b內(nèi)酰胺類抗生素

1、- 內(nèi)酰胺類抗生素馬超娜 嚴程波 相海剛 洪鵬翔 方希- 內(nèi)酰胺類抗生素- 內(nèi)酰胺類抗生素（- lactam antibiotics）是化學結構中具有內(nèi)酰胺環(huán)的一類抗生素，包括青霉素類、非典型- 內(nèi)酰胺類、頭霉素類、單環(huán)內(nèi)酰胺類、碳青霉烯類等。特點：很強的抗菌活性毒性低、臨床療效好。青霉素類頭孢菌素類非典型- 內(nèi)酰胺類 Stay in bed all,7#329 lay. .第一代第三代第二代頭孢菌素類 I Love You!第四代01第一代頭孢菌素主要作用于需氧革蘭陽性球菌，僅對少數(shù)革蘭陰性桿菌有一定抗菌活性The new memory in dormitory 329. .02第二代頭孢菌

2、素對革蘭陽性球菌的活性與第一代相仿或略差，對部分革蘭陰性桿菌亦具有抗菌活性；The new memory in dormitory 329. .03第三代頭孢菌素對腸桿菌科細菌等革蘭陰性桿菌具有強大抗菌作用，頭孢他啶和頭孢哌酮除腸桿菌科細菌外對銅綠假單胞菌亦具高度抗菌活性；The new memory in dormitory 329. .04第四代頭孢菌素常用者為頭孢吡肟，它對腸桿菌科細菌作用與第三代頭孢菌素大致相仿，其中對陰溝腸桿菌、產(chǎn)氣腸桿菌、檸檬酸菌屬等的部分菌株作用優(yōu)于第三代頭孢菌素，對銅綠假單胞菌的作用與頭孢他啶相仿，對金葡菌等的作用較第三代頭孢菌素略強。；The new memo

3、ry in dormitory 329. .頭孢噻吩藥品試劑，抗菌譜主要包括葡萄球菌、鏈球菌、肺炎鏈球菌、消化鏈球菌、卡他球菌、淋球菌、大腸桿菌、克雷白桿菌、變形桿菌、流感嗜血桿菌以及擬桿菌等革蘭氏陽性菌。應用于敏感菌所致的呼吸道、皮膚和軟組織、膽道、泌尿生殖系統(tǒng)的感染和胸膜炎、敗血癥，嚴重葡萄球菌感染的心內(nèi)膜炎等。素Never put off what you can do today until tomorrow.02本品為第一代半合成頭孢菌素，作用機理與青霉素相似，通過抑制細胞壁合成而產(chǎn)生殺菌作用。本品為廣譜抗生素，抗菌譜包括革蘭氏陽性菌包括產(chǎn)生青霉素酶和不產(chǎn)生青霉素酶的金葡菌、鏈球菌、

4、肺炎球菌、炭疽桿菌、破傷風桿菌、白喉桿菌等。第一代.作用機制藥動學All human wisdom is summed up in two words ?C wait and hope. 頭孢噻頭孢噻吩頭孢噻吩鈉口服后吸收很差。肌內(nèi)注射0.5g和1g，30min后血藥濃度達峰值，分別為10g/ml和20g/ml，4h后血藥濃度迅速下降。靜脈注射1g，15min后血藥濃度為3060g/ml；如每6小時靜脈注射3g，血藥峰濃度為150200g/ml。頭孢噻吩分布容積為0.26L/kg。藥物吸收后分布廣泛，其中在腎皮質、胸腔積液、心肌、橫紋肌、皮膚、胃等組織中濃度較高。除腎臟中濃度接近血藥濃度外，其

