各類抗菌藥物的基本特點課件

各類抗菌藥物的基本特點各類抗菌藥物的基本特點2022/10/182抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理感染性疾病的概念感染性疾病系由各種病原體侵入機體引起的炎癥性疾病。感染性疾病除都由一定的病原體引起外，其共同臨床特點是發(fā)熱、不同程度的感染中毒癥狀以及受感染器官系統(tǒng)的癥狀。在臨床診治感染性疾病時，最重要的是確定感染的病原體既感染的部位。2022/10/152抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理感染性2022/10/183抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理感染性疾病的特點1.感染的病原體：都有一定的病原體引起，包括細菌、螺旋體、立克次體、支原體、衣原體、病毒、真菌和寄生蟲。常見和重要的是以細菌和病毒為主。2.分類：臨床感染：G+,G-

培養(yǎng)條件：需氧菌、厭氧菌（較少）致病能力：致病菌、非致病菌（條件致病菌）抗菌藥物敏感性：敏感菌，耐藥菌

---G-，厭氧菌，條件致病菌，耐藥菌逐漸增多，院內(nèi)感染中，愈來愈重要的地位。2022/10/153抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理感染性2022/10/184抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理感染性疾病的治療1.病原治療：強調(diào)對病原菌的查找和分離培養(yǎng)，特別是應(yīng)用抗菌藥物之前，及時采集標本進行培養(yǎng)。經(jīng)驗治療一般24~48h。2.病灶處理：徹底及時引流；慢性感染灶的異物、壞死組織的清除；破傷風傷口的清創(chuàng)等。3.對癥支持治療：感染性休克、昏迷、彌散性血管內(nèi)凝血、COPD等嚴重病情，對癥治療，緩解癥狀，爭取時間。4.基礎(chǔ)疾病的治療：院內(nèi)獲得性感染；影響患者免疫系統(tǒng)功能的疾病患者，如糖尿病未能很好控制的患者，一旦發(fā)生感染，多為嚴重和難于控制的感染。2022/10/154抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理感染性2022/10/185抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理抗菌藥物的基本特點(一)作用原理：1.影響細菌細胞壁合成：B-內(nèi)酰胺類、萬古霉素、磷酶素、桿菌肽等。2.損傷細胞膜：多粘菌素、兩性酶素B、咪唑類藥物。3.影響蛋白質(zhì)合成：氯霉素類、四環(huán)素類、大環(huán)內(nèi)酯類、氨基糖苷類、林可酶素類。4.抑制細菌核酸的合成：抑制mRNA轉(zhuǎn)錄：利福平；抑制DNA旋轉(zhuǎn)酶：喹諾酮類。5.其他：磺胺類藥物影響葉酸代謝；某些抗結(jié)核藥物抑制細胞壁結(jié)核環(huán)脂酸的合成。2022/10/155抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理抗菌藥2022/10/186抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理抗菌藥物的基本特點（二）細菌對抗菌藥物的耐藥性1.轉(zhuǎn)化（transformation）通過耐藥菌溶解后釋放出質(zhì)粒DNA，再進入敏感菌體內(nèi)與同種基因組合后傳遞耐藥。主要發(fā)生于G+球菌.2.轉(zhuǎn)導(dǎo)（transduction）耐藥質(zhì)粒通過噬菌體將基因轉(zhuǎn)移給敏感菌。主要發(fā)生于金葡球菌。3.接合（conjugation）耐藥菌與敏感菌直接接觸，傳遞耐藥基因。G-桿菌。4.易位（translocation）或轉(zhuǎn)座（transposition）--耐藥機制十分復(fù)雜，但質(zhì)粒介導(dǎo)的滅活酶和鈍化酶，如B內(nèi)酰胺酶、氨基糖苷類鈍化酶，是細菌耐藥的最主要方式。2022/10/156抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理抗菌藥2022/10/187抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理抗菌藥物的不良反應(yīng)1.毒性反應(yīng)：腎毒性，用藥3~5天出現(xiàn)蛋白尿，繼之氮質(zhì)血癥和腎功能減退。氨基糖苷類、甲氧西林和氨芐西林、利福平、一代頭孢、磺胺等；停藥3~5天，多數(shù)可逆。肝毒性：四環(huán)素類、大環(huán)內(nèi)酯類、異煙肼和利福平。注意聯(lián)合用藥可加重毒性反應(yīng)。2.