片劑(幻燈片)

1、片劑片劑概述概述一、片劑的概念和特點一、片劑的概念和特點（一）片劑的概念（一）片劑的概念片劑是指藥物與適宜的輔料混勻壓制而成的圓片狀或異形片片劑是指藥物與適宜的輔料混勻壓制而成的圓片狀或異形片狀的固體制劑狀的固體制劑（二）片劑的特點（二）片劑的特點生產(chǎn)的機械化、自動化程度較高，產(chǎn)品的性狀穩(wěn)定，劑量準生產(chǎn)的機械化、自動化程度較高，產(chǎn)品的性狀穩(wěn)定，劑量準確，片劑成本及售價都較低，其運輸、貯存、攜帶及應(yīng)用也都比確，片劑成本及售價都較低，其運輸、貯存、攜帶及應(yīng)用也都比較方便；較方便；可以根據(jù)不同需要制成速效、長效、咀嚼、口含等不同的類可以根據(jù)不同需要制成速效、長效、咀嚼、口含等不同的類型，也可以制成兩

2、種或兩種以上藥物的復(fù)方片劑，從而滿足臨床型，也可以制成兩種或兩種以上藥物的復(fù)方片劑，從而滿足臨床醫(yī)療或預(yù)防的不同需要。醫(yī)療或預(yù)防的不同需要。二、片劑的種類和質(zhì)量要求二、片劑的種類和質(zhì)量要求最佳選擇題最佳選擇題能夠避免肝臟對藥物的破壞作用（首過效應(yīng)）的片劑是能夠避免肝臟對藥物的破壞作用（首過效應(yīng)）的片劑是 A.A.舌下片舌下片 B.B.咀嚼片咀嚼片 C.C.分散片分散片 D.D.泡騰片泡騰片 E.E.腸溶片腸溶片【答案】【答案】A A （二）片劑的質(zhì)量要求（二）片劑的質(zhì)量要求硬度適中；硬度適中；色澤均勻，外觀光潔；色澤均勻，外觀光潔；符合重量差異的要求，含量準確；符合重量差異的要求，含量準確；符

3、合崩解時限或溶出度的要求；符合崩解時限或溶出度的要求；小劑量的藥物或作用比較劇烈的藥物，應(yīng)符合含量均勻度小劑量的藥物或作用比較劇烈的藥物，應(yīng)符合含量均勻度的要求；的要求；符合有關(guān)衛(wèi)生學(xué)的要求。符合有關(guān)衛(wèi)生學(xué)的要求。片劑的常用輔料片劑的常用輔料一、填充劑或稀釋劑一、填充劑或稀釋劑填充劑或稀釋劑的主要作用是用來填充片劑的重量或體積，填充劑或稀釋劑的主要作用是用來填充片劑的重量或體積，從而便于壓片；片劑的直徑一般不能小于從而便于壓片；片劑的直徑一般不能小于6mm6mm、片重多在、片重多在100mg100mg以以上，填充劑起到增加體積助其成型的作用上，填充劑起到增加體積助其成型的作用。常用的填充劑有淀

4、粉類、糖常用的填充劑有淀粉類、糖粉粉、糊精、乳糖、可壓性淀粉、糊精、乳糖、可壓性淀粉、微晶纖維素、微晶纖維素、無機鹽類無機鹽類和甘露醇和甘露醇等；等；多項選擇題多項選擇題片劑中常用的填充劑有片劑中常用的填充劑有A.A.淀粉淀粉 B.B.糊精糊精C.C.可壓性淀粉可壓性淀粉 D.D.羧甲基淀粉鈉羧甲基淀粉鈉 E.E.滑石粉滑石粉【答案答案】ABCABC二、黏合劑和濕潤劑二、黏合劑和濕潤劑某些藥物粉末本身具有黏性，只需加入適當?shù)囊后w就可將其某些藥物粉末本身具有黏性，只需加入適當?shù)囊后w就可將其本身固有的黏性誘發(fā)出來，這時所加入的液體就稱為濕潤劑；本身固有的黏性誘發(fā)出來，這時所加入的液體就稱為濕潤劑；

