地佐辛骨科僅供參考

CONTENTS產(chǎn)品信息疼痛的定義①疼痛是非愉快的感覺體驗(yàn)和情感體驗(yàn)，通常在發(fā)生或引起各種組織損傷乃至繼續(xù)組織損傷時的一種特殊表現(xiàn)。疼痛體溫脈搏呼吸血壓五大生命體征②PART.1

鎮(zhèn)痛領(lǐng)域研究疼痛的基本信息①世界疼痛研究

(IASP)對疼痛的定義（1986）

②1995年疼痛學(xué)會

James

Campbell提出2020/11/13

2020/11/13常見骨科手術(shù)的術(shù)后疼痛程度疼痛程度骨科手術(shù)類型輕度疼痛關(guān)節(jié) 術(shù)，局部軟組織手術(shù)，內(nèi)固定取出等中度疼痛關(guān)節(jié)韌帶重建，脊柱融合術(shù)，椎板切除術(shù)等重度疼痛骨腫瘤手術(shù)，關(guān)節(jié)置換術(shù)，骨折內(nèi)固定術(shù)，截肢術(shù)等PART.1

常用鎮(zhèn)痛藥物介紹圍術(shù)期常用鎮(zhèn)痛藥物麻醉性鎮(zhèn)痛藥/阿片類鎮(zhèn)痛藥阿片受體激動劑哌替啶()

芬太尼

舒芬太尼

阿芬太尼

瑞芬太尼阿片受體激動拮抗劑噴他佐辛布托啡諾

丁丙諾啡

納布啡

地佐辛非麻醉性鎮(zhèn)痛藥非甾體抗炎藥：塞來昔布氟比洛芬酯注射液帕瑞昔布鈉注射液鈣通道阻滯劑：加巴噴丁普瑞巴林NMDA受體拮抗劑：右美沙芬α2受體激動劑：右美托咪定局麻藥：布比卡因

左旋布比卡因

羅哌卡因阿片類藥物的分類阿片受體激動劑主要激動μ受體、哌替啶、苯哌利定、芬太尼阿片受體激動-拮抗劑主要激動κ和δ受體對μ受體有不同程度的拮抗作用以激動為主的藥物噴他佐辛、丁丙諾啡、布托啡諾、納布啡、地佐辛以拮抗為主的藥物烯丙阿片受體拮抗劑主要拮抗μ受體對κ和δ受體也有一定的拮抗作用納洛酮、納曲酮、納美芬①①杭等.當(dāng)代麻醉學(xué)[M].第二版.:科學(xué)技術(shù),

2013:119PART.1

常用鎮(zhèn)痛藥物介紹*基本根據(jù)對μ受體的作用進(jìn)行劃分阿片受體激動-拮抗劑·地佐辛PART.1

地佐辛介紹類新藥獨(dú)家品種，首仿產(chǎn)品，【名稱】通用名：地佐辛注射液商品名：加羅寧英文名：Dezocine

Injection【規(guī)格】1ml：5mg/支【藥理分類】阿片受體激動-拮抗劑【生產(chǎn)企業(yè)】揚(yáng)子江藥業(yè)【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20080329地佐辛（1990）（新型橋環(huán)氨基四氫萘）噴他佐辛(1967，鎮(zhèn)痛新)①杭 等.

當(dāng)代麻醉學(xué)[M].

第二版.:科學(xué)技術(shù),

2013:119地佐辛地佐辛作用機(jī)制PART.1地佐辛介紹阿片類藥物通過激動阿片受體而發(fā)揮鎮(zhèn)痛效應(yīng)。經(jīng)典的阿片受體分為κ、μ、δ三種。1、主要激動κ受體產(chǎn)生脊髓中段鎮(zhèn)痛、

。2、輕微激動-拮抗μ受體主要產(chǎn)生脊髓以上鎮(zhèn)痛，引起呼吸抑制、胃腸蠕動減少、

、心率減慢和藥物依賴性。起效時間：15~30

min平均血藥濃度：19ng/ml

（10～38ng/ml）藥物半衰期：2.4h（

1.2～7.4小時）平均分布體積

：

10.1L/kg（4.7～20.1L/kg）平均全身清除率：3.3L/hr/kg（1.7～7.2L/hr/kg）新陳代謝:約有所用劑量的2/3是由尿排泄，其中有1%為藥，剩余的是葡萄糖苷酸的共軛物。靜注10mg本品不影響肝硬化患者的清除率Loniskar

A,Greenblatt

DJ.

