利奈唑胺注射液說明書

1、藥品名稱】通用名稱：利奈唑胺注射液漢語拼音：【成份】利奈唑胺【性狀】注射液的非活性成分為枸櫞酸、葡萄糖和水。鈉離子含量為相當(dāng)于輸液袋中含；輸液袋中含。利奈唑胺注射液為無色至淡褐色的澄明液體，為供單次使用的、即用型的軟塑料輸液袋，外包裝鋁膜袋，輸液袋和接口不含乳膠?！具m應(yīng)癥】本品用于治療由特定微生物敏感株引起的下列感染：耐萬古霉素的屎腸球菌引起的感染，包括并發(fā)的菌血癥。院內(nèi)獲得性肺炎，致病菌為金黃色葡萄球菌（甲氧西林敏感或耐甲氧西林的菌株）或肺炎鏈球菌（包括多藥耐藥的菌株。如果已證實或懷疑存在革蘭陰性致病菌感染，臨床上可能需要聯(lián)合用藥。復(fù)雜性皮膚和皮膚軟組織感染，包括未并發(fā)骨髓炎的糖尿病足部感染

2、，由金黃色葡萄球菌（甲氧西林敏感或耐甲氧西林的菌株）、化膿鏈球菌或無乳鏈球菌引起。尚無斯沃用于治療褥瘡的研究。如果已證實或懷疑存在革蘭陰性致病菌感染，臨床上應(yīng)考慮進行聯(lián)合用藥。非復(fù)雜性皮膚和皮膚軟組織感染，由金黃色葡萄球菌（僅為甲氧西林敏感的菌株）或化膿鏈球菌引起。社區(qū)獲得性肺炎及伴發(fā)的菌血癥，由肺炎鏈球菌包括對多藥耐藥的菌株，多藥耐藥的肺炎鏈球菌是指對于如下種或更多種抗生素耐藥的菌株?？股匕ǎ呵嗝顾亍⒍^抱菌素、大環(huán)內(nèi)酯類藥物、四環(huán)素和，或由金黃色葡萄球菌僅為甲氧西林敏感的菌株所致。為減少細菌對藥物耐藥的發(fā)生和保持斯沃及其他抗菌藥物的療效，斯沃應(yīng)僅用于確診或高度懷疑敏感菌所致感染的治療

3、或預(yù)防。當(dāng)獲悉培養(yǎng)和藥物敏感性結(jié)果，應(yīng)當(dāng)考慮選擇或調(diào)整抗菌治療。如缺乏這些資料，當(dāng)?shù)氐牧餍胁W(xué)和藥物敏感性狀況可能有利于經(jīng)驗性治療的選擇。規(guī)格】用法用量】、復(fù)1雜性皮膚和皮膚軟組織感染、社區(qū)獲得性肺炎及伴發(fā)的菌血癥、院內(nèi)感染的肺炎（指特定的病原體，見適應(yīng)癥）：成人和青少年（1歲2及以上）：每1小時，靜脈注射或口服；兒童患者剛出生至歲：每小時按靜脈注射或口服。建議療程：連續(xù)治療天。連續(xù)治療天。單純性皮膚和;青少年歲以上：每小時口服；歲兒童：每小時天。、萬古霉素耐藥的屎腸球菌感染及伴發(fā)的菌血癥：成人和青少年歲及以上每小時0靜脈注射或口服；兒童患者剛出生至歲：每小時按靜脈注射或口服。建議療程:皮膚軟

4、組織感染：成人：每12小時口服4口服；歲兒童：每小時按按口服。建議療程：連續(xù)治療以上所有口服劑量可指斯沃片或斯沃口服混懸劑。：7天的新生兒：大多數(shù)出生7天以內(nèi)早產(chǎn)（3孕4周：患者較足月兒和其他嬰兒對斯沃的系統(tǒng)清除率低，且值大。這些新生兒的初始劑量應(yīng)為，每小時給藥，當(dāng)臨床效果不佳時，應(yīng)考慮按劑量為，每小時給藥。所有出生天以上的新生兒應(yīng)按，每小時的劑量給藥參見藥代動力學(xué)、特殊人群、兒童患者：感染的成年患者用斯沃0每小時一次進行治療。在有限的臨床經(jīng)驗中，例兒童患者中的例3其感染的革蘭陽性病原體的最低抑菌濃度為，經(jīng)斯沃治療后臨床痊愈，然而。與成人相比，兒童患者的斯沃消除率和全身藥物暴露量的變化范圍更寬