5、某些藥物粉末本身不具有黏性或黏性較小，需要加入淀粉漿某些藥物粉末本身不具有黏性或黏性較小，需要加入淀粉漿等黏性物質(zhì)，才能使其黏合起來，這時所加入的黏性物質(zhì)就稱為等黏性物質(zhì)，才能使其黏合起來，這時所加入的黏性物質(zhì)就稱為黏合劑。黏合劑。（1 1）蒸餾水）蒸餾水：（2 2）乙醇）乙醇：，一般為，一般為30%-70%30%-70%。（3 3）淀粉漿）淀粉漿：常用常用8%8%15%15%的濃度，并以的濃度，并以10%10%淀粉漿最為常淀粉漿最為常用。用。 （4 4）羧甲基纖維素鈉（）羧甲基纖維素鈉（CMC-NaCMC-Na）：用作粘合劑的濃度一般用作粘合劑的濃度一般為為1%-2%1%-2%（5 5）羥丙

6、基纖維素（）羥丙基纖維素（HPCHPC）：（6 6）甲基纖維素）甲基纖維素(MC)(MC)和乙基纖維素（和乙基纖維素（ECEC）：（7 7）羥丙基甲基纖維素（）羥丙基甲基纖維素（HPMCHPMC）：常用其常用其2%2%5%5%的溶液作的溶液作為黏合劑使用。為黏合劑使用。（8 8）其他黏合劑）其他黏合劑：5%5%20%20%的明膠溶液，的明膠溶液，50%50%70%70%的蔗糖溶的蔗糖溶液，液，3%3%5%5%的聚乙烯吡咯烷酮（的聚乙烯吡咯烷酮（PVPPVP）的水溶液或醇溶液）的水溶液或醇溶液最佳選擇題最佳選擇題乙醇作為片劑的潤濕劑一般濃度為乙醇作為片劑的潤濕劑一般濃度為A.30%A.30%70

7、%70%B.1%B.1%10%10%C.10%C.10%20%20%D.75%D.75%95%95%E.100%E.100%【答案答案】A A 三、崩解劑三、崩解劑（1 1）干淀粉）干淀粉：含水量在含水量在8%8%以下以下（2 2）羧甲基淀粉鈉（）羧甲基淀粉鈉（CMS-NaCMS-Na）：（3 3）低取代羥丙基纖維素（）低取代羥丙基纖維素（L-HPCL-HPC）：一般用量為一般用量為2%2%5%5%。（4 4）交聯(lián)聚乙烯）交聯(lián)聚乙烯吡吡咯烷酮咯烷酮（亦稱交聯(lián)（亦稱交聯(lián)PVPPVP）：（5 5）交聯(lián)羧甲基纖維素鈉（）交聯(lián)羧甲基纖維素鈉（CCNaCCNa）：（6 6）泡騰崩解劑）泡騰崩解劑：最常用

8、的是由碳酸氫最常用的是由碳酸氫鈉鈉與枸櫞酸組成的與枸櫞酸組成的混合物?；旌衔铩Ｗ罴堰x擇題最佳選擇題可作片劑輔料中的崩解劑的是可作片劑輔料中的崩解劑的是A.A.乙基纖維素乙基纖維素B.B.交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮C.C.微粉硅膠微粉硅膠D.D.甲基纖維素甲基纖維素E.E.甘露醇甘露醇【答案答案】B B 四、潤滑劑四、潤滑劑在藥劑學(xué)中，潤滑劑是一個廣義的概念。是助流劑、抗黏劑在藥劑學(xué)中，潤滑劑是一個廣義的概念。是助流劑、抗黏劑和（狹義）潤滑劑的總稱，其中和（狹義）潤滑劑的總稱，其中：助流劑是降低顆粒之間摩擦力從而改善粉末流動性的物質(zhì)；助流劑是降低顆粒之間摩擦力從而改善粉末流動性的物質(zhì)；

9、抗黏劑是防止原輔料黏著于沖頭表面的物質(zhì)；抗黏劑是防止原輔料黏著于沖頭表面的物質(zhì)；潤滑劑（狹義）是降低藥片與沖?？妆谥g摩擦力的物質(zhì)，潤滑劑（狹義）是降低藥片與沖模孔壁之間摩擦力的物質(zhì)，這是真正意義上的潤滑劑。這是真正意義上的潤滑劑。2.2.常用材料常用材料：硬脂酸鎂硬脂酸鎂微粉硅膠微粉硅膠滑石粉滑石粉氫化植物油氫化植物油聚乙二醇類與月桂醇硫酸鎂聚乙二醇類與月桂醇硫酸鎂：二者皆為水溶性滑潤劑的典二者皆為水溶性滑潤劑的典型代表。前者主要使用易溶于水的聚乙二醇型代表。前者主要使用易溶于水的聚乙二醇40004000和和60006000；后者為；后者為目前正在開發(fā)的新型水溶性潤滑劑。目前正在開發(fā)的新型水