5、余組織中的濃度僅為血藥濃度的1/3左右，肝和大腦中的藥物濃度分別為血藥濃度的10%和2%。頭孢噻吩很難滲透至正常腦脊液，但靜脈注射2g后，腦組織中的濃度可以抑制敏感的革蘭陽性球菌。藥理作用All human wisdom is summed up in two words ?C wait and hope. 對金黃色葡萄球菌產(chǎn)生的-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性比頭孢噻啶強，對革蘭陽性菌包括對青霉素敏感和耐藥的金黃色葡萄球菌（耐甲氧西西林金黃色葡萄球菌除外）的抗菌作用強于第二代和第三代頭孢菌素；.對革蘭陰性桿菌產(chǎn)生的-內(nèi)酰胺酶不穩(wěn)定，對革蘭陰性菌的作用不及第二代，更不及第三代頭孢菌素。副作用All huma

6、n wisdom is summed up in two words ?C wait and hope. 1 可引起過敏反應，如皮疹及過敏性休克。2 肌注部位疼痛。3 偶有胃腸道反應如惡心、嘔吐等。4 肝、腎功能輕度減退，丙氨酸氨基轉移酶升高。藥物相互作用及注意點All human wisdom is summed up in two words ?C wait and hope. 1 治療尿路以外的感染，應與丙磺舒合用，可抑制腎小管的排泄，以提高血中藥物濃度。2 與青霉素類或氨基甙類抗生素聯(lián)合應用，可產(chǎn)生協(xié)同作用；但與氨基甙類聯(lián)用時要注意腎功能的不良反應。3 不應與紅霉素、卡那霉素、多粘菌素

7、B及鹽酸四環(huán)素、維生素C、氨茶堿及抗組胺藥等同時靜滴，以免效價降低或發(fā)生混濁沉淀。4 凡青霉素皮試陽性或用過青霉素而曾發(fā)生過敏的病人以及曾發(fā)生其它藥物過敏和過敏體質者，使用本品前必須先皮試。不良反應All human wisdom is summed up in two words ?C wait and hope. 1. 肌內(nèi)注射局部疼痛較為多見，可有硬塊、壓痛和溫度升高。大劑量或長時間靜脈滴注頭孢噻吩后血栓性靜脈炎的發(fā)生率可高達20%。2. 較常見的不良反應為皮疹，嗜酸粒細胞增多、藥物熱、血清病樣反應等過敏反應。過敏性休克極少發(fā)生。3. 惡心、嘔吐等胃腸道不良反應少見。4. 可發(fā)生由艱難梭

8、菌所致的腹瀉和假膜性腸炎。5. 大劑量使用本品可發(fā)生腦病。頭孢西丁鈉頭孢西丁鈉是頭霉素類抗生素，系是由鏈霉菌Streptomyceslactamdurans產(chǎn)生的甲氧頭孢菌素C(CephamycinC)，經(jīng)半合成制得的一類新型抗生素，其母核與頭孢菌素相似，且抗菌性能也類似，習慣上也被列入第二代頭孢菌素類中。甲氧頭孢噻吩、頭孢甲氧霉素Never put off what you can do today until tomorrow.02頭孢西丁通過與青霉素結合蛋白(PBPs)結合，主要抑制繁殖期細胞的細胞壁合成。頭孢西丁是一種頭孢霉素衍生物，7號位（-OCH3）與頭孢菌素相比對革蘭氏陰性菌所產(chǎn)

9、生的-內(nèi)酰胺酶更具耐受性第二代.作用機制藥動學All human wisdom is summed up in two words ?C wait and hope. 口服不吸收，靜脈或肌內(nèi)注射后吸收迅速。成人靜脈注射本品1g，約5分鐘后達血藥濃度峰值，肌內(nèi)注射本品0.5g，0.5小時后血藥濃度達峰值。 在體內(nèi)分布較廣，極少向乳汁移行，也不易透過腦膜，但可透過胎盤屏障進入胎兒血循環(huán)。血漿蛋白結合率約為37%，半衰期較短，約為0.8小時。 大部分藥物以原形隨尿液排泄，極少量從膽汁排泄。臨床應用All human wisdom is summed up in two words ?C wait a