Pharmacokinetics

of

Dezocine,

a

NewPharmacol,1986:

30(1):

121-123gesicEffect

ofDoseand

Route

ofAdministration.

EurJClin藥代動力學(xué)PART.1

地佐辛介紹有效性研究CONTENTS地佐辛·強(qiáng)效緩解中重度疼痛PART.2

鎮(zhèn)痛強(qiáng)度比較Pandit

UA,

Kothary

SP,

Pandit

SK.

Intravenous

dezocine

for

postoperative

pain:

a

double-blind,

placebo-controlled

comparison

with

morphine.

J

ClinPharmacol.

1986,

26(4):275-280方法:單支劑量靜脈注射地佐辛5mg或5mg結(jié)論:單支劑量地佐辛

5mg靜注鎮(zhèn)痛療效優(yōu)于5mg地佐辛·舒適鎮(zhèn)痛PART.2

鎮(zhèn)痛舒適度介紹100806040200醫(yī)師評價評價加羅寧安慰劑鎮(zhèn)痛效果滿意率（%）結(jié)論:醫(yī)生和對地佐辛的鎮(zhèn)痛滿意率高于。Pandit

UA,

Kothary

SP,

Pandit

SK.

Intravenous

dezocine

for

postoperative

pain:

a

double-blind,

placebo-controlled

comparison

with

morphine.

J

ClinPharmacol.

1986,

26(4):275-280安全性探討CONTENTS13國外的《貝葉臨床麻醉學(xué)》教科書上對地佐辛、、噴他佐辛等對心功能、血壓、精神異常等方面做了統(tǒng)計(jì)和對比。結(jié)果顯示，地佐辛對血壓心功能影響小。對血壓、心功能幾乎無影響。Randall

C.

New

agonist/antagonistgesics,

Bailliere

Clinical

Anaesthesiology

1995,9:83-92Dezocine-main

clinical

benefits心功能，血壓方面PART.3

安全性研究阿片受體激動-拮抗劑中地佐辛更安全PART.3

分?jǐn)?shù)比較綠色鎮(zhèn)痛安全性高方法：地佐辛10mg；布托啡諾2mg；安慰劑；肌肉注射

結(jié)論：地佐辛

分?jǐn)?shù)低于布托啡諾，

適中，安全性高Stambaugh

JE

Jr,

McAdams

J.Comparison

of

intramuscular

dezocinewith

butorphanol

and

placebo

in

chronic

cancer

pain:

amethod

toevaluategesia

after

both

single

and

repeated

doses.Clin

Pharmacol

Ther.1987,

42(2):210-9阿片受體激動-拮抗劑中地佐辛更安全PART.3

不良反應(yīng)發(fā)生率比較不良反應(yīng)發(fā)生率（%）綠色鎮(zhèn)痛安全性高結(jié)論：地佐辛不良反應(yīng)發(fā)生率明顯低于布托啡諾Stambaugh

JE

Jr,

McAdams

J.Comparison

ofintramuscular

dezocine

with

butorphanol

and

placebo

inchronic

cancer

pain:

a

method

toevaluategesia

after

both

single

andrepeated

doses.

Clin

Pharmacol

Ther.1987,

42(2):210-9阿片受體激動-拮抗劑中地佐辛更安全PART.3

依賴性比較王宇偉申秀萍賀奇剛等，地佐辛身體依賴性和精神依賴性動物試驗(yàn)Mall

jL,Rosenthale

ME

and

GluckmanMI.Animal

pharmacology

ofWy-16225,a

new498,1975.gesicagent.J

Pharmaco

Exper

Ther.194(3):488-3.

