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文檔簡(jiǎn)介
1、重酒石酸去甲腎上腺素注射液重酒石酸去甲腎上腺素注射液【藥理毒理】本品為腎上腺素受體激動(dòng)藥。是強(qiáng)烈的a受體激動(dòng)藥,同時(shí)也激動(dòng)B受體。通過(guò) a受體激動(dòng),可引起血管極度收縮,使血壓升高,冠狀動(dòng)脈血流增加;通過(guò)B受 體的激動(dòng),使心肌收縮加強(qiáng),心排出量增加。用量按每分鐘0.4 Ng/kg時(shí),B受體激動(dòng)為主;用較大劑量時(shí),以a受體激動(dòng)為主?!具m應(yīng)癥】用于治療急性心肌梗死、體外循環(huán)等引起的低血壓;對(duì)血容量不足所致的休克、低血壓或嗜鉻細(xì)胞瘤切除術(shù)后的低血壓,本品作為急救時(shí)補(bǔ)充血容量的輔助治療, 以使血壓回升,暫時(shí)維持腦與冠狀動(dòng)脈灌注,直到補(bǔ)充血容量治療發(fā)生作用;也可用于椎管內(nèi)阻滯時(shí)的低血壓及心跳驟停復(fù)蘇后血壓
2、維持?!静涣挤磻?yīng)】藥液外漏可引起局部組織壞死。本品強(qiáng)烈的血管收縮可以使重要臟器器官血流減少,腎血流銳減后尿量減少,組織供血不足導(dǎo)致缺氧和酸中毒;持久或大量使用時(shí),可使回心血流量減少,外周血管阻力升高,心排血量減少,后果嚴(yán)重。應(yīng)重視的反應(yīng)包括靜脈輸注時(shí)沿靜脈徑路皮膚發(fā)白,注射局部皮膚破潰,皮膚紫紺,發(fā)紅,嚴(yán)重眩暈,上述反應(yīng)雖屬少見(jiàn),但后果嚴(yán)重。在缺氧、電解質(zhì)平衡失調(diào)、器質(zhì)性心臟病病人中或逾量時(shí),可出現(xiàn)心律失常;血壓升高后可出現(xiàn)反射性心率減慢。以下反應(yīng)如持續(xù)出現(xiàn)應(yīng)注意:焦慮不安、眩暈、頭痛、皮膚蒼白、心悸、失眠等。逾量時(shí)可出現(xiàn)嚴(yán)重頭痛及高血壓、心率緩慢、嘔吐、抽搐?!窘伞拷古c含鹵素的麻醉劑和其
3、他兒茶酚胺類藥合并使用,可卡因中毒及心動(dòng)過(guò)速患者禁用?!咀⒁馐马?xiàng)】缺氧、高血壓、動(dòng)脈硬化、甲狀腺功能亢進(jìn)癥、糖尿病、閉塞性血管炎、血栓病患者慎用。用藥過(guò)程中必須監(jiān)測(cè)動(dòng)脈壓、中心靜脈壓、尿量、心電圖。鹽酸嗎啡注射液【藥理毒理】本品為純粹的阿片受體激動(dòng)劑,有強(qiáng)大的鎮(zhèn)痛作用,同時(shí)也有明顯的鎮(zhèn)靜作用,并有鎮(zhèn)咳作用。對(duì)呼吸中樞有抑制作用,使其對(duì)二氧化碳張力的反應(yīng)性降低,過(guò)量可致呼吸衰竭而死亡。本品興奮平滑肌,增加腸道平滑肌張力引起便秘,并使膽道、輸尿管、支氣管平滑肌張力增加??墒雇庵苎軘U(kuò)張,尚有縮瞳、鎮(zhèn)吐等作用?!具m應(yīng)癥】本品為強(qiáng)效鎮(zhèn)痛藥,適用于其他鎮(zhèn)痛藥無(wú)效的急性銳痛,如嚴(yán)重創(chuàng)傷、戰(zhàn)傷、燒傷、 晚期
4、癌癥等疼痛。心肌梗死而血壓尚正常者, 應(yīng)用本品可使病人鎮(zhèn)靜, 并減輕心臟負(fù)擔(dān)。應(yīng)用于心源性哮喘可使肺水腫癥狀暫時(shí)有所緩解。麻醉和手術(shù)前給藥可保持病人寧?kù)o進(jìn)入嗜睡。因本品對(duì)平滑肌的興奮作用較強(qiáng),故不能單獨(dú)用于內(nèi)臟絞痛(如膽絞痛等),而應(yīng)與阿托品等有效的解痙藥合用。本品不適宜慢性重度癌痛病人的長(zhǎng)期使用?!静涣挤磻?yīng)】1.連用35天即產(chǎn)生耐藥性,1周以上可成癮,需慎用。但對(duì)于晚期中重度癌痛病人,如果治療適當(dāng),少見(jiàn)依賴及成癮現(xiàn)象。2惡心、嘔吐、呼吸抑制、嗜睡、眩暈、便秘、排尿困難、膽絞痛等。偶見(jiàn)瘙癢、蕁麻疹、皮膚水腫等過(guò)敏反應(yīng)。3本品急性中毒的主要癥狀為昏迷,呼吸深度抑制、瞳孔極度縮小、兩側(cè)對(duì)稱,或呈針
5、尖樣大,血壓下降、發(fā)紺,尿少,體溫下降,皮膚濕冷,肌無(wú)力,由于嚴(yán)重缺氧致休克、循環(huán)衰竭、瞳孔散大、死亡?!窘伞亢粑种埔扬@示紫紺、顱內(nèi)壓增高和顱腦損傷、支氣管哮喘、肺源性心臟病代償失調(diào)、甲狀腺功能減退、皮質(zhì)功能不全、前列腺肥大、排尿困難及嚴(yán)重肝功能不全、休克尚未糾正控制前、炎性腸梗等病人禁用?!咀⒁馐马?xiàng)】1. 本品為國(guó)家特殊管理的麻醉藥品,務(wù)必嚴(yán)格遵守國(guó)家對(duì)麻醉藥品的管理?xiàng)l例。2.根據(jù)WHO癌癥疼痛三階梯止痛治療指導(dǎo)原則中關(guān)于癌癥疼痛治療用藥個(gè)體化的規(guī)定,對(duì)癌癥病人鎮(zhèn)痛使用嗎啡應(yīng)由醫(yī)師根據(jù)病情需要和耐受情況決定劑量。 3. 未明確診斷的疼痛,盡可能不用本品,以免掩蓋病情,貽誤診斷。4可干擾對(duì)
6、腦脊液壓升高的病因診斷,這是因?yàn)楸酒肥苟趸紲?,腦血管擴(kuò)張的結(jié)果。5能促使膽道括約肌收縮,引起膽管系的內(nèi)壓上升;可使血漿淀粉酶和脂肪酶均升高。6對(duì)血清堿性磷酸酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、膽紅素、乳酸脫氫酶等測(cè)定有一定影響,故應(yīng)在本品停藥24 小時(shí)以上方可進(jìn)行以上項(xiàng)目測(cè)定,以防可能出現(xiàn)假陽(yáng)性。7. 因本品對(duì)平滑肌的興奮作用較強(qiáng),故不能單獨(dú)用于內(nèi)臟絞痛( 如膽、腎絞痛) ,而應(yīng)與阿托品等有效的解痙藥合用,單獨(dú)使用反使絞痛加劇。8. 應(yīng)用大量嗎啡進(jìn)行靜脈全麻時(shí),常和神經(jīng)安定藥(neuroleptics) 并用, 誘導(dǎo)中可發(fā)生低血壓,手術(shù)開(kāi)始遇到外科刺激時(shí)血壓又會(huì)驟升, 應(yīng)及早對(duì)癥處
7、理。9. 嗎啡注入硬膜外間隙或蛛網(wǎng)膜下腔后,應(yīng)監(jiān)測(cè)呼吸和循環(huán)功能,前者24 小時(shí),后者12 小時(shí)。 10. 藥液不得與氨茶堿、巴比妥類藥鈉鹽等堿性液、溴或碘化合物、碳酸氫鹽、氧化劑(如高錳酸鉀)、植物收斂劑、氫氯噻嗪、肝素鈉、苯妥英鈉、呋喃妥英、新生霉素、甲氧西林、氯丙嗪、異丙嗪、哌替噬、磺胺喀噬、磺胺甲異嗯口坐以及鐵、鋁、鎂、銀、鋅化合物等接觸或 混合,以免發(fā)生混濁甚至出現(xiàn)沉淀。注射用生長(zhǎng)抑素【 藥理毒理 】生長(zhǎng)抑素是人工合成的環(huán)狀十四氨基酸肽,其與天然生長(zhǎng)抑素在化學(xué)結(jié)構(gòu)和作用機(jī)理上完全相同。生理性生長(zhǎng)抑素主要存在于下丘腦下部和胃腸道。通過(guò)靜脈注射生長(zhǎng)抑素可抑制生長(zhǎng)激素、甲狀腺刺激激素、胰島
