中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥

1、中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥8/30/2022第1頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日第四章 中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥目 錄第一節(jié) 鎮(zhèn)靜催眠藥和抗驚厥藥第二節(jié) 抗癲癇藥第三節(jié) 抗帕金森病藥和治療阿爾茨海默病藥第四節(jié) 抗精神失常藥第五節(jié) 鎮(zhèn)痛藥第六節(jié) 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥第七節(jié) 中樞興奮藥第2頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日學(xué)習(xí)目標(biāo)掌握地西泮、苯妥英鈉、氯丙嗪、嗎啡、哌替啶、阿司匹林、對(duì)乙酰氨基酚、咖啡因、尼可剎米的作用、用途、不良反應(yīng)和用藥注意事項(xiàng) 了解其他中樞興奮藥的作用特點(diǎn)與臨床應(yīng)用 熟悉其他苯二氮卓類藥、巴比妥類藥、抗癲癇藥、抗精神失常藥、鎮(zhèn)痛藥、解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的作用特

2、點(diǎn)與臨床應(yīng)用 第四章 中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥第3頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日第一節(jié) 鎮(zhèn)靜催眠藥和抗驚厥藥第四章 中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥第4頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日學(xué)習(xí)內(nèi)容常用鎮(zhèn)靜催眠藥1抗驚厥藥24-1鎮(zhèn)靜催眠藥8/30/2022第5頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日（一）苯二氮類（benzodiazpines，BZ） 根據(jù)半衰期長(zhǎng)短分為： 長(zhǎng)效類如地西泮（diazepam） 中效類如勞拉西泮（lorazepam） 短效類如三唑侖（triazolam）（二）巴比妥類（barbiturates）（三）其他類【常用藥物】 一、

3、常用鎮(zhèn)靜催眠藥4-1鎮(zhèn)靜催眠藥8/30/2022第6頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日安全范圍大，可口服、靜脈注射、肌肉注射、以栓劑方式給藥 口服吸收迅速，起效快；肌注吸收慢而不規(guī)則；靜注射可出現(xiàn)短暫快速的中樞抑制出現(xiàn)作用 脂溶性高，易透過(guò)血腦屏障和胎盤屏障在肝內(nèi)代謝轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物，極少量以原形從乳汁分泌排泄 一、常用鎮(zhèn)靜催眠藥【體內(nèi)過(guò)程】 （一）苯二氮類地西泮4-1鎮(zhèn)靜催眠藥8/30/2022第7頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日1抗焦慮作用 較小劑量一、常用鎮(zhèn)靜催眠藥【作用與用途】 （一）苯二氮類地西泮2鎮(zhèn)靜催眠作用 延長(zhǎng)NREMS時(shí)相,

4、產(chǎn)生近似生理性睡眠 3抗驚厥、抗癲癇作用多種原因引起的焦慮癥各種失眠（尤其焦慮性失眠）及麻醉前給藥破傷風(fēng)、子癇、小兒高熱及藥物中毒性驚厥靜脈注射是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥物 4-1鎮(zhèn)靜催眠藥8/30/2022第8頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日4中樞性肌肉松弛 較強(qiáng)，不影響正常骨骼肌的活動(dòng)一、常用鎮(zhèn)靜催眠藥【作用與用途】 （一）苯二氮類地西泮5. 其他中樞性、反射性肌肉痙攣等較大劑量引起低血壓、減慢心率及暫時(shí)性記憶缺失4-1鎮(zhèn)靜催眠藥8/30/2022第9頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】 2心血管和呼吸抑制 靜注速度宜緩

5、慢，每分鐘不宜超過(guò)5mg一、常用鎮(zhèn)靜催眠藥（一）苯二氮類地西泮1蓄積性、共濟(jì)失調(diào)、中毒 避免連續(xù)、大劑量、過(guò)量用藥 必要時(shí)用特效拮抗藥氟馬西尼進(jìn)行鑒別診斷和搶救4-1鎮(zhèn)靜催眠藥8/30/2022第10頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】 （一）苯二氮類地西泮3耐受性和依賴性 停藥后出現(xiàn)反跳現(xiàn)象和戒斷癥狀 使用時(shí)應(yīng)嚴(yán)格掌握適應(yīng)證，避免濫用 小劑量短期給藥和間斷用藥 連續(xù)用藥超過(guò)23周時(shí)停藥應(yīng)逐漸減量老年人和小兒應(yīng)慎用重癥肌無(wú)力、青光眼、孕婦、哺乳期婦女禁用一、常用鎮(zhèn)靜催眠藥4-1鎮(zhèn)靜催眠藥8/30/2022第11頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，

6、4點(diǎn)54分，星期日（一）苯二氮類【其它苯二氮類藥物】 長(zhǎng)效類中效類短效類氟西泮(Flurazepam) 奧沙西泮（Oxazepam） 三唑侖（Triazolam） 氯氮(Chlordiazepoxide) 勞拉西泮（Lorazepam） 阿普唑侖(Alprazolam) 艾司唑侖(Estazolam) 氯硝西泮（Clonazepam） 一、常用鎮(zhèn)靜催眠藥4-1鎮(zhèn)靜催眠藥8/30/2022第12頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日【知識(shí)窗】 毒品知識(shí)（三唑侖） 三唑侖，又稱海樂(lè)神、酣樂(lè)欣，為淡藍(lán)色無(wú)味片劑，是臨床上常用的催眠藥之一，可用于焦慮、失眠及神經(jīng)緊張等。是一種強(qiáng)烈的

7、麻醉藥品，催眠作用是安定的45100倍，口服吸收迅速（0.75mg即可讓成人在10分鐘內(nèi)快速昏迷，昏迷維持時(shí)間可達(dá)46小時(shí)），故俗稱迷藥、蒙汗藥、迷魂藥?？扇苡谒⒕祁惣案鞣N飲料中，常被不法分子用作實(shí)施犯罪的手段。（一）苯二氮類一、常用鎮(zhèn)靜催眠藥4-1鎮(zhèn)靜催眠藥8/30/2022第13頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日苯巴比妥（phenobarbital）巴比妥（barbital）異戊巴比妥(amobarbital)戊巴比妥（pentobarbitone）司可巴比妥(secobarbital)硫噴妥鈉(thiopental sodium)【常用藥物】 （二）巴比妥類一、