變態(tài)反應(yīng)：藥物疹和藥物熱，嚴重的過敏性休克；處理：及時停藥；過敏性休克立即肌注0.1%腎上腺素0.5~1.0ml；嚴重者靜脈注射，視病情反復(fù)給藥。3.二重感染：常見病原菌：真菌、葡萄球菌、G-桿菌；發(fā)生部位：消化道、呼吸道。4.耐藥菌產(chǎn)生：5.三致作用（致突變、致畸、致癌）2022/10/157抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理抗菌藥2022/10/188抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理抗菌藥物--抗生素-內(nèi)酰胺類 氨基糖甙類 大環(huán)內(nèi)酯類氯霉素類利福霉素類四環(huán)素類多肽類林可霉素和克林霉素其他抗生素2022/10/158抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理抗菌藥2022/10/189抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理抗菌藥物--化學(xué)合成喹諾酮類磺胺類甲硝唑和替硝唑2022/10/159抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理抗菌藥2022/10/1810抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理組織濃度骨 克林、林可、磷、氧氟、依諾、環(huán)丙前列腺 氟喹諾酮、紅、SMZ、TMP、四膽汁 大環(huán)丙酯、林可、利福、哌酮、曲松；慶大等、氨芐、哌拉漿膜腔 大多藥物可入，除包裹積液或膿稠2022/10/1510抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理組織2022/10/1811抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理時間依賴性抗菌藥（PAE短）β-內(nèi)酰胺類大環(huán)內(nèi)酯類（除阿奇）克林SMZ－TMP利奈唑胺Linezolid2022/10/1511抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理時間2022/10/1812抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理濃度依賴性抗菌藥氨基苷類氟喹諾酮類兩性B甲硝唑2022/10/1512抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理濃度2022/10/1813抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理抗菌藥最突出的特點＊獨特的抗菌特點耐藥革蘭陽性菌萬古霉素替考拉寧利奈唑酮、奎奴普汀/達福普汀產(chǎn)ESBL革蘭陰性菌碳青霉烯類、酶抑制劑復(fù)合劑、頭霉素耐慶大革蘭陰性菌異帕米星、阿米卡星、奈替米星嗜麥芽窄食單胞菌特美汀、舒普深、氟喹諾酮類＊感染部位藥物濃度高＊安全2022/10/1513抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理抗菌2022/10/1814抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理抗菌藥物選用的常見誤區(qū)滿足于有效,喜歡用廣譜抗菌藥。如對甲氧西林敏感葡萄球菌感染，選用頭孢三、四代、氨基糖苷類、或氟喹諾酮類。如何正確選用萬古霉素、亞胺培南偏重藥物的抗菌作用，忽視其在感染部位的濃度。掌握藥物的吸收、分布、代謝、排泄等藥動學(xué)特點掌握在特殊部位能達到有效濃度的藥物品種較少考慮藥物的不良反應(yīng)與患者具體的生理病理狀態(tài)肝、腎功能損害患者老年、新生兒、孕婦、哺乳期婦女2022/10/1514抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理抗菌2022/10/1815抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理-內(nèi)酰胺類的應(yīng)用和進展作用機制干擾細菌細胞壁合成分類青霉素類頭孢菌素類-內(nèi)酰胺酶抑制劑其他-內(nèi)酰胺類2022/10/1515抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理-2022/10/1816抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理-內(nèi)酰胺類青霉素類主要作用G+球菌 青霉素G,芐星青霉素,青霉素V耐青霉素酶 甲氧西林,苯唑西林,萘夫西林氯唑西林,鄰氯西林廣譜青霉素 氨芐西林,阿莫西林抗假單胞菌青霉素 羧芐西林,替卡西林,哌拉西林,