8、素和胰島血糖素的分泌,并抑制胃酸分泌。它還影像胃腸道的吸收、動(dòng)力、內(nèi)臟血流和營(yíng)養(yǎng)功能?!具m 應(yīng) 癥】1、嚴(yán)重急性食道靜脈曲張出血;2、嚴(yán)重急性胃或十二指腸潰瘍出血,或并發(fā)急性糜爛性胃炎或出血性胃炎;3、胰腺外科手術(shù)后并發(fā)癥的預(yù)防和治療;4、胰、膽和腸瘺的輔助治療。5、糖尿病酮癥酸中毒的輔助治療?!静涣挤磻?yīng)】少數(shù)病例用藥后出現(xiàn)惡心、眩暈、面部潮紅。當(dāng)注射速度超過(guò)每分鐘0.05mg時(shí), 病人會(huì)發(fā)生惡心和嘔吐現(xiàn)象。【禁 忌】對(duì)本品過(guò)敏者禁用?!咀⒁馐马?xiàng)】1、由于本品抑制胰島素及胰高血糖素的分泌,在治療初期會(huì)導(dǎo)致血糖水平短暫的下降;2、胰島素依賴型糖尿病患者使用本品后,每隔34 小時(shí)應(yīng)測(cè)試1 次血糖濃
9、度,同時(shí)給藥中,盡可能避免使用葡萄糖。必要的情況應(yīng)同時(shí)使用胰島素。3、在連續(xù)給藥時(shí)過(guò)程中,應(yīng)不間斷地注入,換藥間隔最好不超過(guò)3 分鐘。有可能時(shí),可通過(guò)輸液泵給藥。鹽酸納美芬注射液【藥理作用】納美芬為阿片拮抗劑,是納曲酮的6- 亞甲基類似物。納美芬能抑制或逆轉(zhuǎn)阿片藥物的呼吸抑制、鎮(zhèn)靜和低血壓作用。藥效學(xué)研究顯示,在完全逆轉(zhuǎn)劑量下納美芬的作用持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)于納洛酮。納美芬無(wú)阿片激動(dòng)活性,不產(chǎn)生呼吸抑制、致幻效應(yīng)或瞳孔縮小。在無(wú)阿片激動(dòng)劑存在時(shí)給予納美芬未見(jiàn)藥理學(xué)作用。【 適應(yīng)癥 】 納美芬用于完全或部分逆轉(zhuǎn)阿片類物質(zhì)效應(yīng),包括由天然的或合成的阿片類物質(zhì)引起的呼吸抑制。主要用于已知或疑似阿片類藥物過(guò)量或
10、中毒的急救促醒、急性顱腦與脊髓損傷、腦缺血、 腦梗塞等神經(jīng)功能損壞性疾病。昏迷、休克及術(shù)后麻醉催醒、酒精中毒、戒毒后防復(fù)吸治療等?!静涣挤磻?yīng)】心血管系統(tǒng): 心動(dòng)過(guò)緩、心律失常消化系統(tǒng): 腹瀉、口干神經(jīng)系統(tǒng): 嗜睡、神經(jīng)衰弱、激動(dòng)、神經(jīng)過(guò)敏、震顫、意識(shí)錯(cuò)亂、戒斷癥狀、肌痙攣呼吸系統(tǒng): 咽炎皮膚 : 瘙癢泌尿系統(tǒng): 尿潴留【禁忌】禁用于已知對(duì)本品過(guò)敏者。【注意事項(xiàng)】對(duì)與阿片樣物質(zhì)無(wú)關(guān)的鎮(zhèn)靜及低血壓的病例,本品不產(chǎn)生作業(yè)。因此只有根 據(jù)患者使用阿片樣物質(zhì)過(guò)量的歷史或抑制并伴隨瞳孔收縮的臨床特征判斷阿片 樣物質(zhì)過(guò)量的可能性較高情況下,才給患者使用本品進(jìn)行治療。注射用硝普鈉【藥理作用】本品為一種速效和短
11、時(shí)作用的血管擴(kuò)張藥。通過(guò)血管內(nèi)皮細(xì)胞產(chǎn)生NQ對(duì)動(dòng)脈和靜脈平滑肌均有直接擴(kuò)張作用,但不影響子宮、十二指腸或心肌的收縮。血管擴(kuò)張使周圍血管阻力減低,因而有降壓作用。血管擴(kuò)張使心臟前、后負(fù)荷均減低, 心排血量改善,故對(duì)心力衰竭有益。后負(fù)荷減低可減少瓣膜關(guān)閉不全時(shí)主動(dòng)脈和左心室的阻抗而減輕返流。【 適應(yīng)癥 】高血壓急癥急性心力衰竭【不良反應(yīng)】短期應(yīng)用適量不致發(fā)生不良反應(yīng)。1、本品毒性反應(yīng)來(lái)自其代謝產(chǎn)物氰化物和硫氰酸鹽,氰化物是中間代謝物,硫氰酸鹽為最終代謝產(chǎn)物,如氰化物不能正常轉(zhuǎn)換為硫氰酸鹽,則造成氰化物血濃度升高,此時(shí)硫氰酸鹽血濃度雖正常也可發(fā)生中毒。2、麻醉中控制降壓時(shí)突然停用本品,尤其血藥濃度較
12、高而突然停藥時(shí),可能發(fā)生反跳性血壓升高。3、以下三種情況出現(xiàn)不良反應(yīng):血壓降低過(guò)快過(guò)劇,出現(xiàn)眩暈、大汗、頭痛、肌肉顫搐、神經(jīng)緊張或焦慮,煩躁、胃痛、反射性心動(dòng)過(guò)速或心律不齊,癥狀的發(fā)生與靜脈給藥速度有關(guān),與總量關(guān)系不大。減量給藥或停止給藥可好轉(zhuǎn)。硫氰酸鹽中毒或超量時(shí),可出現(xiàn)運(yùn)動(dòng)失調(diào)、視力模糊、譫妄、眩暈、頭痛、意識(shí)喪失、惡心、嘔吐、耳鳴、氣短。停止給藥可好轉(zhuǎn)。氰化物中毒或超量時(shí),可出現(xiàn)反射消失、昏迷、心音遙遠(yuǎn)、低血壓、脈搏消失、 皮膚粉紅色、呼吸淺、 瞳孔散大。應(yīng)停止給藥并對(duì)癥治療(參看 藥物過(guò)量) 。皮膚: 光敏感與療程及劑量有關(guān),皮膚石板藍(lán)樣色素沉著,停藥后經(jīng)較長(zhǎng)時(shí)問(wèn)(12年)才漸退。其他
13、過(guò)敏性皮疹,停藥后消退較快.【禁忌】代償性高血壓如動(dòng)靜脈分流或主動(dòng)脈縮窄時(shí),禁用本品。【注意事項(xiàng)】1、本品對(duì)光敏感,溶液穩(wěn)定性較差,滴注溶液應(yīng)新鮮配制并迅速將輸液瓶 用黑紙或鋁箔包裹避光。新配溶液為淡棕色,如變?yōu)榘底厣?、橙色或藍(lán)色,應(yīng)棄去。溶液的保存與應(yīng)用不應(yīng)超過(guò)24 小時(shí)。溶液內(nèi)不宜加入其他藥品。2、配置溶液只可靜脈慢速點(diǎn)滴,切不可直接推注。3、應(yīng)用本品過(guò)程中,應(yīng)經(jīng)常測(cè)血壓,最好在監(jiān)護(hù)室內(nèi)進(jìn)行;腎功能不全而本品應(yīng)用超過(guò)48 72 小時(shí)者,每天須測(cè)定血漿中氰化物或硫氰酸鹽,保持硫氰酸鹽不超過(guò)100(ig/ml;氟化物不超過(guò)3(i mol/ml ,急性心肌梗死患者使用本品 時(shí)須測(cè)定肺動(dòng)脈舒張壓或