8、常用鎮(zhèn)靜催眠藥4-1鎮(zhèn)靜催眠藥8/30/2022第14頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日 對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)具有普遍性抑制作用，隨著劑量的增加，依次出現(xiàn)鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥和麻醉等作用，過(guò)量則麻痹延髓呼吸中樞和血管運(yùn)動(dòng)中樞，甚至死亡。 臨床用于抗驚厥、治療癲癇大發(fā)作和癲癇持續(xù)狀態(tài)；其中硫噴妥鈉用作靜脈麻醉和基礎(chǔ)麻醉等?！咀饔门c用途】 （二）巴比妥類一、常用鎮(zhèn)靜催眠藥4-1鎮(zhèn)靜催眠藥8/30/2022第15頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日1.后遺效應(yīng) 不可從事駕車、操作機(jī)器或登高作業(yè) 2.耐受性和依賴性 短期內(nèi)反復(fù)用藥可產(chǎn)生耐受性 長(zhǎng)期連續(xù)用藥可產(chǎn)生精

9、神依賴性和身體依賴性 3.過(guò)敏反應(yīng) 蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、剝脫性皮炎 （二）巴比妥類【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】 一、常用鎮(zhèn)靜催眠藥4-1鎮(zhèn)靜催眠藥8/30/2022第16頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日4.急性中毒及解救 表現(xiàn)：昏迷、血壓下降、呼吸抑制等 處理原則： 排除毒物 洗胃、導(dǎo)瀉、堿化血液和尿液、利尿藥 支持和對(duì)癥治療 保持呼吸道通暢、以維持呼吸和循環(huán)功能 禁止：劑量過(guò)大或靜脈注射速度過(guò)快（二）巴比妥類【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】 一、常用鎮(zhèn)靜催眠藥4-1鎮(zhèn)靜催眠藥8/30/2022第17頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日苯巴比妥（phenob

10、arbital）水合氯醛（Chloral Hydrate）甲丙氨酯（Meprobamate）丁螺環(huán)酮（Buspirone）佐匹克?。╖opiclone）扎來(lái)普?。╖aleplone）【常用藥物】 （三）其他類一、常用鎮(zhèn)靜催眠藥4-1鎮(zhèn)靜催眠藥8/30/2022第18頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日 血中Mg2+濃度硫酸鎂 magnesium sulfate二、抗驚厥藥【作用與用途】 用于破傷風(fēng)及子癇所致的驚厥Ca2+參與的Ach釋放抑制中樞及松馳骨骼肌產(chǎn)生肌松、抗驚厥作用4-1鎮(zhèn)靜催眠藥8/30/2022第19頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日

11、硫酸鎂 magnesium sulfate二、抗驚厥藥【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】 注射給藥安全范圍窄，血鎂濃度過(guò)高可抑制延髓呼吸中樞和運(yùn)動(dòng)中樞，引起呼吸抑制、血壓聚降和心臟聚停。 肌腱反射消失是呼吸抑制的先兆，連續(xù)注射給藥應(yīng)經(jīng)常檢查肌腱反射。 中毒處理：立即人工呼吸，并極慢注射氯化鈣或葡萄糖酸鈣。4-1鎮(zhèn)靜催眠藥8/30/2022第20頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日第二節(jié) 抗癲癇藥第四章 中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥第21頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日學(xué)習(xí)內(nèi)容常用抗癲癇藥1抗癲癇藥的應(yīng)用原則24-2 抗癲癇藥8/30/2022第22頁(yè)，共126頁(yè)，2022

12、年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日一、常用抗癲癇藥苯妥英鈉【體內(nèi)過(guò)程】 又稱大侖丁(Dilantin)，弱酸性，其鈉鹽為強(qiáng)堿性，禁用肌內(nèi)注射口服吸收緩慢而不規(guī)則，給藥610天才能達(dá)到有效血藥濃度不同個(gè)體、制劑生物利用度差異明顯，根據(jù)用藥后療效、毒性反應(yīng)及血藥濃度調(diào)整劑量4-2 抗癲癇藥8/30/2022第23頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日【作用與用途】 抗癲癇阻止異常高頻放電及擴(kuò)散大發(fā)作、單純局限性發(fā)作 首選精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作 有效緩解癲癇持續(xù)狀態(tài) 緩慢靜注 小發(fā)作 無(wú)效、增加發(fā)作次數(shù)抗心律失常治療中樞疼痛綜合征 三叉、舌咽神經(jīng)痛，減輕疼痛及發(fā)作次數(shù)強(qiáng)心苷中毒引起的心律

13、失常苯妥英鈉4-2 抗癲癇藥一、常用抗癲癇藥8/30/2022第24頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】 局部刺激性：胃腸道反應(yīng)、靜脈炎苯妥英鈉飯后口服、較粗大的血管緩慢給藥牙齦增生：未成年多見，機(jī)率約20% 保持口腔清潔，按摩牙齦，停藥36月可消失神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：眩暈、共濟(jì)失調(diào)、頭痛、眼球震顫 重者可精神錯(cuò)亂、甚至昏睡或昏迷避免用量過(guò)大、用藥時(shí)間過(guò)長(zhǎng)4-2 抗癲癇藥一、常用抗癲癇藥8/30/2022第25頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】 血液系統(tǒng)反應(yīng) ：巨幼紅細(xì)胞性貧血苯妥英鈉抑制葉酸吸收、二氫葉酸還原

14、酶活性加速葉酸代謝補(bǔ)充亞葉酸鈣（甲酰四氫葉酸鈣）過(guò)敏反應(yīng)：藥熱、皮疹、粒細(xì)胞及血小板減少、再障血常規(guī)和肝功能檢查其他：致畸、肝損害、男性乳房發(fā)育、女性多毛、 淋巴結(jié)腫大、軟骨病、誘發(fā)癲癇大發(fā)作4-2 抗癲癇藥一、常用抗癲癇藥8/30/2022第26頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日【作用與用途】抗癲癇：安全、有效、廣譜卡馬西平小發(fā)作、大發(fā)作 首選治療中樞性疼痛綜合征療效優(yōu)于苯妥英鈉抗躁狂抑郁癥躁狂癥、抑郁癥 療效明顯對(duì)鋰鹽無(wú)效的躁狂與抑郁癥 有效改善癲癇病人的精神癥狀治療尿崩癥躁狂和妄想癥狀 減輕或消除4-2 抗癲癇藥一、常用抗癲癇藥8/30/2022第27頁(yè)，共126

