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第二章液體制劑第二章液體制劑第一節(jié)概述第二節(jié)溶解度、溶解速度及影響因素第三節(jié)增加藥物溶解度的方法第四節(jié)表面活性劑及其在藥劑學(xué)中的應(yīng)用第五節(jié)溶液型液體制劑第六節(jié)高分子溶液劑第七節(jié)溶膠劑(sols)第二章液體藥劑第二章液體制劑第八節(jié)混懸劑第九節(jié)乳劑第十節(jié)按給藥途徑和應(yīng)用方法分類的液體制劑第十一節(jié)液體制劑的矯味與著色第十二節(jié)液體制劑的防腐第十三節(jié)液體制劑的包裝與貯存本章重點(diǎn)第二章液體藥劑第一節(jié)概述定義液體制劑是指藥物分散在液體分散介質(zhì)中所制成的內(nèi)服或外用制劑。例外:浸出法----浸出制劑;滅菌法----注射劑分散相----固體、液體或氣體藥物分散介質(zhì)----液體(水、乙醇、油等)分散程度----顆粒、液滴、膠粒、分子、離子或其混合形式分散方法----溶解、膠溶、乳化、混懸第二章液體藥劑第一節(jié)概述----特點(diǎn)特點(diǎn)(與固體制劑(散劑、片劑等)相比):分散度大,吸收快,迅速。給藥途徑廣泛:內(nèi)服,皮膚、粘膜和腔道給藥—不可注射。便于分取劑量,服用方便。減少刺激性。易溶性固體藥物如溴化物、碘化物、水合氯醛,對(duì)胃腸道有刺激性,制成液體制劑則易控制濃度而減少刺激。第二章液體藥劑第一節(jié)概述----質(zhì)量要求質(zhì)量要求溶液型……,乳濁液型或混懸液型應(yīng)……濃度準(zhǔn)確。分散介質(zhì):水…乙醇、甘油和植物油等。口服制劑:外觀良好,口感適宜;外用:應(yīng)無刺激性。有一定的防腐能力,久貯不變。包裝容器大小適宜,便于病人服用。第二章液體藥劑第一節(jié)概述----分類按分散系統(tǒng)分(見下頁(yè))按給藥途徑分內(nèi)服:合劑、芳香水劑、糖漿劑、部分溶液劑等。外用:皮膚用:洗劑、搽劑等五官科用:洗耳劑、滴鼻劑、含漱劑、滴牙劑、涂劑等直腸、陰道、尿道用液體制劑:灌腸劑、灌洗劑等第二章液體藥劑分散體系均相分散體系(分子或離子分散)非均相分散體系(微粒或液滴分散)低分子溶液劑----分子或離子分散高分子溶液劑----高分子化合物分散溶膠分散體系粗分散體系乳濁液型液體制劑混懸液型液體制劑
膠體溶液型液體制劑第二章液體藥劑第一節(jié)概述----常用溶劑溶劑----分散介質(zhì)常用溶劑穩(wěn)定、不影響主藥的作用和含量測(cè)定、毒性小、成本低、無臭味且可防腐等。極性溶劑水(water)最常用,無任何藥理作用,價(jià)廉易得。能與乙醇、甘油、丙二醇等極性溶劑任意混合。但不穩(wěn)定,易長(zhǎng)霉,不宜久貯。宜用蒸餾水或去離子水。第二章液體藥劑第一節(jié)概述----常用溶劑甘油(glycerin):粘稠性液體,味甜、毒性小,能與水、乙醇丙二醇等任意混合,無水甘油有吸水性,對(duì)皮膚粘膜有刺激性,但含水10%的甘油無刺激性,且有緩和刺激。防止干燥,滋潤(rùn)皮膚,延長(zhǎng)藥物局部療效等作用二甲基亞砜(DMSO):極性較大,無色微臭的液體。有強(qiáng)吸濕性,冰點(diǎn)低,有良好的防凍作用。本品溶解范圍很廣,有萬能溶劑之稱。對(duì)皮膚,粘膜的穿透力很強(qiáng),尚有一定的消炎、止癢、治風(fēng)濕病的作用。第二章液體藥劑第一節(jié)概述----常用溶劑半極性溶劑乙醇(alcohol)常用??膳c水、甘油、丙二醇等任意混合。