14、嵌壓。5、藥液有局部刺激性,謹(jǐn)防外滲,推薦自中心靜脈給藥。6、少壯男性患者麻醉期間用本品作控制性降壓時(shí),需要用大量,甚至接近極量。7、左心衰竭時(shí)應(yīng)用本品可恢復(fù)心臟的泵血功能,但伴有低血壓時(shí),須同時(shí)加用心肌正性肌力藥如多巴胺或多巴酚丁胺。8、 用本品過(guò)程中,偶可出現(xiàn)明顯耐藥性,此應(yīng)視為氰化物中毒的先兆征象,此時(shí)減慢滴速,即可消失。硝酸甘油注射液硝酸甘油注射液【藥理毒理】主要藥理作用是松弛血管平滑肌。硝酸甘油釋放氧化氮(NO , NOW內(nèi)皮舒張因子相同,激活鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶,使平滑肌和其他組織內(nèi)的環(huán)鳥(niǎo)苷酸(cGMP)增多,導(dǎo)致肌球蛋白輕鏈去磷酸化,調(diào)節(jié)平滑肌收縮狀態(tài),引起血管擴(kuò)張。硝酸甘油擴(kuò)張動(dòng)靜脈血
15、管床,以擴(kuò)張靜脈為主,其作用強(qiáng)度呈劑量相關(guān)性。外周靜脈擴(kuò)張,使血液潴留在外周,回心血量減少,左室舒張末壓(前負(fù)荷)降低。擴(kuò)張動(dòng)脈使外周阻力(后負(fù)荷)降低。動(dòng)靜脈擴(kuò)張使心肌耗氧量減少,緩解心絞痛。對(duì)心外膜冠狀動(dòng)脈分支也有擴(kuò)張作用。治療劑量可降低收縮壓、舒張壓和平均動(dòng)脈壓, 有效冠狀動(dòng)脈灌注壓常能維持,但血壓過(guò)度降低或心率增快使舒張期充盈時(shí)間縮短時(shí),有效冠狀動(dòng)脈灌注壓則降低。使增高的中心靜脈壓與肺毛細(xì)血管楔嵌壓、 肺血管阻力與體循環(huán)血管阻力降低。心率通常稍增快,估計(jì)是血壓下降的反射性作用。心臟指數(shù)可增加、降低或不變。左室充盈壓和外周阻力增高伴心臟指數(shù)低的患者,心臟指數(shù)可能會(huì)有增高。相反,左室充盈壓
16、和心臟指數(shù)正常者,靜脈注射用藥可使心臟指數(shù)稍有降低。尚無(wú)評(píng)價(jià)其致癌性的長(zhǎng)期動(dòng)物試驗(yàn)?!具m應(yīng)癥】用于冠心病心絞痛的治療及預(yù)防,也可用于降低血壓或治療充血性心力衰 竭?!静涣挤磻?yīng)】頭痛:可于用藥后立即發(fā)生,可為劇痛和呈持續(xù)性。偶可發(fā)生眩暈、虛 弱、心悸和其他體位性低血壓的表現(xiàn),尤其在直立、制動(dòng)的患者。治療劑量可 發(fā)生明顯的低血壓反應(yīng),表現(xiàn)為惡心、嘔吐、 虛弱、 出汗、 蒼白和虛脫。暈厥、面紅、藥疹和剝脫性皮炎均有報(bào)告?!窘伞拷糜谛募」H缙冢ㄓ袊?yán)重低血壓及心動(dòng)過(guò)速時(shí))、嚴(yán)重貧血、青光眼、顱內(nèi)壓增高和已知對(duì)硝酸甘油過(guò)敏的患者。還禁用于使用枸櫞酸西地那非(萬(wàn)艾可)的患者,后者增強(qiáng)硝酸甘油的降壓作用
17、?!咀⒁馐马?xiàng)】應(yīng)使用能有效緩解急性心絞痛的最小劑量,過(guò)量可能導(dǎo)致耐受現(xiàn)象。小劑量可能發(fā)生嚴(yán)重低血壓,尤其在直立位時(shí)。應(yīng)慎用于血容量不足或收縮壓低的患者。 發(fā)生低血壓時(shí)可合并心動(dòng)過(guò)緩,加重心絞痛。加重肥厚梗阻型心肌病引起的心絞痛。易出現(xiàn)藥物耐受性。如果出現(xiàn)視力模糊或口干,應(yīng)停藥。8 劑量過(guò)大可引起劇烈頭痛。9 靜脈滴注本品時(shí),由于許多塑料輸液器可吸附硝酸甘油,因此應(yīng)采用非吸附本品的輸液裝置,如玻璃輸液瓶等。10 靜脈使用本品時(shí)須采用避光措施。門(mén)冬氨酸鉀鎂注射液門(mén)冬氨酸鉀鎂注射液【 藥理毒理 】門(mén)冬氨酸作為體內(nèi)草酰乙酸的前體,在三羧酸循環(huán)中起重要作用,并參與鳥(niǎo)氨酸循環(huán),使氨和二氧化碳結(jié)合生成脲素。
18、對(duì)細(xì)胞親和力強(qiáng),可作為鉀、鎂離子的載體,助其進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),提高細(xì)胞內(nèi)鉀、鎂的濃度,加速肝細(xì)胞三羧酸循環(huán),對(duì)改善肝功能、降低血清膽紅素濃度有一定作用。經(jīng)腎臟代謝排出體外?!具m應(yīng)癥】電解質(zhì)補(bǔ)充藥。用于低鉀血癥,低鉀及洋地黃中毒引起的心律失常,病毒性肝炎,肝硬化和肝性腦病的治療。【不良反應(yīng)】( 1)滴注太快時(shí)可能出現(xiàn)惡心、嘔吐、血管疼痛、面色潮紅、血壓下降等癥狀。(2)極少數(shù)可出現(xiàn)心率減慢,減慢滴速或停藥后即可恢復(fù)?!窘伞扛哐洝⒏哐V、腎功能不全及房室傳導(dǎo)阻滯者慎用?!咀⒁馐马?xiàng)】( 1)本品未經(jīng)稀釋不得進(jìn)行注射;滴注速度應(yīng)緩慢。( 2)用于防治低鉀血癥時(shí),需同時(shí)隨訪血鎂濃度。鹽酸納洛酮注射液鹽酸納
19、洛酮注射液【藥理毒理】本品為純粹的阿片受體拮抗藥,本身無(wú)內(nèi)在活性。但能競(jìng)爭(zhēng)性拮抗各類阿片受體,對(duì)以受體有很強(qiáng)的親和力。納洛酮生效迅速,拮抗作用強(qiáng)。納洛酮同時(shí)逆轉(zhuǎn)阿片激動(dòng)劑所有作用,包括鎮(zhèn)痛。另外其還具有與拮抗阿片受體不相關(guān)的回蘇作用??裳杆倌孓D(zhuǎn)阿片鎮(zhèn)痛藥引起的呼吸抑制,可引起高度興奮,使心血管功能亢進(jìn)。本品尚有抗休克作用。【適應(yīng)癥】1解救麻醉性鎮(zhèn)痛藥急性中毒,拮抗這類藥的呼吸抑制,并使病人蘇醒。2拮抗麻醉性鎮(zhèn)痛藥的殘余作用。.解救急性乙醇中毒:靜注納洛酮 0.40.6mg,可使患者清醒。.對(duì)疑為麻醉性鎮(zhèn)痛藥成癮者,靜注0.20.4mg可激發(fā)戒斷癥狀,有診斷價(jià)值。5促醒作用,可能通過(guò)膽堿能作用而
20、激活生理性覺(jué)醒系統(tǒng)使病人清醒,用于全麻催醒及抗休克和某些昏迷病人。【不良反應(yīng)】本品不良反應(yīng)少見(jiàn),偶可出現(xiàn)嗜睡、惡心、 嘔吐、 心動(dòng)過(guò)速、高血壓和煩躁不安。【禁忌】【注意事項(xiàng)】1. 應(yīng)用納洛酮拮抗大劑量麻醉鎮(zhèn)痛藥后,由于痛覺(jué)恢復(fù),可產(chǎn)生高度興奮。表現(xiàn)為血壓升高,心率增快,心律失常,甚至肺水腫和心室顫動(dòng)。2. 由于此藥作用持續(xù)時(shí)間短,用藥起作用后,一旦其作用消失,可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制。用藥需注意維持藥效。3心功能不全和高血壓患者慎用。地佐辛注射液地佐辛注射液【藥理作用】地佐辛是一種強(qiáng)效阿片類鎮(zhèn)痛藥。地佐辛能緩解術(shù)后疼痛,其鎮(zhèn)痛強(qiáng)度、起效時(shí)間和作用持續(xù)時(shí)間與嗎啡相當(dāng)。 當(dāng)穩(wěn)態(tài)血藥濃度超過(guò)5