15、頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】 安全范圍廣，用藥初期可見頭昏、眩暈、惡心、嘔 吐和共濟(jì)失調(diào)等，無(wú)需中斷治療，一周左右逐漸消失偶見嚴(yán)重不良反應(yīng)，如骨髓抑制、肝損害為藥酶誘導(dǎo)劑，長(zhǎng)期用藥時(shí)應(yīng)注意卡馬西平4-2 抗癲癇藥一、常用抗癲癇藥8/30/2022第28頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日其它抗癲癇藥藥物作用與用途苯巴比妥臨床可用于治療大發(fā)作和癲癇持續(xù)狀態(tài)對(duì)精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作及單純局限性發(fā)作有效撲米酮(去氧苯比妥或撲癇酮) 用于其他藥物不能控制的大發(fā)作乙琥胺僅對(duì)小發(fā)作有效 首選藥艾司唑侖丙戊酸鈉廣譜抗癲癇藥，對(duì)小發(fā)作療效優(yōu)于乙琥胺，但因肝

16、毒性，不作首選藥4-2 抗癲癇藥一、常用抗癲癇藥8/30/2022第29頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日二、抗癲癇藥的應(yīng)用原則1.根據(jù)癲癇類型和個(gè)體差異 選擇藥物2.去除病因 3.治療方案?jìng)€(gè)體化 從小劑量開始，逐漸增加劑量至控制發(fā)作，且不引起嚴(yán)重不良反應(yīng)更換藥物時(shí)采取逐漸過(guò)渡方式4-2 抗癲癇藥8/30/2022第30頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日5.定期檢查 完全控制后維持23年再逐漸停藥，大發(fā)作病人減藥過(guò)程至少要一年，小發(fā)作至少需6個(gè)月，部分患者需終生用藥。4.長(zhǎng)期用藥 用藥期間應(yīng)定期觀察藥物效應(yīng)與不良反應(yīng)；要定期進(jìn)行血、尿、肝功能等檢

17、查；有條件者可檢測(cè)血藥濃度。4-2 抗癲癇藥二、抗癲癇藥的應(yīng)用原則8/30/2022第31頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日第三節(jié) 抗帕金森病藥和治療阿爾茨海默病藥第四章 中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥第32頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日學(xué)習(xí)內(nèi)容抗帕金森病藥1治療阿爾茨海默病藥24-3 抗帕金森病藥和治療阿爾茨海默病藥8/30/2022第33頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日左旋多巴（LDOPA）【體內(nèi)過(guò)程】 為兒茶酚胺的中間產(chǎn)物（即DA的前體），口服后在小腸被迅速吸收，僅約1%進(jìn)入中樞神系統(tǒng)發(fā)揮療效，其余在腸黏膜、肝及其他外周組織脫

18、羧成多巴胺，引起惡心、嘔吐等不良反應(yīng)。（一）擬多巴胺類藥多巴胺前體藥氨基酸脫羧酸抑制藥合用減少其在外周脫羧反應(yīng)4-3 抗帕金森病藥和治療阿爾茨海默病藥一、抗帕金森病藥8/30/2022第34頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日左旋多巴（LDOPA）【作用與用途】 補(bǔ)充紋狀體中多巴胺的不足而發(fā)揮治療4-3 抗帕金森病藥和治療 阿爾茨海默病藥（一）擬多巴胺類藥多巴胺前體藥治療各年齡段各類型的PD患者抗精神病藥所致的帕金森綜合征無(wú)效用藥早期80%的患者癥狀明顯改善連續(xù)用藥35年后療效顯著降低一、抗帕金森病藥8/30/2022第35頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54

19、分，星期日左旋多巴（LDOPA）【作用不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】 4-3 抗帕金森病藥和治療 阿爾茨海默病藥（一）擬多巴胺類藥多巴胺前體藥心血管系統(tǒng)：用藥初期發(fā)生率約30%早期反應(yīng)消化道反應(yīng)連續(xù)用藥數(shù)周后可耐受合用脫羧酶抑制劑與食物同服直立性低血壓、心悸、心動(dòng)過(guò)速高血壓、心律不齊單用早期發(fā)生率約80%一、抗帕金森病藥8/30/2022第36頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日左旋多巴（LDOPA）【作用不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】 4-3 抗帕金森病藥和治療 阿爾茨海默病藥（一）擬多巴胺類藥多巴胺前體藥長(zhǎng)期反應(yīng)運(yùn)動(dòng)障礙癥狀波動(dòng)多見于連續(xù)用藥2年以上患者連續(xù)用藥35年后，超過(guò)40%病人出

20、現(xiàn)快速波動(dòng)，重者出現(xiàn)“開關(guān)反應(yīng)”精神癥狀長(zhǎng)期用藥發(fā)生率約10%15%一、抗帕金森病藥8/30/2022第37頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日【常用左旋多巴增效藥】 4-3 抗帕金森病藥和治療 阿爾茨海默病藥（一）擬多巴胺類藥 左旋多巴的增效藥氨基酸脫羧酶（AADC）抑制藥 單胺氧化酶（COMT）抑制藥單胺氧化酶-B（MAO-B）抑制藥卡比多巴（carbidopa）司來(lái)吉蘭（selegiline）硝替卡朋（nitecapone）芐絲肼（benserazide）托卡朋（tplcapone）恩他卡朋(entacapone)一、抗帕金森病藥8/30/2022第38頁(yè)，共126

21、頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日溴隱亭（bromocriptine）4-3 抗帕金森病藥和治療 阿爾茨海默病藥（一）擬多巴胺類藥 多巴胺受體激動(dòng)藥同類藥物D2類受體強(qiáng)效激動(dòng)劑帕金森病、生殖系統(tǒng)功能異常、垂體腺瘤利修來(lái)得（lisuride）羅匹尼羅（ropinirole）普拉克索（pramipexole）阿撲嗎啡（apomorphine）一、抗帕金森病藥8/30/2022第39頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日4-3 抗帕金森病藥和治療 阿爾茨海默病藥（一）擬多巴胺類藥 促多巴胺釋放藥金剛烷胺（amantadine）加強(qiáng)多巴胺的功能PD的肌肉強(qiáng)直、震顫和運(yùn)動(dòng)