溶解性好。毒性小,20%以上具有防腐作用。與水相比有成本高,本身有藥理作用,易揮發(fā)、易燃燒,制劑應(yīng)密閉貯存。丙二醇(propyleneglycol):1.2-丙二醇,可作為內(nèi)服,肌注用藥的溶劑,毒性及刺激性小。聚乙二醇類(polyethyleneglycol,PEG)返回第二章液體藥劑第一節(jié)概述----常用溶劑非極性溶劑脂肪油(fattyoils)常用,油溶性。多用于外用,如洗劑、搽劑、滴鼻劑等。不能與水、乙醇等混合。液狀石蠟(1iquidparaffin)無色透明液體,液狀烴的混合物。醋酸乙酯(ethyloleate)肉豆蔻酸異丙酯(isopropylmyristate)外用,刺激性極低,無過敏性,可忍受性好。第二章液體藥劑第二節(jié)溶解度、溶解速度及影響因素溶解度溶解速度溶解度—極易溶解、易溶、溶解、略溶、微溶、極微溶解、幾乎不溶或不溶溶解速度溶劑與溶質(zhì)的溶解關(guān)系相似相溶極性溶劑、非極性溶劑、半極性溶劑第二章液體藥劑第二節(jié)溶解度、溶解速度及影響因素溶解度及溶解速度的影響因素藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)(極性和晶型)相似相溶溶劑溫度取決于藥物溶解時(shí)是吸熱還是放熱粒子大小微粉時(shí),粒徑小,溶解度增加第三種物質(zhì)同離子效應(yīng)、助溶劑等攪拌返回第二章液體藥劑第三節(jié)增加藥物溶解度的方法制成可溶性鹽如乙酰水楊酸制成鈣鹽,溶解度增加更換溶劑或選用混合溶劑溶劑:水、乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇,二甲基亞砜等混合溶劑:潛溶、潛溶劑第二章液體藥劑第三節(jié)增加藥物溶解度的方法加入助溶劑助溶、助溶劑分為三類:無機(jī)化合物如碘化鉀、氯化鈉等;某些有機(jī)酸及其鈉鹽,如苯甲酸鈉、水楊酸鈉、對(duì)氨基苯甲酸鈉等;酰胺化合物,如烏拉坦、尿素、煙酰胺、乙酰胺等。第二章液體藥劑第三節(jié)增加藥物溶解度的方法加入增溶劑表面活性劑、增溶、增溶劑影響增溶效果的因素增溶劑的種類藥物的性質(zhì)加入順序藥物+增溶劑,+水增溶劑的用量分子結(jié)構(gòu)修飾(引入親水基團(tuán))維生素 B2引入—PO3HNa,溶解度增加300倍返回第二章液體藥劑第四節(jié)表面活性劑及其
在藥劑學(xué)中的應(yīng)用概述表面現(xiàn)象表面活性劑—能使液體的表面張力顯著下降的物質(zhì)結(jié)構(gòu)特點(diǎn)和分類結(jié)構(gòu)特點(diǎn)----非極性烴鏈和一個(gè)以上的極性基團(tuán):如肥皂(R-COO-),其中R-是非極性烴鏈,即親油基團(tuán),COO-為極性基團(tuán),即親水基團(tuán)第二章液體藥劑第四節(jié)表面活性劑及其
在藥劑學(xué)中的應(yīng)用分類(根據(jù)極性基團(tuán)的解離性質(zhì))離子型(水中解離)陰離子型陽(yáng)離子型兩性離子型非離子型(水中不解離)起表面活性作用的是陰離子肥皂類(RCOO-)nMn+,分堿金屬皂、堿土金屬皂和有機(jī)銨皂,易被酸破壞,堿金屬皂可被鈣、鎂鹽等破壞,一般外用硫酸化物ROSO3-M+,例SLS,對(duì)粘膜有刺激,外用或固體制劑潤(rùn)濕劑磺酸化物RSO3-M+,例阿洛索-OT,洗滌劑起表面活性作用的是陽(yáng)離子主要結(jié)構(gòu)是一個(gè)五價(jià)的氮原子,也稱季銨化物,苯扎氯銨(潔爾滅)和苯扎溴銨(新潔爾滅)同時(shí)具有正、負(fù)電荷基團(tuán),Ph不同,表現(xiàn)出陽(yáng)、陰離子表面活性劑的性質(zhì)。