21、9ng/ml時(shí),產(chǎn)生緩解術(shù)后疼痛的作用;當(dāng)平均峰濃度達(dá)到45ng/ml 時(shí)則出現(xiàn)不良反應(yīng)。出現(xiàn)最大鎮(zhèn)痛作用的時(shí)間比血藥濃度達(dá)峰時(shí)間晚 2060分鐘?!具m應(yīng)癥】需要使用阿片類鎮(zhèn)痛藥治療的各種疼痛?!静涣挤磻?yīng)】1、惡心、嘔吐、鎮(zhèn)靜及注射部位反應(yīng)發(fā)生率為39%2、頭暈發(fā)生率在13%3、出汗、寒戰(zhàn)、臉紅、血紅蛋白低、水腫、高血壓、低血壓、心率不齊、胸痛、蒼白、血栓性靜脈炎、嘴干、便秘、腹瀉、腹痛、緊張焦慮、神志不清、叫喊、錯(cuò)覺(jué)、睡眠不好、頭痛、譫語(yǔ)、抑郁、呼吸抑制、呼吸系統(tǒng)癥狀、肺不張、復(fù)視、語(yǔ)言含糊、視力模糊尿頻、尿等待、尿潴留、瘙癢、紅斑等發(fā)生率1%。【禁忌】對(duì)阿片類鎮(zhèn)痛藥過(guò)敏的病人禁用。【注意事
22、項(xiàng)】1本品含有焦亞硫酸鈉,硫酸鹽對(duì)于某些易感者可能引起致命性過(guò)敏反應(yīng)和嚴(yán)重哮喘。本品具有阿片拮抗劑的性質(zhì),對(duì)麻醉藥有身體依賴性的病人不推薦使用。3本品為強(qiáng)效阿片類鎮(zhèn)痛藥應(yīng)在醫(yī)院內(nèi)使用,以便及時(shí)發(fā)現(xiàn)呼吸抑制和進(jìn)行適當(dāng)治療。4對(duì)于腦損傷、顱內(nèi)損傷或顱內(nèi)壓高的病人,使用本品產(chǎn)生呼吸抑制可能會(huì)升高腦脊液壓力。對(duì)此類患者僅在必要時(shí)使用,要尤為注意。5本品可引起呼吸抑制,患有呼吸抑制、支氣管哮喘、呼吸梗阻的病人使用本品要減量。6本品經(jīng)過(guò)肝臟代謝和腎臟排泄,肝、腎功能不全者應(yīng)用本品應(yīng)低劑量。7膽囊手術(shù)者慎用本品。8使用本品的患者在藥物作用存在時(shí),不應(yīng)開(kāi)車或操作危險(xiǎn)的機(jī)器。9阿片類鎮(zhèn)痛藥、普通麻醉劑、鎮(zhèn)靜藥、
23、催眠藥或其它中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑(包括酒精)與本品同用會(huì)產(chǎn)生添加作用。因此,聯(lián)合治療時(shí),一種或全部藥物的劑量都應(yīng)減少。10本品與酒精和/ 或其它中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑合用可能對(duì)病人產(chǎn)生危害,不在醫(yī)療環(huán)境控制下,酒精成癮或服用這類藥物的病人慎用本品。11 本品溶液變色或有沉淀則停止使用。丙泊酚注射液咪達(dá)哇侖注射液(力月西)【藥理毒理】動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果表明,本品具有明顯的鎮(zhèn)靜、肌松、 抗驚厥、 抗焦慮藥理作用。【適應(yīng)癥】1麻醉前給藥。2全麻醉誘導(dǎo)和維持。3椎管內(nèi)麻醉及局部麻醉時(shí)輔助用藥。4診斷或治療性操作( 如心血管造影、心律轉(zhuǎn)復(fù)、支氣管鏡檢查、消化道內(nèi)鏡檢查等)時(shí)病人鎮(zhèn)靜。5. ICU病人鎮(zhèn)靜。【不良反應(yīng)
24、】1較常見(jiàn)的不良反應(yīng)為嗜睡、鎮(zhèn)靜過(guò)度、頭痛、幻覺(jué)、共濟(jì)失調(diào)、呃逆和喉痙攣: 2 靜脈注射還可發(fā)生呼吸抑制及血壓下降, 極少數(shù)可發(fā)生呼吸暫停、停止或心跳驟停。有時(shí)可發(fā)生血栓性靜脈炎;3直腸給藥, 一些病人可有欣快感?!窘伞繉?duì)苯二氮卓過(guò)敏的病人、重癥肌無(wú)力患者、精神分裂癥患者、嚴(yán)重抑郁狀態(tài)患禁用 ;【注意事項(xiàng)】1用作全麻誘導(dǎo)術(shù)后常有較長(zhǎng)時(shí)間再睡眠現(xiàn)象, 應(yīng)注意保持病人氣道通暢。2本品不能用6%葡聚糖注射液或堿性注射液稀釋或混合。3長(zhǎng)期靜脈注射咪達(dá)唑侖 , 突然撤藥可引起戒斷綜合癥, 推薦逐漸減少劑用量。4肌內(nèi)或靜脈注射咪達(dá)唑侖后至少3 個(gè)小時(shí)不能離開(kāi)醫(yī)院或診室, 之后應(yīng)有人伴隨才能離開(kāi)。至少12
25、個(gè)小時(shí)內(nèi)不得開(kāi)車或操作機(jī)器等。5慎用于體質(zhì)衰弱者或慢性病、肺阻塞性疾病、慢性腎衰、肝功能損害或充血性心衰病人, 若使用咪達(dá)唑侖應(yīng)減小劑量并進(jìn)行生命體征的監(jiān)測(cè)?!舅幚矶纠怼勘酒吠ㄟ^(guò)激活GABAE體一氯離子復(fù)合物,發(fā)揮鎮(zhèn)靜催眠作用。臨床劑量時(shí),丙泊 酚增加氯離子傳導(dǎo),大劑量時(shí)使GABA?體脫敏感,從而抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng),產(chǎn)生 鎮(zhèn)靜、 催眠效應(yīng)。起效快 , 作用時(shí)間短, 以 2.5mg/kg 靜脈注射時(shí), 起效時(shí)間為30-60秒 , 維持時(shí)間約10 分鐘左右, 蘇醒迅速。能抑制咽喉反射, 有利于插管, 很少發(fā)生喉痙攣。對(duì)循環(huán)系統(tǒng)有抑制作用, 本品作全麻誘導(dǎo)時(shí), 可引起血壓下降, 心肌血液灌注及氧耗量下
26、降, 外周血管阻力降低, 心率無(wú)明顯變化。丙泊酚可抑制二氧化碳的通氣反應(yīng), 表現(xiàn)為潮氣量減少, 清醒狀態(tài)時(shí)可使呼吸頻率增加, 靜脈注射常發(fā)生呼吸暫停, 對(duì)支氣管平滑肌無(wú)明顯影響。丙泊酚能降低顱內(nèi)壓及眼壓, 減少腦耗氧量和腦血流量, 鎮(zhèn)痛作用很微弱。與其他中樞神經(jīng)抑制藥并用時(shí)有協(xié)同作用。應(yīng)用丙泊酚可使血漿皮質(zhì)激素濃度下降, 但腎上腺皮質(zhì)對(duì)外源性皮質(zhì)激素反應(yīng)正常。 【適應(yīng)癥】 靜脈全麻誘導(dǎo)藥、“全靜脈麻醉”的組成部分或麻醉輔助藥。 【不良反應(yīng)】 【禁忌】 對(duì)丙泊酚或其中的乳化劑成分過(guò)敏者禁用;【注意事項(xiàng)】 1丙泊酚注射液應(yīng)該由受過(guò)訓(xùn)練的麻醉醫(yī)師或加強(qiáng)監(jiān)護(hù)病房醫(yī)生來(lái)給藥。用藥 期間應(yīng)保持呼吸道暢通,
