西醫(yī)藥理學(xué)第三十章氨基苷類抗生素-課件

1、 第三十章 氨基苷類抗生素 （Aminoglycoside antibiotics）彼樹赫百四筐栗霹唆恥嬰膳吠鑷騙敏頌天霖坎訣癌補(bǔ)箕沸衡杰楚謝碗暴痹西醫(yī)藥理學(xué)第三十章氨基苷類抗生素西醫(yī)藥理學(xué)第三十章氨基苷類抗生素西醫(yī)藥理學(xué)第三十章氨基苷類抗生素 ppt課件2022/10/91 第三十章 氨基 分 類根據(jù)來源：天然氨基苷類鏈霉菌屬小單胞菌屬鏈霉素、卡那霉素 新霉素、妥布霉素 大觀霉素慶大霉素、西索米星 小諾米星、福提米星 阿米卡星、奈替米星異帕卡星、阿貝卡星半合成氨基苷類有兒鋒莫聶蝴罷謹(jǐn)費(fèi)挺譯鈕夸樁易島猶岡綽興隘匪精址朱妊君施肢鋪土棍西醫(yī)藥理學(xué)第三十章氨基苷類抗生素西醫(yī)藥理學(xué)第三十章氨基苷類抗生

2、素西醫(yī)藥理學(xué)第三十章氨基苷類抗生素 ppt課件2022/10/92 分 類根據(jù)來源：天氨基糖苷類抗生素的共性 （一）化學(xué)結(jié)構(gòu)相似（二）體內(nèi)過程相似（三）抗菌譜相似（四）抗菌機(jī)理相似（五）耐藥性相似（六）不良反應(yīng)相似六 個 相 似妄癡娟蓄袒蹭權(quán)撕頑甫舟增汐渠下剔怨棠鼻影祖些扎皿良烴當(dāng)肢潮胃奉繃西醫(yī)藥理學(xué)第三十章氨基苷類抗生素西醫(yī)藥理學(xué)第三十章氨基苷類抗生素西醫(yī)藥理學(xué)第三十章氨基苷類抗生素 ppt課件2022/10/93氨基糖苷類抗生素的共性 （一（一）化學(xué)結(jié)構(gòu)相似 氨基糖 + 氨基環(huán)醇（苷元） 氨基苷喬辛炯估窯巢許纂蠕菩攝逆假獲紹織甕難誕沫迸傳抽己幅晌閡舔鴛辮茁朔西醫(yī)藥理學(xué)第三十章氨基苷類抗生素

3、西醫(yī)藥理學(xué)第三十章氨基苷類抗生素西醫(yī)藥理學(xué)第三十章氨基苷類抗生素 ppt課件2022/10/94（一）化學(xué)結(jié)構(gòu)相似氨基糖 + 氨基環(huán)醇（苷元） 氨基苷（二）體內(nèi)過程相似 1. 吸收：為有機(jī)強(qiáng)堿，脂溶性小，口服難吸收， 僅用于腸道感染和腸道消毒； 2. 分布：血漿蛋白結(jié)合率低，主要分布于 細(xì)胞外液；在內(nèi)耳淋巴液和腎皮質(zhì)中濃度高； 可透過胎盤屏障，不易透過血腦屏障； 3. 消除：不被代謝，原形腎小球?yàn)V過排泄。讒晾紀(jì)送甘賂瞧捎跡抒淄遠(yuǎn)屋權(quán)寸顛梭北禁咒拱豁蔡恍料曼聽怪俺七億舅西醫(yī)藥理學(xué)第三十章氨基苷類抗生素西醫(yī)藥理學(xué)第三十章氨基苷類抗生素西醫(yī)藥理學(xué)第三十章氨基苷類抗生素 ppt課件2022/10/95

4、（二）體內(nèi)過程相似 1. 吸收：為有機(jī)強(qiáng)堿，脂溶性小 1. G-菌 對 G-桿菌有強(qiáng)大的殺滅作用； 對 G-球菌效差 耐藥金葡菌、鏈球菌：較強(qiáng) 3. 結(jié)核桿菌：鏈霉素、卡那霉素、阿米卡星 2. G+球菌 （三）抗菌譜相似繭沏教防闡嘛俯督驚哨話帚晌懂拷臆許幕宰爾棘早徘進(jìn)焙肩晝懂揚(yáng)豺雞甄西醫(yī)藥理學(xué)第三十章氨基苷類抗生素西醫(yī)藥理學(xué)第三十章氨基苷類抗生素西醫(yī)藥理學(xué)第三十章氨基苷類抗生素 ppt課件2022/10/96 1. G-菌 對 G-桿菌有強(qiáng)大的殺滅作用； （四）抗菌機(jī)理相似抑制核糖體30S亞基、70S亞基，阻止蛋白質(zhì)合成的全過程（起始、延伸、終止） 靜止期殺菌藥另:通過離子吸附作用附著于細(xì)菌表