5、。當(dāng)兒童患者的臨床療效未達到最佳時，尤其是其病原體的最低抑菌濃度為/在作療效評估時應(yīng)考慮其比較低的全身暴露藥量、感染部位及其嚴重程度、以及潛在的病情參見藥代動力學(xué)特殊人群、兒童和兒童用藥。在對照臨床研究中，研究方案所設(shè)定的治療感染的療程為7-2天8。所有療程由治療醫(yī)生根據(jù)感染部位和嚴重程度及病人對治療的反應(yīng)而制訂。當(dāng)從靜脈給藥轉(zhuǎn)換成口服給藥時無需調(diào)整劑量。對起始治療時應(yīng)用斯沃注射液的患者，醫(yī)生可根據(jù)臨床狀況，予以斯沃片劑或口服混懸液繼續(xù)治療。靜脈給藥：斯沃靜脈注射劑應(yīng)在30-1分2鐘0內(nèi)靜脈輸注。不能將此靜脈輸液袋串聯(lián)在其他靜脈給藥通路中。不可在此溶液中加入其它藥物。如果斯沃靜脈注射需與其它藥

6、物合并應(yīng)用，應(yīng)根據(jù)每種藥物的推薦劑量和給藥途徑分別應(yīng)用。斯沃靜脈注射劑與下列藥物通過型接口聯(lián)合給藥時，可導(dǎo)致物理性質(zhì)不配伍。這些藥物包括：二性霉素、鹽酸氯丙嗪、安定、噴他瞇異硫代硫酸鹽、紅霉素乳糖酸脂、苯妥英鈉和甲氧芐啶-磺胺甲基異惡唑。此外，斯沃靜脈注射與頭抱曲松鈉合用可致二者的化學(xué)性質(zhì)不配伍。如果同一靜脈通路用于幾個藥物依次給藥，在應(yīng)用斯沃靜脈注射液前及使用后，須輸注與斯沃靜脈注射劑和其它藥物可配伍的溶液（見可配伍靜脈注射液）?！九鷾?zhǔn)文號】注冊證號H20060290【中文名稱】利奈唑胺注射液【產(chǎn)品英文名稱】LinezolidInjection【生產(chǎn)企業(yè)】FreseniusKabiA、【功效

7、主治】本品用于治療由特定微生物敏感株引起的下列感染：耐萬古霉素的屎腸球菌引起的感染，包括并發(fā)的菌血癥。院內(nèi)獲得性肺炎，致病菌為金黃色葡萄球菌（甲氧西林敏感或耐甲氧西林的菌株）或肺炎鏈球菌（包括多藥耐藥的菌株。如果已證實或懷疑存在革蘭陰性致病菌感染，臨床上可能需要聯(lián)合用藥。復(fù)雜性皮膚和皮膚軟組織感染，包括未并發(fā)骨髓炎的糖尿病足部感染，由金黃色葡萄球菌（甲氧西林敏感或耐甲氧西林的菌株）、化膿鏈球菌或無乳鏈球菌引起。尚無斯沃用于治療褥瘡的研究。如果已證實或懷疑存在革蘭陰性致病菌感染，臨床上應(yīng)考慮進行聯(lián)合用藥。非復(fù)雜性皮膚和皮膚軟組織感染，由金黃色葡萄球菌（僅為甲氧西林敏感的菌株）或化膿鏈球菌引起。社

8、區(qū)獲得性肺炎及伴發(fā)的菌血癥，由肺炎鏈球菌包括對多藥耐藥的菌株，多藥耐藥的肺炎鏈球菌是指對于如下種或更多種抗生素耐藥的菌株?？股匕ǎ呵嗝顾亍⒍^抱菌素、大環(huán)內(nèi)酯類藥物、四環(huán)素和，或由金黃色葡萄球菌僅為甲氧西林敏感的菌株）所致。為減少細菌對藥物耐藥的發(fā)生和保持斯沃及其他抗菌藥物的療效，斯沃應(yīng)僅用于確診或高度懷疑敏感菌所致感染的治療或預(yù)防。當(dāng)獲悉培養(yǎng)和藥物敏感性結(jié)果，應(yīng)當(dāng)考慮選擇或調(diào)整抗菌治療。如缺乏這些資料，當(dāng)?shù)氐牧餍胁W(xué)和藥物敏感性狀況可能有利于經(jīng)驗性治療的選擇。【化學(xué)成分】利奈唑胺【藥理作用】斯沃為惡唑烷酮類的合成抗生素，可用于治療由需氧的革蘭陽性菌引起的感染。斯沃的體外抗菌譜還包括一些