1.卵磷脂天然,大豆(豆磷脂)、卵黃(蛋磷脂)。對(duì)熱敏感,O/W或W/O,注射劑、脂質(zhì)體。2.氨基酸型和甜菜堿型合成,“Tego”殺菌力強(qiáng),毒性小脫水山梨醇脂肪酸酯(spans)聚氧乙烯脫水山梨醇脂肪酸酯(tweens)聚氧乙烯脂肪酸酯聚氧乙烯脂肪醇醚聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物(泊洛沙姆、普流羅尼克),poloxamer188,pluromicF68靜脈乳劑第二章液體藥劑第四節(jié)表面活性劑及其
在藥劑學(xué)中的應(yīng)用特性形成表面活性劑膠束(團(tuán))臨界膠束濃度(cmc)膠束的結(jié)構(gòu)球型----棒狀膠束----板狀或?qū)訝罱Y(jié)構(gòu)Cmc的測(cè)定溶液物理性質(zhì)發(fā)生變化的濃度親水親油平衡值第二章液體藥劑第四節(jié)表面活性劑及其
在藥劑學(xué)中的應(yīng)用親水親油平衡值概念—HLB值對(duì)水或油的綜合親合力0—40;非離子型:0—20HLB3—68--1813-187--9作用W/O型乳化劑O/W型乳化劑增溶劑潤(rùn)濕劑第二章液體藥劑第四節(jié)表面活性劑及其
在藥劑學(xué)中的應(yīng)用HLB值的加和性(非離子型)HLBa
╳Wa+
HLBb╳Wb
Wa+Wb理論計(jì)算法分子的HLB值=分子中各個(gè)基團(tuán)的HLB值的貢獻(xiàn)之和HLBab=
第二章液體藥劑第四節(jié)表面活性劑及其
在藥劑學(xué)中的應(yīng)用曇點(diǎn)(濁點(diǎn),cloudpoint)聚氧乙烯型非離子表面活性劑溶解度----溫度表面活性劑的毒性陽(yáng)離子表面活性劑>陰離子表面活性劑>非離子表面活性劑;兩性離子表面活性劑<陽(yáng)離子表面活性劑刺激性長(zhǎng)期應(yīng)用或高濃度第二章液體藥劑第四節(jié)表面活性劑及其
在藥劑學(xué)中的應(yīng)用表面活性劑的復(fù)配中性無機(jī)鹽有機(jī)添加劑水溶性高分子表面活性劑混合體系與蛋白質(zhì)的反應(yīng)第二章液體藥劑第四節(jié)表面活性劑及其
在藥劑學(xué)中的應(yīng)用表面活性劑在制劑中的應(yīng)用增溶劑增溶原理影響增溶作用的因素其它潤(rùn)濕劑、乳化劑、起泡和消泡劑、去污劑、消毒和殺菌劑第二章液體藥劑第五節(jié)溶液型液體制劑定義小分子藥物分散在溶劑中制成的均勻分散的液體制劑,可供內(nèi)服或外用。溶液劑溶液劑(solution)系指化學(xué)藥物(非揮發(fā)性藥物)的內(nèi)服或外用的均相澄明溶液。制法溶解法、稀釋法和化學(xué)反應(yīng)法。例:碘化鉀溶液、復(fù)方硼砂溶液(多貝爾)溶液第二章液體藥劑第五節(jié)溶液型液體制劑
----芳香水劑芳香水劑(aromatic,waters)芳香揮發(fā)性藥物(多為揮發(fā)油)的飽和或近飽和水溶液。濃度較低,可作矯味劑、分散劑用水與乙醇的混合液作溶劑可制成揮發(fā)油含量較高的溶液,稱為濃芳香水劑。芳香性植物藥材用蒸餾法制成的含芳香性成分的澄明溶液,在中藥中常稱為藥露或露劑。例:濃薄荷水第二章液體藥劑第五節(jié)溶液型液體制劑----甘油劑(glycerites)藥物的甘油溶液,外用。甘油具有粘稠性、防腐性和吸濕性,對(duì)皮膚粘膜有滋潤(rùn)作用,能使藥物滯留于患處而起延長(zhǎng)藥物局部療效的作用。