22、障緩解作用較強(qiáng)下肢網(wǎng)狀青斑、精神不安、失眠和運(yùn)動(dòng)失調(diào)顯效快、作用持續(xù)時(shí)間短一、抗帕金森病藥8/30/2022第40頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日一、抗帕金森病藥4-3 抗帕金森病藥和治療 阿爾茨海默病藥（二）抗膽堿藥苯海索（benzhexol）又稱安坦，拮抗膽堿受體不能耐受LDOPA患者早期輕癥患者不能耐受多巴胺受體激動(dòng)藥的PD患者8/30/2022第41頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日4-3 抗帕金森病藥和治療 阿爾茨海默病藥（一）膽堿酯酶抑制藥他克林（tacrine）第一代可逆性膽堿酯酶抑制藥輕、中度AD患者療效較為肯定肝毒性嚴(yán)重，已少

23、用二、治療阿爾茨海默病藥8/30/2022第42頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日4-3 抗帕金森病藥和治療 阿爾茨海默病藥（一）膽堿酯酶抑制藥第二代可逆性膽堿酯酶抑制藥改善輕、中度AD患者的認(rèn)知能力多奈哌齊（donepezil）選擇性高、半衰期長(zhǎng)、毒性低、用藥劑量小、價(jià)格低加蘭他敏（galantamine）用于治療中、重度AD，可作為AD的首選藥二、治療阿爾茨海默病藥8/30/2022第43頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日4-3 抗帕金森病藥和治療 阿爾茨海默病藥（一）膽堿酯酶抑制藥第二代可逆性膽堿酯酶抑制藥（尤其適用于伴有心、肝、腎疾病的A

24、D患者）利凡斯的明（rivastingmine） 又稱卡巴拉汀，口服易吸收，易透過(guò)血腦屏障，安全性高、耐受性好、不良反應(yīng)輕、無(wú)外周活性。改善認(rèn)知功能障礙，提高認(rèn)知能力二、治療阿爾茨海默病藥8/30/2022第44頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日4-3 抗帕金森病藥和治療 阿爾茨海默病藥（一）膽堿酯酶抑制藥石杉?jí)A甲（huperzine A）又稱哈伯因，是我國(guó)學(xué)者于1982發(fā)現(xiàn)的生物堿口服吸收迅速完全，生物利用度高，易透過(guò)血腦屏障老年性記憶功能減退及AD患者美曲磷酯（metrifonate） 又稱敵百蟲，原為殺蟲劑，上世紀(jì)80年代用于治療AD，為無(wú)活性前體，作用持久 主要

25、用于輕、中度AD患者二、治療阿爾茨海默病藥8/30/2022第45頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日4-3 抗帕金森病藥和治療 阿爾茨海默病藥（二）N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受體非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥 輕度、中度血管性癡呆癥患者，顯著改善其認(rèn)知能力、動(dòng)作能力、認(rèn)知障礙與社會(huì)行為 美金剛（memantine） 又稱美金剛胺，是首個(gè)治療晚期AD的NMDA受體非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥，常與AChE抑制藥合用二、治療阿爾茨海默病藥8/30/2022第46頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日二、治療阿爾茨海默病藥4-3 抗帕金森病藥和治療 阿爾茨海默病藥 口服易吸收，

26、易透過(guò)血腦屏障，可明顯改善AD患者的認(rèn)知能力和行為能力（三）M膽堿受體激動(dòng)藥呫諾美林（xanomeline）高選擇性M1受體激動(dòng)藥胃腸道、心血管方面明顯，現(xiàn)改為皮膚給藥同類藥物：沙可美林（sabcomeline）8/30/2022第47頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日第四章 中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥第四節(jié) 抗精神失常藥 第48頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日學(xué)習(xí)內(nèi)容抗精神病藥1抗躁狂藥2抗抑郁藥34-4 抗精神失常藥8/30/2022第49頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日【常用藥物】4-4 抗精神失常藥一、抗精神失常藥（一）吩

27、噻嗪類氯丙嗪三氟拉嗪硫利噠嗪（四）其他抗精神病藥物五氟利多利培酮（二）硫雜蒽類氯普噻噸（三）丁酰苯類氟哌啶醇氯氮平舒必利8/30/2022第50頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日4-4 抗精神失常藥一、抗精神失常藥氯丙嗪 Chlorpromazine拮抗DA受體、受體、M受體【作用與用途】1對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用又名冬眠靈，口服吸收慢而不規(guī)則，個(gè)體血藥濃度差異大，給藥應(yīng)個(gè)體化鎮(zhèn)靜安定抗精神病治療量安靜、活動(dòng)減少、情感淡漠、注意力下降、反應(yīng)遲鈍、易誘導(dǎo)入睡長(zhǎng)期用藥消除幻覺(jué)、妄想，恢復(fù)理智、安定情緒、自理生活、配合治療精神分裂癥躁狂癥正常人：迅速控制興奮、躁狂癥狀精神分裂癥：

28、（一）吩噻嗪類8/30/2022第51頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日4-4 抗精神失常藥一、抗精神失常藥氯丙嗪 Chlorpromazine拮抗DA受體、受體、M受體【作用與用途】1對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用暈動(dòng)病無(wú)效鎮(zhèn)吐作用小劑量（CTZ）多巴胺受體大劑量直接抑制嘔吐中樞各種原因引起的嘔吐頑固性呃逆（一）吩噻嗪類8/30/2022第52頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日4-4 抗精神失常藥一、抗精神失常藥氯丙嗪 Chlorpromazine拮抗DA受體、受體、M受體【作用與用途】1對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用影響體溫調(diào)節(jié)中樞抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞體溫隨環(huán)

29、境溫度變化而升降配合物理降溫“人工冬眠”嚴(yán)重創(chuàng)傷、感染性休克高熱驚厥、甲狀腺危象輔助治療“冬眠合劑”：氯丙嗪、異丙嗪、哌替啶加強(qiáng)中樞抑制藥的作用（一）吩噻嗪類8/30/2022第53頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日4-4 抗精神失常藥一、抗精神失常藥氯丙嗪 Chlorpromazine拮抗DA受體、受體、M受體【作用與用途】2影響自主神經(jīng)系統(tǒng)阻斷受體、M受體不良反應(yīng)3對(duì)內(nèi)分泌系統(tǒng)的影響催乳素抑制因子的分泌使催乳素分泌增加ACTH的分泌腎上腺皮質(zhì)激素分泌減少性激素分泌排卵延遲生長(zhǎng)激素分泌兒童生長(zhǎng)發(fā)育抑制（一）吩噻嗪類8/30/2022第54頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5