9、革蘭陰性菌和厭氧菌。斯沃通過與其他抗菌藥物不同的作用機制抑制細菌的蛋白質(zhì)合成，因此斯沃與其他類別的抗菌藥物間不具有交叉耐藥性。斯沃與細菌亞基上核糖體的位點結(jié)合，從而阻止形成始動復(fù)合物，前者為細菌轉(zhuǎn)譯過程中非常重要的組成部分。時間殺菌曲線研究的結(jié)果表明，斯沃為腸球菌和葡萄球菌的抑菌劑，斯沃為大多數(shù)鏈球菌菌株的殺菌劑。體外試驗和臨床使用結(jié)果均表明，本品對以下微生物的大多數(shù)菌株具有抗菌活性：需氧的和兼性的革蘭陽性致病菌：屎腸球菌（僅指耐萬古霉素的菌株、金黃色葡萄球菌包括耐甲氧西林的菌株、無乳鏈球菌、肺炎鏈球菌包括對多藥耐藥的菌株、化膿性鏈球菌。下列菌株中至少的體外最低抑菌濃度低于或等于斯沃的敏感范圍

10、，該數(shù)據(jù)僅為體外研究資料，其臨床意義尚不明確，尚未通過充分的及嚴格對照的臨床研究證實斯沃臨床上用于治療由這些微生物引起的感染的安全性和有效性。需氧的和兼性的革蘭陽性致病菌：糞腸球菌（包括耐萬古霉素的菌株、屎腸球菌（萬古霉素敏感的菌株、表皮葡萄球菌（包括耐甲氧西林的菌株、嗜血葡萄球菌屬、草綠色鏈球菌屬。需氧的和兼性的革蘭陰性致病菌：多殺巴斯德菌?！舅幬锵嗷プ饔谩客ㄟ^細胞色素酶代謝的藥物：在大鼠中，斯沃不是細胞色素酶的誘導(dǎo)劑。斯沃既不能由人細胞色素酶代謝，也不能抑制有臨床意義的人類細胞色素同工酶，和的活性。所以，預(yù)計斯沃不會與由細胞色素酶誘導(dǎo)代謝的藥物產(chǎn)生相互作用。與斯沃聯(lián)合用藥，不會改變由進行代

11、謝的華法林的藥代動力學(xué)性質(zhì)。如華法林、苯妥因等藥物,作為的底物，可與斯沃合用而無須改變給藥方案?？股兀喊鼻袭?dāng)二者合用時，斯沃與氨曲南的藥代動力學(xué)特性均未發(fā)生改變。慶大霉素-當(dāng)二者合用時，斯沃與慶大霉素的藥代動力學(xué)特性均未發(fā)生改變。單胺氧化酶抑制作用:斯沃為可逆的、非選擇性的單胺氧化酶抑制劑。所以，斯沃與類腎上腺素能擬交感神經(jīng)或法色胺類制劑有潛在的相互作用。擬交感神經(jīng)藥物：當(dāng)健康受試者同時接受斯沃及超過的酪胺時，可見明顯的加壓反應(yīng)。所以，使用斯沃的患者應(yīng)避免食用酪胺含量高的食物或飲料（參見患者用藥信息、。對血壓正常的健康志愿者給予斯沃，可觀察到斯沃能可逆性地增加偽麻黃堿S鹽酸苯丙醇胺的加壓作

12、用。未對高血壓患者進行類似的研究。對血壓正常的健康志愿者進行了斯沃、安慰劑分別單用，及斯沃達穩(wěn)態(tài)時，每小時次，連用天與聯(lián)用或或各個劑量，給藥間隔的小時、對血壓和心率影響的研究。任何給藥方式心率均不受影響。斯沃與或聯(lián)用均能使血壓上升。在或第次給藥后的小時，觀察到最高的血壓值；在達峰值后的2法小3時，血壓又回復(fù)到了基礎(chǔ)水平。對5羥色胺類藥物的作用：在期、期和期的臨床研究中，未見斯沃與羥色胺類藥物合用引起5法羥色胺綜合征的報道。斯沃合用5羥法色胺類藥物，包括抗抑郁藥，如：選擇性法色胺再攝取抑制劑有法色胺綜合征的自發(fā)性報告。接受斯沃治療的患者如同時給予法色胺類藥物，應(yīng)當(dāng)嚴密監(jiān)測羥色胺綜合征的癥狀和體征