27、備有人工通氣和供氧設(shè)備。丙泊酚注射液不應(yīng)由外科醫(yī)師或診斷性手術(shù)醫(yī)師給藥。病人全身麻醉后必須保證完全蘇醒后方能出院。2 癲癇病人使用丙泊酚可能有驚厥的危險(xiǎn)。3對(duì)于心臟,呼吸道或循環(huán)血流量減少及衰弱的病人,使用丙泊酚注射液與其它麻醉藥一樣應(yīng)該謹(jǐn)慎。4丙泊酚注射液若與其它可能會(huì)引起心動(dòng)過(guò)緩的藥物合用時(shí)應(yīng)該考慮靜脈給予抗膽堿能藥物。 5 脂肪代謝紊亂或必須謹(jǐn)慎使用脂肪乳劑的病人使用丙泊酚注射液應(yīng)謹(jǐn)慎。6 使用丙泊酚注射液前應(yīng)該搖勻。輸注過(guò)程不得使用串聯(lián)有終端過(guò)濾器的輸液裝置。 一次使用后的丙泊酚注射液所余無(wú)論多少,均應(yīng)該丟棄。不得留作下次重用。注射用丙戊酸鈉【藥理毒理】抗癲癇作用機(jī)理尚未闡明,可能與腦
28、內(nèi)抑制性神經(jīng)遞質(zhì)T-氨基丁酸(GABA用濃度升高有關(guān)。一般GABA勺升高是通過(guò)代謝的降低或重吸收來(lái)達(dá)到。另外丙戊酸 作用于突觸后感受器部位模擬或加強(qiáng)著 GABA勺抑制作用,對(duì)神經(jīng)膜的作用則尚 未完全闡明,可能直接作用于對(duì)鉀傳導(dǎo)有關(guān)的膜活動(dòng)?!具m應(yīng)癥】本品主要用于癲癇的單純或復(fù)雜性失神發(fā)作、肌陣攣發(fā)作和全身性強(qiáng)直- 陣攣發(fā)作 ( 大發(fā)作 ) 。對(duì)復(fù)雜部分性發(fā)作也有一定療效?!静涣挤磻?yīng)】過(guò)敏性皮疹。血小板減少癥或血小板凝聚抑制以致異常出血或瘀斑。肝臟中毒出現(xiàn)眼和皮膚黃染。腹瀉、消化不良、惡心或嘔吐、胃腸道痙攣、月經(jīng)周期改變?!窘伞坑懈尾』蛎黠@肝功能損害時(shí)禁用?!咀⒁馐马?xiàng)】有血液病、肝病史、腎功能
29、損害、器質(zhì)性腦病時(shí)慎用。2. 對(duì)診斷的干擾:尿酮試驗(yàn)可能由于酮性代謝產(chǎn)物隨尿排出,出現(xiàn)假陽(yáng)性。甲狀腺功能試驗(yàn)可能受影響。乳酸脫氫酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶可能輕度升高,并提示無(wú)癥狀性肝臟中毒。血清膽紅素可能升高,可提示潛在的嚴(yán)重肝臟中毒。3. 用藥前和用藥期間應(yīng)作血細(xì)胞包括血小板計(jì)數(shù),肝、 腎功能檢查,肝功能在最初半年內(nèi)最好每12月復(fù)查一次,半年后復(fù)查間隔酌量延長(zhǎng)。鹽酸胺碘酮注射液鹽酸胺碘酮注射液【藥理毒理】本品屬in類抗心律失常藥。主要電生理效應(yīng)是延長(zhǎng)各部心肌組織的動(dòng)作電位時(shí)程 及有效不應(yīng)期,減慢傳導(dǎo),有利于消除折返激動(dòng)。同時(shí)具有輕度非競(jìng)爭(zhēng)性的a及 B腎上腺素受體阻滯和輕度I及
30、IV類抗心律失常藥性質(zhì)。減低竇房結(jié)自律性。對(duì)靜息膜電位及動(dòng)作電位高度無(wú)影響。對(duì)房室旁路前向傳導(dǎo)的抑制大于逆向。短時(shí)間靜注時(shí)復(fù)極過(guò)度延長(zhǎng)作用不明顯。靜注有輕度負(fù)性肌力作用,但通常不抑制左室功能。【適應(yīng)癥】適用于利多卡因無(wú)效的室性心動(dòng)過(guò)速和急診控制房顫、房撲的心室率?!静涣挤磻?yīng)】1心血管系統(tǒng):( 1)竇性心動(dòng)過(guò)緩、一過(guò)性竇性停搏或竇房阻滯,阿托品不能對(duì)抗此反應(yīng)。(2)房室傳導(dǎo)阻滯。(3)偶有Q-T間期延長(zhǎng)伴扭轉(zhuǎn)性室性心動(dòng)過(guò)速。(4)促心律失常作用,特別是長(zhǎng)期大劑量和伴有低鉀血癥時(shí)易發(fā)生。(5)靜注時(shí)產(chǎn)生低血壓。2甲狀腺(1)甲狀腺機(jī)能亢進(jìn),可發(fā)生在停藥后,除突眼征以外可出現(xiàn)典型的甲亢征象,也可出現(xiàn)
31、新的心律失常,化驗(yàn)T3、 T4 均增高, 化驗(yàn)促甲狀腺激素(TSH)下降。(2)甲狀腺機(jī)能低下3胃腸道:便秘,少數(shù)人有惡心、嘔吐、食欲下降,負(fù)荷量時(shí)明顯。4皮膚:光敏感與療程及劑量有關(guān),皮膚石板藍(lán)樣色素沉著。其他過(guò)敏性皮疹,停藥后消退較快。5肝臟:肝炎或脂肪浸潤(rùn)、氨基轉(zhuǎn)移酶增高,與療程及劑量有關(guān)。6.肺臟:肺部不良反應(yīng)多發(fā)生在長(zhǎng)期大量服藥者(一日 0.81.2g)。主要產(chǎn) 生過(guò)敏性肺炎,致纖維化性肺泡炎。7其他:偶可發(fā)生低血鈣及血清肌酐升高。靜脈用藥時(shí)局部刺激產(chǎn)生靜脈炎,宜用氯化鈉注射液或注射用水稀釋,或采用中心靜脈用藥?!窘伞?.嚴(yán)重竇房結(jié)功能異常者禁用。2. R或田度房室傳導(dǎo)阻滯、雙束支
32、傳導(dǎo)阻滯(除 非已有起搏器) 者禁用。3心動(dòng)過(guò)緩引起暈厥者禁用。4各種原因引起彌漫性鹽酸多巴胺注射液肺間質(zhì)纖維化者禁用。5對(duì)本品過(guò)敏者禁用?!咀⒁馐马?xiàng)】1交叉過(guò)敏反應(yīng):對(duì)碘過(guò)敏者對(duì)本品可能過(guò)敏。2下列情況應(yīng)慎用(1)竇性心動(dòng)過(guò)緩。(2) Q-T間期延長(zhǎng)綜合征。(3)低血壓。(4)肝功能不全。(5)肺功能不全。(6)嚴(yán)重充血性心力衰竭。3對(duì)診斷的干擾(1)心電圖變化:例如P-R及Q-T間期延長(zhǎng),用藥后患者可能有 T波減低伴增寬及雙向出現(xiàn)u波,此并非停藥指征。(2)極少數(shù)有天門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶及堿性磷酸酶增高。(3)甲狀腺功能變化,本品抑制周圍 T4轉(zhuǎn)化為T(mén)3,導(dǎo)致T4及 rT3
33、 增高和血清T3 輕度下降,甲狀腺功能檢查通常不正常,但臨床并無(wú)甲狀腺功能障礙。甲狀腺功能檢查不正??沙掷m(xù)至停藥后數(shù)周或數(shù)月。4用藥期間需監(jiān)測(cè)血壓及心電圖;應(yīng)注意隨訪檢查:肝功能、甲狀腺功能 (包才ST3、T4及促 甲狀腺激素,每36個(gè)月1次)、肺功能和胸部X片(每612個(gè)月1次)及作眼 科檢查。5 本品半衰期長(zhǎng),故停藥后換用其他抗心律失常藥時(shí)應(yīng)注意相互作用。【藥理毒理】激動(dòng)交感神經(jīng)系統(tǒng)腎上腺素受體和位于腎、腸系膜、 冠狀動(dòng)脈、腦動(dòng)脈的多巴胺受體其效應(yīng)為劑量依賴性。.小劑量時(shí)(每分鐘按體重0.52g/kg),主要作用于多巴胺受體,使腎及腸系膜血管擴(kuò)張,腎血流量及腎小球?yàn)V過(guò)率增加,尿量及鈉排泄量