30、月20日，4點(diǎn)54分，星期日4-4 抗精神失常藥一、抗精神失常藥氯丙嗪 Chlorpromazine【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】1一般反應(yīng)中樞抑制癥狀受體、M受體阻斷的癥狀血栓性靜脈炎0.9%NS、GS靜注立即臥床消息2小時(shí)嗜睡、無(wú)力、淡漠鼻塞、低血壓、口干 心悸、便秘、尿潴留 視力模糊（一）吩噻嗪類8/30/2022第55頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日4-4 抗精神失常藥一、抗精神失常藥氯丙嗪 Chlorpromazine【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】口、面部不自主刻板運(yùn)動(dòng)舞蹈樣手足徐動(dòng)癥2錐體外系反應(yīng)帕金森綜合征：肌張力增強(qiáng)、面容呆板動(dòng)作遲緩、肌肉震顫及流涎急性肌張力障礙：強(qiáng)

31、迫性張口、伸舌、斜頸呼吸運(yùn)動(dòng)障礙及吞咽困難靜坐不能：坐立不安、反復(fù)徘徊遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙：（一）吩噻嗪類8/30/2022第56頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日4-4 抗精神失常藥一、抗精神失常藥氯丙嗪 Chlorpromazine【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】3急性中毒昏睡、低血壓休克、心動(dòng)過(guò)緩、心電圖異常4其他肝臟損害、粒細(xì)胞減少、貧血和再生障礙性貧血誘發(fā)癲癇、心律失常、猝死皮疹和光敏皮炎乳腺增大、泌乳、月經(jīng)停止、兒童生長(zhǎng)發(fā)育遲緩內(nèi)分泌系統(tǒng)紊亂（一）吩噻嗪類8/30/2022第57頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日4-4 抗精神失常藥一、抗精神失常藥（

32、一）吩噻嗪類【吩噻嗪類抗精神病藥作用比較表】藥 物作 用抗精神病作用鎮(zhèn)靜作用錐體外系反應(yīng)降壓作用氯丙嗪1+氟奮乃靜50+三氟拉嗪13+硫利噠嗪1+8/30/2022第58頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日4-4 抗精神失常藥一、抗精神失常藥（二）硫雜蒽類作用與吩噻嗪類相似伴有抑郁、焦慮癥狀的精神分裂癥更年期抑郁癥及焦慮性神經(jīng)官能癥氯普噻噸（Chlorprothixene，又稱泰爾登）代表藥物8/30/2022第59頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日4-4 抗精神失常藥一、抗精神失常藥（三）丁酰苯類強(qiáng)效抗精神病藥氟哌啶醇（Haloperidol）抗

33、精神病作用迅速、強(qiáng)大而持久以興奮、幻覺(jué)和妄想為主要表現(xiàn)，對(duì)各種急慢性精神病癥狀有較好療效代表藥物同類藥物 氟哌利多（Droperidol）作用短暫，常與強(qiáng)效鎮(zhèn)痛藥如芬太尼合用匹莫齊特（pimozide）臨床上主要用于治療精神分裂癥、躁狂癥和移語(yǔ)綜合征進(jìn)行“神經(jīng)安定鎮(zhèn)痛術(shù)”、小型外科手術(shù)和某些特殊檢查8/30/2022第60頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日4-4 抗精神失常藥一、抗精神失常藥（四）其他抗精神病藥物五氟利多（Penfluridol）急、慢性精神分裂癥以幻覺(jué)、妄想和退縮癥狀為主精神分裂癥的維持與鞏固治療長(zhǎng)效抗精神病藥，一次用藥療效可維持一周舒必利（Sulpl

34、ride）緊張型精神分裂癥療效高、起效快，有藥物電休克之稱其他藥物治療無(wú)效的難治性病例強(qiáng)效中樞性鎮(zhèn)吐藥抑郁癥8/30/2022第61頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日4-4 抗精神失常藥一、抗精神失常藥（四）其他抗精神病藥物氯氮平（Clozapine）新型廣譜抗精神病藥，作為精神分裂癥的首選藥其他抗精神病藥物無(wú)效或錐體外反應(yīng)過(guò)強(qiáng)的患者幾乎無(wú)錐體外系及內(nèi)分泌系統(tǒng)的不良反應(yīng)粒細(xì)胞缺乏起效快8/30/2022第62頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日4-4 抗精神失常藥一、抗精神失常藥（四）其他抗精神病藥物利培酮（Rispridone）又名維思通第二代非

35、典型抗精神病藥物對(duì)精神分裂癥陽(yáng)性癥狀和陰性癥狀均有效適用于治療首發(fā)急性和慢性患者特點(diǎn)：用藥劑量小起效快不良反應(yīng)輕病人依從性高治療精神分裂癥的一線藥物8/30/2022第63頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日抗癲癇藥物：卡馬西平、丙戊酸鈉鋰鹽：碳酸鋰枸椽酸鹽抗精神病藥： 吩噻嗪類、丁酰苯類、五氟利多、氯氮平【常用藥物】4-4 抗精神失常藥二、抗躁狂藥8/30/2022第64頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日碳酸鋰Lithium Carbonate【作用與用途】 以鋰離子形式發(fā)揮作用治療劑量使言語(yǔ)、行為恢復(fù)正常，有效率80% 對(duì)正常人精神行為沒(méi)有明顯

36、影響長(zhǎng)期用藥可防止繼發(fā)抑郁癥，有情緒穩(wěn)定藥之稱精神分裂癥的興奮躁動(dòng)躁狂抑郁癥甲減、腎病、糖尿病、癲癇、帕金森病等禁用4-4 抗精神失常藥二、抗躁狂藥8/30/2022第65頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日二、抗躁狂藥【不良反應(yīng)】 不良反應(yīng)多，安全范圍窄用藥早期 消化道癥狀，乏力、多尿、肢體震顫等反應(yīng)連續(xù)用藥：甲減或甲腫，停藥后可恢復(fù)繼續(xù)用藥12周內(nèi)逐漸減輕或消失中毒癥狀 意識(shí)障礙、昏迷、肌張力增高 深反射亢進(jìn)、共濟(jì)失調(diào)停藥、靜注NS4-4 抗精神失常藥8/30/2022第66頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日其他【常用藥物】 三環(huán)類丙咪嗪（im

