2129藥物化學(xué)-國(guó)家開(kāi)放大學(xué)2020年1月至2020年7月期末考試試題及答案（202001-202007共2套）

1、試卷代號(hào)：2129國(guó)家開(kāi)放大學(xué)2 01 9年秋季學(xué)期期末統(tǒng)一考試藥物化學(xué)試題（開(kāi)卷）2020年1月一、單項(xiàng)選擇題(每小題2分共20分)1阿司匹林屬于( )藥物。 A鄰氨基苯甲酸類 B吲哚乙酸類 C水楊酸類 D吡唑烷酮類2下列哪一種藥物屬于抗菌增效劑？( ) A甲氧芐啶(TMP) B卡托普利 C磺胺嘧啶 D氯霉素3下列敘述與非諾貝特相符的是( )。 A含二個(gè)苯環(huán) B含三個(gè)苯環(huán) C含酚羥基 D不含有酯鍵4能引起骨髓造血系統(tǒng)損傷，導(dǎo)致再生障礙性貧血的藥物是( )。 A氯霉素 B利多卡因 C氨芐西林 D布洛芬5以下描述與嗎啡的化學(xué)結(jié)構(gòu)不符的是( )。 A含有酸性結(jié)構(gòu)部分和堿性結(jié)構(gòu)部分 B含有酚羥基 C

2、含有哌啶環(huán) D含有四個(gè)環(huán)狀結(jié)構(gòu)6嗎啡易被氧化變色是因其分子結(jié)構(gòu)中含有( )。 A雙鍵 B酚羥基 C哌啶環(huán) D醇羥基7下列激素類藥物中一般不口服給藥的是( )。 A炔雌醇 B己烯雌酚 C炔諾酮 D黃體酮8青霉素鈉制成粉針劑的原因是( )。 A易氧化變質(zhì) B易水解失效 C不溶于水 D便于使用9對(duì)炔諾酮的敘述，不正確的是( )。 A為口服強(qiáng)效的孕激素 B抑制排卵作用強(qiáng)于黃體酮 C有輕度雄激素和雌激素活性 D含有17中基10在喹諾酮類抗菌藥的構(gòu)效關(guān)系中，哪個(gè)是必要基團(tuán)？( ) A5位有氟原子 B8位有哌嗪基 C2位有羧基 D3位有羧基，4位有羰基二、選擇填空題(從下列備選答案中選擇一個(gè)最恰當(dāng)?shù)奶畹娇崭?/p>

3、中，每空2分，共20分） （備選答案：三環(huán)、嗜睡、葉酸、叔氨基、過(guò)敏性疾病、抗腫瘤、二氫吡啶環(huán)、抗結(jié)核、刺激性干咳、酚羥基）11嗎啡分子結(jié)構(gòu)中因具有_及_，因而顯酸堿兩性。 12.賽庚啶屬于_類H1受體拮抗劑，主要的臨床用途是_其主要的副作用是_。13磺胺類抗菌藥物主要通過(guò)抑制細(xì)菌_的合成而發(fā)揮抗菌作用；利福平的主要臨床用途是_。14環(huán)磷酰胺臨床用于_。15尼群地平的化學(xué)結(jié)構(gòu)母核是_。16卡托普利的典型不良反應(yīng)是_。17藥名主要臨床用途；三、根據(jù)下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)式寫(xiě)出其藥名及主要臨床用途(每小題 2分，共20分）四、寫(xiě)出下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)式及主要臨床用途（每小題4分，化學(xué)結(jié)構(gòu)式1分，主要臨床