常用于耳、鼻、喉科疾患。醑劑(spirits)揮發(fā)性藥物的乙醇溶液。凡用于制備芳香水劑的藥物一般都可以制成醑劑,供外用或內(nèi)服。醑劑的濃度比芳香水劑大得多,為5%~20%。醑劑中乙醇的濃度一般為60%一90%。第二章液體藥劑第五節(jié)溶液型液體制劑----糖漿劑糖漿劑(syrups)指含有藥物、藥材提取物或芳香物質(zhì)的濃蔗糖水溶液。除另有規(guī)定外,糖漿劑含蔗糖量應(yīng)不低于65%(g/m1)。單純蔗糖的近飽和水溶液稱為單糖漿或糖漿。易被微生物污染,故應(yīng)添加防腐劑。第二章液體藥劑第五節(jié)溶液型液體制劑----糖漿劑糖漿劑(syrups)分為兩類:矯味糖漿
單糖漿(85%(g/ml)或64.7(g/g))、瓊脂糖漿、橙皮糖漿等,主要用于矯味或助懸。藥用糖漿
枸櫞酸哌嗪糖漿、驅(qū)蛔靈糖漿等,主要用于治療作用。第二章液體藥劑第五節(jié)溶液型液體制劑----糖漿劑制備蔗糖應(yīng)為精制的無色或白色結(jié)晶性粉末,無臭、味甜。不宜用食用粗糖,因其含有蛋白質(zhì)、粘液質(zhì)等雜質(zhì)而有微臭,且有色。不純的蔗糖易吸潮,易使微生物繁殖,使糖漿變質(zhì)。對(duì)不符合規(guī)定的蔗糖應(yīng)進(jìn)行精制。蔗糖為雙糖,在加熱,特別在酸性條件下,易水解成單分子的葡萄糖和果糖,俗稱轉(zhuǎn)化糖。第二章液體藥劑第五節(jié)溶液型液體制劑----糖漿劑制備溶解法熱溶法:適于對(duì)熱穩(wěn)定的藥物和有色糖漿的制備。冷溶法:適用于主要成分對(duì)熱不穩(wěn)定的糖漿?;旌戏?/p>
第二章液體藥劑第五節(jié)溶液型液體制劑----糖漿劑例:?jiǎn)翁菨{(simplesyrup)處方蔗糖850g蒸餾水加至1000ml制法:取蒸餾水450ml,煮沸,加蔗糖攪拌溶解后,繼續(xù)加熱至100℃,趁熱用幾層紗布或薄層脫脂棉保溫過濾,自濾器上添加蒸餾水至1000ml,攪勻,即得。返回第二章液體藥劑第六節(jié)高分子溶液劑概述高分子化合物溶解于溶劑中制成的均相分散體系多以水為溶劑,稱親水膠體,膠漿劑屬于熱力學(xué)穩(wěn)定體系性質(zhì)帶電性電泳現(xiàn)象穩(wěn)定性水化作用(脫水劑),荷電(鹽析:陰離子,高價(jià)離子>低價(jià)離子)第二章液體藥劑第六節(jié)高分子溶液劑高滲透壓膠凝化凝膠、干膠應(yīng)用幾乎所有的劑型都與高分子溶液有關(guān)常用膠漿劑有:阿拉伯膠漿、羧甲基纖維素鈉膠漿及淀粉漿等。含有藥物的膠漿如鹽酸利多卡因膠漿、心電圖導(dǎo)電膠漿等。第二章液體藥劑第六節(jié)高分子溶液劑制備溶脹過程----有限溶脹、無限溶脹返回第二章液體藥劑第七節(jié)溶膠劑(sols)概述溶膠劑(疏水膠體溶液)由固體藥物微細(xì)粒子(多分子聚集體)分散在水中所形成的非均勻狀態(tài)液體分散體系。熱力學(xué)不穩(wěn)定微粒的大小一般在1一lOOnm之間。外觀與溶液一樣是透明的?,F(xiàn)已較少使用。第二章液體藥劑第七節(jié)溶膠劑(sols)性質(zhì)光學(xué)性質(zhì)丁鐸爾效應(yīng)(Tyndalleffect)電學(xué)性質(zhì)雙電層,界面動(dòng)電位,電泳現(xiàn)象動(dòng)力學(xué)性質(zhì)布朗運(yùn)動(dòng)(Brownmovement)穩(wěn)定性對(duì)帶相反電荷的溶膠和電解質(zhì)及其敏感。