歷年真題試卷一答案與解析

1、試卷一與藥劑學(xué)部分一、最佳選擇題4.A的填充；混懸型氣霧劑應(yīng)將藥物微粉化，并保持干燥狀態(tài)；拋射劑的填充方法有壓灌法和冷灌法；壓灌法設(shè)備簡(jiǎn)單，并可在常溫下操作等選項(xiàng)正確。冷灌法拋射劑損失較多是事實(shí)，但并不影響其應(yīng)用，主要是含水品解答：本題片劑崩解時(shí)限的相關(guān)知識(shí)。糖衣片的崩解時(shí)限為 60 分鐘；薄膜衣片的崩解時(shí)限為 60 分鐘；壓制片的崩解時(shí)限為 15 分鐘；浸膏片的崩解時(shí)限為 60 分鐘；不宜用此法。故14.B解答：本題為 B。腸溶衣片的崩解時(shí)限：人工胃液為 120 分鐘，了膜劑及其相關(guān)概念。人工腸液為 60 分鐘。故5.E為 A。膜劑是指藥物溶解或分散于膜材料中或包裹于成膜材料中，制成的單層或

2、多層膜狀制劑。膜劑的特點(diǎn)是：無(wú)粉末飛揚(yáng)；成膜材料用量少；含量準(zhǔn)確；穩(wěn)定性好；配伍變化少；吸收快，也可控速釋藥。其缺點(diǎn)是載藥量少，解答：本題的是粉體性質(zhì)的相關(guān)知識(shí)。休止角是粉體堆積成的斜面與水平面形成的最大角；休止角越小，粉體的性越好；松密度是粉體質(zhì)量除以該粉體所占容器體積所求得的密度；接觸角越小，則粉體的潤(rùn)濕性越好；氣體透過(guò)法只能測(cè)粒子只適用于的藥物。常用成膜材料是PVA，EVA。膜劑可用勻漿流延成膜法，壓一外部的比表面積?？忌趯?duì)考點(diǎn)進(jìn)行時(shí)，融成膜法和復(fù)合制膜法等方備，常用的要注意用“只能”，“唯一”，“最”等詞語(yǔ)修增塑劑有甘油丙二醇，山梨醇等。故B。18.D為飾的概念。故8.C解答：本題選

3、 E。的是栓劑基質(zhì)的相關(guān)知解答：-CD 是包含物的包合材料，其優(yōu)點(diǎn)有：增加藥物溶解度；穩(wěn)定性提高；液體藥物粉末化；防止揮發(fā)性成分的揮發(fā)；調(diào)節(jié)釋藥速率；提高藥物的生物利用度，降低藥物的刺激性與毒副作用，且識(shí)，基質(zhì)類(lèi)型和特點(diǎn)是中常見(jiàn)的題目，考生應(yīng)歸類(lèi)。栓劑基質(zhì)聚乙二醇為水溶性基質(zhì)，是難溶性藥物的常用載體。根據(jù)聚合度不同，其物理性狀也不同，本品吸濕性較強(qiáng)，為避免對(duì)直腸黏膜的刺激，可加入約 20%的水，遇體溫不熔化但能緩緩溶于體液中。聚乙二醇（PEG）不宜與水楊酸類(lèi)、磺胺類(lèi)藥物配伍。故 為 C。9.C-CD 包含物不具有靶向性。故20.C為 D。解答：藥物在胃腸道吸收的機(jī)制：被動(dòng)擴(kuò)散即藥物由高濃度一側(cè)

4、通過(guò)半透膜擴(kuò)散到低濃度一側(cè)的轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程。主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)即借助載體的幫助藥物由低濃度區(qū)域向高濃度區(qū)域逆向轉(zhuǎn)運(yùn)的過(guò)程。促進(jìn)擴(kuò)散，有些藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)也需要載體且只能由高濃度向低濃度擴(kuò)散。胞飲作用，由于生物膜具有解答：本題的是軟膏基質(zhì)的相關(guān)知識(shí)。軟膏基質(zhì)分為油脂性基質(zhì)、乳劑性基質(zhì)和水溶性基質(zhì)。其中液狀石蠟主要用于調(diào)節(jié)稠度，凡士林中加入羊毛脂可增加吸水性，硬脂醇可用于 O/W 型乳劑基質(zhì)中，起穩(wěn)定一定的性，因此細(xì)胞膜可以主動(dòng)變形而和增稠作用；水溶性基質(zhì)釋藥快。故C。10.B為將某些物質(zhì)攝入細(xì)胞內(nèi)。在胃腸中的主要的吸收是擴(kuò)散，在小腸還存在主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)和促進(jìn)擴(kuò)散，大腸中還兼有胞飲、吞噬作用。滲透作用對(duì)于藥物在胃腸道的吸收不