34、增加。.小到中等劑量(每分鐘按體重210Ng/ kg),能直接激動(dòng)B 1受體及間接促使去甲腎上腺素自儲(chǔ)藏部位釋放,對(duì)心肌產(chǎn)生正性應(yīng)力作用,使心肌收縮力及心搏量增加,最終使心排血量增加、收縮壓升高、脈壓可能增大,舒張壓無(wú)變化或有輕度升高,外周總阻力常無(wú)改變,冠脈血流及耗氧改善。.大劑量時(shí)(每分鐘按體重大于10Ng/kg),激動(dòng)a受體,導(dǎo)致周圍血管阻力增加, 腎血管收縮,腎血流量及尿量反而減少。由于心排血量及周圍血管阻力增加,致使收縮壓及舒張壓均增高。(1)對(duì)心臟B 1受體激動(dòng),增加心肌收縮力作用強(qiáng)的多;(2) 由于增加腎和腸系膜的血流量,可防止由這些器官缺血所致的休克惡性發(fā)展。在相同的增加心肌收
35、縮力情況下,致心律失常和增加心肌耗氧的作用較弱?!具m應(yīng)癥】適用于心肌梗死、創(chuàng)傷、內(nèi)毒素?cái)⊙Y、心臟手術(shù)、腎功能衰竭、充血性心力衰竭等引起的休克綜合征;補(bǔ)充血容量后休克仍不能糾正者,尤其有少尿及周圍血管阻力正?;蜉^低的休克。由于本品可增加心排血量,也用于洋地黃和利尿劑無(wú)效的心功能不全。【不良反應(yīng)】常見(jiàn)的有胸痛、呼吸困難、心悸、心律失常( 尤其用大劑量) 、全身軟弱無(wú)力感;心跳緩慢、頭痛、 惡心嘔吐者少見(jiàn)。長(zhǎng)期應(yīng)用大劑量或小劑量用于外周血管病患者, 出現(xiàn)的反應(yīng)有手足疼痛或手足發(fā)涼;外周血管長(zhǎng)時(shí)期收縮,可能導(dǎo)致局部壞死或壞疽?!窘伞课催M(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn),故尚不明確?!咀⒁馐马?xiàng)】1交叉過(guò)敏
36、反應(yīng):對(duì)其他擬交感胺類藥高度敏感的病人,可能對(duì)本品也異常敏感。2對(duì)人體研究尚不充分,動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未見(jiàn)有致畸。給妊娠鼠有導(dǎo)致新生仔鼠存活率降低,而且存活者潛在形成白內(nèi)障的報(bào)道。孕婦應(yīng)用時(shí)必須權(quán)衡利弊。3下列情況應(yīng)慎用:嗜鉻細(xì)胞瘤患者不宜使用;閉塞性血管病( 或有既往史者) , 包括動(dòng)脈栓塞、動(dòng)脈粥樣硬化、血栓閉塞性脈管炎、凍傷( 如凍瘡 ) 、糖尿病性動(dòng)脈內(nèi)膜炎、雷諾氏病等慎用;對(duì)肢端循環(huán)不良的病人,須嚴(yán)密監(jiān)測(cè),注意壞死及壞疽的可能性;頻繁的室性心律失常時(shí)應(yīng)用本品也須謹(jǐn)慎。4給藥說(shuō)明:應(yīng)用多巴胺治療前必須先糾正低血容量;在滴注前必須稀釋,稀釋液的濃度取決于劑量及個(gè)體需要的液量。選用粗大的靜脈作靜注或
37、靜滴,以防藥液外溢,及產(chǎn)生組織壞死;如確已發(fā)生液體外溢,可用510 mg酚妥拉明稀釋溶液在注射部位作浸潤(rùn)。靜滴時(shí)應(yīng)控制每分鐘滴速,滴注的速度和時(shí)間需根據(jù)血壓、心率、尿量、外周血管灌流情況、異位搏動(dòng)出現(xiàn)與否等而定,可能時(shí)應(yīng)做心排血量測(cè)定。休克糾正時(shí)即減慢滴速。遇有血管過(guò)度收縮引起舒張壓不成比例升高和脈壓減小、尿量減少、心率增快或出現(xiàn)心律失常,滴速必須減慢或暫停滴注。如在滴注多巴胺時(shí)血壓繼續(xù)下降或經(jīng)調(diào)整劑量仍持續(xù)低血壓,應(yīng)停用多巴胺,改用更強(qiáng)的血管收縮藥。突然停藥可產(chǎn)生嚴(yán)重低血壓,故停用時(shí)應(yīng)逐漸遞減。鹽酸多巴酚丁胺注射液鹽酸多巴酚丁胺注射液【藥理毒理】對(duì)心肌產(chǎn)生正性肌力作用,主要作用于B1受體,對(duì)
38、B 2及a受體作用相對(duì)較小。能直接激動(dòng)心臟B 1受體以增強(qiáng)心肌收縮和增加搏出量,使心排血量增加。 可降低外周血管阻力(后負(fù)荷減少),但收縮壓和脈壓一般保持不變,或僅因 心排血量增加而有所增加。能降低心室充盈壓,促進(jìn)房室結(jié)傳導(dǎo)。心肌收縮力有所增強(qiáng),冠狀動(dòng)脈血流及心肌耗氧量常增加。由于心排血量增加,腎血流量及尿量常增加。本品與多巴胺不同,多巴酚丁胺并不間接通過(guò)內(nèi)源性去甲腎上腺素的釋放,而是直接作用于心臟。 【適應(yīng)癥】 用于器質(zhì)性心臟病時(shí)心肌收縮力下降引起的心力衰竭,包括心臟直視手術(shù)后所致的低排血量綜合征,作為短期支持治療。 【不良反應(yīng)】 可有心悸、惡心、頭痛、胸痛、氣短等。如出現(xiàn)收縮壓增加多數(shù)增高
39、1.33 2.67Kpa(10 20mmHg)少數(shù)升高6.67Kpa (50mmHg或更多,心率增快(多 數(shù)在原來(lái)基礎(chǔ)上每分鐘增加5 10 次, 少數(shù)可增加30 次以上) 者, 與劑量有關(guān),應(yīng)減量或暫停用藥。 【禁忌】 【注意事項(xiàng)】交叉過(guò)敏反應(yīng),對(duì)其他擬交感藥過(guò)敏,可能對(duì)本品也敏感。對(duì)妊娠的影響, 在人體應(yīng)用未發(fā)生問(wèn)題。本品是否排入乳汁未定,但應(yīng)用未發(fā)生問(wèn)題。梗阻性肥厚型心肌病不宜使用,以免加重梗阻。下列情況應(yīng)慎用:心房顫動(dòng),多 巴酚丁胺能加快房室傳導(dǎo),心室率加速,如須用本品,應(yīng)先給予洋地黃類藥; 高血壓可能加重;嚴(yán)重的機(jī)械梗阻,如重度主動(dòng)脈瓣狹窄,多巴酚丁胺可能無(wú)效; 低血容量時(shí)應(yīng)用本品可加
40、重,故用前須先加以糾正;室性心律失??赡芗又兀?心肌梗死后,使用大量本品可能使心肌耗氧量增加而加重缺血。用藥期間應(yīng)定時(shí)或連續(xù)監(jiān)測(cè)心電圖、血壓、心排血量,必要或可能時(shí)監(jiān)測(cè)肺楔嵌壓。瑞芬太尼【藥理作用】瑞芬太尼為芬太尼類N型阿片受體激動(dòng)劑,在人體內(nèi)1分鐘左右迅速達(dá)到血-腦平衡,在組織和血液中被迅速水解,故起效快,維持時(shí)間短,與其它芬太尼類似物明顯不同。瑞芬太尼的鎮(zhèn)痛作用及其副作用呈劑量依賴性,與催眠藥、吸入性麻醉藥和苯二氮卓類藥物合用有協(xié)同作用。瑞芬太尼的N型阿片受體激動(dòng)作用可被納洛酮所拮抗。另外瑞芬太尼也可引起呼吸抑制、骨骼?。ㄈ缧乇诩。?qiáng)直、惡心嘔吐、低血壓和心動(dòng)過(guò)緩等,在一定劑量范圍內(nèi),隨劑