4、用途3分，共16分）27異煙肼化學(xué)結(jié)構(gòu)式主要臨床用途：28氯霉索化學(xué)結(jié)構(gòu)式：主要臨床用途：29維拉帕米化學(xué)結(jié)構(gòu)式：主要臨床用途：30鹽酸雷尼替丁化學(xué)結(jié)構(gòu)式：主要臨床用途：五、簡(jiǎn)答題（每小題6分，共24分）31試述復(fù)方新諾明（復(fù)方磺胺甲噁唑）的作用機(jī)理。32簡(jiǎn)述合成抗菌藥的分類，至少寫(xiě)出3類，每類各舉一具體藥物。33鹽酸嗎啡最穩(wěn)定的pH值是多少，配制其注射液時(shí)應(yīng)注意什么？34舉例說(shuō)明如何對(duì)青霉素的結(jié)構(gòu)進(jìn)行改造，以得到耐酸、耐酶的青霉素。試卷代號(hào)：2129國(guó)家開(kāi)放大學(xué)2 0 1 9年秋季學(xué)期期末統(tǒng)一考試藥物化學(xué)試題答案及評(píng)分標(biāo)準(zhǔn)（開(kāi)卷）（供參考）2020年1月一、單項(xiàng)選擇題（每小題2分，共20分）

5、 1C 2A 3A 4A 5D 6B 7D 8B 9D 10D二、選擇填空題（從下列備選答案中選擇一個(gè)最恰當(dāng)?shù)奶畹娇崭裰校靠?分，共20分，順序不可調(diào)） （備選答案：三環(huán)、嗜睡、葉酸、叔氨基、過(guò)敏性疾病、抗腫瘤、二氫毗啶環(huán)、抗結(jié)核、刺激性干咳、酚羥基） 11酚羥基 叔氨基 12三環(huán) 過(guò)敏性疾病 嗜睡 13葉酸 抗結(jié)核 14抗腫瘤 15二氫吡啶環(huán) 16刺激性干咳三、根據(jù)下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)式寫(xiě)出其藥名及主要臨床用途（每小題2分，共20分）四、寫(xiě)出下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)式及主要臨床用途（每小題4分，化學(xué)結(jié)構(gòu)式1分，主要臨床用途 3分，共16分）五、簡(jiǎn)答題（每小題6分，共24分） 31試述復(fù)方新諾明（復(fù)

6、方磺胺甲噁唑）的作用機(jī)理。 答：復(fù)方新諾明(SMZ)是由磺胺甲噁唑和甲氧芐啶組成。（1分）磺胺甲嗯唑可抑制細(xì)菌二氫葉酸合成酶，影響二氫葉酸的合成，甲氧芐啶可抑制細(xì)菌二氫葉酸還原酶，抑制二氫葉酸還原為四氫葉酸。（3分）二者合用可雙重阻斷細(xì)菌葉酸的合成，使細(xì)菌的生長(zhǎng)繁殖受到抑制，合用后抗菌效果可增強(qiáng)數(shù)倍至數(shù)十倍，同時(shí)，使細(xì)菌的耐藥性減少。（2分） 32簡(jiǎn)述合成抗菌藥的分類，至少寫(xiě)出3類，每類各舉一具體藥物。 答：除抗生索以外用于抗微生物感染的藥物稱之為合成抗菌藥。合成抗菌藥分為如下幾種： (1)喹諾酮類抗菌藥；代表藥物：環(huán)丙沙星或其他同類藥物 (2)抗結(jié)核病藥；代表藥物：異煙肼或其他同類藥物 (3

7、)磺胺類抗菌藥；代表藥物：磺胺嘧啶或其他同類藥物 (4)抗真菌藥物；代表藥物：氟康唑或其他同類藥物 (5)抗病毒藥物；代表藥物：利巴韋林或其他同類藥物 (6)抗寄生蟲(chóng)藥物；代表藥物：阿苯達(dá)唑或其他同類藥物 （至少寫(xiě)出3類，每類2分） 33鹽酸嗎啡最穩(wěn)定的pH值是多少，配制其注射液時(shí)應(yīng)注意什么？ 答：鹽酸嗎啡的水溶液在酸性條件下較穩(wěn)定，在中性或堿性條件下易被氧化，（3分）所以在配制鹽酸嗎啡的注射液時(shí)，應(yīng)調(diào)整pH至3-5，還可以充入氮?dú)?，加焦亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉等抗氧劑，使其保持穩(wěn)定。（3分） 34舉例說(shuō)明如何對(duì)青霉素的結(jié)構(gòu)進(jìn)行改造，以得到耐酸、耐酶的青霉素。 答：青霉索的母核是由_內(nèi)酰胺環(huán)和五元

