中國藥科大學研究生藥劑學工業(yè)藥劑 片劑課件

1、第九章 片劑第十一章 片劑（Tablets）一、概述1.片劑（tablets）定義和特點1）定義：藥物+輔料片狀制劑2）特點：性狀穩(wěn)定劑量準確生產(chǎn)成本及售價較低運輸、貯存、攜帶、使用方便可制成速釋、緩控釋、咀嚼、口含等不同劑型2.種類和質(zhì)量要求1）分類及基本定義：普通壓制和包衣片（糖衣、薄膜和腸溶衣）咀嚼片（嚼碎）、口含片（含服、局部）、舌下片（舌下或頰部）泡騰片（泡騰劑）、分散片（211、3分鐘、180m）多層片（復方、緩控釋）、植入片（無菌）、溶液片（外用）緩、控釋片（延長和控制釋藥）2）質(zhì)量要求（硬度和脆碎度）二、片劑常用輔料（主要為四大輔料）輔料的基本要求（安全、穩(wěn)定、無相互作用、價廉

2、易得等）1.填充劑（主藥100mg）淀粉、糖粉（吸濕）、糊精常聯(lián)合使用乳糖（優(yōu)良、價貴，常用含1分子水）可壓性淀粉（預膠化淀粉）微晶纖維素（MCC）無機鹽（主要為鈣鹽）甘露醇（微甜、清涼、咀嚼片）2.潤濕劑（起粘）和粘合劑（1）潤濕劑蒸餾水乙醇（2）粘合劑淀粉漿明膠聚乙二醇CMC-Na、HPC、HPMC、MC、EC、PVP4.潤滑劑（助流、抗粘、潤滑劑）MS（疏水、影響崩解和溶出）微粉硅膠和滑石粉（親水、助流）氫化植物油、液體石蠟（疏水、液態(tài)、抗粘）PEG、SDS（水溶性）三、粉碎、篩分與混合1.粉碎1）粉碎（定義、目的、意義）2）粉碎機理（3種、產(chǎn)熱）3）粉碎方法（閉塞與自由、開路與循環(huán)、干

3、法與濕法、混合和單獨、低溫粉碎）氣流式粉碎機（微粉機，高速氣流動力，粒子間撞擊、沖擊和研磨）膠體磨（定子和轉(zhuǎn)子、縫隙）氣流式粉碎機膠體磨2.篩分（定義、目的）1）影響因素（粒徑范圍、形狀、含濕量和裝置）2）設備（沖眼、編織篩及特點P33，旋動篩震蕩篩）3.混合（定義、機理）混合方法（攪拌、研磨、過篩）小劑量、劇毒、貴重藥物（等量遞增）V型混合機三維混合機單沖壓片機壓片過程示意圖觀看動畫旋轉(zhuǎn)壓片機的結(jié)構和工作原理真空干燥機微波干燥機微型流化床多功能流化床壓片的重要前提條件：良好的流動性和可壓性1.濕法制粒壓片1）制軟材（輕握成團、輕壓即散）2）制粒方法特點（擠壓、流化、噴霧、高速攪拌）3）干燥（

4、定義、方式、相對濕度）平衡與自由水（除去容易程度）結(jié)合與非結(jié)合水分（物理化學、機械）干燥速率（定義）和影響因素（臨界點）干燥設備（箱式、流化、噴霧、紅外、微波、冷凍）4）整粒與混合（目的、潤滑劑和揮發(fā)油、空白顆粒法）5）壓片（片重計算、壓片機：單沖和多沖，調(diào)節(jié)器）2.干法壓片（干法制粒和粉末直接壓片）1）結(jié)晶壓片（結(jié)晶藥物若可壓性好）2）干法制粒（大片法和滾壓）3）粉末直接壓片（輔料、機械和粉塵問題）4)直接壓片輔料微晶纖維素可壓性淀粉噴霧干燥乳糖磷酸氫鈣二水合物3、片劑成型及其影響因素1）藥物可壓性、熔點和結(jié)晶形態(tài)2）處方4大輔料（主要粘合劑和潤滑劑）3）水分（應適宜）4）壓力和加壓時間4、片劑制備中可能發(fā)生的問題及解決方法1）裂片2）松片3）粘沖4）片重差異超限5）崩解遲緩6）溶出超限7）片劑含量不均勻3.包衣材料與工序1）糖衣隔離層粉衣層無色糖衣有色糖衣打光2）薄膜衣（胃溶、腸溶、不溶）胃溶型（HPMC、HPC、PVP、丙烯酸樹脂號）腸溶型（丙烯酸樹脂、號、CAP、HPMCP、PVAP等）水不溶型（EC、醋酸纖維素）六、片劑的質(zhì)量檢查、包裝、處方設計及舉例1.片重差異（0.3g，7.5%