10、nd hope. 本品為半合成第二代頭孢菌素，特點為對革蘭陰性菌有較強的抗菌作用，具有高度抗內(nèi)酰胺酶性質。主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、心內(nèi)膜炎、腹膜炎、腎盂腎炎、尿路感染、敗血癥以及骨、關節(jié)、皮膚和軟組織等感染。副作用All human wisdom is summed up in two words ?C wait and hope. 【副作用】 1 過敏反應皮疹發(fā)生率約2%，有時有胃腸道反應、白細胞減少、氮血癥及轉氨酶升高等。 2 主要由腎排泄，偶可引起腎功能損害，對腎功能不全者應減量。 3 與青霉素有時有交叉變態(tài)反應，對青霉素過敏者應慎用。對頭孢菌素類過敏者應禁用。注意事項All h

11、uman wisdom is summed up in two words ?C wait and hope. 1、禁忌癥：對頭孢西丁及其它頭孢菌素類藥過敏的患者禁用。 2、以下情況慎用： (1)孕婦及哺乳期婦女、早產(chǎn)兒、新生兒慎用。 (2)高度過敏性體質、高齡體弱患者慎用。 (3)嚴重肝、腎功能不全患者慎用 (4)胃腸道疾病，尤其是結腸炎病史患者慎用。不良反應All human wisdom is summed up in two words ?C wait and hope. 頭孢西丁鈉不良反應一般均呈暫時性及可逆性，主要的不良反應有： 1、偶見惡心、嘔吐、食欲下降、腹痛、腹瀉、便秘等胃腸

12、道反應。 2、偶見皮疹、蕁麻疹、紅斑、藥熱等過敏反應；罕見過敏性休克癥狀。 3、少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)肝、腎功能異常。 【藥物相互作用】All human wisdom is summed up in two words ?C wait and hope. 1、頭孢西丁鈉與氨基糖苷類抗生素合用時，有協(xié)同抗菌作用，但合用時會增加腎毒性。 2、頭孢西丁鈉與速尿等強利尿劑合用時，可增加腎毒性。 3、頭孢西丁鈉與丙磺舒合用時可延遲本品的排泄，提高頭孢西丁的血藥濃度及延長半衰期。 4、頭孢西丁鈉可影響酒精代謝，使血中乙醛濃度上升，導致雙硫侖樣反應(面部潮紅、頭痛、眩暈、腹痛、胃痛、惡心、嘔吐、氣促、心率加

13、快、血壓降低，以及嗜睡、幻覺等)。給藥說明All human wisdom is summed up in two words ?C wait and hope. 1、本品使用前須進行皮試，皮試陽性者不能使用。如遇休克反應，可按青霉素過敏性休克處理方法處理。 2、對6歲以下小兒及對利多卡因或酰胺類局部麻醉藥過敏者，本品不宜采用肌內(nèi)注射。 3、頭孢西丁鈉與阿米卡星、氨曲南、紅霉素、非格司亭、慶大霉素、氫化可的松、卡那霉素、甲硝唑、新霉素、奈替米星、去甲腎上腺素等藥物屬配伍禁忌。 。 注射用頭孢西丁鈉針對上呼吸道感染具有比較好的療效 結論The best preparation for tomor

14、row is doing your best today.頭孢米諾鈉別名：美士靈 ，為頭霉素衍生物，由半合成法制取，其作用性質與第三代頭孢菌素相近，制成品為七水合物。本品在慢性支氣管炎患者的咳痰中、腹膜炎患者的腹水中以及其他患者的膽汁、子宮內(nèi)膜、卵巢、輸卵管中均能達到治療濃度。Never put off what you can do today until tomorrow.02頭孢米諾為頭霉素類抗生素，其對-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定。本品與-內(nèi)酰胺抗生素作用點青霉素結合蛋白有很強的親和性，能抑制細胞壁的生物合成，并能結合于肽多糖，抑制肽多糖與脂蛋白結合而促進溶菌。此外，本品還能與革蘭陰性菌特有的外

