藥理學抗精神失常藥教學案例課件

1、抗精神失常藥2002.11HONG YING-BUCM精神失常（psychiatric disorders）是由多種原因引起的認知、情感、意志、行為等精神活動不同程度的異常，是人類常見的病癥之一，發(fā)病率較高。80年代以來我國的流行病學調查提示，精神病的現(xiàn)患率超過人口的1%，其中以精神分裂癥（schizophrenia）占首位，患病率為0.59%。2002.11HONG YING-BUCM精神分裂癥(schizophrenia)占精神病患者的6070%。（1）知覺障礙；（2）思維障礙；（3）情感障礙；（4）行為障礙躁狂抑郁癥（manic and depression）（1）躁狂癥；（2）抑郁癥焦

2、慮癥（anxiety）其他（1）更年期憂郁癥；（2）神經衰弱、癔癥、強迫癥；（3）癥狀性精神病2002.11HONG YING-BUCM抗精神病藥分類：抗精神分裂癥藥：吩噻嗪類氯丙嗪丁酰苯類氟哌啶醇硫雜恩類泰爾登抗躁狂藥：碳酸鋰抗抑郁藥：三環(huán)類抗抑郁藥四環(huán)類抗抑郁藥抗焦慮藥：安定2002.11HONG YING-BUCM氯丙嗪（chlorpromazine）又名：冬眠靈 wintermin【作用和作用機理】阻斷D2受體、受體、H1受體、5-HT2受體和M受體。一、對中樞神經系統(tǒng)的影響1. 抗精神病作用：能消除幻覺、妄想、躁狂，減輕思維和情感障礙等陽性癥狀，使患者恢復理智、情緒安定、生活自理。作

3、用機制：可能與阻斷中腦邊緣系統(tǒng)、中腦皮質通路的D2受體有關。2002.11HONG YING-BUCM2. 安定作用：使實驗動物減少自發(fā)活動，可誘導入睡但易覺醒，加大用量一般不導致麻醉。能減少動物的攻擊行為，使之馴服。可抑制大、小鼠條件性回避反應而不抑制非條件性逃避反應（篩選抗精神病藥的一種方法）。作用機制：阻斷腦干網狀結構上行激活系統(tǒng)外側部,接受特異性感覺沖動傳入的受體，抑制沖動傳入網狀結構，使上行激活系統(tǒng)功能降低。2002.11HONG YING-BUCM3. 鎮(zhèn)吐作用：小劑量抑制催吐化學感受區(qū)(chemoreceptor trigger zone，CTZ)，對抗去水嗎啡的催吐作用。大劑量

4、直接抑制嘔吐中樞.一般不能制止前庭刺激所致的嘔吐。作用機制：阻斷CTZ的D2受體。延腦CTZ嘔吐中樞嘔吐去水嗎啡胃黏膜感受器CuSO4氯丙嗪2002.11HONG YING-BUCM4.對體溫調節(jié)的影響：特點：（1）降溫作用強，可使體溫降至正常以下；（2）不僅使發(fā)熱機體降溫，亦能使正常體溫下降；（3）降溫作用與環(huán)境溫度有關。配合物理降溫(冰袋或冰水浴)，可使患者體溫降至34或更低，同時能降低機體對各種傷害性刺激的反應。機理：（1）抑制下丘腦體溫調節(jié)中樞，干擾其恒溫調控功能；（2）抑制代謝，使機體產熱減少；（3）阻斷 -R，血管擴張，散熱增加。2002.11HONG YING-BUCM5.加強中

5、樞抑制藥的作用：可加強麻醉藥、鎮(zhèn)靜催眠藥、鎮(zhèn)痛藥、解熱鎮(zhèn)痛藥和乙醇的作用.二、對植物神經系統(tǒng)的作用1、阻斷 R：可翻轉Adr的升壓作用；還可抑制血管運動中樞和血管平滑肌。結果：BP下降。反射性HR加快。2、阻斷M-R：作用弱，無臨床意義。2002.11HONG YING-BUCM三、對內分泌系統(tǒng)的影響下丘腦多巴胺能神經興奮（-）催乳素分泌（+）促性腺激素（+）生長素氯丙嗪阻斷DA-R2002.11HONG YING-BUCM【用途】各型精神分裂癥，躁狂癥2. 嘔吐、頑固性呃逆3. 配合物理降溫用于低溫麻醉4. 人工冬眠 “冬眠合劑”：氯丙嗪，異丙嗪，哌替啶（杜冷?。?002.11HONG YI

6、NG-BUCM【不良反應】一般反應（1）CNS抑制：困倦、嗜睡、注意不集中。（2）阻斷M-R：口干、便秘、HR加快、調節(jié)麻痹。（3）局部刺激。2. 體位性低血壓2002.11HONG YING-BUCM3. 錐體外系反應（1）巴金森氏綜合征：發(fā)生率30%。表現(xiàn)：肌肉張力增加，面具臉，動作遲緩，肌肉震顫等。（2）靜坐不能（3）急性肌張力障礙：表現(xiàn)：面、舌、頸部大幅度怪異動作。對抗：中樞抗膽堿藥安坦，東莨菪堿。4. 變態(tài)反應5. 內分泌紊亂2002.11HONG YING-BUCM抗躁狂抑郁藥躁郁型精神病表現(xiàn)為：躁狂或抑郁二者之一反復發(fā)作，或交替發(fā)作。病因與腦內單胺類功能失調有關。NA功能亢進躁狂

7、NA功能不足抑郁共同生化基礎：5-HT缺乏2002.11HONG YING-BUCM抗抑郁藥：三環(huán)類：丙米嗪，阿密替林；四環(huán)類：麥普替林，米安色林；單胺氧化酶抑制劑精神興奮藥抗躁狂藥：碳酸鋰2002.11HONG YING-BUCM丙米嗪（米帕明，imipramine）【作用】CNS：改善抑郁癥患者的抑郁癥狀，振奮精神。機理：抑制突觸前膜對NA、5-HT的再攝取，增強突觸的傳導功能。阻斷M-R：抗膽堿作用。心血管系統(tǒng)：BP降低，HR加快，可誘發(fā)心律失常2002.11HONG YING-BUCM【用途】各種抑郁癥小兒遺尿癥【不良反應】阻斷M-R：口干、便秘、視力模糊。過敏反應：偶見。有些可由抑郁狀態(tài)轉為躁狂興奮狀態(tài)。2002.11HONG YING-BUCM碳酸鋰（lithium carbonate）【作用與用途】抑制腦內NA和DA釋