第7章節(jié)瀉下藥

1、第7章節(jié)瀉下藥 根據(jù)其藥性和功效不同可分為：攻下藥：大黃、芒硝、番瀉葉 蘆薈潤下藥：火麻仁、郁李仁峻下逐水藥：牽牛子、芫花、 大戟、商陸、 巴豆、甘遂1.瀉下作用2.利尿作用3.抗病原體4.抗炎作用5.抗腫瘤作用瀉下藥的藥理作用 主要涉及以下幾方面： 瀉下藥及其復方均能使腸蠕動增加，具有不同程度的瀉下作用，根據(jù)作用特點可分為刺激性瀉藥、容積性瀉藥及潤滑性瀉藥。瀉下作用利尿作用 某些瀉下藥具有較強的利尿作用?？共≡w 某些瀉下藥及其有效成分，對多種致病菌、真菌、病毒有不同程度的抑制作用?？寡鬃饔?某些瀉下藥具有一定的抗炎作用?？鼓[瘤 大黃、蘆薈、商陸、芫花、大戟均具有抗腫瘤作用。芒硝大黃蘆薈番瀉

2、葉 常用藥物大黃 主要成分為：蒽醌類衍生物，蒽醌類以兩種形式存在，大部分與葡萄糖結(jié)合成蒽苷，其中的蒽醌苷和雙蒽酮苷為大黃主要瀉下成分，以二蒽酮苷中的番瀉苷A、B、C、D、E、F瀉下作用最強。少部分為游離形式的苷元如大黃酸、大黃酚、大黃素、蘆薈大黃素和大黃素甲醚。此外，大黃還含有大量鞣質(zhì)，多糖等。主要成分大黃藥理作用 主要涉及以下幾方面：瀉下作用胃黏膜保護利尿改善腎功能保肝、利膽抗病原體免疫調(diào)節(jié)抗急性胰腺炎對血液系統(tǒng)作用抗炎、抗腫瘤抗氧化抗自由基成分：結(jié)合型蒽苷，其中以番瀉苷A作用最強。機理：1.大部分結(jié)合型蒽苷到達大腸水解成苷元刺激腸黏膜及腸壁肌層內(nèi)的神經(jīng)叢，促進腸蠕動產(chǎn)生致瀉作用。2.蒽酮具

3、膽堿樣作用興奮平滑肌M受體，加快腸蠕動。3.大黃抑制Na+，K+ATP酶，使腸腔內(nèi)滲透壓升高，腸容積增大使腸蠕動加快。4.部分蒽苷自小腸吸收經(jīng)肝臟代謝成苷元，由血液或膽汁運至大腸而發(fā)揮瀉下作用。大黃瀉下 大黃對CCL4等所致實驗性肝損傷有明顯保護作用，明顯降低ALT值，減輕肝細胞腫脹、變性和壞死等病理改變。保肝機理：大黃可促進肝細胞RNA合成及肝細胞再生；刺激人體產(chǎn)生干擾素，抑制病毒的繁殖；促進肝臟血液循環(huán)；改善微循環(huán)而產(chǎn)生保肝作用。利膽機理：大黃可疏通肝內(nèi)毛細膽管，促進膽汁分泌，增加膽紅素排泄，促進膽囊收縮，松弛奧狄氏括約肌，使膽汁排除量增加。保肝利膽大黃 大黃具有胃黏膜保護作用，能促進胃黏

4、膜PGE生成，增強胃腸黏膜屏障功能。 大黃鞣質(zhì)對實驗性胃潰瘍大鼠可減少胃液分泌量，降低胃液游離酸度。 大黃素、蘆薈大黃素、大黃酚、大黃酸等對幽門螺旋桿菌有抑制作用。大黃 大黃可促進急性胰腺炎模型動物胰腺病理損傷的恢復。大黃多種成分對多種胰酶有抑制作用，此種作用可減弱胰酶對胰腺細胞的自我消化作用。 大黃治療急性胰腺炎療效迅速可靠，可防止糜蛋白酶或酒精誘發(fā)的急性水腫型或出血壞死型胰腺炎的發(fā)生發(fā)展。大黃 大黃素、大黃酸、蘆薈大黃素灌胃給藥有明顯利尿作用。大黃可抑制腎髓質(zhì)Na+，K+ATP酶活性，使Na+重吸收減少，排出增加。大黃對氮質(zhì)血癥和慢性神功能衰竭病人有治療作用，可明顯降低血中非蛋白氮，延緩慢

