齊魯醫(yī)學(xué)抗高血壓藥(尤)摘要

抗高血壓藥的分類一、交感神經(jīng)藥物二、血管擴(kuò)張藥三、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑及血管緊張素II受體拮抗劑四、鈣離子拮抗劑五、利尿藥六、β受體阻斷劑等

抗高血壓藥(尤)摘要共43頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第1頁!抗高血壓藥(尤)摘要共43頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第2頁!一、交感神經(jīng)藥物中樞降壓藥神經(jīng)節(jié)的阻斷藥腎上腺素受體拮抗劑抗高血壓藥(尤)摘要共43頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第3頁!中樞降壓藥莫索尼定

利美尼定

抗高血壓藥(尤)摘要共43頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第4頁!作用于交感神經(jīng)末稍的藥物

利血平Reserpine利舍平（Reserpine）是個(gè)在西醫(yī)中應(yīng)用的有效抗高血壓藥物，但因可導(dǎo)致血液病，美國已經(jīng)禁用。使囊泡內(nèi)的神經(jīng)遞質(zhì)逐漸減少而耗竭，至使交感神經(jīng)沖動(dòng)的傳導(dǎo)受阻，而表現(xiàn)出降壓作用，其降壓作用的特點(diǎn)是緩慢、溫和而持久。穩(wěn)定性1.2.3.抗高血壓藥(尤)摘要共43頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第5頁!胍乙啶（Guanethidine）

將囊泡中的去甲腎上腺素置換出來，使其耗盡。作用較強(qiáng)，用于中度和重度舒張壓高的高血壓?？垢哐獕核?尤)摘要共43頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第6頁!血管擴(kuò)張藥物

(Vasodilators)

鉀通道調(diào)節(jié)劑NO供體藥物

抗高血壓藥(尤)摘要共43頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第7頁!米諾地爾(Minoxidil)又名長壓定前藥，在肝臟中經(jīng)磺基轉(zhuǎn)移酶(sulfotransferase)代謝生成活性代謝物米諾地爾硫酸酯，使血管平滑肌細(xì)胞上的ATP敏感性鉀通道開放，發(fā)揮降壓作用。30分鐘內(nèi)起效，2~8小時(shí)其作用達(dá)最大，持續(xù)時(shí)間為2~5天。多毛癥，可作為治療男性脫發(fā)外用藥。抗高血壓藥(尤)摘要共43頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第8頁!吡那地爾Pinacidil高效血管擴(kuò)張藥

作用于對(duì)ATP敏感的鉀通道,降低細(xì)胞內(nèi)鈣離子的濃度，舒張血管平滑肌，降血壓抗高血壓藥(尤)摘要共43頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第9頁!血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑和血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(AngiotensinConvertingEnzymeInhibitorsandAngiotensinⅡReceotorAntagonists)

抗高血壓藥(尤)摘要共43頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第10頁!抗高血壓藥(尤)摘要共43頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第11頁!依那普利Enalapril的性質(zhì)立體結(jié)構(gòu)SSS左旋-42.30順反異構(gòu)穩(wěn)定性(PH3)：固態(tài)穩(wěn)定，PH2雙酮吡嗪;PH5酯鍵水解抗高血壓藥(尤)摘要共43頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第12頁!福辛普利

抗高血壓藥(尤)摘要共43頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第13頁!

二、血管緊張素II受體拮抗劑P169抗高血壓藥(尤)摘要共43頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第14頁!AngⅡ受體簡介AngⅡ有AT1和AT2兩種受體；AT1受體與AngⅡ結(jié)合產(chǎn)生血管收縮、水鈉潴留等有害效應(yīng)；AT2受體與AngⅡ結(jié)合產(chǎn)生血管擴(kuò)張、促尿鈉排泄及利尿等有益效應(yīng)?？垢哐獕核?尤)摘要共43頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第15頁!各種上市的沙坦藥物抗高血壓藥(尤)摘要共43頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第16頁!洛沙坦Losartan,武田和杜邦口服、高效、選擇性好等特點(diǎn)，而沒有ACEI的副作用抗高血壓藥(尤)摘要共43頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第17頁!鈣拮抗劑按照化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為二氫吡啶類（Dihydropyridines，DHP）芳烷基胺類（Aralkylaminederivatives）苯并硫氮雜卓類（Benzothiazepinederivatives）其他類抗高血壓藥(尤)摘要共43頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第18頁!硝苯地平（硝苯啶，Nifedipine）具有較強(qiáng)的擴(kuò)張血管作用，用于心絞痛、高血壓的治療抗高血壓藥(尤)摘要共43頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第19頁!尼卡地平（Nicardipine）選擇性地作用于腦血管和腦組織，亦可用于治療輕、中度高血壓；抗高血壓藥(尤)摘要共43頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第20頁!氨氯地平（Amlodipine）主要擴(kuò)張外周血管，降低血管阻力，用于中、輕度原發(fā)性高血壓以及穩(wěn)定型心絞痛。