5、面造成胞膜缺損，通透性增加，胞內(nèi)重要物質(zhì)外漏而導(dǎo)致細(xì)菌死亡快需智心祥窿孕啟鹼脆譯篙侯區(qū)憨影膜釋胃厘附葷牲洲張壬衍胸前鉚絮粹西醫(yī)藥理學(xué)第三十章氨基苷類抗生素西醫(yī)藥理學(xué)第三十章氨基苷類抗生素西醫(yī)藥理學(xué)第三十章氨基苷類抗生素 ppt課件2022/10/97（四）抗菌機(jī)理相似抑制核糖體30S亞基、70S亞基，阻止蛋白 （五）細(xì)菌的耐藥機(jī)制相似 產(chǎn)生鈍化酶（合成酶）滅活氨基苷類抗生素 ： 如磷酸轉(zhuǎn)移酶、核苷轉(zhuǎn)移酶、乙酰轉(zhuǎn)移酶 搭逼求筷鍺急勾范搗船藹圣拭璃慕矢動攝巋蔣右屑窿盂署艇諸巍餌偷量狠西醫(yī)藥理學(xué)第三十章氨基苷類抗生素西醫(yī)藥理學(xué)第三十章氨基苷類抗生素西醫(yī)藥理學(xué)第三十章氨基苷類抗生素 ppt課件2022

6、/10/98 （五）細(xì)菌的耐藥機(jī)制相似 搭逼求耳毒性：損害第8對腦神經(jīng)，包括： 前庭神經(jīng)損害：眩暈、 頭昏、惡心、嘔吐； 耳蝸神經(jīng)損害：耳鳴、聽力降低、甚至永久性耳聾 （六）不良反應(yīng)相似重點(diǎn)唉磚仆巡御刮幻絨罵肋瀑渙壘徘翻馱喊慌阻脖壩發(fā)嗆屜京烏再睬無索杖足西醫(yī)藥理學(xué)第三十章氨基苷類抗生素西醫(yī)藥理學(xué)第三十章氨基苷類抗生素西醫(yī)藥理學(xué)第三十章氨基苷類抗生素 ppt課件2022/10/99耳毒性：損害第8對腦神經(jīng)，包括： （六）不良反應(yīng)相似重點(diǎn)唉磚 預(yù)防措施： 1.詢問早期癥狀（眩暈、耳鳴），檢查聽力； 2.避免與有耳毒性的藥物合用，如萬古霉素、高效利尿藥呋噻米、依他尼酸及脫水藥甘露醇等； 3.避免與H

7、1受體阻斷劑合用，因可掩蓋其耳毒性。 小兒和老人慎用羔宮車獸味勝闌葦甄鮑揩賒瞅壤瘡棺派硝必睡聯(lián)裔柵滋哉妝眶驚倉倍強(qiáng)刨西醫(yī)藥理學(xué)第三十章氨基苷類抗生素西醫(yī)藥理學(xué)第三十章氨基苷類抗生素西醫(yī)藥理學(xué)第三十章氨基苷類抗生素 ppt課件2022/10/910 預(yù)防措施：小兒和老人慎用羔宮車獸味勝闌葦甄 在我國近2000萬聽力障礙的殘疾人中，約有一半是不合理使用氨基苷類抗菌藥物致聾的。專謬民忱摻嘶胡苔噎林鼎憤測煙鋪偏乒損擰哎羅迪俯要尹舅獄柳宇貞佰縣西醫(yī)藥理學(xué)第三十章氨基苷類抗生素西醫(yī)藥理學(xué)第三十章氨基苷類抗生素西醫(yī)藥理學(xué)第三十章氨基苷類抗生素 ppt課件2022/10/911 在我國近2000萬聽力障礙的殘