阿洛西林,美洛西林主要作用G-球菌 美西林2022/10/1516抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理-注意事項1． 無論采用何種給藥途徑，用青霉素類藥物前必須詳細詢問患者有無青霉素類過敏史、其他藥物過敏史及過敏性疾病史，并須先做青霉素皮膚試驗。2． 過敏性休克一旦發(fā)生，必須就地搶救，并立即給病人注射腎上腺素，并給予吸氧、應(yīng)用升壓藥、腎上腺皮質(zhì)激素等抗休克治療。3． 全身應(yīng)用大劑量青霉素可引起腱反射增強、肌肉痙攣、抽搐、昏迷等中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)（青霉素腦?。朔磻?yīng)易出現(xiàn)于老年和腎功能減退患者。4． 青霉素不用于鞘內(nèi)注射。5． 青霉素鉀鹽不可快速靜脈注射。6． 本類藥物在堿性溶液中易失活。2022/10/1817抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理注意事項1． 無論采用何種給藥途徑，用青霉素類藥物前必須詳細2022/10/1818抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理青霉素類目前問題耐青霉素肺炎鏈球菌耐甲氧西林葡萄球菌（MRSA，MRSE）糞腸球菌，屎腸球菌的耐藥2022/10/1518抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理青霉2022/10/1819抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理

-內(nèi)酰胺類頭孢菌素類Ⅰ代 頭孢噻吩,頭孢唑啉,頭孢拉定口服：頭孢氨芐,頭孢羥氨芐,頭孢拉定Ⅱ代 頭孢呋辛，頭孢孟多,頭孢替安口服：頭孢呋辛酯,頭孢替安酯,頭孢克洛,頭孢丙烯Ⅲ代 頭孢噻肟,頭孢曲松,頭孢他啶,頭孢哌酮,頭孢唑肟,

頭孢克肟,頭孢地秦口服：頭孢地尼,頭孢布烯,頭孢他美酯,頭孢特侖酯,

頭孢泊肟脂Ⅳ代 頭孢吡肟,頭孢匹羅2022/10/1519抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理

2022/10/1820抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理各代頭孢菌素的抗菌譜比較

抗革蘭陽性菌抗革蘭陰性菌一代++++二代++++三代++++四代++++++2022/10/1520抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理各代2022/10/1821抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理第三代頭孢主要品種比較

腸桿菌科 綠膿 耐酶 排泄 其他噻肟 ++++ + 耐 腎 肝內(nèi)代謝哌酮 ++ +++ 不耐 肝膽 出血傾向曲松 ++~+++ ++ 耐 肝膽 半衰期長， 入CSF多他定 +++ ++++ 耐 腎 免疫缺陷 者感染2022/10/1521抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理第三2022/10/1822抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理頭孢菌素目前的問題產(chǎn)超廣譜-內(nèi)酰胺酶（ESBL）菌株的耐藥嗜麥芽窄食單胞菌對頭孢的耐藥率高2022/10/1522抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理頭孢注意事項禁用于對任何一種頭孢菌素類抗生素有過敏史及有青霉素過敏性休克史的患者。用藥前必須詳細詢問患者先前有否對頭孢菌素類、青霉素類或其他藥物的過敏史。有青霉素類、其他β內(nèi)酰胺類及其他藥物過敏史的患者，有明確應(yīng)用指征時應(yīng)謹慎使用本類藥物。在用藥過程中一旦發(fā)生過敏反應(yīng)，須立即停藥。如發(fā)生過敏性休克，須立即就地搶救并予以腎上腺素等相關(guān)治療。本類藥物多數(shù)主要經(jīng)腎臟排泄，中度以上腎功能不全患者應(yīng)根據(jù)腎功能適當調(diào)整劑量。中度以上肝功能減退時，頭孢哌酮、頭孢曲松可能需要調(diào)整劑量。氨基糖苷類和第一代頭孢菌素注射劑合用可能加重前者的腎毒性，應(yīng)注意監(jiān)測腎功能。頭孢哌酮可導(dǎo)致低凝血酶原血癥或出血，合用維生素K可預(yù)防出血；本藥亦可引起戒酒硫樣反應(yīng)。用藥期間及治療結(jié)束后72小時內(nèi)應(yīng)避免攝入含酒精飲料。2022/10/1823抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理注意事項禁用于對任何一種頭孢菌素類抗生素有過敏史及有青霉素過2022/10/1824抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理-內(nèi)酰胺酶抑制劑克拉維酸 阿莫西林/克拉維酸替卡西林/克拉維酸舒巴坦 氨芐西林/舒巴坦頭孢哌酮/舒巴坦三唑巴坦 哌拉西林/三唑巴坦2022/10/1524抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理-2022/10/1825抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理-內(nèi)酰胺酶抑制劑

