
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文檔簡介
1、藥物化學(xué)第十節(jié)抗過敏藥盒抗?jié)兯幰?、A11、關(guān)于鹽酸西替利嗪的敘述,不正確的是A、存在一個(gè)手性中心B、臨床用其左旋體C、易離子化,不易透過血腦屏障D、選擇性作用于H1受體E、作用強(qiáng)而持久2、雷尼替丁按化學(xué)結(jié)構(gòu)是哪一類的H2受體拮抗藥A、咪唑B、呋喃C、噻唑D、吡啶E、哌嗪甲苯類3、與法莫替丁的敘述不相符的是A、為高選擇性的H2受體拮抗劑B、結(jié)構(gòu)中含有磺酰氨基C、結(jié)構(gòu)中含有胍基D、結(jié)構(gòu)中含有巰基E、結(jié)構(gòu)中含有噻唑基團(tuán)4、下列藥物哪個(gè)是前體藥物A、西咪替丁B、法莫替丁C、雷尼替丁D、奧美拉唑E、氯雷他定5、奧美拉唑的作用機(jī)制是A、質(zhì)子泵抑制劑B、羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑C、磷酸二酯酶抑制劑D、
2、組胺H2受體拮抗劑E、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑6、以下關(guān)于奧美拉唑的敘述錯(cuò)誤的是A、是無活性的前藥B、屬于質(zhì)子泵抑制劑C、對(duì)強(qiáng)酸、強(qiáng)堿穩(wěn)定D、具有弱堿性和弱酸性E、對(duì)胃酸分泌有強(qiáng)而持久的抑制作用7、作用于胃酸分泌最后環(huán)節(jié)的抗?jié)兯幨茿、奧美拉唑B、哌侖西平C、丙胺太林D、法莫替丁E、米索前列醇二、B1、A.西咪替丁B.奧美拉唑C.米索前列醇D.苯海拉明E.色甘酸鈉、屬于H2受體拮抗劑的為ABCDE、屬于質(zhì)子泵抑制劑的為ABCDE答案部分一、A11、【正確答案】B【答案解析】鹽酸西替利嗪結(jié)構(gòu)中存在一個(gè)手性中心,左旋體對(duì)H1受體的拮抗活性比右旋體強(qiáng),臨床用其消旋體。鹽酸西替利嗪可選擇性作用于H1受體
3、,作用強(qiáng)而持久,對(duì)M膽堿受體和5-HT受體的作用極小。由于分子中存在的羧基,易離子化,不易透過血腦屏障,故基本上無鎮(zhèn)靜作用,因而屬于非鎮(zhèn)靜性H1受體拮抗劑,為臨床常用的抗過敏藥?!驹擃}針對(duì)“抗過敏藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)101666542,點(diǎn)擊提問】2、【正確答案】B【答案解析】雷尼替丁為呋喃類H2受體拮抗藥?!驹擃}針對(duì)“抗?jié)兯帯敝R(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)101666547,點(diǎn)擊提問】3、【正確答案】D【答案解析】法莫替丁結(jié)構(gòu)中含有硫醚結(jié)構(gòu),不是巰基;【該題針對(duì)“抗?jié)兯帯敝R(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)101666548,點(diǎn)擊提問】4、【正確答案】D【答案解析】奧美拉唑在體外無活性,進(jìn)入胃
4、壁細(xì)胞后,在氫離子的影響下,發(fā)生重排形成活性形式,對(duì)。H+K+-ATP酶產(chǎn)生抑制作用。因此奧美拉唑是前體藥物?!驹擃}針對(duì)“抗?jié)兯帯敝R(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)101666549,點(diǎn)擊提問】5、【正確答案】A【答案解析】在臨床上使用的抗?jié)兯幬镏饕腥?,組胺H2受體拮抗劑和H+K+-ATP酶抑制劑(也稱質(zhì)子泵抑制劑)和前列腺素類胃黏膜保護(hù)劑?!驹擃}針對(duì)“抗?jié)兯帯敝R(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)101666550,點(diǎn)擊提問】6、【正確答案】C【答案解析】奧美拉唑具有弱堿性和弱酸性,在水溶液中不穩(wěn)定,對(duì)強(qiáng)酸也不穩(wěn)定,應(yīng)低溫避光保存。奧美拉唑本身是無活性的前藥,口服后迅速吸收,由于其為弱堿性,所以能選擇
5、性分布于胃壁細(xì)胞的胞膜和微管囊泡上的低pH的酸性環(huán)境中,經(jīng)H+催化重排為亞磺酰胺的活性形式,通過二硫鍵與H+/K+-ATP酶的巰基發(fā)生不可逆性的結(jié)合,抑制酶的活性,阻斷胃酸分泌的最后環(huán)節(jié),使壁細(xì)胞內(nèi)的H+不能轉(zhuǎn)運(yùn)到胃腔中,使胃液中的酸含量大為減少。本品對(duì)組胺、胃泌素、乙酰膽堿、食物及刺激迷走神經(jīng)等引起的胃酸分泌皆有強(qiáng)而持久的抑制作用,在治療消化道潰瘍方面,比H2受體拮抗劑的療效更好。具有迅速緩解疼痛、療程短和病變愈合率高等優(yōu)點(diǎn)?!驹擃}針對(duì)“抗?jié)兯帯敝R(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)101666551,點(diǎn)擊提問】7、【正確答案】A【答案解析】奧美拉唑?yàn)镠+K+-ATP酶(質(zhì)子泵)抑制藥,抑制胃酸分泌的
6、最后一步?!驹擃}針對(duì)“抗?jié)兯帯敝R(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)101666552,點(diǎn)擊提問】二、B1、【正確答案】A【答案解析】H2受體拮抗劑:按結(jié)構(gòu)分為:咪唑類:代表藥物西咪替?。贿秽悾捍硭幬锢啄崽娑?;噻唑類:代表藥物法莫替丁;哌啶類:代表藥物羅沙替??;吡啶類:代表藥物依可替丁?!驹擃}針對(duì)“抗?jié)兯帯敝R(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)101666554,點(diǎn)擊提問】【正確答案】B【答案解析】質(zhì)子泵抑制劑:H+,K+-ATP酶分布于胃壁細(xì)胞表層,具有排出H+、Cl-,重吸收K+的作用。表現(xiàn)為向胃腔直接分泌濃度很高的胃酸。這種作用是不斷循環(huán)進(jìn)行的,因此H+,K+-ATP酶又稱為質(zhì)子泵。質(zhì)子泵僅分布于胃壁細(xì)胞,在這一點(diǎn)上與H2受體不相同,H2受體還存在于其他器官中。質(zhì)子泵抑制劑是直接作用
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