37、ipramine）阿米替林（amitriptyline）氯米帕明（clomipramine）多塞平（doxepin） NA攝取抑制藥地昔帕明（desipramine）馬普替林（maprotiline）5-HT再攝取抑制劑氟西?。╢luoxetine）硫雜蒽類、舒必利等4-4 抗精神失常藥三、抗抑郁藥8/30/2022第67頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日【作用與用途】精神振奮、提高情緒、改善思維、活動(dòng)、食欲及睡眠丙米嗪抑郁癥、強(qiáng)迫癥和恐怖癥治療遺尿癥、焦慮和恐懼癥用藥23周顯效抗膽堿作用抗抑郁作用青光眼和前列腺肥大病人禁用4-4 抗精神失常藥三、抗抑郁藥8/30/20

38、22第68頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】抗膽堿作用 心律失常和體位性低血壓，故心血管病人慎用神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng) 無(wú)力、頭暈、反射亢進(jìn)、共濟(jì)失調(diào)、肌肉震顫大劑量：可誘發(fā)興奮躁狂癥狀過(guò)敏反應(yīng)：少數(shù)病人可出現(xiàn)肝功能損害和粒細(xì)胞缺乏等長(zhǎng)期用藥：應(yīng)定期作白細(xì)胞計(jì)數(shù)及肝功能檢查丙米嗪4-4 抗精神失常藥三、抗抑郁藥8/30/2022第69頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日表63 常用抗抑郁藥作用比較藥物 抗膽堿 鎮(zhèn)靜 不良反應(yīng)丙 米 嗪 + + +多 塞 平 + + +阿米替林 + + +地昔帕明 + + +馬普替林 + + +氟 西 汀

39、 +三、抗抑郁藥4-4 抗精神失常藥8/30/2022第70頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日第四章 中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥第五節(jié) 鎮(zhèn)痛藥 第71頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日學(xué)習(xí)內(nèi)容阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥1人工合成鎮(zhèn)痛藥24-5 鎮(zhèn)痛藥其他藥38/30/2022第72頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日 鎮(zhèn)痛藥是一類作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，能選擇性地消除或緩解疼痛，而不影響意識(shí)和其他感覺(jué)的藥物。因其反復(fù)應(yīng)用易致成癮，因此，臨床應(yīng)用受到嚴(yán)格限制，一般僅限于急性劇烈疼痛時(shí)短期應(yīng)用。 臨床上常用的鎮(zhèn)痛藥可分三類：阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥。人工合成

40、鎮(zhèn)痛藥。其他鎮(zhèn)痛藥。4-5 鎮(zhèn)痛藥一、阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥8/30/2022第73頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日 嗎啡屬于菲類生物堿，口服吸收快，首關(guān)消除明顯，生物利用度約為25%，常需皮下注射給藥，如硬膜外或椎管內(nèi)注射可快速滲入脊髓發(fā)揮作用?？赏ㄟ^(guò)胎盤到達(dá)胎兒體內(nèi)。少量可經(jīng)乳汁排出。嗎啡（Morphine）4-5 鎮(zhèn)痛藥一、阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥8/30/2022第74頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜作用【藥物作用】1.中樞神經(jīng)系統(tǒng) 嗎啡（Morphine）對(duì)持續(xù)性慢性鈍痛作用強(qiáng)于間斷性銳痛明顯的鎮(zhèn)靜、致欣快作用對(duì)神經(jīng)性疼痛效果差大劑量

41、 呼吸抑制抑制呼吸治療量 減慢呼吸頻率4-5 鎮(zhèn)痛藥一、阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥8/30/2022第75頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日鎮(zhèn)咳【藥物作用】1.中樞神經(jīng)系統(tǒng) 嗎啡（Morphine）多種原因引起的咳嗽其他直接抑制延髓咳嗽中樞易成癮性惡心、嘔吐縮小瞳孔中毒時(shí)可產(chǎn)生針尖樣瞳孔4-5 鎮(zhèn)痛藥一、阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥8/30/2022第76頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日2.平滑肌【藥物作用】嗎啡（Morphine）胃腸道提高胃腸道平滑肌和括約肌張力便秘膽道上腹部不適，重者膽絞痛膽道括約肌收縮，阻止膽囊排空升高囊內(nèi)壓4-5 鎮(zhèn)痛藥一、阿片生物堿類

42、鎮(zhèn)痛藥8/30/2022第77頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日其他2.平滑肌【藥物作用】嗎啡（Morphine）嗎啡降低子宮張力、收縮頻率和收縮幅度延長(zhǎng)產(chǎn)婦分娩時(shí)程提高膀胱外括約肌張力和膀光容積引起尿潴留大劑量引起支氣管收縮誘導(dǎo)或加重哮喘4-5 鎮(zhèn)痛藥一、阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥8/30/2022第78頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日【藥物作用】3.心血管系統(tǒng)嗎啡（Morphine）擴(kuò)張血管平滑肌促進(jìn)組胺釋放體位性低血壓腦血管擴(kuò)張引起顱內(nèi)壓升高抑制呼吸，致二氧化碳潴留4-5 鎮(zhèn)痛藥一、阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥8/30/2022第79頁(yè)，共126頁(yè)，202

43、2年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日抑制淋巴細(xì)胞增殖【藥物作用】4.免疫系統(tǒng)嗎啡（Morphine）抑制人類免疫缺陷病毒（HIV）蛋白誘導(dǎo)的免疫反應(yīng)4-5 鎮(zhèn)痛藥一、阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥8/30/2022第80頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日1.鎮(zhèn)痛神經(jīng)壓迫性疼痛因其成癮性大【臨床作用】嗎啡（Morphine）內(nèi)臟絞痛應(yīng)與阿托品類解痙藥合用心梗劇痛血壓正常者可用療效較差僅用于其他鎮(zhèn)痛藥無(wú)效的急性銳痛診斷未明前慎用4-5 鎮(zhèn)痛藥一、阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥8/30/2022第81頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日2.心源性哮喘 配合靜注嗎啡可獲得良好的效

44、果【臨床作用】嗎啡（Morphine）緩解病人氣促和窒息感，促進(jìn)水腫液的吸收4-5 鎮(zhèn)痛藥一、阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥8/30/2022第82頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】1.治療量 停藥后出現(xiàn)戒斷癥狀：興奮、失眠、流淚、流涕、嘔吐、出汗、虛脫、意識(shí)喪失嗎啡（Morphine）眩暈、呼吸抑制、嗜睡 惡心、嘔吐、便秘排尿困難直立性低血壓2.耐受性及成癮性強(qiáng)迫性覓藥行為按麻醉藥品管理?xiàng)l例和國(guó)際禁毒公約管理4-5 鎮(zhèn)痛藥一、阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥8/30/2022第83頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日3.急性中毒【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】

