第7篇練習(xí)題藥物化學(xué)

1、第七章練習(xí)題一、單項選擇題1）烷化劑類抗腫瘤藥物的結(jié)構(gòu)類型不包括A.氮芥類B.乙撐亞胺類C.亞硝基月尿類D.磺酸酯類E.硝基咪座類2）環(huán)磷酰胺的毒性較小的原因是A.在正常組織中，經(jīng)酶代謝生成無毒的代謝物B.烷化作用強，使用劑量小C.在體內(nèi)的代謝速度很快D.在腫瘤組織中的代謝速度快E.抗瘤譜廣3）阿霉素的主要臨床用途為A.抗菌B.抗腫瘤C.抗真菌D.抗病毒E.抗結(jié)核4）抗腫瘤藥物卡莫司汀屬于A.亞硝基月尿類烷化劑 B.氮芥類烷化劑C.嗑咤類抗代謝物D.嗯吟類抗代謝物E.葉酸類抗代謝物5）環(huán)磷酰胺體外沒有活性，在體內(nèi)經(jīng)代謝而活化。在腫瘤組織中所生成的具有烷化作用的代謝產(chǎn)物是A. 4-羥基環(huán)磷酰胺B

2、. 4-酮基環(huán)磷酰胺C.竣基磷酰胺D.醛基磷酰胺E.磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥6）阿糖胞昔的化學(xué)結(jié)構(gòu)為7）下列藥物中，哪個藥物為天然的抗腫瘤藥物A.紫杉特爾B.伊立替康C,多柔比星D.長春瑞濱E.米托;I釀8）化學(xué)結(jié)構(gòu)如下的藥物的名稱為A.喜樹堿B.甲氨喋吟C.米托慈酶D.長春瑞濱E.阿糖胞昔9）下列哪個藥物不是抗代謝藥物A.鹽酸阿糖胞昔B.甲氨喋吟C.氟尿嗑咤D.卡莫司汀E.筑嗯吟同時抑制所形成微管的解聚而產(chǎn)生抗腫瘤活性的10）下列哪個藥物是通過誘導(dǎo)和促使微管蛋白聚合成微管,A.鹽酸多柔比星B.紫杉醇C.伊立替康D.鬼臼毒素E.長春瑞濱11）環(huán)磷酰胺主要用于A.解熱鎮(zhèn)痛B.心絞痛的緩解和預(yù)防

3、C.淋巴肉瘤，何杰金氏病D.治療胃潰瘍E.抗寄生蟲12）環(huán)磷酰胺的商品名為A.樂疾寧B.癌得星C.氮甲D.白血寧E.爭光霉素13）環(huán)磷酰胺為白色結(jié)晶粉末，2%的水溶液pH為A.1-2B.3-4C.4-6D.10-12E.12-1414）下列哪一個藥物是烷化劑A.氟尿嗑咤B.疏嗯吟C.甲氨蝶吟D.曝替哌E.喜樹堿15）環(huán)磷酰胺作為烷化劑的結(jié)構(gòu)特征是A.N,N- （ B氯乙基）B.氧氮磷六環(huán)C.胺D.環(huán)上的磷氧代E.N,N-（ B氯乙基）胺16）白消安屬哪一類抗癌藥A.抗生素B.烷化劑C.生物堿D.抗代謝類E.金屬絡(luò)合物17）環(huán)磷酰胺做成一水合物的原因是A.易于溶解B.不易分解C.可成白色結(jié)晶D.

4、成油狀物E.提高生物利用度18）烷化劑的臨床作用是A.解熱鎮(zhèn)痛C.降血脂B.抗癲癇D.抗腫瘤E抗病毒19）氟月尿嗑咤的特征定性反應(yīng)是A.異羥肪酸鐵鹽反應(yīng)C.紫月尿酸胺反應(yīng)E.硝酸銀反應(yīng)20）氟月尿嗑咤是A.喳啾衍生物C.煙酸衍生物E.叱咤衍生物21）抗腫瘤藥氟月尿嗑咤屬于A.氮芥類抗腫瘤藥物C.抗代謝抗腫瘤藥物E.金屬絡(luò)合類抗腫瘤藥物22）屬于抗代謝類藥物的是A.鹽酸氧化氮芥C.表阿霉素E.長春新堿23）屬于抗代謝藥物的是B.使溟褪色D.成苦味酸鹽B. 口引噪衍生物D.嗑咤衍生物B.烷化劑D.抗生素類抗腫瘤藥物B.味氟尿嗑咤D.順鉗A疏嗯吟C.奎寧E.米托;I釀24）氟月尿嗑咤是A.甲基肺衍生