5、起作用。故為 C。21.D解答：口服藥物劑型在胃腸道中通過(guò)胃解答：本題的是氣霧劑的相關(guān)知識(shí)氣霧劑工藝是各劑型的重點(diǎn)。其中，工藝主要包括：容器、閥門(mén)系統(tǒng)的處理與裝配，藥物的配制與分裝及拋射劑腸道黏膜吸收，進(jìn)入體循環(huán)。藥物要在胃腸是起乳化劑的作用。精制豆油在靜脈注射脂肪乳劑中的作用是油相。甘油在靜脈注射脂道吸收，必須首先從制劑中出來(lái)。其釋放的快慢就決定了藥物吸收的快慢。一般口肪乳劑中的作用是等滲調(diào)節(jié)劑。故A、C。5053A、E、B、C為B、服溶液制劑不存在藥物問(wèn)題，其他劑型如乳劑，混懸劑是液體制劑，雖然存在問(wèn)題，但由于分散度大，仍會(huì)很快藥物。解答：重結(jié)晶法又稱(chēng)為飽和水溶液法或 共沉淀法，即將-CD

6、 配制成飽和溶液，加 入藥物，混合 30min 以上，使藥物與-CD 起飽和作用，且可定量的將包合物分離出來(lái)，將包合物濾過(guò)，洗凈、干燥即得。熔融法是在固體劑型中，膠囊劑較常用，它的外殼為明膠外殼，崩解后相當(dāng)于散劑分散程度。片劑和包衣片比較，片劑溶出相對(duì)較快，而包衣片則需在衣層溶解后才能藥物。一般而言，藥物快，吸收也快。所以口服劑固體分散體的方法，熔融法是將藥物與型在胃腸道吸收順序?yàn)槿芤簞┗鞈覄┠z囊劑片劑包衣片。載體材料混勻，加熱至熔融，在劇烈攪拌下 迅速冷卻成固體或?qū)⑷廴谖飪A倒在不銹鋼 板上成薄層，在板的另一面吹冷空氣或冰水，使驟冷成固體，再將此固體在一定溫度下放故本題23.A應(yīng)為 D。解答：

7、本題循環(huán)的轉(zhuǎn)運(yùn)方式：藥物通過(guò)生物膜進(jìn)入體轉(zhuǎn)運(yùn)即物質(zhì)可由高置變脆成易碎物。注入法是脂的方法，指將磷脂與膽固醇等及脂溶性藥物共溶濃度間低濃度區(qū)轉(zhuǎn)運(yùn)，轉(zhuǎn)運(yùn)速度為一級(jí)速度，于中，然后將此藥液經(jīng)注射器緩緩不需要載體，膜對(duì)通過(guò)的物質(zhì)無(wú)特殊選擇性（即無(wú)飽和現(xiàn)象）；主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)即藥物借助載體由低濃度區(qū)域向高濃度區(qū)域逆向轉(zhuǎn)運(yùn)的過(guò)程，且這一過(guò)程需要消耗能量；促進(jìn)注入 5060的磷酸鹽緩沖液中，加完后，不斷攪拌至乙醚除盡為止，即得脂。復(fù)凝聚法是微囊的方法，是使用兩種帶相反電荷的高分子材料作為復(fù)合囊材，在一定條件下交聯(lián)且與囊芯物凝聚成囊的方法。熱分析法是檢測(cè)藥物與-CD 是否形成包合物擴(kuò)散需要載體，藥物從高濃度轉(zhuǎn)運(yùn)到低濃