13、女如認知功能障礙、高熱、反射亢進和共濟失調(diào)華對健康志愿者進行了斯沃與右美沙芬潛在藥物相互作用的研究。給予志愿者右美沙芬個劑量，每次，間隔小時，同時給予或不給予斯沃。在接受右美沙芬和斯沃的血壓正常的志愿者中未觀察到法色胺綜合征的作用意識模糊、極度興奮、不安、震顫、潮紅、發(fā)汗以及體溫升高活不良反應(yīng)】2成年患者：在療程最長達2天的個期陽性藥物對照的臨床研究中，入選了204例6患者以評價各種劑型斯沃的安全性。在這些研究中，按不良事件的嚴重程度統(tǒng)計，85的%斯沃不良事件為輕至中度。下表為發(fā)生率超過2%的不良事件。斯沃最常見的不良事件為腹瀉（發(fā)生率為2.8-11，.頭0痛%（）發(fā)生率為0.5-11.3%和

14、惡心（發(fā)生率為3.4-9。.斯6沃%）陽性藥物對照的臨床研究中，成年患者中發(fā)生率$2%的不良事件：斯沃組2,所有對照藥組2對照藥包括頭抱泊肟2每2小時口服次；頭抱曲松每2小時靜脈注射次；克拉霉素2每2小時口服次；雙氯西林每小時口服次；苯唑西林2每6小時靜脈注射次；萬古霉素每照2小時靜脈注射照次）腹瀉：斯沃組8.，3%所有對照藥組6.；3頭%痛：斯沃組6.，5所%有對照藥組5.；5惡%心：斯沃組6.2，%所有對照藥組4.；6嘔%吐：斯沃組3，7所%有對照藥組2.對；%失眠：斯沃組2.5，%所有對照藥組照.；7便%秘：斯沃組2.2%，所有對照藥組2.照；%皮疹：斯沃組2.對，%所有對照藥組2.2%

15、；頭暈：斯沃組2.對，%所有對照藥組照.9；發(fā)%熱：斯沃組照.6，%所有對照藥組2。其它在期和期研究中報告的不良事件包括：口腔念珠菌病、陰道念珠菌病、高血壓、消化不良、局部腹痛、瘙癢、舌褪色。實驗室檢查的改變：當(dāng)劑量最高達到每2小時一次、最長達到2天時，斯沃與血小板減少相關(guān)。在期陽性藥物對照的臨床研究中，成人出現(xiàn)明顯血小板減少的藥定義為低于正常值或基礎(chǔ)值的75%斯）沃發(fā)生率為2.4%發(fā)藥生率的范圍為對.3-照，對.對照對組%）為照.5發(fā)%藥生率的范圍為對.4-7。.在對一%項）住院的、剛出生至照照歲的兒童患者的研究中，出現(xiàn)明顯血小板減少的藥定義為低于正常值或基礎(chǔ)值75%斯）沃組發(fā)生率為照2.9

16、，%萬古霉素組為照3.。4在%另一項5-照歲7的門診兒童患者的研究中，出現(xiàn)明顯血小板減少的藥定義為低于正常值或基礎(chǔ)值75%斯沃組發(fā)生率為對%，頭孢羥氨芐組為對.。4%斯沃相關(guān)的血小板減少似與療程相關(guān)藥通常療程均超過2周）。大多數(shù)患者在隨訪階段，血小板計數(shù)恢復(fù)至正常/基礎(chǔ)水平。在期臨床研究中，血小板減少患者未見臨床相關(guān)的不良事件。出血事件僅發(fā)生于斯沃同情性使用于血小板減少的患者時；斯沃在這些不良事件中的作用不能確定藥見警告）。也可見其它實驗室檢查的改變上市后的經(jīng)驗：斯沃上市后的臨床使用中，有骨髓抑制報道藥包括貧血、白細胞減少、各類血細胞減少和血小板減少，參見警告）。也有周圍神經(jīng)病和視神經(jīng)病變有時