5、物C.煙酸衍生物E.叱嗪衍生物B.喜樹堿D.鹽酸可樂定B.嗑咤衍生物D. 口引噪衍生物25）阿霉素的化學(xué)結(jié)構(gòu)特征為A.含氮芥B.含有機金屬絡(luò)合物D.多肽E.羥基版二、配比選擇題1)A.伊立替康B.卡莫司汀C.環(huán)磷酰胺D.塞替哌E.鬼臼睡吩玳1.為乙撐亞胺類烷化劑 2.為DNA拓撲異構(gòu)酶I抑制劑3.為亞硝基月尿類烷化劑 4.為氮芥類烷化劑5.為DNA拓撲異構(gòu)酶口抑制劑.含有一個結(jié)晶水時為白色結(jié)晶，失去結(jié)晶水即液化.是治療膀胱癌的首選藥物.有嚴重的腎毒性.適用于腦瘤、轉(zhuǎn)移性腦瘤及其它中樞神經(jīng)系統(tǒng)腫瘤、惡性淋巴瘤等治療.是胸腺嗑咤合成酶的抑制劑3)A.結(jié)構(gòu)中含有1, 4-苯二酚B.結(jié)構(gòu)中含有口引噪環(huán)

6、C.結(jié)構(gòu)中含有亞硝基D.結(jié)構(gòu)中含有喋咤環(huán)E.結(jié)構(gòu)中含有磺酸酯基1.甲氨喋吟2.硫酸長春堿3.米托慈釀4.卡莫司汀 5.白消安4)A.環(huán)磷酰胺C.氟月尿嗑咤B.維生素K3D.疏嗯吟E.順鉗 1.1,2,3,4-四氫-2-甲基-1,4-二氧-2-紊磺酸鈉鹽.順式二氯二氨合鉗.N,N,雙(B氯乙基)-四氫-2H-1,3,2-氧氮磷六環(huán)-2-月$-2-氧化物水合物 4.5-氟月尿嗑咤 5.6-嗯吟硫醇-水合物 5)A.順鉗B.環(huán)磷酰胺C.已烯雌酚D.磺胺甲基異惡座E.氯霉素.具芳伯氨結(jié)構(gòu). -氯乙基取代.具苯酚結(jié)構(gòu).金屬絡(luò)合物5.化學(xué)命名時，母體是丙二醇三、比較選擇題A.鹽酸阿糖胞昔B.甲氨喋吟C.兩

7、者均是A.兩者均不是.通過才制DNA多聚酶及少量摻入 DNA而發(fā)揮抗腫瘤作用.為二氫葉酸還原酶抑制劑，大量使用會引起中毒，可用亞葉酸鈣解救.主要用于治療急性白血病.抗瘤譜廣，是治療實體腫瘤的首選藥.體內(nèi)代謝迅速被脫氨失活，需靜脈連續(xù)滴注給藥A.喜樹堿B.長春堿C.兩者均是D.兩者均不是.能促使微管蛋白聚合成微管，同時抑制所形成微管的解聚.能與微管蛋白結(jié)合阻止微管蛋白雙微體聚合成為微管.為DNA拓撲異構(gòu)酶I抑制劑.為天然的抗腫瘤生物堿.結(jié)構(gòu)中含有口引噪環(huán)3）A.氟月尿嗑咤C.A和B都是1.抗代謝藥物3.可作抗菌藥使用5.有光學(xué)異構(gòu)體4）A.環(huán)磷酰胺C.A和B都是1.烷化劑3.抗病毒藥5.熔融后顯