41、量增加而作用加強(qiáng)。鹽酸瑞芬太尼劑量高達(dá)30仙g/kg靜脈注射(1分鐘內(nèi)注射完畢)不會(huì)引起血漿組胺濃度的升高?!具m應(yīng)癥】用于全麻誘導(dǎo)和全麻中維持鎮(zhèn)痛。用作麻醉輔助用藥。4【不良反應(yīng)】低血壓和心動(dòng)過(guò)緩具有劑量依賴性,有引起嚴(yán)重心血管抑制、心臟停搏的報(bào)道。中樞神經(jīng)系統(tǒng):有引起典型阿片樣中樞神經(jīng)系統(tǒng)效應(yīng)的報(bào)道,包括欣快、鎮(zhèn)靜、眩暈、疲勞、頭痛,大劑量時(shí)還有語(yǔ)言障礙。也有激動(dòng)不安的報(bào)道。呼吸系統(tǒng):可引起劑量相關(guān)性呼吸抑制,可引起窒息和缺氧。肌肉骨骼系統(tǒng):用藥后可發(fā)生肌強(qiáng)直(發(fā)生率與阿芬太尼相似),與用量和給藥速度有關(guān)。胃腸道:術(shù)后惡心和嘔吐。皮膚:罕見(jiàn)注射部位燒灼感,偶有皮疹和(或)瘙癢。眼:停藥后有引
42、起視覺(jué)改變、大劑量時(shí)引起眼顫的報(bào)道。其他:給藥后可出現(xiàn)溫暖感,寒戰(zhàn)和發(fā)熱,過(guò)敏反應(yīng)(如休克);連續(xù)低劑量靜滴瑞芬太尼,不會(huì)引起急性阿片耐受。4【禁忌】對(duì)瑞芬太尼或其他芬太尼衍生物過(guò)敏者禁用。重癥肌無(wú)力患者禁用。支氣管哮喘患者禁用。4.2 歲以下兒童尚沒(méi)有臨床用藥資料,故不推薦使用。瑞芬太尼可通過(guò)胎盤(pán)屏障,產(chǎn)婦應(yīng)用可能引起新生兒呼吸抑制,故孕婦不推薦使用。瑞芬太尼可經(jīng)母乳分泌,故不推薦哺乳期婦女使用。瑞芬太尼禁止硬膜外或鞘內(nèi)給藥。瑞芬太尼禁與血、血清、血漿等血制品經(jīng)同一路徑給藥。4【注意事項(xiàng)】1、 本品為國(guó)家特殊管理的麻醉藥品,務(wù)必嚴(yán)格遵守國(guó)家對(duì)麻醉藥品的管理?xiàng)l例。2、本品能引起呼吸抑制和窒息,
43、需在呼吸和心血管功能監(jiān)測(cè)及輔助設(shè)施完備的情況下,由具有資格的和有經(jīng)驗(yàn)的麻醉師給藥。3、在推薦劑量下,本品能引起肌肉強(qiáng)直。肌肉強(qiáng)直的發(fā)生與給藥劑量和給藥速率有關(guān), 因此, 單劑量注射時(shí)應(yīng)緩慢給藥;提前使用肌肉松弛藥可防止肌肉強(qiáng)直的發(fā)生。4、心律失常,慢性梗阻性肺部疾患,呼吸儲(chǔ)備力降低及腦外傷昏迷、顱內(nèi)壓增高、腦腫瘤等易陷入呼吸抑制的病人慎用。5、 本品務(wù)必在單胺氧化酶抑制藥停用14 天以上, 方可給藥,而且應(yīng)先試用小劑量,否則會(huì)發(fā)生難以預(yù)料的嚴(yán)重的并發(fā)癥。6、使用本品出現(xiàn)呼吸抑制時(shí)應(yīng)妥善處理。7、本品能引起劑量依賴性低血壓和心動(dòng)過(guò)緩,可以預(yù)先給予適量的抗膽堿能藥( 如葡糖吡咯或阿托品) 抑制這些
44、反應(yīng)。8、本品停止給藥后5-10 分鐘,鎮(zhèn)痛作用消失。對(duì)預(yù)知需要術(shù)后鎮(zhèn)痛的病人,在中止本品給藥前需給予適宜的替代鎮(zhèn)痛藥,并且必須有足夠的時(shí)間讓其達(dá)到最大作用,選擇鎮(zhèn)痛藥應(yīng)適合病人的具體情況和護(hù)理水平。9、在非麻醉誘導(dǎo)情況下,不得以病人的意識(shí)消失為藥效目標(biāo)而使用本品。本品不含任何抗菌劑和防腐劑,因此在稀釋的過(guò)程中應(yīng)保持無(wú)菌狀態(tài),稀釋后的溶液應(yīng)及時(shí)使用,沒(méi)使用完的稀釋液應(yīng)丟棄。肝腎功能受損的病人不需調(diào)整劑量。肝腎功能嚴(yán)重受損的病人對(duì)瑞芬太尼呼吸抑制的敏感性增強(qiáng),使用時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)。12、運(yùn)動(dòng)員慎用。苯磺阿曲庫(kù)銨注射液苯磺阿曲庫(kù)銨注射液【藥理毒理】系對(duì)稱的雙季銨酯,為中時(shí)效非去極化型肌松藥,起效快。作為麻
45、醉輔助藥,適用于須短時(shí)肌松的氣管內(nèi)插管及胸腹部手術(shù)等。靜脈注射后1-2 分鐘顯效,3-5分鐘肌松作用達(dá)高峰,作用時(shí)間可維持15 分鐘。常用劑量不影響心、肝、腎功能, 亦無(wú)明顯的神經(jīng)節(jié)阻斷作用,不產(chǎn)生心動(dòng)過(guò)緩等迷走神經(jīng)興奮的癥狀,組胺釋放的作用較小。為氯化筒箭毒堿的1/3 ,故臨床劑量引起低血壓機(jī)會(huì)少。大劑量快速注射(1mg/kg)可引起心動(dòng)過(guò)速、組胺釋放引起低血壓,還可引起支氣管痙攣?!具m應(yīng)癥】本品可代替琥珀酰膽堿進(jìn)行氣管內(nèi)插管術(shù),作為肌松維持以便于機(jī)械通氣。本品最適用于肝腎功能不全、黃膽患者、嗜鉻細(xì)胞瘤手術(shù)和門(mén)診手術(shù)。【不良反應(yīng)】1大劑量快速靜脈注射,可引起低血壓和心動(dòng)過(guò)速,以及支氣管痙攣。
46、2某些過(guò)敏體質(zhì)的病人可能有組胺釋放,引起一過(guò)性皮膚潮紅?!窘伞繉?duì)本品過(guò)敏病人禁用?!咀⒁馐马?xiàng)】1本品只可靜脈注射,肌肉注射可引起肌肉組織壞死。2一次劑量不宜太大,因可致肌張力增高。3用于危重病人搶救,保持輕度肌松,配合呼吸機(jī)治療,但持續(xù)時(shí)間不宜超過(guò)1 周。 4患神經(jīng)肌肉疾病、嚴(yán)重電解質(zhì)紊亂慎用。5本品須冷藏,以免發(fā)生Hofman降解。胰島素注射液胰島素注射液【藥理毒理】本品為降血糖藥。胰島素的主要藥效為降血糖,同時(shí)影響蛋白質(zhì)和脂肪代謝,包括以下多方面的作用:1. 抑制肝糖原分解及糖原異生作用,減少肝輸出葡萄糖;2. 促使肝攝取葡萄糖及肝糖原的合成;3. 促使肌肉和脂肪組織攝取葡萄糖和氨基酸,