舒巴坦

他（三）唑巴坦

克拉維酸抑酶作用

++

+++

++?+++

入CSF

×

國產(chǎn)

×2022/10/1525抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理-2022/10/1826抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理

氨芐西林

阿莫西林

替卡西林

頭孢哌酮

哌拉西林

舒巴坦

克拉維酸

克拉維酸

舒巴坦

三唑巴坦商品名

優(yōu)力新力百汀特美汀舒普深特治星腸桿菌科

++++++?++++++++?+++綠膿沙雷

--++?++++++++?+++不動桿菌

腸球菌

++++++-+++嗜麥芽窄食單胞菌

++++++中樞感染

+---+2022/10/1526抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理

注意事項1．應(yīng)用阿莫西林/克拉維酸、替卡西林/克拉維酸、氨芐西林/舒巴坦和哌拉西林/三唑巴坦前必須詳細詢問藥物過敏史并進行青霉素皮膚試驗，對青霉素類藥物過敏者或青霉素皮試陽性患者禁用。對以上合劑中任一成分有過敏史者禁用該合劑。2．有頭孢菌素或舒巴坦過敏史者禁用頭孢哌酮/舒巴坦。有青霉素類過敏史的患者確有應(yīng)用頭孢哌酮/舒巴坦的指征時，必須在嚴密觀察下慎用，但有青霉素過敏性休克史的患者，不可選用頭孢哌酮/舒巴坦。3．應(yīng)用本類藥物時如發(fā)生過敏反應(yīng)，須立即停藥；一旦發(fā)生過敏性休克，應(yīng)就地搶救，并給予吸氧及注射腎上腺素、腎上腺皮質(zhì)激素等抗休克治療。中度以上腎功能不全患者使用本類藥物時應(yīng)根據(jù)腎功能減退程度調(diào)整劑量。5.本類藥物不推薦用于新生兒和早產(chǎn)兒；哌拉西林/三唑巴也不推薦在兒童患者中應(yīng)用。2022/10/1827抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理注意事項1．應(yīng)用阿莫西林/克拉維酸、替卡西林/克拉維酸、氨芐2022/10/1828抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理-內(nèi)酰胺酶抑制劑合劑的問題產(chǎn)ESBL的克雷伯菌屬的耐藥率均在30%左右嗜麥芽窄食單胞菌對部分藥物的耐藥率在14%-23%MRSA對奧格門汀93%耐藥2022/10/1528抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理-2022/10/1829抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理

碳青霉烯類 亞胺培南／西司他丁

美羅培南，帕尼培南單酰胺類 氨曲南頭霉素類 頭孢西丁，頭孢美唑，頭孢替坦氧頭孢烯類 拉氧頭孢其他-內(nèi)酰胺類2022/10/1529抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理

碳青霉稀類（亞胺培南/西司他?。?/p>

對葡萄球菌的作用﹥頭孢噻吩4~8倍鏈球菌敏感、肺炎球菌敏感對大腸桿菌、吲哚陽性變形桿菌均強于妥布霉素對沙雷菌的作用強于頭孢噻肟對不動、綠膿桿菌的作用強于頭孢噻肟20倍以上對脆弱擬桿菌的作用強于克林霉素、甲硝唑和氯霉素碳青霉稀類（亞胺培南/西司他?。ζ咸亚蚓淖饔茅冾^孢美羅培南

對葡萄球菌的作用較弱對肺炎球菌的作用<亞胺培南對鏈球菌的作用<亞胺培南對腸桿菌科的作用強于亞胺培南對綠膿桿菌的作用強于亞胺培南美羅培南對葡萄球菌的作用較弱注意事項禁用于對本類藥物及其配伍成分過敏的患者。本類藥物不宜用于治療輕癥感染，更不可作為預(yù)防用藥。本類藥物所致的嚴重中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)多發(fā)生在原有癲癇史等中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患者及腎功能減退患者未減量用藥者，因此原有癲癇等中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病患者避免應(yīng)用本類藥物。中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染的患者有指征應(yīng)用美羅培南或帕尼培南時，仍需嚴密觀察抽搐等嚴重不良反應(yīng)。腎功能不全者及老年患者應(yīng)用本類藥物時應(yīng)根據(jù)腎功能減退程度減量用藥。2022/10/1832抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理注意事項禁用于對本類藥物及其配伍成分過敏的患者。2022/12022/10/1833抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理碳青霉烯類的問題屎腸球菌耐藥耐美平67%耐帕尼58%MRSA對本品耐藥嗜麥芽窄食單胞菌耐藥，黃桿菌耐藥2022/10/1533抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理碳青頭霉素類頭孢稀母核上有甲氧基主要藥品頭孢西丁、頭孢美唑、頭孢替坦頭霉素類頭孢稀母核上有甲氧基2022/10/1835抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理頭霉素二代頭孢