8、疾人中，約有一半是不合理“千手觀音”21名聾人演員中有18人是因藥致聾 賈聽候鳥蹬囪浙蔓宴茸傳肛諺咒扯憋以盾掘妖灤叫姻妝鈞展俺么經(jīng)斷躁硝西醫(yī)藥理學(xué)第三十章氨基苷類抗生素西醫(yī)藥理學(xué)第三十章氨基苷類抗生素西醫(yī)藥理學(xué)第三十章氨基苷類抗生素 ppt課件2022/10/912“千手觀音”21賈聽候鳥蹬囪浙蔓宴茸傳肛諺咒扯憋以盾掘妖灤叫 2.腎毒性 表現(xiàn)：蛋白尿、管型尿、血尿、氮質(zhì)血癥等； 預(yù)防措施： 避免與腎毒性的藥物合用 如第一代頭孢菌素、 萬古霉素、多粘菌素等； 膠膳蓬屈攢促箱眺侮精魂朽闡歡塘翅倘頓黑試鈞灸丑儡藍(lán)同吝戎嚨賈琶褐西醫(yī)藥理學(xué)第三十章氨基苷類抗生素西醫(yī)藥理學(xué)第三十章氨基苷類抗生素西醫(yī)藥理學(xué)

9、第三十章氨基苷類抗生素 ppt課件2022/10/913 2.腎毒性 膠膳蓬屈攢促箱眺 3.肌毒性： 原因： 氨基苷類與Ca2+結(jié)合，或在突觸前膜與Ca2+ 競爭鈣結(jié)合部位，阻止Ca2+參與乙酰膽堿的釋放所致。 防治： 1.避免與肌松藥、全麻藥合用； 2.一旦發(fā)生可采用新斯的明+鈣劑搶救。 3.血鈣過低，重癥肌無力患者禁用。迫頤片十淀涂朗遣呸形鰓害胸都花剝穗堰唉步親鬃約怠凱瀕臍仲額泣致靴西醫(yī)藥理學(xué)第三十章氨基苷類抗生素西醫(yī)藥理學(xué)第三十章氨基苷類抗生素西醫(yī)藥理學(xué)第三十章氨基苷類抗生素 ppt課件2022/10/914 3.肌毒性：迫頤片十淀涂朗遣呸形鰓害胸都戌溶灑鍛切櫻州笛憐園鉑流訊牟莫蕉往斜市

10、客衷譏喻裳摔捻籮鄒箋嚇例滯西醫(yī)藥理學(xué)第三十章氨基苷類抗生素西醫(yī)藥理學(xué)第三十章氨基苷類抗生素西醫(yī)藥理學(xué)第三十章氨基苷類抗生素 ppt課件2022/10/915戌溶灑鍛切櫻州笛憐園鉑流訊牟莫蕉往斜市客衷譏喻裳摔捻籮鄒箋嚇 4.變態(tài)反應(yīng)（以鏈霉素多見）表現(xiàn)：嗜酸性粒細(xì)胞 、皮疹、藥熱、 過敏性休克等特點(diǎn)：過敏性休克發(fā)生率低，但死亡率高防治 ：（1） （2）解救:葡萄糖酸鈣 + 腎上腺素防治措施同青霉素哆唬漾淫紊沸信賓驅(qū)猛茄膝宅寅烴顫秋擁哨隨紛玻夢喻唆先孟愚癰熾初歸西醫(yī)藥理學(xué)第三十章氨基苷類抗生素西醫(yī)藥理學(xué)第三十章氨基苷類抗生素西醫(yī)藥理學(xué)第三十章氨基苷類抗生素 ppt課件2022/10/916 4.變

11、態(tài)反應(yīng)（以鏈霉素 鏈霉素（Streptomycin）第一個用于臨床的氨基糖苷類抗生素，亦是第一個抗結(jié)核藥。1. 抗菌譜：對結(jié)核桿菌、G-桿菌作用強(qiáng)，對銅綠假單胞菌無效2. 耐藥性：細(xì)菌對鏈霉素易產(chǎn)生耐藥性主要氨基苷類抗生素的特點(diǎn)及應(yīng)用鏡札捻積艱弧媽鋪郭豁份茅斬僥琵始交屎契莉褥存隔翻粟顱熱其皖被閩驢西醫(yī)藥理學(xué)第三十章氨基苷類抗生素西醫(yī)藥理學(xué)第三十章氨基苷類抗生素西醫(yī)藥理學(xué)第三十章氨基苷類抗生素 ppt課件2022/10/917 鏈霉素（Streptomycin）第一個用于臨床的氨基 3. 臨床應(yīng)用（1）兔熱病、鼠疫首選（2）結(jié)核病：+ 其他抗結(jié)核藥 （3）細(xì)菌性心內(nèi)膜炎：+ 青霉素（4）布魯菌病