PickerMJ.

Discriminative

stimulus

effects

ofthe

mixed-opioid

agonist/antagonist

dezocine:

cross-substitution

bymuand

delta

opioid

agonists.

JPharmaco

Exper

Ther,

283(3):

1009-1017低依賴性臨床用法用量CONTENTSPART.4

臨床應(yīng)用相關(guān)文獻(xiàn)地佐辛復(fù)合氟比洛芬酯在脊柱后路手術(shù)術(shù)后鎮(zhèn)痛中的效果60例行脊柱后路內(nèi)固定手術(shù)的患者，隨機(jī)分成兩組；治療組（DF組）：地佐辛0.4mg/kg+氟比洛芬酯150mg，加生理鹽水至100mL；對照組（S組）：舒芬太尼2.5μg/kg加生理鹽水至100mL。觀察兩組患者術(shù)后、、、、、、h在安靜時及翻身運(yùn)動時視覺模擬評分（VAS）、程度評分（Rassay）、48h內(nèi)患者自控鎮(zhèn)痛有效按壓次數(shù)與實(shí)際按壓次數(shù)比、患者鎮(zhèn)痛滿意度、總體評分及不良反應(yīng)的發(fā)生情況。周斌福，瞿清，陳春麗.地佐辛復(fù)合氟比洛芬酯在脊柱后路手術(shù)術(shù)后鎮(zhèn)痛中的效果[J].藥物治療學(xué)，2012,17（3）：322-325.相關(guān)文獻(xiàn)PART.4

臨床應(yīng)用周斌福，瞿清，陳春麗.地佐辛復(fù)合氟比洛芬酯在脊柱后路手術(shù)術(shù)后鎮(zhèn)痛中的效果[J].藥物治療學(xué)，2012,17（3）：322-325.結(jié)果：1、兩組配方均能為患者提供良好的術(shù)后鎮(zhèn)痛，有效按壓次數(shù)與實(shí)際按壓次數(shù)比兩組相近（P>0.05）；2、DF組患者的翻身運(yùn)動時的VAS評分、鎮(zhèn)痛滿意度及總體評價顯著優(yōu)于S組（P<0.05），不良反應(yīng)發(fā)生率低（P<0.05）。與S組相比，DF組對制止術(shù)后安靜痛效果相似，但對運(yùn)動痛的制止效果似乎更為明顯，且鎮(zhèn)痛滿意度與總體評價

DF組要明顯優(yōu)于對照組。20PART.4臨床用法用量地佐辛用法用量總結(jié)微量泵使用方法常用50mL微量泵配方：單用地佐辛:4~6支地佐辛，加生理鹽水配于50mL微量泵中，

泵滴注速度2~3ml/h，如果連接鎮(zhèn)痛泵期間還有突發(fā)痛，可以再肌注地佐辛1~2支；（注：微量泵的鎮(zhèn)痛效果最好，持續(xù)24h鎮(zhèn)痛，且不良反應(yīng)最小，作為首推方式）PART.4臨床用法用量地佐辛用法用量總結(jié)肌注1~2支，緩慢肌注，需要每3~6小時給藥一次，一天最多不要超過24支。（對于比較虛弱的患者，可以預(yù)先給予胃復(fù)安等止吐藥預(yù)防）靜滴1~2支地佐辛+胃復(fù)安（亦可其他司瓊類止吐劑）稀釋至250ml葡萄糖溶液中，靜滴時間控制在60min以上。（注：體重較輕或者

較大患者減半）簡明處方信息CONTENTS對于腦損傷、顱內(nèi)損傷或顱內(nèi)壓高的

，使用本品產(chǎn)生呼吸抑制可能會升高腦脊

力。對此類患者僅在必要時使用，要尤為注意