+

抗厭氧菌

頭孢西丁Cefoxitin

頭孢美唑Cefmetazole

頭孢替坦Cefotetan

頭孢拉宗Cefbuperazone2022/10/1535抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理頭霉2022/10/1836抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理

頭孢西丁頭孢美唑?qū)π柩蹙?/p>

++

+++對厭氧菌

++

+++對脆弱類桿菌

+++

++?+++

對酶穩(wěn)定

穩(wěn)定

肌注1g22.5mg/l

90.1mg/l

靜推1g124.8mg/l

354.5mg/l

CSF

++2022/10/1536抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理2022/10/1837抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理氧頭孢烯類

三代頭孢

+

抗厭氧菌

拉氧頭孢Moxalactam

噻瑪靈出血傾向

氟氧頭孢Flomoxef

氟瑪靈血濃度高，未見出血2022/10/1537抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理氧頭氨基糖苷類應(yīng)用與進展氨基糖苷類應(yīng)用與進展2022/10/1839抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理作用機制

作用于細菌的核糖體，抑制細菌蛋白質(zhì)的合成，另可破壞細胞膜的完整性2022/10/1539抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理作用2022/10/1840抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理一、較優(yōu)良的的氨基糖苷類異帕米星、阿米卡星二、仍然有意義的老藥鏈霉素三、作用一般的藥物慶大霉素、奈替米星四、目標單一的氨基糖苷類巴龍霉素、大觀霉素五、近乎淘汰的藥物新霉素、卡那霉素六、我國基本不用的藥物地貝卡星、阿貝卡星、小諾霉素、阿司卡星2022/10/1540抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理一、適應(yīng)癥中、重度腸桿菌科細菌等革蘭陰性桿菌感染。中、重度銅綠假單胞菌感染。治療此類感染常需與具有抗銅綠假單胞菌作用的β內(nèi)酰胺類或其他抗生素聯(lián)合應(yīng)用。嚴重葡萄球菌或腸球菌感染治療的聯(lián)合用藥之一(非首選)。鏈霉素或慶大霉素亦可用于土拉菌病、鼠疫及布魯菌病，后者的治療需與其他藥物聯(lián)合應(yīng)用。鏈霉素可用于結(jié)核病聯(lián)合療法。新霉素口服可用于結(jié)腸手術(shù)前準備，或局部用藥。巴龍霉素可用于腸道隱孢子蟲病。大觀霉素僅適用于單純性淋病。2022/10/1841抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理適應(yīng)癥中、重度腸桿菌科細菌等革蘭陰性桿菌感染。2022/10注意事項1.對氨基糖苷類過敏的患者禁用。2.任何一種氨基糖苷類的任一品種均具腎毒性、耳毒性（耳蝸、前庭）和神經(jīng)肌肉阻滯作用，因此用藥期間應(yīng)監(jiān)測腎功能（尿常規(guī)、血尿素氮、血肌酐），嚴密觀察患者聽力及前庭功能，注意觀察神經(jīng)肌肉阻滯癥狀。一旦出現(xiàn)上述不良反應(yīng)先兆時，須及時停藥。需注意局部用藥時亦有可能發(fā)生上述不良反應(yīng)。3.氨基糖苷類抗生素對社區(qū)獲得上、下呼吸道感染的主要病原菌肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌抗菌作用差，又有明顯的耳、腎毒性，因此對門急診中常見的上、下呼吸道細菌性感染不宜選用本類藥物治療。由于其毒性反應(yīng)，本類藥物也不宜用于單純性上、下尿路感染初發(fā)病例的治療。4.腎功能減退患者應(yīng)用本類藥物時，需根據(jù)其腎功能減退程度減量給藥，并應(yīng)進行血藥濃度監(jiān)測調(diào)整給藥方案，實現(xiàn)個體化給藥。5.新生兒、嬰幼兒、老年患者應(yīng)盡量避免使用本類藥物。臨床有明確指征需應(yīng)用時，則應(yīng)進行血藥濃度監(jiān)測，根據(jù)監(jiān)測結(jié)果調(diào)整給藥方案。6.妊娠期患者應(yīng)避免使用。哺乳期患者應(yīng)避免使用或用藥期間停止哺乳。7.本類藥物不宜與其他腎毒性藥物、耳毒性藥物、神經(jīng)肌肉阻滯劑或強利尿劑同用。與注射用第一代頭孢菌素類合用時可能增加腎毒性。2022/10/1842抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理注意事項1.對氨基糖苷類過敏的患者禁用。2022/10/12022/10/1843抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理氨基糖苷類目前的問題一、耳毒性、腎毒性二、細菌產(chǎn)生的鈍化酶使細菌的耐藥性不斷增加2022/10/1543抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理氨基2022/10/1844抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理對G+菌（現(xiàn)狀）葡萄球菌對阿米卡星的敏感利率和耐藥率（%）MRSA：耐甲氧西林金黃色葡萄球菌MSSA：甲氧西林敏感金葡萄MRCNS：耐甲氧西林凝固酶陰性葡萄球菌MSCNS：甲氧西林敏感的凝固酶陰性葡萄球菌阿米卡星2022/10/1544抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理對G2022/10/1845抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理慶大霉素阿米卡星環(huán)丙沙星藥物大腸桿菌克雷伯菌腸桿菌屬