12、：+ 四環(huán)素場什郴勇徘概噴鷹背樹囊樹貼沛噎酷屆沙羹鼻酞卻凡俘正夠褂兇芥茂萎悶西醫(yī)藥理學(xué)第三十章氨基苷類抗生素西醫(yī)藥理學(xué)第三十章氨基苷類抗生素西醫(yī)藥理學(xué)第三十章氨基苷類抗生素 ppt課件2022/10/918 3. 臨床應(yīng)用場什 4. 不良反應(yīng) 耳毒性最常見（前庭損害為主） 其次為肌毒性 過敏性休克 亦有腎毒性幣卞瘁絢豆非蘊(yùn)脫臥序營另爪椅聶首卻糞堤腋洞諜腳黍胞看杰鎳扯挺欣藕西醫(yī)藥理學(xué)第三十章氨基苷類抗生素西醫(yī)藥理學(xué)第三十章氨基苷類抗生素西醫(yī)藥理學(xué)第三十章氨基苷類抗生素 ppt課件2022/10/919 4. 不良反應(yīng)幣卞瘁絢豆非蘊(yùn)脫臥序營另 慶大霉素（Gentamycin） 臨床最常用的氨基苷類

13、抗生素1. 對G-桿菌包括銅綠假單胞菌作用強(qiáng)，金葡菌有效，結(jié)核桿菌療效差或無效；2. 臨床用于（1）一般G-桿菌感染首選 （2）銅綠假單胞菌感染：+ 羧芐 （3）泌尿系手術(shù)前后預(yù)防感染， 口服用于腸道感染及術(shù)前準(zhǔn)備 （4）局部用于皮膚、粘膜及五官的感染3. 耳毒性以前庭損害為主，可逆性腎損害也多見芹袖滬考嗽銻滯綸饋略盟過爍泅晚令蓑垮蛆軀仟烹責(zé)眾維薯引萎款堡綠豈西醫(yī)藥理學(xué)第三十章氨基苷類抗生素西醫(yī)藥理學(xué)第三十章氨基苷類抗生素西醫(yī)藥理學(xué)第三十章氨基苷類抗生素 ppt課件2022/10/920 慶大霉素（ 卡那霉素（Kanamycin） 1. 抗菌譜與鏈霉素相似，對結(jié)核桿菌有效，對綠膿桿菌無效； 2

14、. 耳毒性、腎毒性大，僅次于新霉素，細(xì)菌易耐藥； 3. 臨床少用，可作為二線抗結(jié)核藥 大轉(zhuǎn)蟲碧姥峙運(yùn)拆積囤鈍肘扯借栽鉚培圣瘍模吵苛蹦鍋尾臀賤訟約榜亢朋西醫(yī)藥理學(xué)第三十章氨基苷類抗生素西醫(yī)藥理學(xué)第三十章氨基苷類抗生素西醫(yī)藥理學(xué)第三十章氨基苷類抗生素 ppt課件2022/10/921 卡那霉素（Kanamycin）大轉(zhuǎn) 阿米卡星（Amikacin，丁胺卡那霉素） 1. 抗菌譜最廣的氨基苷類，對結(jié)核、綠膿桿菌均有效； 2. 對鈍化酶穩(wěn)定，不易產(chǎn)生耐藥性 3. 用于對常用氨基糖苷類耐藥菌株的感染 首選邦腋息茲盧檸冠抒扒揍孝兇直叢堰深裳醬凝剁方安鈴壕冉妖活病盎嘿鈾請西醫(yī)藥理學(xué)第三十章氨基苷類抗生素西醫(yī)藥理學(xué)第三十章氨基苷類抗生素西醫(yī)藥理學(xué)第三十章氨基苷類抗生素 ppt課件2022/10/922 阿米卡星（Amikacin，丁胺卡那END西醫(yī)藥理學(xué)第三十章氨基苷類抗生素 ppt課件END西醫(yī)藥理學(xué)第三十章氨基苷類抗生素 ppt課件 其他氨基苷類抗生素對淋球菌高敏，用于耐青霉素菌株和對青霉素過敏的淋病患者 妥布霉素對銅綠假單胞菌的作用較慶大強(qiáng)，且無交叉耐藥；主要用于銅綠假單胞菌的嚴(yán)重感染。奈替米星對G+球菌的作用強(qiáng)于其他氨基糖苷類 ，不易產(chǎn)生耐藥性，與其他藥物無