保護(hù)膠體制備分散法研磨法、膠溶法、超聲分散法凝聚法物理凝聚法、化學(xué)凝聚法返回第二章液體藥劑第八節(jié)混懸劑概述混懸劑(suspensions)系指難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)(比膠粒大的微粒)分散于液體分散介質(zhì)中形成的非均勻的液體制劑。它屬于粗分散體系,分散相微粒的大小一般在0.5~l0um;小至0.1um,大至50um或更大,混懸劑的分散介質(zhì)大多為水,也有用植物油。第二章液體藥劑第八節(jié)混懸劑概述混懸劑顆粒應(yīng)細(xì)膩均勻,顆粒大小應(yīng)符合該劑型的要求;混懸劑微粒不應(yīng)迅速下沉,沉降后不應(yīng)結(jié)成餅狀,經(jīng)振搖應(yīng)能迅速均勻分散,以保證能準(zhǔn)確的分取劑量。投藥時(shí)需加貼“用前振搖”或“服前搖勻”的標(biāo)簽。難溶性藥物制成混懸劑,因微粒分散,為腸道吸收快,生物利用度高第二章液體藥劑第八節(jié)混懸劑----穩(wěn)定性混懸劑的穩(wěn)定性混懸劑分散相(藥物)的微粒大于膠粒,容易聚集,是熱力學(xué)不穩(wěn)定體系混懸微粒的沉降速度符合斯托克斯(Stokes)定律:2r2(ρ1–ρ2)g9η
V:沉降速度;r:微粒半徑;ρ0,ρ:微粒和介質(zhì)的密度;g:重力加速度;η
:介質(zhì)粘度
V=第二章液體藥劑第八節(jié)混懸劑----穩(wěn)定性微粒的荷電與水化雙電層,產(chǎn)生ξ電位。由于微粒表面帶有電荷,水分子便在微粒周圍定向排列形成水化膜,微粒的電荷與水化膜均能阻礙微粒的合并。增加了混懸劑的聚結(jié)穩(wěn)定性。
絮凝與反絮凝微粒分散度大,有聚集趨勢(shì),微粒荷電,阻礙聚集,ξ電位在20—25mV,效果最好。絮凝,反絮凝第二章液體藥劑第八節(jié)混懸劑----穩(wěn)定性結(jié)晶增長(zhǎng)與轉(zhuǎn)型分散相的濃度和溫度流變性牛頓流體非牛頓流體塑性流體、假塑性流體、脹性流體、觸變流體第二章液體藥劑第八節(jié)混懸劑----穩(wěn)定劑混懸液的穩(wěn)定劑潤(rùn)濕劑除氣表面活性劑HLB=7—11吐溫等助懸劑增加分散介質(zhì)的粘度,增加微粒親水性低分子助懸劑甘油、糖漿高分子助懸劑樹膠類阿拉伯膠等合成或半合成高分子類纖維素類、卡波普等硅藻土觸變膠絮凝劑與反絮凝劑電解質(zhì)第二章液體藥劑第八節(jié)混懸劑----制備混懸劑的制備分散法系將固體藥物粉碎成符合混懸微粒分散度要求后,再混懸于分散介質(zhì)中的方法。加液研磨使粉碎過程容易進(jìn)行,通常1份藥物加0.4~0.6份液體即能產(chǎn)生最大的分散效果。復(fù)方硫磺洗劑水飛法第二章液體藥劑第八節(jié)混懸劑----制備混懸劑的制備凝聚法系將分子或離子狀態(tài)的藥物借物理和化學(xué)方法,在分散介質(zhì)中聚集成新相的方法。化學(xué)凝聚法微粒結(jié)晶法(物理凝聚法)第二章液體藥劑第八節(jié)混懸劑----質(zhì)量評(píng)定混懸劑的質(zhì)量評(píng)定沉降體積比的測(cè)定F=(H/Ho)×100%,F(xiàn)值越大,混懸劑越穩(wěn)定。重新分散試驗(yàn)微粒大小的測(cè)定顯微鏡測(cè)定法庫(kù)爾特計(jì)數(shù)法絮凝度的測(cè)定β=F/F0β值越大,混懸劑越穩(wěn)定。