枸櫞酸桿菌摩根菌屬變形桿菌屬沙雷菌屬對G-菌（現(xiàn)狀）2022/10/1545抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理慶大2022/10/1846抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理多肽類的應(yīng)用與進展2022/10/1546抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理多肽2022/10/1847抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理作用機制

作用于細菌細胞壁，與粘肽的側(cè)鏈形成復(fù)合物，以抑制細胞壁的合成，屬殺菌劑2022/10/1547抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理作用2022/10/1848抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理分類糖肽類：萬古霉素、去甲萬古霉素、替考拉寧，均含糖與肽鏈結(jié)構(gòu)多粘菌素類：多粘菌素與桿菌肽菌含多肽二者合稱多肽類2022/10/1548抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理分類2022/10/1849抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理萬古霉素與去甲萬古霉素

對MRSA、MRSE、腸球菌有強大抗菌活性

替考拉寧

對以上細菌的作用優(yōu)于萬古霉素2022/10/1549抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理萬古2022/10/1850抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理萬古霉素的特點對革蘭氏陽性菌包括MRSA，MRSE和腸球菌的作用最優(yōu)繁殖期殺菌劑，適應(yīng)于嚴重感染對難辯梭菌作用突出組織分布好，能透入房水、腦膜炎和胎盤，達有效濃度不良反應(yīng)需引起重視(耳、腎毒性、紅人綜合征等)

腎功能不全者應(yīng)作血藥濃度監(jiān)測對敏感菌所致嚴重感染療效確切細菌耐藥性產(chǎn)生慢，國內(nèi)臨床尚未見明顯耐藥菌2022/10/1550抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理萬古2022/10/1851抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理萬古霉素在CSF中濃度

給藥劑量次數(shù)途徑CSF峰濃度mg/mlCSF谷濃度mg/ml0.5gQd靜滴1.73±0.4<5.010mgQd腦室內(nèi)565.6±168.721小時后3.7±0.710mgQd腦室內(nèi)292.97.6

2022/10/1551抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理萬古2022/10/1852抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理主要抗G+菌藥物比較

萬古霉素去甲萬古替考拉寧夫西地酸抗菌G+菌作用強相似相似，對對MRSA更強凝固酶（-）對其他稍差葡稍差耐藥少少已出現(xiàn)單用，易產(chǎn)生入CSF少少少少T1/2（h）664714毒性耳腎相似、紅低、局部疼痛低微人綜合癥TDM必要時必要時不需不需給藥途徑ⅤⅤⅤ.IM.Ⅴ.PO.外用2022/10/1552抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理主要2022/10/1853抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理萬古霉素的預(yù)防性應(yīng)用