8、的氫化噻唑環(huán)駢合而成，兩個(gè)環(huán)的張力都比較大，易受酸、堿、酶的攻擊而開(kāi)環(huán)致青霉素失效。（2分）因此，為了克服青霉素不耐酸耐酶的缺點(diǎn)，人們對(duì)其結(jié)構(gòu)進(jìn)行了改造。研究發(fā)現(xiàn)，側(cè)鏈具有較大的取代基時(shí)，對(duì)酶的穩(wěn)定性增強(qiáng)，可能是大的取代基阻止了化合物與酶活性中心的結(jié)合，據(jù)此，人們開(kāi)發(fā)出了第一個(gè)用于臨床的耐酶青霉素一甲氧西林。（2分） 在研究中人們還發(fā)現(xiàn)，取代基中含有吸電子基團(tuán)時(shí)，青霉素對(duì)酸的穩(wěn)定性增強(qiáng)，人們據(jù)此開(kāi)發(fā)出了依匹西林等耐酸青霉素。（2分）試卷代號(hào)：2129座位號(hào)國(guó)家開(kāi)放大學(xué)2 0 2 0年春季學(xué)期期末統(tǒng)一考試藥物化學(xué) 試題（開(kāi)卷） 2020年7月一、單項(xiàng)選擇題（每小題2分，共20分）1對(duì)乙酰氨基酚屬

9、于( )藥物。 A鄰氨基苯甲酸類 B吲哚乙酸類 C芳基烷酸類 D苯胺類2下列哪一種藥物不屬于8一內(nèi)酰胺類抗生素？( ) A頭孢氨芐 B氨曲南 C克拉維酸 D阿米卡星3下列不能使腎上腺皮質(zhì)激素的抗炎作用提高的方法是( )。 A66-位引入氟原子 B21位羥基變?yōu)榇姿狨?CC1(2)-位引入雙鍵 D9-位引入氟原子4下列哪種抗生素具有廣譜的特性？( ) A阿莫西林 B鏈霉素 C青霉素G D紅霉素5下列敘述與氯霉素不符的是( )。 A又名左旋霉素 B有2個(gè)手性碳原子 C結(jié)構(gòu)中含有硝基 D不含氨基6地塞米松結(jié)構(gòu)中不具有( )。 A9-氟 B17-羥基 C16-甲基 D6-氟7在阿司匹林合成中產(chǎn)生的可引

10、起過(guò)敏反應(yīng)的副產(chǎn)物是( )。 A乙酰水楊酸酐 B吲哚 C苯酚 D水楊酸苯酯8下列鎮(zhèn)痛藥化學(xué)結(jié)構(gòu)中17位氮原子上有烯丙基取代的是( )。 A嗎啡 B美沙酮 C哌替啶 D納洛酮9加入氨制硝酸銀試液作用，在管壁有銀鏡生成的藥物是( )。 A利福平 B異煙肼 C環(huán)丙沙星 D阿昔洛韋10下列藥物中哪個(gè)無(wú)抗菌作用？( ) A磺胺甲啞唑 B甲氧芐啶 C甲砜霉素 D萘普生二、選擇填空題（從下列備選答案中選擇一個(gè)最恰當(dāng)?shù)奶畹娇崭裰?，每?分共20分） （備選答案：氟喹諾酮、大環(huán)內(nèi)酯、偽嗎啡、過(guò)敏性疾病、雄甾烷、嗜睡、-內(nèi)酰胺類、丙胺、氨基糖苷、雌甾烷）11甾類激素按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為_(kāi)、_和孕甾烷三類。12鹽酸嗎啡