返回第二章液體藥劑第九節(jié)乳劑----概述概述乳劑(emulsions)乳濁液,是互不相溶的兩相液體混合,其中一相液體以液滴狀分散于另一相液體中形成的非均相液體分散體系分散相、內(nèi)相或不連續(xù)相,分散介質(zhì)、外相或連續(xù)相第二章液體藥劑第九節(jié)乳劑----概述概述液滴的直徑0.1~100μm水相,油相,乳化劑乳劑有兩種類型水包油(油/水,O/W)型乳劑,油包水(水/油,W/O)型乳劑第二章液體藥劑第九節(jié)乳劑----特點(diǎn)乳劑特點(diǎn)乳劑可供內(nèi)服、外用,也可注射。油類與水不能混合,因此分劑量不準(zhǔn)確,制成乳劑后,基本可以克服,且應(yīng)用也較方便。乳劑的液滴(分散相)分散很細(xì),使藥物較快被吸收并發(fā)揮藥效水包油型乳劑能掩蓋油的不良臭味,還可加入矯味劑,使其易于服用。能改善藥物對(duì)皮膚、粘膜的滲透性及刺激性。靜脈注射乳作用快,藥效高,有一定的靶向性。第二章液體藥劑第九節(jié)乳劑—乳劑形成原理界面張力學(xué)說----降低表面張力
界面吸附學(xué)說單分子乳化膜多分子乳化膜固體微粒乳化膜第二章液體藥劑第九節(jié)乳劑----乳化劑乳化劑分散相分散于介質(zhì)中,形成乳劑的過程稱為乳化(emulsification)。除所需油、水兩相外,加入的能夠阻止分散相聚集而使乳劑穩(wěn)定的第三種物質(zhì),稱為乳化劑(emulsifier)。乳化劑的作用是降低界面張力,增加乳劑的粘度,并在分散相液湘的周圍形成堅(jiān)固的界面膜或形成雙電層.第二章液體藥劑第九節(jié)乳劑----乳化劑乳化劑的種類天然乳化劑O/W型阿拉伯膠常與西黃蓍膠、果膠、瓊脂等合用。西黃蓍膠。磷脂卵黃和大豆中提取,O/W型一般用量為1%一3%,乳化能力較強(qiáng)??勺鳛閮?nèi)服、注射用乳劑的乳化劑。明膠及其它白芨膠、杏膠、桃膠等,有些只用作輔助乳化劑。第二章液體藥劑第九節(jié)乳劑----乳化劑乳化劑的種類合成乳化劑表面活性劑類、半合成高分子化合物固體粉末乳化劑不溶性固體粉末第二章液體藥劑第九節(jié)乳劑----乳化劑乳化劑的選擇乳劑類型(O/W,W/O)給藥途徑口服、外用、注射乳化劑性能混合乳化劑的選擇輔助乳化劑-----粘度第二章液體藥劑第九節(jié)乳劑----乳劑的制備制備方法干膠法(油中乳化劑法)即水相加到含乳化劑的油相中。先將膠粉(乳化劑)與油混合均勻,加入一定量的水,研磨乳化成初乳(4(3,2):2:1),再加水稀釋至全量濕膠法(水中乳化劑法)即油相加到含乳化劑的水相中。將膠(乳化劑)先溶于水中,制成膠漿作為水相,再將油相分次加于水相中,研磨成初乳(比例同上),再加水至全量。第二章液體藥劑第九節(jié)乳劑----乳劑的制備制備方法新生皂法高溫,乳膏劑機(jī)械法大量配制,乳化機(jī)械:(1)攪拌乳化機(jī)械(2)乳勻機(jī)(3)膠體磨(4)超聲波乳化器
第二章液體藥劑第九節(jié)乳劑----乳劑的制備乳劑中藥物的加入方法乳劑中油相和水相本身很少有醫(yī)療作用,但乳劑作為藥物的載體可以加入各種藥物。具體方法見下頁(yè)第二章液體藥劑第九節(jié)乳劑----乳劑的制備乳劑中藥物的加入方法水溶性藥物先溶于水相,油溶性藥物先溶于油相,然后再用此水或油制備乳劑(魚肝油乳)若需制成初乳,可將溶于外相的藥物溶解后再用以稀釋初乳第二章液體藥劑第九節(jié)乳劑----乳劑的制備乳劑中藥物的加入方法油、水中都不能溶解的藥物,可用親合性大的液相研磨,再制成初乳;也可將藥物研成極細(xì)粉后加入乳劑中,使其吸附于乳滴周圍而達(dá)均勻分布。有的成分(如濃醇或大量電解質(zhì))可使膠類脫水,影響乳劑形成,應(yīng)先將這些成分稀釋,然后逐漸加入。第二章液體藥劑第九節(jié)乳劑----乳劑的制備影響乳化的因素界面張力粘度與溫度乳化時(shí)間乳化劑的用量其它第二章液體藥劑第九節(jié)乳劑----乳劑的穩(wěn)定性乳劑的穩(wěn)定性分層(乳析)