5、性腎衰的發(fā)展。 大黃治療氮質(zhì)血癥的機理：1.大黃瀉下作用使腸內(nèi)氨基酸的吸收減少。2.大黃可使血中必需氨基酸升高，使蛋白質(zhì)合成增加；3.大黃抑制體蛋白分解從而減少BUN的來源。4.促進尿素和肌酐隨尿液排泄。5.抑制腎代償性肥大、環(huán)節(jié)高代謝狀態(tài)。大黃 止血：大黃可促進血小板的黏附和聚集，利于血栓形成；可使血小板和纖維蛋白原含量增加，使凝血時間縮短；降低抗凝血酶 活性；收縮受損的局部血管，降低毛細血管的通透性。 D兒茶素、沒食子酸為有效成分。 改善血液流變性：大黃可抑制Na+，K+ATP酶活性，提高血漿滲透壓使組織水分向血管內(nèi)轉(zhuǎn)移，使血液稀釋，從而降低血液年度、改善微循環(huán)障礙。 降血脂：大黃所含蒽醌

6、類、兒茶素等化合物可使高脂模型動物TC、TG、LDL、VLDL及過氧化脂質(zhì)明顯降低。大黃 體外實驗表明：大黃對多種致病菌、病毒、致病性真菌均有一定的抑制作用。抑菌的有效成分主要為大黃酸、大黃素、蘆薈大黃素?？共≡w大黃抗炎：大黃局明顯的抗炎作用，抗炎機理與抑制花生四烯酸代謝有關(guān)，大黃可抑制環(huán)氧化酶，使PGE合成減少，并抑制白三烯B4的合成?？鼓[瘤：大黃對癌細胞代謝的多個環(huán)節(jié)有影響，可抑制癌細胞的呼吸及氨基酸、糖代謝中間產(chǎn)物的氧化和脫氫過程，還可抑制DNA、RNA及蛋白質(zhì)的生物合成，而對宿主正常組織無明顯影響。大黃免疫調(diào)節(jié)：大黃可顯著提高感染模型動物的免疫功能，并在體內(nèi)具有誘生干擾素的作用。但內(nèi)

7、毒素血癥時大黃可明顯的抑制內(nèi)毒素誘生的巨噬細胞分泌細胞因子的功能。大黃抗氧化 大黃有一定的清除自由基、抗氧化作用，是一種抗氧化劑能清除O2和 OH，并能抑制 OH誘導的小鼠肝臟勻漿上清液過氧化脂質(zhì)生成。大黃芒硝芒硝主要成分為：硫酸鈉（Na2SO4 10H2O），約占9698，尚含少量硫酸鎂、硫酸鈣和氯化鈉等。主要成分芒硝藥理作用 主要涉及以下幾方面：瀉下作用其他藥理作用芒硝主要成分：硫酸鈉，口服后硫酸鈉水解產(chǎn)生大量硫酸根離子，不易被腸壁吸收，使腸內(nèi)滲透壓升高，阻止腸腔內(nèi)水分吸收，致腸容積擴大，腸腔擴張，刺激腸壁引起腸蠕動增加而致瀉。瀉下芒硝利膽：口服小劑量，可刺激小腸壺腹部，反射性地引起膽囊收

8、縮，膽道括約肌松弛，故能促進膽汁排出。利尿：4.3無菌硫酸鈉靜脈注射，有利尿作用?？鼓[瘤：玄明粉可酸化腸內(nèi)環(huán)境，減少脫氧膽酸含量，抑制腸上皮細胞DNA合成，降低對致癌物地敏感性?？寡鬃饔茫?025硫酸鈉外敷可加快淋巴循環(huán)，增加網(wǎng)狀內(nèi)皮細胞地吞噬功能，而具有抗炎作用。芒硝番瀉葉 含蒽醌衍生物及二蒽酮類衍生物，主要成分為番瀉苷A、B、C、D、E、F，并含大黃酸、大黃酚、大黃素、蘆薈大黃素等。主要成分番瀉葉藥理作用 主要涉及以下幾方面：瀉下、抗菌其他藥理作用瀉下：主要有效成分為番瀉苷A、B，其作用機制同大黃。抗菌：醇提取物對多種細菌有抑制作用，其水提物則僅對傷寒桿菌有效。番瀉葉 止血：番瀉葉口服可增加血小板及纖維蛋白原，縮短凝血時間、血漿復鈣時間、凝血活酶時間及血塊收縮時間，有助于止血。 此外，番瀉葉還具有正性肌力作用和骨骼肌松弛作用。番瀉葉蘆薈 主要成分為： 蘆薈大黃素、蘆薈大黃素苷、蘆薈皂苷、蘆薈苦素、高塔爾蘆薈素等。主要成分蘆薈藥理作用 主要涉及以下幾方面：瀉下、保肝愈創(chuàng)作用抗腫瘤、抗菌 瀉下：蘆薈苷在腸道中可釋放出大黃素等產(chǎn)生刺激性瀉下作用。保肝作用：蘆薈總苷對動物實驗性