用的是傳統(tǒng)的冷凍干燥法，生產(chǎn)過程中容易包裹雜質(zhì)，新泰林采用的是先進(jìn)的反向溶媒結(jié)晶工藝，結(jié)晶過程不僅能形成晶體，同時(shí)起到提純的目的；穩(wěn)定性新泰林由于形成了螯合晶體結(jié)構(gòu)，熱力學(xué)穩(wěn)定性較直鏈結(jié)構(gòu)的普通注射用頭孢唑林鈉顯著提升，純度高，長期放置不易產(chǎn)生雜質(zhì)安全性普通注射用頭孢唑林鈉長期放置會(huì)產(chǎn)生高聚物等雜質(zhì)，導(dǎo)致臨床不良反應(yīng)的發(fā)生，而新泰林純度高，不易產(chǎn)生雜質(zhì)，因此能最大程度的降低因雜質(zhì)導(dǎo)致的不良反應(yīng)的發(fā)生率附加值和創(chuàng)新性普通注射用頭孢唑林鈉國內(nèi)生產(chǎn)企業(yè)眾