一般是可逆的。絮凝乳滴可逆聚集,乳化膜完整轉(zhuǎn)相(變型)。主要原因是乳化劑性質(zhì)的改變。此外油水兩相的比例量(或體積比)的變化也可引起轉(zhuǎn)相。合并與破壞(破裂)
不可逆,原因很多,①溫度過高過冷②加入相反類型的乳化劑酸敗
第二章液體藥劑第九節(jié)乳劑----質(zhì)量評(píng)定乳劑的質(zhì)量評(píng)定粒徑大小的測(cè)定顯微鏡法、庫(kù)爾特計(jì)數(shù)器、激光散射光譜、透射電鏡分層現(xiàn)象的觀察乳滴合并速度的測(cè)定返回第二章液體藥劑第十節(jié)按給藥途徑和應(yīng)用方法分類的液體制劑合劑(mixtures)指主要以水為分散介質(zhì),含一種或一種以上藥物的內(nèi)服液體制劑(滴劑除外)。包括真溶液、膠體溶液、混懸液、乳濁液及中草藥合劑等各種分散系統(tǒng)的液體制劑。口服液洗劑(lotions)藥物的澄清溶液、混懸液、乳狀液,供涂敷皮膚或沖洗用的制劑第二章液體藥劑第十節(jié)按給藥途徑和應(yīng)用方法分類的液體制劑搽劑(liniments)藥物用乙醇、油或適宜的溶劑制成的澄清溶液、混懸液、乳狀液,供無破損皮膚揉搽用。滴耳劑(eardrops)藥物制成的供滴耳用的澄清溶液,混懸液。亦可以固態(tài)藥物形式包裝,另備溶劑,在臨用前配成澄清溶液或混懸液的制劑第二章液體藥劑第十節(jié)按給藥途徑和應(yīng)用方法分類的液體制劑滴鼻劑(nosaldrops)藥物制成的供鼻腔使用的澄清溶液,混懸液或乳狀液。亦可以固態(tài)藥物形式包裝,另備溶劑,在臨用前配成澄清溶液或混懸液的制劑,能產(chǎn)生全身或局部的作用。含漱劑(gargarisms)用于咽喉、口腔清洗的液體制劑??谇坏那逑础⑷コ?、防腐、收斂和消炎第二章液體藥劑第十節(jié)按給藥途徑和應(yīng)用方法分類的液體制劑滴牙劑(dropdentifrices)系指用于局部牙孔的液體制劑。涂劑(paints)指用紗布、棉花蘸取后涂搽皮膚或口腔、喉部粘膜的液體制劑。第二章液體藥劑第十節(jié)按給藥途徑和應(yīng)用方法分類的液體制劑灌腸劑(clysma)是指以灌腸器從肛門將藥液灌注于直腸的一類液體制劑。灌洗劑(irrigatingsolutions)主要系指灌洗陰道、尿道、膀胱等用的液體制劑。返回第二章液體藥劑第十一節(jié)液體制劑的矯味與著色矯味劑甜味劑(sweetingagents)天然蔗糖、單糖漿、甜菊甙等合成糖精鈉、阿司帕坦等芳香劑(spicesflavers)膠漿劑泡騰劑有機(jī)酸+碳酸氫鈉第二章液體藥劑第十一節(jié)液體制劑的矯味與著色著色劑天然色素合成色素內(nèi)服:莧菜紅、胭脂紅、檸檬黃、胭脂(靛)藍(lán)、日落黃。用量一般不宜超過萬分之一外用:伊紅、品紅、美藍(lán)、蘇丹黃等。相互配色可多樣化返回第二章液體藥劑第十二節(jié)液體制劑的防腐防腐的重要性液體制劑易為微生物所污染目前對(duì)液體制劑已規(guī)定了染菌數(shù)的限量要求第二章液體藥劑第十二節(jié)液體制劑的防腐防腐措施在制劑的整個(gè)配制過程中,應(yīng)盡量注意避免或減少污染微生物的機(jī)會(huì)。例如縮短生產(chǎn)周期和暴露時(shí)間;用具容器最好進(jìn)
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