預(yù)防用藥預(yù)防感染類型及對象可能致病菌藥物給藥方案

心臟手術(shù)、心血金葡菌、表葡菌、頭孢唑啉或劑量同上×1-2d管手術(shù)、安放起革蘭陰性桿菌、（加）萬古霉素萬古霉素1g靜搏器等手術(shù)念珠菌等滴×1-2d整形外科、骨關(guān)金葡菌、產(chǎn)氣莢頭孢唑啉或同上節(jié)手術(shù)、人工關(guān)膜桿菌等萬古霉素節(jié)置換術(shù)后感染腦脊液分流術(shù)葡萄球菌為主，萬古霉素10mg

視分流去向處加慶大霉素3mg

各科細菌腦室內(nèi)注射2022/10/1553抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理萬古適應(yīng)癥1．萬古霉素及去甲萬古霉素適用于耐藥革蘭陽性菌所致的嚴重感染，特別是甲氧西林耐藥金葡菌（MRSA）或甲氧西林耐藥凝固酶陰性葡萄球菌（MRCNS）、腸球菌屬及耐青霉素肺炎鏈球菌所致感染；也可用于對青霉素類過敏患者的嚴重革蘭陽性菌感染。2.粒細胞缺乏癥高度懷疑革蘭陽性菌感染的患者。3.去甲萬古霉素或萬古霉素口服，可用于經(jīng)甲硝唑治療無效的艱難梭菌所致假膜性腸炎患者。2022/10/1854抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理適應(yīng)癥1．萬古霉素及去甲萬古霉素適用于耐藥革蘭陽性菌所致的嚴注意事項禁用于對萬古霉素或去甲萬古霉素過敏的患者。不宜用于：（1）預(yù)防用藥；（2）MRSA帶菌者；（3）粒細胞缺乏伴發(fā)熱患者的常規(guī)經(jīng)驗用藥；（4）局部用藥。本類藥物具一定腎、耳毒性，用藥期間應(yīng)定期復(fù)查尿常規(guī)與腎功能，監(jiān)測血藥濃度，注意聽力改變，必要時監(jiān)測聽力。有用藥指征的腎功能不全、老年人、新生兒、早產(chǎn)兒或原有腎、耳疾病患者應(yīng)根據(jù)腎功能減退程度調(diào)整劑量，同時監(jiān)測血藥濃度，療程一般不超過14天。萬古霉素屬妊娠期用藥C類，妊娠期患者應(yīng)避免應(yīng)用。確有指征應(yīng)用時，需進行血藥濃度監(jiān)測，據(jù)以調(diào)整給藥方案。哺乳期患者用藥期間應(yīng)暫停哺乳。應(yīng)避免將本類藥物與各種腎毒性藥物合用。2022/10/1855抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理注意事項禁用于對萬古霉素或去甲萬古霉素過敏的患者。2022/2022/10/1856抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理目前存在問題一、國外出現(xiàn)耐藥株二、耳、腎毒副作用2022/10/1556抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理目前大環(huán)內(nèi)酯類的應(yīng)用與進展大環(huán)內(nèi)酯類的應(yīng)用與進展2022/10/1858抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理作用機制

作用于細菌核糖體50S亞單位，阻斷蛋白的合成2022/10/1558抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理作用2022/10/1859抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理分類按結(jié)構(gòu)分為14元環(huán)：紅霉素，克拉霉素，羅紅霉素，地紅霉素 15元環(huán)：阿奇霉素16元環(huán)：麥迪霉素，螺旋霉素，乙酰螺旋霉素，交沙霉素，柱晶白霉素2022/10/1559抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理分類2022/10/1860抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理一、老的大環(huán)內(nèi)酯類：紅霉素二、后發(fā)展的藥物：麥迪、螺旋、乙酰螺旋、交沙霉素抗菌作用未超過紅霉素肝毒性微、胃腸反應(yīng)輕2022/10/1560抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理一、2022/10/1861抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理三、新發(fā)展的藥物：阿奇、克拉霉素 抗菌作用優(yōu)于紅霉素