45、嗎啡（Morphine）昏迷、呼吸深度抑制、針尖樣瞳孔，常伴有紫紺、體溫下降及血壓降低及尿潴留，呼吸麻痹人工呼吸吸氧靜脈注射納洛酮呼吸興奮藥4-5 鎮(zhèn)痛藥一、阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥8/30/2022第84頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日 又稱甲基嗎啡，作用與嗎啡相似，但較嗎啡弱，鎮(zhèn)痛作用僅為嗎啡的1/121/10，鎮(zhèn)咳作用為其1/4，是典型的中樞性鎮(zhèn)咳藥，對(duì)干咳效果好。成癮性較嗎啡弱，但仍屬限制性應(yīng)用的麻醉藥品?？纱颍–odeine）4-5 鎮(zhèn)痛藥一、阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥8/30/2022第85頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日代謝產(chǎn)物為哌替啶酸和

46、去甲派替啶哌替啶（Pethidine）【體內(nèi)過(guò)程】 又名度冷丁（dolantin）口服易吸收，皮下或肌注吸收快可透過(guò)胎盤進(jìn)入胎兒體內(nèi)具中樞興奮作用，反復(fù)大量應(yīng)用可致肌肉震顫、抽搐甚至驚厥4-5 鎮(zhèn)痛藥二、人工合成鎮(zhèn)痛藥8/30/2022第86頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日【藥物作用】 哌替啶（Pethidine）可消除疼痛引起的情緒反應(yīng)，易于入睡1.鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜作用起效快，持續(xù)時(shí)間較短鎮(zhèn)靜作用明顯鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的1/102.抑制呼吸作用 等效鎮(zhèn)痛劑量時(shí)，抑制呼吸作用程度與嗎啡相當(dāng)，持續(xù)時(shí)間短4-5 鎮(zhèn)痛藥二、人工合成鎮(zhèn)痛藥8/30/2022第87頁(yè)，共126頁(yè)，2022

47、年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日【藥物作用】 哌替啶（Pethidine）3.擴(kuò)張血管引起體位性低血CO2蓄積而擴(kuò)張腦血管，可使顱內(nèi)壓升高4.對(duì)平滑肌的作用增加胃腸道平滑肌、括約肌張力大劑量引起支氣管平滑肌收縮不影響妊娠末期子宮收縮活動(dòng)，不延長(zhǎng)產(chǎn)程4-5 鎮(zhèn)痛藥二、人工合成鎮(zhèn)痛藥8/30/2022第88頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日【臨床應(yīng)用】 消除術(shù)前緊張和恐懼感減少麻醉藥用量 縮短誘導(dǎo)期哌替啶（Pethidine）1急性銳痛替代嗎啡用于各種劇痛膽、腎絞痛與阿托品等解痙藥合用抑制新生兒呼吸，產(chǎn)前24小時(shí)不用2麻醉前給藥4-5 鎮(zhèn)痛藥二、人工合成鎮(zhèn)痛藥8/30/2

48、022第89頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日【臨床應(yīng)用】 替代嗎啡用于心源性哮喘哌替啶（Pethidine）3人工冬眠氯丙嗪異丙嗪哌替啶冬眠合劑人工冬眠4心源性哮喘4-5 鎮(zhèn)痛藥二、人工合成鎮(zhèn)痛藥8/30/2022第90頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】 哌替啶（Pethidine）治療量時(shí)不良反應(yīng)與嗎啡相似大劑量可抑制呼吸久用產(chǎn)生耐受性和成癮性禁忌癥同嗎啡4-5 鎮(zhèn)痛藥二、人工合成鎮(zhèn)痛藥8/30/2022第91頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日 禁用于分娩止痛美沙酮（Methadone）鎮(zhèn)痛強(qiáng)度與

49、嗎啡相似口服與注射給藥效果相似耐受性和成癮性發(fā)生慢，戒斷癥狀較輕，易于治療用于各種劇痛廣泛用于戒除嗎啡或海洛因成癮延長(zhǎng)產(chǎn)程、抑制胎兒呼吸4-5 鎮(zhèn)痛藥二、人工合成鎮(zhèn)痛藥8/30/2022第92頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日芬太尼（Fentannyl）鎮(zhèn)痛為嗎啡的80100倍，維持時(shí)間短各種劇烈疼痛與麻醉藥合用，減少麻醉藥用量與氟哌利多配伍用于神經(jīng)安定鎮(zhèn)痛術(shù)4-5 鎮(zhèn)痛藥二、人工合成鎮(zhèn)痛藥8/30/2022第93頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日因依賴性強(qiáng)，臨床基本不用二氫埃托啡（dihydroetorphine）我國(guó)自主研制的強(qiáng)效鎮(zhèn)痛藥鎮(zhèn)痛作

50、用為嗎啡的600010000倍用于各種急性重度疼痛的鎮(zhèn)痛其他藥物治療無(wú)效的頑固性疼痛和晚期癌癥疼痛4-5 鎮(zhèn)痛藥二、人工合成鎮(zhèn)痛藥8/30/2022第94頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日局部反復(fù)注射噴他佐辛（Pentazocine）又名鎮(zhèn)痛新該藥鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的1/3呼吸抑制作用為嗎啡的1/2適用于各種慢性鈍痛成癮性小，在藥政管理上已列入非麻醉藥品 藥政管理上列入非麻醉藥品無(wú)菌性膿腫、潰瘍和瘢痕4-5 鎮(zhèn)痛藥二、人工合成鎮(zhèn)痛藥8/30/2022第95頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日 曲馬多（Tramadol）鎮(zhèn)痛效果好不影響心血管功能中度及重