抗高血壓藥(尤)摘要共43頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第21頁!2．苯并硫氮雜卓類苯并硫氮雜類藥物是一類高選擇性的鈣通道阻滯劑，臨床用于治療變異性心絞痛在內(nèi)的各種缺血性心臟病，也有減緩心率作用。其代表藥物為地爾硫卓（Diltiazem）。抗高血壓藥(尤)摘要共43頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第22頁!3．芳烷基胺類維拉帕米（Verapamil）具有明顯立體選擇性，其S異構(gòu)體的負(fù)性肌力及平滑肌松弛和降壓作用比R異構(gòu)體強(qiáng)抗高血壓藥(尤)摘要共43頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第23頁!可樂定（Clonidine）中樞a-腎上腺素受體和腦內(nèi)咪唑啉受體，抑制交感神經(jīng)沖動(dòng)的傳出，導(dǎo)致血壓下降?？诟?鎮(zhèn)靜莫索尼定（Maxonidine）選擇性地作用于腦內(nèi)咪唑啉受體，但沒有可樂定樣的副作用。利美尼定為噁唑類化合物，對(duì)咪唑啉受體I亞型的親和力是a2-受體的2.5倍

抗高血壓藥(尤)摘要共43頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第24頁!抗高血壓藥(尤)摘要共43頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第25頁!神經(jīng)節(jié)阻斷藥

神經(jīng)節(jié)阻斷藥的降壓作用強(qiáng)而可靠，選擇性差，副作用多，如口干、便秘、排尿困難及視力模糊等抗高血壓藥(尤)摘要共43頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第26頁!苯并肽嗪類

肼屈嗪

雙肼屈嗪

鉀通道調(diào)節(jié)劑激活A(yù)TP敏感鉀通道，在血管平滑肌上產(chǎn)生直接松弛作用

抗高血壓藥(尤)摘要共43頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第27頁!抗高血壓藥(尤)摘要共43頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第28頁!NO供體藥物

硝普鈉在體內(nèi)被代謝為NO，激活血管平滑肌細(xì)胞及血小板的鳥苷酸環(huán)化酶，使cGMP的形成增加，導(dǎo)致血管擴(kuò)張

抗高血壓藥(尤)摘要共43頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第29頁!抗高血壓藥(尤)摘要共43頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第30頁!血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI)卡托普利Captopril對(duì)各型高血壓均有明顯的降壓作用合成副作用抗高血壓藥(尤)摘要共43頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第31頁!Enalapril的性質(zhì)前藥活性強(qiáng)于卡托普利，作用時(shí)間長，用于原發(fā)性高血壓，皮疹和味覺喪失發(fā)生率低抗高血壓藥(尤)摘要共43頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第32頁!構(gòu)效關(guān)系：抗高血壓藥(尤)摘要共43頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第33頁!“沙坦”類抗高血壓藥簡介血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑是一類新抗高血壓藥，名稱都以“沙坦”（sartan）結(jié)尾，也稱之為“沙坦”類抗高血壓藥。這類藥發(fā)展速度十分迅速，自1994年個(gè)品種洛沙坦首先在瑞典上市以來，相繼有纈沙坦（valsartan,Diovan）、伊普沙坦（eprosartan）、厄貝沙坦（irbesartan）、坎地沙坦（candisartan）、替米沙坦（telmisartan）、他索沙坦（tasosartan）、奧美沙坦（olmesartan）等8個(gè)品種相繼上市?？垢哐獕核?尤)摘要共43頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第34頁!“沙坦”類抗高血壓藥物的“雙重受益效應(yīng)”目前臨床使用的或開發(fā)中的“沙坦”類抗高血壓藥，都是選擇性地阻斷AT1受體。AT1受體被阻斷，使AngⅡ不能和AT1受體結(jié)合，從而阻斷了有害效應(yīng)。但它們不阻斷AT2受體，使AngⅡ充分地與AT2受體結(jié)合，從而促進(jìn)了有益效應(yīng)。“沙坦”類抗高血壓藥地這種“雙重受益效應(yīng)”

，在理論上是ACEI類抗高血壓藥不可比擬的。

抗高血壓藥(尤)摘要共43頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第35頁!沙坦類藥物的結(jié)構(gòu)分類

聯(lián)苯四氮唑類，包括氯沙坦（losartan）、纈沙坦（valsartan）、伊貝沙坦（irbesartan）、坎地沙坦酯（candesartancilexetil）、他索沙坦（tasosartan）及奧美沙坦（olmesartan）

非聯(lián)苯四氮唑類，包括伊普沙坦（eprosartan）、替米沙坦（telmisartan）。

也有的把纈沙坦單獨(dú)歸為非雜環(huán)類?？垢哐獕核?尤)摘要共43頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第36頁!四、鈣通道阻滯劑

(CalciumChannelBlocker)鈣拮抗劑能抑制細(xì)胞外鈣離子的內(nèi)流，使心肌和血管平滑肌細(xì)胞內(nèi)缺乏足夠的鈣離子，導(dǎo)致心肌收縮力減弱，心率減慢，同時(shí)血管松弛，血壓下降，因而減少心肌耗氧量。臨床用作抗心率失常藥(稱為Ⅳ類抗心率失常藥)，抗高血壓藥及抗心絞痛藥抗高血壓藥(尤)摘要共43頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第37頁!

1．二氫吡啶類二氫吡啶類藥物是目前臨床上應(yīng)用最廣泛、作用最強(qiáng)的一類鈣拮抗劑

抗高血壓藥(尤)摘要共43頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第38頁!尼群地平（Nitrendipine）選擇性地作用于外周血管，降壓持續(xù)時(shí)間長；

抗高血壓藥(尤)摘要共43頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第39頁!尼莫地平（Nimodipine）選擇性地?cái)U(kuò)張腦血管和增加腦血流，為腦血管擴(kuò)張藥

抗高血壓藥(尤)摘要共43頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第