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Hotline:400-820-3792Inhibitors?Agonists?ScreeningLibrarieswww.MedChemEXanthinolNicotinateCat.No.:HY-B1815CASNo.:437-74-1Synonyms:XanthinolNiacinate分?式:C??H??N?O?分?量:434.45作?靶點(diǎn):Others作?通路:Others儲(chǔ)存?式:Powder-20°C3years4°C2yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性數(shù)據(jù)體外實(shí)驗(yàn)H2O:250mg/mL(575.44mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制備儲(chǔ)備液1mM2.3018mL11.5088mL23.0176mL5mM0.4604mL2.3018mL4.6035mL10mM0.2302mL1.1509mL2.3018mL請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度,選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液,并請(qǐng)注意儲(chǔ)備液的保存?式和期限。BIOLOGICALACTIVITY?物活性XanthinolNicotinate(XanthinolNiacinate)?種?管擴(kuò)張劑,可以直接作?于?動(dòng)脈和?細(xì)?管的平滑肌。XanthinolNicotinate可以擴(kuò)??管,改?液流變學(xué)并降低外周?管阻?。體外研究XanthinolNicotinate(XanthinolNiacinate;2.76-276μM;for24hours)inhibitsHUASMCproliferationinadose-dependentmanner[2].XanthinolNicotinate(2.76-276μM;for24hours)dose-dependentlydecreasesthePDGFRmRNAand1/2MasterofSmallMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemEPDGFR-βlevelsonthecellmembranesofHUASMCs[2].CellProliferationAssay[2]CellLine:humanumbilicalarterysmoothmusclecell(HUASMC)Concentration:2.76,27.6or276μMIncubationTime:for24hoursResult:InhibitedHUASMCproliferationinadose-dependentmanner.WesternBlotAnalysis[2]CellLine:HUASMCConcentration:2.76,27.6or276μMIncubationTime:for24hoursResult:Dose-dependentlydecreasedthePDGFRmRNAandPDGFR-βlevelsonthecellmembranesofHUASMCs.體內(nèi)研究XanthinolNicotinate(XanthinolNiacinate;75mg/kg;IP)rapidlyandtransientlymodifiestumorpO2andthemaximalpO2valuesareobtained10to30minutesafterXanthinolNicotinateadministration[1].XanthinolNicotinateisabletoradiosensitizethetumorswhenapplying10GyofX-Raysduringthereoxygenationofthetumors(enhancementinradiationresponseof1.4)[1].AnimalModel:5week-oldmaleNMRImice[1]Dosage:75mg/kgAdministration:IPResult:RapidlyandtransientlymodifiedtumorpO2andMaximalpO2valueswereobtained10to30minutesafterXNadministration.REFERENCES[1].SegersJ,etal.UseofXanthinolNicotinateasaco-treatmentforradio-andchemo-therapyinexperimentaltumors.IntJCancer.2010Jan15;126(2):583-8.[2].BaiX,etal.Inhibitedproliferationofhumanumbilicalarterysmoothmusclecellsbyxanthinolnicotinate.MedBiolEngComput.2016Jun;54(6):891-8.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forres
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