8、氟化物反應(yīng)5）A.環(huán)磷酰胺C.兩者皆是1.抗腫瘤藥3.抗菌藥5.抗寄生蟲藥物四、多項選擇題B.順鉗D.A和B都不是2.其作用類似烷化劑4.有酸性、易溶于堿B.氟月尿嗑咤D.A和B都不是2.抗代謝藥4.體內(nèi)轉(zhuǎn)化成乙烯亞鏤離子B.氟月尿嗑咤D.兩者皆不是2.烷化劑4.抗代謝藥物1）以下哪些性質(zhì)與環(huán)磷酰胺相符A.結(jié)構(gòu)中含有雙 的氯乙基氨基B.可溶于水，水溶液較穩(wěn)定，受熱不分解C.水溶液不穩(wěn)定，遇熱更易水解D.體外無活性，進入體內(nèi)經(jīng)肝臟代謝活化E.易通過血腦屏障進入腦脊液中2）以下哪些性質(zhì)與順鉗相符A.化學(xué)名為（Z）-二氨二氯鉗B.室溫條件下對光和空氣穩(wěn)定C.為白色結(jié)晶性粉末D.水溶液不穩(wěn)定，能逐漸水

9、解和轉(zhuǎn)化為無活性的反式異構(gòu)體E.臨床用于治療膀胱癌、前列腺癌、肺癌等，對腎臟的毒性大3）直接作用于DNA的抗腫瘤藥物有A.環(huán)磷酰胺B.卡鉗C.卡莫司汀D.鹽酸阿糖胞昔E.氟尿嗑咤4）下列藥物中，哪些藥物為前體藥物：A.紫杉醇B.卡莫氟C.環(huán)磷酰胺D.異環(huán)磷酰胺E.甲氨喋吟5）化學(xué)結(jié)構(gòu)如下的藥物具有哪些性質(zhì)A.為橙黃色結(jié)晶性粉末 B.為二氫葉酸還原酶抑制劑C.大劑量時引起中毒，可用亞葉酸鈣解救D.為烷化劑類抗腫瘤藥物E.體外沒有活性，進入體內(nèi)后經(jīng)代謝而活化6）環(huán)磷酰胺體外沒有活性，在體內(nèi)代謝活化。在腫瘤組織中所生成的具有烷化作用的代謝產(chǎn)物有A. 4-羥基環(huán)磷酰胺B.丙烯醛C.去甲氮芥D.醛基磷酰

10、胺E.磷酰氮芥7）疏嗯吟具有以下哪些性質(zhì)A.為二氫葉酸還原酶抑制劑B.臨床可用于治療急性白血病C.為前體藥物D.為抗代謝抗腫瘤藥E.為烷化劑抗腫瘤藥8）下列藥物中哪些是半合成的抗腫瘤藥物A.拓撲替康B.紫杉特爾C.長春瑞濱D.多柔比星E.米托;I釀9）下列藥物中，屬于抗代謝抗腫瘤藥物的有B.10）下列哪些說法是正確的A.抗代謝藥物是最早用于臨床的抗腫瘤藥物B.芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性小C.氮甲屬于烷化劑類抗腫瘤藥物D.順鉗的水溶液不穩(wěn)定，會發(fā)生水解和聚合E.喜樹堿類藥物是唯類作用于DNA拓撲異構(gòu)酶I的抗腫瘤藥物11）烷化劑是一類可形成碳正離子或其它親電性活性基團的化合物，通常具有下列結(jié)構(gòu)特征之

11、一A.雙，氯乙胺B.乙烯亞胺C.磺酸酯D.亞硝基月尿E.多肽12）按作用機理分類的抗腫瘤藥物有A.烷化劑B.抗代謝物C.抗腫瘤抗生素D.生物堿抗腫瘤藥E.金屬絡(luò)合物13）屬于烷化劑的抗腫瘤藥物有A.環(huán)磷酰胺B.曝替派C.疏嗯吟D.甲氨蝶吟E.三尖杉酯堿14）關(guān)于氟月尿嗑咤的下列敘述，哪些是正確的A.遇溟試液，溟的紅色消失B.可被硝酸氧化成亞磺酸C.易水解脫氟D.遇強氧化劑重銘酸溶液，微熱后生成氫氟酸E.水解后顯a-氨基酸的反應(yīng)15）常用的抗腫瘤抗生素有A.多肽抗生素B.酶類抗生素C.青霉素類抗生素D.氯霉素類抗生素E.氨基糖昔類抗生素五、問答題1）為什么環(huán)磷酰胺的毒性比其它氮芥類抗腫瘤藥物的毒性??？2）抗代謝抗腫瘤藥物是如何設(shè)計出來的？試舉一例藥物說明。3）為什么氟尿嗑咤是一個有效的抗腫瘤藥物？4）