11、注射液放置能被空氣氧化成毒性較大的_，故應(yīng)避光、密閉保存。13馬來(lái)酸氯苯那敏屬于_類H1受體拮抗劑，其主要臨床用途是_，其主要副反應(yīng)是_。14青霉素屬于_類抗菌藥物；紅霉素屬于_類抗菌藥物；慶大霉素屬于_類抗菌藥物；莫西沙星屬于_類抗菌藥物。三、根據(jù)下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)式寫(xiě)出其藥名及主要臨床用途（每小題2分，共20分）藥名：主要臨床用途：藥名：主要臨床用途：藥名：主要臨床用途：藥名：主要臨床用途：藥名：主要臨床用途：藥名：主要臨床用途：藥名：主要臨床用途：藥名：主要臨床用途：藥名：主要臨床用途：藥名：主要臨床用途：四、寫(xiě)出下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)式及主要臨床用途（每小題4分，化學(xué)結(jié)構(gòu)式1分，主要臨床用

12、途3分，共16分）25維生素B2化學(xué)結(jié)構(gòu)式：主要臨床用途：26腎上腺素化學(xué)結(jié)構(gòu)式：主要臨床用途：27鹽酸阿糖胞苷化學(xué)結(jié)構(gòu)式：主要臨床用途：28鹽酸普萘洛爾化學(xué)結(jié)構(gòu)式：主要臨床用途：五、簡(jiǎn)答題（每小題6分，共24分）29常用甾類藥物按藥理作用和化學(xué)結(jié)構(gòu)各分為哪幾類？每類各列舉一具體藥物。30按照抗菌機(jī)制對(duì)抗生素進(jìn)行分類，每類各舉一具體藥物。31H1受體拮抗劑主要有哪些結(jié)構(gòu)類型，至少寫(xiě)三類，每種各舉一具體藥物。32什么是擬腎上腺素藥物？按與或受體的作用特點(diǎn)，可將其分成哪幾類？每類各舉一具體藥物并寫(xiě)出其主要臨床用途。試卷代號(hào)：2129國(guó)家開(kāi)放大學(xué)2 0 2 0年春季學(xué)期期末統(tǒng)一考試藥物化學(xué)試題答案及

13、評(píng)分標(biāo)準(zhǔn)（開(kāi)卷）（供參考） 2020年7月一、單項(xiàng)選擇題（每小題2分，共20分） 1D 2D 3B 4D 5D 6D 7A 8D 9B 10D二、選擇填空題（從下列備選答案中選擇一個(gè)最恰當(dāng)?shù)奶畹娇崭裰校靠?分，共20分，順序不可調(diào)） （備選答案：氟喹諾酮、大環(huán)內(nèi)酯、偽嗎啡、過(guò)敏性疾病、雄甾烷、嗜睡、-內(nèi)酰胺類、丙胺、氨基糖苷、雌甾烷） 11.雄甾烷 雌甾烷 12.偽嗎啡 13.丙胺 過(guò)敏性疾病 嗜睡 14.-內(nèi)酰胺類 大環(huán)內(nèi)酯 氨基糖苷 氟喹諾酮三、根據(jù)下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)式寫(xiě)出其藥名及主要臨床用途（每小題2分，共20分）答：藥名：苯巴比妥主要臨床用途：鎮(zhèn)靜催眠答：藥名：氟尿嘧啶主要臨床用途：