47、 促使蛋白質(zhì)和脂肪的合成和貯存;4. 促使肝生成極低密度脂蛋白并激活脂蛋白脂酶, 促使極低密度脂蛋白的分解;5. 抑制脂肪及肌肉中脂肪和蛋白質(zhì)的分解,抑制酮體的生成并促進(jìn)周圍組織對(duì)酮體的利用?!具m應(yīng)癥】I型糖尿?。籖型糖尿病有嚴(yán)重感染、外傷、大手術(shù)等嚴(yán)重應(yīng)激情況,以及合并心、腦血管并發(fā)癥、腎臟或視網(wǎng)膜病變等;糖尿病酮癥酸中毒,高血糖非酮癥性高滲性昏迷;長(zhǎng)病程n型糖尿病血漿胰島素水平確實(shí)較低,經(jīng)合理飲食、體力活動(dòng)和口服降糖藥治療控制不滿意者,R型糖尿病具有口服降糖藥禁忌時(shí),如妊娠、哺乳等成年或老年糖尿病病人發(fā)病急、體重顯著減輕伴明顯消瘦;妊娠糖尿?。焕^發(fā)于嚴(yán)重胰腺疾病的糖尿?。粚?duì)嚴(yán)重營(yíng)養(yǎng)不良、消
48、瘦、 頑固性妊娠嘔吐、肝硬變初期可同時(shí)靜脈滴注葡萄糖和小劑量胰島素,以促進(jìn)組織利用葡萄糖?!静涣挤磻?yīng)】過(guò)敏反應(yīng)、注射部位紅腫、瘙癢、尋麻疹、血管神經(jīng)性水腫。1. 低血糖反應(yīng),出汗、心悸、乏力,重者出現(xiàn)意識(shí)障礙、共濟(jì)失調(diào)、心動(dòng)過(guò)速甚至昏迷。2. 胰島素抵抗,日劑量需超過(guò)200 單位以上。3. 注射部位脂肪萎縮、脂肪增生。4. 眼屈光失調(diào)?!窘伞繉?duì)胰島素過(guò)敏患者禁用。【注意事項(xiàng)】低血糖反應(yīng),嚴(yán)重者低血糖昏迷,在有嚴(yán)重肝、腎病變等患者應(yīng)密切觀察血糖。地西泮注射液病人伴有下列情況,胰島素需要量減少:肝功能不正常,甲狀腺功能減退,惡心嘔吐,腎功能不正常,腎小球?yàn)V過(guò)率每分鐘10-50ml,胰島素的劑量減
49、少到95-75%;腎小球?yàn)V過(guò)率減少到每分鐘10ml 以下,胰島素劑量減少到50%。 3. 病人伴有下列情況,胰島素需要量增加:高熱、甲狀腺功能亢進(jìn)、肢端肥大癥、糖尿病酮癥酸中毒、嚴(yán)重感染或外傷、重大手術(shù)等。4. 用藥期間應(yīng)定期檢查血糖、尿常規(guī)、肝腎功能、視力、眼底視網(wǎng)膜血管、血壓及心電圖等,以了解病情及糖尿病并發(fā)癥情況。【藥理毒理】本品為長(zhǎng)效苯二氮卓類藥。苯二氮卓類為中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥,可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)不同部位的抑制,隨著用量的加大,臨床表現(xiàn)可自輕度的鎮(zhèn)靜到催眠甚至昏迷。【適應(yīng)癥】.可用于抗癲痼和抗驚厥;靜脈注射為治療癲痼持續(xù)狀態(tài)的首選藥,對(duì)破傷風(fēng)輕度陣發(fā)性驚厥也有效;2. 靜注可用于全麻的
50、誘導(dǎo)和麻醉前給藥。【不良反應(yīng)】常見(jiàn)的不良反應(yīng),嗜睡,頭昏、乏力等,大劑量可有共濟(jì)失調(diào)、震顫。2. 罕見(jiàn)的有皮疹,白細(xì)胞減少。3. 個(gè)別病人發(fā)生興奮,多語(yǔ),睡眠障礙,甚至幻覺(jué)。停藥后, 上述癥狀很快消失。4. 長(zhǎng)期連續(xù)用藥可產(chǎn)生依賴性和成癮性,停藥可能發(fā)生撤藥癥狀,表現(xiàn)為激動(dòng)或憂郁?!窘伞吭袐D、妊娠期婦女、新生兒禁用或慎用。【注意事項(xiàng)】1. 對(duì)苯二氮卓類藥物過(guò)敏者,可能對(duì)本藥過(guò)敏;2. 肝腎功能損害者能延長(zhǎng)本藥清除半衰期。3.癲痼患者突然停藥可引起癲痼持續(xù)狀態(tài);4.嚴(yán)重的精神抑郁可使病情加重 , 甚至產(chǎn)生自殺傾向,應(yīng)采取預(yù)防措施。5. 避免長(zhǎng)期大量使用而成癮,如長(zhǎng)期使用應(yīng)逐漸減量,不宜驟停。6
51、. 對(duì)本類藥耐受量小的患者初用量宜小,逐漸增加劑量. 。以下情況慎用:1. 嚴(yán)重的急性乙醇中毒,可加重中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制作用。 2. 重度重癥肌無(wú)力,病情可能被加重。3. 急性或隱性發(fā)生閉角型青光眼可因本品的抗膽堿能效應(yīng)而使病情加重。4. 低蛋白血癥時(shí),可導(dǎo)致易嗜睡難醒。5.多動(dòng)癥者可有反常反應(yīng)。6. 嚴(yán)重慢性阻塞性肺部病變,可加重呼吸衰竭。7. 外科或長(zhǎng)期臥床病人,咳嗽反射可受到抑制。8. 有藥物濫用和成癮史者。右美托咪定【藥理作用】右美托咪定為有效的a 2-腎上腺素受體激動(dòng)劑,對(duì)a 2-腎上腺素受體的親和力比可樂(lè)定高8 倍?!具m應(yīng)癥】適用于重病監(jiān)護(hù)治療期間開(kāi)始插管和使用呼吸機(jī)患者的鎮(zhèn)靜?!静?/p>
52、良反應(yīng)】右美托咪定耐受性良好,常見(jiàn)的不良反應(yīng)包括低血壓、惡心、心搏徐緩、組織缺 氧和心房顫動(dòng)?!窘伞繉?duì)右美托咪定過(guò)敏者禁用。懷孕、哺乳期婦女,晚期心臟阻滯患者慎用。【注意事項(xiàng)】患者輸注右美托咪定時(shí)應(yīng)進(jìn)行連續(xù)監(jiān)測(cè)。右美托咪定不可與血液或血漿經(jīng)同一靜注導(dǎo)管合用。有明顯心血管機(jī)能障礙的患者需預(yù)先采取復(fù)蘇措施。右美托咪定連續(xù)輸注不可超過(guò)24h。味塞米注射液味塞米注射液【藥理毒理】( 1)對(duì)水和電解質(zhì)排泄的作用。能增加水、鈉、氯、鉀、鈣、鎂、磷等的排泄。本類藥物主要通過(guò)抑制腎小管髓袢厚壁段對(duì)NaCl 的主動(dòng)重吸收,結(jié)果管腔液Na、 Cl 濃度升高,而髓質(zhì)間液Na、Cl 濃度降低,使?jié)B透壓梯度差降低,腎
53、小管濃縮功能下降,從而導(dǎo)致水、Na、Cl 排泄增多。短期用藥能增加尿酸排泄,而長(zhǎng)期用藥則可引起高尿酸血癥。(2)對(duì)血流動(dòng)力學(xué)的影響。呋塞米能抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2含量升高,從而具有擴(kuò)張血管作用。擴(kuò)張腎血管,降低腎血管阻力,使腎血流量尤其是腎皮質(zhì)深部血流量增加,在呋塞米的利尿作用中具有重要意義,也是其用于預(yù)防急性腎功能衰竭的理論基礎(chǔ)。另外, 與其他利尿藥不同,袢利尿藥在腎小管液流量增加的同時(shí)腎小球?yàn)V過(guò)率不下降,可能與流經(jīng)致密斑的氯減少,從而減弱或阻斷了球- 管平衡有關(guān)。呋塞米能擴(kuò)張肺部容量靜脈,降低肺毛細(xì)血管通透性,加上其利尿作用,使回心血量減少, 左心室舒張末期壓力降低,有助于急性左心衰竭的治療。由于呋塞米可降低肺毛細(xì)血管通透性,為其治療成人呼吸窘迫綜合征提供了理論依據(jù)?!具m應(yīng)癥】水腫性疾病包括充血性心力衰竭、
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