15、膜脂蛋白的二氨基庚二酸結合，在短時間內(nèi)顯示其很強的雙重殺菌作用。第三代.作用機制藥動力學All human wisdom is summed up in two words ?C wait and hope. 1.腎功能正常成人靜脈注射本品0.5g和1g后，血藥濃度分別為50g/mL和100g/mL。藥物吸收后在體內(nèi)分布廣泛，以膽汁、腹水、子宮內(nèi)膜中濃度較高，痰中濃度較低。2.主要經(jīng)腎以原形隨尿液排出，半衰期約為2.5小時。腎功能障礙者半衰期延長。適應癥All human wisdom is summed up in two words ?C wait and hope. 用于扁桃體、呼吸道、

16、泌尿道、膽道、腹腔、子宮等部位感染，也可用于敗血癥。頭孢米諾鈉臨床應用于敏感菌所致的下列感染： 1、呼吸道感染。 2、泌尿道感染。 3、腹內(nèi)感染(包括膽道感染、腹膜炎等)。 4、泌尿、生殖系統(tǒng)感染。 5、敗血癥。注意事項All human wisdom is summed up in two words ?C wait and hope. 1.可致腎損害，如血肌酐、血尿素氮值上升，少尿、蛋白尿等。 2.可致紅細胞、白細胞、血小板的減少。 3.消化道反應有食欲不振、惡心、嘔吐、腹瀉等，菌群失常而致維生素缺乏和二重感染等也可發(fā)生。 注意事項All human wisdom is summed up

17、 in two words ?C wait and hope. 4.交叉過敏：頭孢米諾鈉與頭孢菌素類藥有交叉過敏。 5.禁忌癥：對本品及其它頭孢菌素類藥過敏者或有青霉素過敏性休克史者禁用。 6.慎用：孕婦、新生兒、早產(chǎn)兒的用藥安全性尚未確定，應慎用。嚴重肝、腎功能不全者慎用。 All human wisdom is summed up in two words ?C wait and hope. 主要不良反應有： 1、用藥后可見食欲不振、惡心、嘔吐、腹瀉等消化道癥狀。 2、偶見腎損害，如腎功能異常，出現(xiàn)少尿、蛋白尿等。 3、偶見血液系統(tǒng)毒性，如出現(xiàn)血液有形成分的減少、凝血酶原時間延長等。 不良

18、反應All human wisdom is summed up in two words ?C wait and hope. 1、頭孢米諾鈉用藥前應進行皮試，皮試陽性者不能使用本藥。2、頭孢米諾鈉與氨茶堿、磷酸吡哆醛、維生素B6混合時會降低效價或著色，屬配伍禁忌。 3、頭孢米諾鈉用藥期間和用藥后1周內(nèi)應避免飲酒。 4、頭孢米諾鈉僅供靜脈給藥，且靜脈給藥時速度宜慢。 給藥說明藥物相互作用All human wisdom is summed up in two words ?C wait and hope. 與呋喃硫胺、硫辛酸、氫化可的松琥珀酸鈉及腺苷鈷胺配伍后時間稍長會變色，故配伍后應該盡快使用

19、；與利尿劑（呋喃苯胺酸等）合用有可能增加腎毒性，應謹慎使用。本品影響酒精代謝，使血中乙醛濃度上升，顯示雙硫侖樣作用，故用藥期間或用藥后應禁酒。頭孢匹羅第四代頭孢菌素，對多種-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，對臨床主要致病菌的抗菌活性較許多第三代頭孢菌素強，對大腸桿菌、銅綠假單胞菌、黏質沙雷菌的外膜具有良好的通透性。多數(shù)革蘭陽性菌包括金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的產(chǎn)酶菌株對本品敏感。對葡萄球菌的活性較頭孢他啶強864倍。Never put off what you can do today until tomorrow.藥動力學All human wisdom is summed up in two words ?C wait and hope. 單劑量0.5g和1g靜脈注射，血漿峰濃度為57.2mg/L和86.7mg/L。單劑量0.5g、1g和2g靜脈滴注后血漿峰濃度分別為36.6mg/L、59.7mg/L和119.0mg/L。本品在體內(nèi)廣泛分布，可進入痰液、腹腔積液、膽汁、腦脊液、心、肺、腎、前列腺和子宮等組織和體液中，藥物濃度能超過主要敏感菌的MI