14、抗腫瘤答：藥名：布洛芬主要臨床用途：解熱鎮(zhèn)痛抗炎答：藥名：鹽酸雷尼替丁主要臨床用途：抗消化道潰瘍答：藥名：卡托普利主要臨床用途：降血壓答：藥名：鹽酸嗎啡主要臨床用途：鎮(zhèn)痛答：藥名：苯海拉明主要臨床用途：過(guò)敏性疾病答：藥名：呋塞米主要臨床用途：利尿答：藥名：鹽酸普魯卡因主要臨床用途：局部麻醉答：藥名：頭孢氨芐主要臨床用途：敏感菌所致的各種感染四、寫(xiě)出下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)式及主要臨床用途（每小題4分，化學(xué)結(jié)構(gòu)式1分，主要臨床用途3分，共16分）25.維生素B2答：化學(xué)結(jié)構(gòu)式：主要臨床用途：用于預(yù)防和治療維生素B2缺乏癥26.腎上腺素答：化學(xué)結(jié)構(gòu)式：主要臨床用途：過(guò)敏性休克、心臟驟停及支氣管哮喘的急救

15、27.鹽酸阿糖胞苷答：化學(xué)結(jié)構(gòu)式：主要臨床用途：抗腫瘤28.鹽酸普萘洛爾答：化學(xué)結(jié)構(gòu)式：主要臨床用途：降血壓五、簡(jiǎn)答題（每小題6分，共24分） 29.常用甾類藥物按藥理作用和化學(xué)結(jié)構(gòu)各分為哪幾類？每類各列舉一具體藥物。 答：甾體激素是一類含有甾體母核基本結(jié)構(gòu)的激素。其母核的基本化學(xué)結(jié)構(gòu)為環(huán)戊烷并多氫菲，甾烷是由三個(gè)六元脂環(huán)烴和一個(gè)五元脂環(huán)組成。（2分） 按藥理作用，其可分為性激素，如丙酸睪酮以及皮質(zhì)激素如醋酸地塞米松。（2分） 按化學(xué)結(jié)構(gòu)，其可分為雌甾烷如雌二醇、雄甾烷如甲基睪丸素以及孕甾烷如黃體酮等。（2分） 30.按照抗菌機(jī)制對(duì)抗生素進(jìn)行分類，每類各舉一具體藥物。答：按照抗菌機(jī)制可將抗生素

16、分為以下四類： (1)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。抑制細(xì)胞壁合成會(huì)導(dǎo)致細(xì)菌細(xì)胞破裂死亡。該類抗生素包括青霉素類如阿莫西林和頭孢菌素如頭孢曲松。（1分） (2)影響細(xì)菌細(xì)胞膜的抗生素。一些抗生素與細(xì)菌的細(xì)胞膜作用而影響膜的滲透性，使菌體內(nèi)的蛋白質(zhì)、核苷酸和氨基酸等重要物質(zhì)外漏而導(dǎo)致細(xì)胞死亡。該類抗生素有唑類抗真菌藥如酮康唑。（2分） (3)干擾蛋白質(zhì)的合成。干擾蛋白質(zhì)的合成意味著細(xì)胞存活所必需的酶不能被合成。該類抗生素較多，包括大環(huán)內(nèi)酯類如紅霉素、氨基糖苷類如鏈霉素、四環(huán)素類如多西環(huán)素以及氯霉素。（1分） (4)影響核酸的抗生素。抑制核酸的功能阻止了細(xì)胞的分裂和所需的酶的合成。以這種方式作用的抗生素包括利福平、氟喹諾酮類如莫西沙星、磺胺類如磺胺嘧啶。（2分） 31. H1受體拮抗劑主要有哪些結(jié)構(gòu)類型，至少寫(xiě)三類，每種各舉一具體藥物。 答：按化學(xué)結(jié)構(gòu)可將H1受體拮抗劑分為以下類型： (1)乙二胺類，如美吡拉敏 (2)氨基醚類，如苯海拉明 (3)丙胺類，如馬來(lái)酸氯苯那敏 (4)三環(huán)類，如異丙嗪 (5)哌啶類，如左卡巴斯汀 (6)哌嗪類，如西替利嗪 （至少寫(xiě)三類，每類2分） 32.什么是擬腎上腺素藥物？按