8、度，但不需要消耗能量，通常轉(zhuǎn)運(yùn)速度大大超過(guò)擴(kuò)散；胞飲作用是細(xì)胞攝取食物的一種形式，某些高分子物質(zhì)、多肽類(lèi)、脂溶性維生素和重金屬等按胞飲方式吸收，且胞飲作用對(duì)蛋白質(zhì)和多肽的吸收非常重要，并有的方法。故為 A、E、B、C。空膠囊的組成中，山梨醇是增塑劑二氧化鈦是遮光劑，瓊脂是增稠劑，明膠是囊材。請(qǐng)考生熟記各材料所發(fā)揮的作用。5658D、A、C一定的部位特異性。故二、配伍選擇題 2526C、D為 A。解答：本組題脂方法。注入法是將磷脂一膽固醇等及溶性藥物共溶解答：本題的是片劑輔料的相關(guān)知于中，然后將此藥液經(jīng)注射器緩注識(shí)。以丙烯酸酯、羥丙甲素包衣制成的入 5060的磷酸鹽緩沖液中，加完后，不片劑是薄膜

9、衣片。以碳酸氫鈉和枸櫞酸為崩斷攪拌至乙醚除盡為止，即得脂。超聲解劑的片劑是泡騰片。故3132C、D為 C、D。波分散法是將水溶性藥物溶于磷酸鹽緩沖液，加入磷脂、膽固醇的的溶液中，解答：本題的是固體干燥的相關(guān)知攪拌蒸發(fā)除去然后分離出脂中，制成脂，殘液經(jīng)超聲波處理，再混懸于磷酸鹽緩沖液混懸型注射劑。逆相蒸發(fā)法識(shí)。根據(jù)物料中所含的水分能否干燥來(lái)進(jìn)行劃分，平衡水是指干燥過(guò)程中除不去的水分，水是指干燥過(guò)程中能除去的水分。故答案為 C、D。3840B、A、C系將磷脂等膜材溶于如氯仿、乙醚中，加入待包封藥物的水溶液，進(jìn)行短時(shí)超聲，直到形成穩(wěn)定的 W/O 型乳劑，然后減解答：本題的是脂肪乳劑的相關(guān)知壓蒸發(fā)除去

10、，達(dá)到膠態(tài)后，滴加緩識(shí)。大豆磷脂在靜脈注射脂肪乳劑中的作用沖液，旋轉(zhuǎn)使器壁上的凝膠脫落，減壓下繼續(xù)蒸發(fā)，制得水性混懸液通過(guò)凝膠色譜法或超速離心法，除去未包入的藥物，即大單室輔料的性質(zhì)，壓力的影響，水分的影響，粘合劑的影響，潤(rùn)滑劑的影響，而與顆脂，適合于包封水溶性藥物及大分子生粒色澤，壓片機(jī)沖的多少無(wú)關(guān)。故ADE。82.ADE選物活性物質(zhì)。冷凍干燥法系將磷脂經(jīng)超聲波處理高度分散于緩沖溶液中，加入支撐劑，冷凍干燥后，再將干燥物分散到含藥物的緩解答：由固體分散體的類(lèi)型可知藥物的分散狀態(tài)，在簡(jiǎn)單低共熔混合物中，藥物以微晶形式分散在載體材料中；在固態(tài)溶液中，藥物以分子狀態(tài)分散；在共沉淀中，沖溶液或其他水

11、性介質(zhì)中，即可形成脂，適用于熱敏藥物的包封。研和法適用于軟膏劑的。故為 D、A、C。6768A、D解答：液體制劑的溶劑常用有：（1）極性溶劑，常用有水、甘油；（2）半極性溶劑，常用有乙醇、丙二醇、聚乙二醇；（3）非極性溶劑，常用有脂肪油、液體石蠟、醋酸乙酯、肉豆蔻酸異丙酯。液體制劑的防腐劑有金類(lèi)、苯甲酸與苯甲酸鈉、山梨酸、苯藥物以非結(jié)品性無(wú)定形物存在。故ADE。為藥物化學(xué)部分 一、最佳選擇題 93.D解答：順鉑對(duì)光和空氣不敏感94.D解答：吡羅昔康分子中含芳香羥基，加三氯化鐵顯玫瑰紅色。96.D解答：阿托品溶液具有強(qiáng)堿性，與氯化反應(yīng)可析出黃色氧化 沉淀。Vitali 反應(yīng)是托烷生物堿的專(zhuān)屬反應(yīng)