51、度急、慢性疼痛不產(chǎn)生欣快感布桂嗪(bcinnazine) 又名強(qiáng)痛定鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的1/3，起效快，持續(xù)36小時(shí)偏頭痛、三叉神經(jīng)痛、關(guān)節(jié)痛炎癥性及外傷性疼痛、晚期癌痛4-5 鎮(zhèn)痛藥三、其他藥8/30/2022第96頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日羅通定（Rotundine）鎮(zhèn)靜、安定、鎮(zhèn)痛中樞性肌肉松弛作用內(nèi)臟鈍痛、頭痛痛經(jīng)和分娩止痛4-5 鎮(zhèn)痛藥三、其他藥8/30/2022第97頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日納洛酮（Naloxone）【附】 阿片受體阻斷藥與阿片受體親和力強(qiáng)，無(wú)內(nèi)在活性競(jìng)爭(zhēng)性拮抗阿片受體首關(guān)消除強(qiáng)需靜脈給藥阿片類鎮(zhèn)痛藥急性

52、中毒解救中樞及呼吸抑制阿片類藥物依賴者的鑒別診斷研究疼痛與鎮(zhèn)痛的重要工具藥同類藥物：納曲酮（naltrexone）昏迷及急性酒精中毒的解救4-5 鎮(zhèn)痛藥三、其他藥8/30/2022第98頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日第六節(jié) 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥（NSAEDs）第四章 中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥第99頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日學(xué)習(xí)內(nèi)容解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的作用1常用解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥24-6 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥第100頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞發(fā)熱病人體溫下降或恢復(fù)正常，對(duì)正常人體溫幾無(wú)影響1解熱作用散熱增加體溫降低產(chǎn)

53、熱減少4-6 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥一、解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的作用抑制前列腺素(PG)生物合成解熱鎮(zhèn)痛抗炎抗風(fēng)濕概 述NSAEDs第101頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日2鎮(zhèn)痛作用組織損傷或發(fā)炎產(chǎn)生和釋放痛化學(xué)物質(zhì)（緩激肽、PG等）痛覺(jué)感受器痛覺(jué)增敏作用產(chǎn)生疼痛疼痛緩解4-6 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥一、解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的作用抑制前列腺素(PG)生物合成解熱鎮(zhèn)痛抗炎抗風(fēng)濕概 述鎮(zhèn)痛作用主要在外周NSAEDs第102頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日抑制前列腺素(PG)生物合成解熱鎮(zhèn)痛抗炎抗風(fēng)濕概 述鎮(zhèn)痛作用主要在外周3抗炎抗風(fēng)濕作用 NSAEDs局部充血、水腫和疼痛協(xié)同

54、和增強(qiáng)炎癥效應(yīng)抗炎抗風(fēng)濕作用4-6 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥一、解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的作用第103頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日二、常用解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥常用解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥水楊酸類苯胺類吡唑酮類其他有機(jī)酸類阿司匹林、水楊酸鈉對(duì)乙酰氨基酚保泰松吲哚美辛等4-6 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥第104頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日（一）水楊酸類阿司匹林（Aspirin）又稱乙酰水楊酸（acetylsalicylic acid）【作用與用途】 1. 解熱鎮(zhèn)痛及抗炎抗風(fēng)濕作用常與其他解熱鎮(zhèn)痛藥組成復(fù)方制劑大劑量（每日34g）有較強(qiáng)的抗炎抗風(fēng)濕作用風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎對(duì)癥治療的首選

55、藥4-6 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥二、常用解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥第105頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日（一）水楊酸類阿司匹林（Aspirin）【作用與用途】 2. 影響血小板的功能 小劑量防止血小板聚集及血栓形成抑制PG合成酶減少血小板中TXA2的生成大劑量抑制血管壁中PG合成酶減少PGI2合成促進(jìn)血栓形成防止血栓形成4-6 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥二、常用解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥第106頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】 （一）水楊酸類阿司匹林（Aspirin）飯后服藥、同服抗酸藥1. 胃腸道反應(yīng)常用量：上腹部不適、惡心、嘔吐較大劑量或長(zhǎng)期服用：胃潰瘍和無(wú)

56、痛性胃出血2. 凝血障礙抑制血小板聚集延長(zhǎng)出血時(shí)間嚴(yán)重肝病、維生素缺乏癥、血友病、產(chǎn)婦、孕婦禁用4-6 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥二、常用解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥第107頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日嚴(yán)重者可出現(xiàn)過(guò)度呼吸、酸堿平衡失調(diào)【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】 （一）水楊酸類阿司匹林（Aspirin）3. 過(guò)敏反應(yīng)蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、過(guò)敏性休克“阿司匹林哮喘”哮喘、鼻息肉及慢性蕁麻疹病人禁用阿司匹林4. 水楊酸反應(yīng)劑量過(guò)大出現(xiàn)水楊酸中毒頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、視力及聽力減退4-6 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥二、常用解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥第108頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日

57、【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】 （一）水楊酸類阿司匹林（Aspirin）5. 瑞夷綜合征兒童或青少年病毒性感染急性肝脂肪變性腦病綜合征（瑞夷綜合征）肝衰竭合并腦病病毒感染患兒4-6 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥二、常用解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥第109頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日（二）苯胺類對(duì)乙酰氨基酚（Aceta Minophe）一次過(guò)量（成人1015g）應(yīng)用可致急性中毒，引起肝壞死 又名撲熱息痛（paracetamol）解熱作用與阿司匹林相似，鎮(zhèn)痛作用弱幾無(wú)抗炎抗風(fēng)濕作用臨床主要用于感冒發(fā)熱、頭痛、牙痛、肌肉痛、月經(jīng)痛不良反應(yīng)少4-6 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥二、常用解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥第110頁(yè)，共126頁(yè)

58、，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日（三）吡唑酮類保泰松(phenbutazone)抗炎抗風(fēng)濕作用強(qiáng)風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎強(qiáng)直性脊柱炎較大劑量促進(jìn)尿酸排泄急性進(jìn)展期效果好反應(yīng)較多且重，不作為抗風(fēng)濕首選藥解熱作用較弱急性痛風(fēng)4-6 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥二、常用解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥第111頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日（四）其他類吲哚美辛（Indomethacin）【作用與用途】 解熱及抗炎作用顯著炎性疼痛效果明顯強(qiáng)直性脊柱炎及骨關(guān)節(jié)炎對(duì)癌性發(fā)熱及其他難以控制的發(fā)熱風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎僅用于其他藥物不能耐受或療效不佳4-6 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥二、常用解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥第112頁(yè)，共126頁(yè)，2022年，5月20日，4點(diǎn)54分，星期日用藥后應(yīng)注意觀察，對(duì)癥處理【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】 （四）其他類吲哚美辛（Indomethacin）不良反應(yīng)多且重1.胃腸反應(yīng)食欲減退、惡心、嘔吐、腹痛