17、進展至失明的報道。使用斯沃過程中，有乳酸性中毒的報道藥見注意事項）。雖然上述報道主要出現(xiàn)在使用斯沃超過推薦的最長使用時間藥28天）的患者中，但在用藥時間較短的患者中也有報道。斯沃合用5-羥色胺類藥物，包括抗抑郁藥物如：選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑的患者中，有-色胺綜合征的報告見注意事項。這些不良事件可能由于其嚴重程度、報告的頻度、與斯沃可能的相關(guān)性，或同時伴有以上多種因素而被記錄。由于上述事件為自發(fā)性報告，來自于未知樣本大小的患者人群，故不能對發(fā)生率進行估計，也不能準(zhǔn)確地判定與用藥的因果關(guān)系?！窘砂Y】本品禁用于已知對斯沃或本品其他成分過敏的患者。產(chǎn)品規(guī)格】用法用量】復(fù)雜性皮膚和皮膚軟組織感染

18、、社區(qū)獲得性肺炎及伴發(fā)的菌血癥、院內(nèi)感染的肺炎（指特定的病原體，見適應(yīng)癥）：成人和青少年（歲及以上）：每小時600,靜脈注射或口服；兒童患者剛出生至歲）：每8小時按0靜脈注射或口服。建議療程：連續(xù)治療10-1天4。萬古霉素耐藥的屎腸球菌感染及伴發(fā)的菌血癥：成人和青少年（歲及以上）每小時600，靜脈注射或口服；兒童患者剛出生至歲）：每8小時按0靜脈注射或口服。建議療程：連續(xù)治療天。單純性皮膚和皮膚軟組織感染：成人：每小時口服00m青少年（12歲以上）：每12小時口服600m；5-1歲1兒童：每12小時按10mg/k口服；5歲兒童：每8小時按0口服。建議療程：連續(xù)治療0天。以上所有口服劑量可指斯沃

19、片或斯沃口服混懸劑。*天7的新生兒：大多數(shù)出生天以內(nèi)早產(chǎn)（3孕周）患者較足月兒和其他嬰兒對斯沃的系統(tǒng)清除率低，且C值大。這些新生兒的初始劑量應(yīng)為0,每小時給藥，當(dāng)臨床效果不佳時，應(yīng)考慮按劑量為0/每8小時給藥。所有出生天以上的新生兒應(yīng)按0，每8小時的劑量給藥（參見藥代動力學(xué)、特殊人群、兒童患者）。感染的成年患者用斯沃600，每小時一次進行治療。在有限的臨床經(jīng)驗中，6例兒童患者中的5例（83%），其感染的革蘭陽性病原體的最低抑菌濃度為，經(jīng)斯沃治療后臨床痊愈，然而。與成人相比，兒童患者的斯沃消除率和全身藥物暴露量（的變化范圍更寬。當(dāng)兒童患者的臨床療效未達到最佳時，尤其是其病原體的最低抑菌濃度為/在

20、作療效評估時應(yīng)考慮其比較低的全身暴露藥量、感染部位及其嚴重程度、以及潛在的病情（參見藥代動力學(xué)-特殊人群、兒童和兒童用藥）。在對照臨床研究中，研究方案所設(shè)定的治療感染的療程為7-2天8。所有療程由治療醫(yī)生根據(jù)感染部位和嚴重程度及病人對治療的反應(yīng)而制訂。當(dāng)從靜脈給藥轉(zhuǎn)換成口服給藥時無需調(diào)整劑量。對起始治療時應(yīng)用斯沃注射液的患者，醫(yī)生可根據(jù)臨床狀況，予以斯沃片劑或口服混懸液繼續(xù)治療。靜脈給藥：斯沃靜脈注射劑應(yīng)在30-12分0鐘內(nèi)靜脈輸注。不能將此靜脈輸液袋串聯(lián)在其他靜脈給藥通路中。不可在此溶液中加入其它藥物。如果斯沃靜脈注射需與其它藥物合并應(yīng)用，應(yīng)根據(jù)每種藥物的推薦劑量和給藥途徑分別應(yīng)用。斯沃靜脈注射劑與下列藥物通過型接口聯(lián)合給藥時，可導(dǎo)致物理性質(zhì)不配伍。這些藥物包括：二性霉素、鹽酸氯丙嗪、安定、噴他瞇異硫代硫酸鹽、紅霉素乳糖酸脂、苯妥英鈉和甲氧芐啶-磺胺甲基異惡唑。此外，斯沃靜脈注射與頭孢曲松鈉合用可致二者的化學(xué)性質(zhì)不配伍。如果同一靜脈通路用于幾個藥物依次給藥，在應(yīng)用斯沃靜脈注射液前及使用后，須輸注與斯沃靜脈注射劑和其它藥物可配伍的溶液（見可配伍靜脈注射