對G-的流感桿菌、卡他莫拉菌、淋球菌有作用 對支原體、衣原體的作用優(yōu)于紅霉素 羅紅霉素抗菌作用與紅霉素相似，對支原體、衣原體的作用更好2022/10/1561抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理三、適應(yīng)癥1.紅霉素（含琥乙紅霉素、依托紅霉素、乳糖酸紅霉素）等沿用大環(huán)內(nèi)酯類：（1）作為青霉素過敏患者的替代藥物，用于以下感染：①β溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌中的敏感菌株所致的上、下呼吸道感染；②敏感β溶血性鏈球菌引起的猩紅熱及蜂窩織炎；③白喉及白喉帶菌者。（2）軍團菌病。

（3）衣原體屬、支原體屬等所致的呼吸道及泌尿生殖系統(tǒng)感染。（4）其他：口腔感染、空腸彎曲菌腸炎、百日咳等。麥迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素及交沙霉素，主要用于革蘭陽性菌所致呼吸道、皮膚軟組織、眼耳鼻喉及口腔等感染的輕癥患者。2.大環(huán)內(nèi)酯類新品種：除上述適應(yīng)證外，阿奇霉素可用于軍團菌病，阿奇霉素、克拉霉素尚可用于流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌所致的社區(qū)獲得性呼吸道感染，與其他抗菌藥物聯(lián)合用于鳥分枝桿菌復(fù)合群感染的治療及預(yù)防。克拉霉素與其他藥物聯(lián)合，可用于幽門螺桿菌感染。2022/10/1862抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理適應(yīng)癥1.紅霉素（含琥乙紅霉素、依托紅霉素、乳糖酸紅霉素）注意事項禁用于對紅霉素及其他大環(huán)內(nèi)酯類過敏的患者。紅霉素及克拉霉素禁止與特非那丁合用，以免引起心臟不良反應(yīng)。肝功能損害患者如有指征應(yīng)用時，需適當減量并定期復(fù)查肝功能。肝病患者和妊娠期患者不宜應(yīng)用紅霉素酯化物。妊娠期患者有明確指征用克拉霉素時，應(yīng)充分權(quán)衡利弊，決定是否采用。哺乳期患者用藥期間應(yīng)暫停哺乳。乳糖酸紅霉素粉針劑使用時必須首先以注射用水完全溶解，加入生理鹽水或5%葡萄糖溶液中，藥物濃度不宜超過0.1％～0.5％，緩慢靜脈滴注。2022/10/1863抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理注意事項禁用于對紅霉素及其他大環(huán)內(nèi)酯類過敏的患者。2022/2022/10/1864抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理目前大環(huán)內(nèi)酯類的問題細菌對新藥耐藥率增加2022/10/1564抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理目前2022/10/1865抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理林可類抗G++抗厭氧菌克林優(yōu)于林可

*抗菌作用強

*血、骨、骨髓、關(guān)節(jié)中濃度高

*偽膜性腸炎發(fā)生率低2022/10/1565抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理林可適應(yīng)癥林可霉素適用于敏感肺炎鏈球菌、其他鏈球菌屬（腸球菌屬除外）及甲氧西林敏感金葡菌所致的各種感染?？肆置顾剡m用于厭氧菌、肺炎鏈球菌、其他鏈球菌屬（腸球菌屬除外）及敏感金葡菌所致的下呼吸道感染和皮膚軟組織感染；并常與其他抗菌藥物聯(lián)合用于腹腔感染及盆腔感染。2022/10/1866抗菌藥物的臨床應(yīng)用基本原則、管理適應(yīng)癥林可霉素適用于敏感肺炎鏈球菌、其他鏈球菌屬（腸球菌屬除注意事項禁用于對林可霉素或克林霉素過敏的患者。使用本類藥物時，應(yīng)注意假膜性腸炎的發(fā)生，如有可疑應(yīng)及時停藥。本類藥物有神經(jīng)肌肉阻滯作用，應(yīng)避免與其他神經(jīng)肌肉阻滯劑合用。有前列腺增生的老年男性患者使用劑量較大時，偶可出現(xiàn)尿潴留。本類藥物不推薦用于新生兒。妊娠期患者確有指征時方可慎用。哺乳期患者用藥期間應(yīng)暫停哺乳。2022/1