12、。二、配伍選擇題 101102C、B解答：將阿司匹林和對(duì)乙酰氨基酚拼合扎溴銨。故為 A、D。7172B、C解答：蠟類(lèi)骨架材料不溶解但可溶蝕，常用有巴西棕櫚蠟、硬脂醇、硬脂酸等。不溶性骨架材料有聚乙烯、聚氯乙烯、乙基纖維素等。環(huán)糊精是包合物的包合材料，羥丙基甲基素可作為粘合劑、增黏劑和助懸劑，淀粉常作為片劑的填充劑和崩解劑。故為 B、C。三、多項(xiàng)選擇題73.ABCDE制成酯，其結(jié)構(gòu)修飾的方法是酯化的結(jié)解答：本題的是藥物劑型重要性的構(gòu)修飾；把 1，4苯并二氮革類(lèi)藥物制成水溶性前藥，對(duì)其結(jié)構(gòu)修飾的方法是開(kāi)環(huán)的結(jié)構(gòu)修飾。111113C、B、D解答：氧氟沙星的結(jié)構(gòu)中含有 4-甲基-1-哌嗪基；諾氟沙星是

13、第一個(gè)用于臨床的第三代喹諾酮類(lèi)藥物；鹽酸環(huán)丙沙星的結(jié)構(gòu)中有環(huán)丙基。114117E、B、A、D解答：吡羅昔康為 1，2-苯并噻嗪類(lèi)非甾體抗炎藥；吡唑酮類(lèi)解熱鎮(zhèn)痛藥主要有安相關(guān)知識(shí)。藥物劑型重要性主要有：不同劑型可改變藥物的作用性質(zhì)；不同劑型可改變藥物的作用速度；不同劑型可降低藥物的毒副作用；有些劑型可產(chǎn)生靶向作用；有些劑型可影響療效。故 為 ABCDE。78.ABE解答：本題的是熱原的相關(guān)知識(shí)。熱原是注射后能引起特殊致熱反應(yīng)的物質(zhì)，大多數(shù)細(xì)菌都能產(chǎn)生熱原，致熱能力最強(qiáng)的是桿菌。熱原是微生物產(chǎn)生的一種內(nèi)毒素，它存在于細(xì)菌的細(xì)胞膜和固體膜之間，是磷脂、脂多糖和蛋白質(zhì)所組成的復(fù)合物。其中，脂多糖是內(nèi)毒

14、素的主要成乃近、氨基、等；水楊酸類(lèi)解酯，阿司匹林；芳基丙熱鎮(zhèn)痛藥主要有酸類(lèi)非甾體抗炎藥主要有布洛芬、酮洛芬、萘普生等。125128B、A、D、C解答：鹽酸納洛酮的結(jié)構(gòu)中含有羰基；分。故79.ADE為 ABE。解答：影響片劑成型的有：原、鹽酸基；鹽酸 上可作為戒的結(jié)構(gòu)中 17 位氮上有環(huán)丙甲由于成癮性較小，所以臨床品；酒石酸布托啡諾屬于嗎啡喃類(lèi)鎮(zhèn)痛藥。129130B、C解答：抗生素類(lèi)抗結(jié)核藥有利福噴丁、等；類(lèi)抗結(jié)核藥有對(duì)氨基水楊酸鈉、異煙肼、鹽酸乙胺丁醇等。三、多項(xiàng)選擇題133.ABCDE解答：手性藥物的對(duì)映異構(gòu)體之間可能具有等同的藥理活性和強(qiáng)度；產(chǎn)生相同的藥理活性，但強(qiáng)弱不同；一個(gè)有活性，一個(gè)沒(méi)有活性；產(chǎn)生相反的活性；產(chǎn)生不同類(lèi)型的藥理活性。AB解答：鎮(zhèn)痛藥物分子中至少應(yīng)具有的結(jié)構(gòu)和藥效基團(tuán)有：一個(gè)氮原子的堿性中心、苯環(huán)和一個(gè)活性中心和芳環(huán)與受體結(jié)合區(qū)。ABCE解答：溴新斯的明口服后在腸內(nèi)有一部分被破壞，故口服劑