10、溶性潤滑劑。最佳選擇題最佳選擇題下列輔料中，不可作為片劑潤滑劑的是下列輔料中，不可作為片劑潤滑劑的是A.A.微粉硅膠微粉硅膠 B.B.糖粉糖粉 C.C.月桂醇硫酸鎂月桂醇硫酸鎂 D.D.滑石粉滑石粉 E.E.氫化植物油氫化植物油【答案答案】B B配伍選擇題配伍選擇題A.A.硬脂酸鎂硬脂酸鎂 B.B.羧甲基淀粉鈉羧甲基淀粉鈉 C.C.乙基纖維素乙基纖維素 D.D.羧甲基纖維素鈉羧甲基纖維素鈉 E.E.硫酸鈣硫酸鈣1.1.可作為片劑黏合劑的是可作為片劑黏合劑的是【答案答案】C CD D2.2.可作為片劑崩解劑的是可作為片劑崩解劑的是【答案答案】B B3.3.可作為片劑潤滑劑的是可作為片劑潤滑劑的是

11、【答案答案】A A片劑的制備工藝片劑的制備工藝片劑的制備工藝主要包括片劑的制備工藝主要包括：粉碎粉碎 過篩過篩 混合混合 制粒制粒 整粒整粒 干燥干燥 壓壓片片一、濕法制粒壓片一、濕法制粒壓片 （一）制軟材（一）制軟材將處方量的主藥和輔料粉碎并混合均勻后，置于混合機內(nèi)，將處方量的主藥和輔料粉碎并混合均勻后，置于混合機內(nèi)，加入適量的潤濕劑或黏合劑，攪拌均勻，制成松、軟、黏、濕度加入適量的潤濕劑或黏合劑，攪拌均勻，制成松、軟、黏、濕度適宜的軟材。適宜的軟材。一般情況下，黏合劑的用量多、濕混的強度大、時間長，將一般情況下，黏合劑的用量多、濕混的強度大、時間長，將使制得的顆粒密度較大或硬度較大。使制得

12、的顆粒密度較大或硬度較大。在國內(nèi)目前的生產(chǎn)實際中，多憑生產(chǎn)操作者的經(jīng)驗來掌握軟在國內(nèi)目前的生產(chǎn)實際中，多憑生產(chǎn)操作者的經(jīng)驗來掌握軟材的干濕程度，即材的干濕程度，即：輕握成團，輕壓即散。輕握成團，輕壓即散。（二）制粒（二）制粒(1) (1) 增加物料的流動性增加物料的流動性 減少細粉吸附空氣減少細粉吸附空氣 避免粉末分層避免粉末分層 避免粉末飛揚避免粉末飛揚 （1 1）擠壓制粒法）擠壓制粒法：將軟材用手工或機械的方法擠壓通將軟材用手工或機械的方法擠壓通過篩網(wǎng)，例如用搖擺式顆粒機，即可制得濕顆粒。通常將過篩網(wǎng)，例如用搖擺式顆粒機，即可制得濕顆粒。通常將軟材通過篩網(wǎng)一次即可制得顆粒。軟材通過篩網(wǎng)一次

13、即可制得顆粒。（2 2）流化沸騰制粒法）流化沸騰制粒法：亦稱為亦稱為“一步制粒法一步制粒法”物料的物料的混合、黏結(jié)成粒、干燥等過程在同一設(shè)備內(nèi)一次完成?；旌?、黏結(jié)成粒、干燥等過程在同一設(shè)備內(nèi)一次完成。（3 3）噴霧干燥制粒法）噴霧干燥制粒法：該法是將待制粒的藥物、輔料與黏該法是將待制粒的藥物、輔料與黏合劑溶液混合，制成合固體量約為合劑溶液混合，制成合固體量約為50%50%60%60%的的混合漿狀物混合漿狀物，用泵，用泵輸送至離心式霧化器的高壓噴嘴，在噴霧干燥器的輸送至離心式霧化器的高壓噴嘴，在噴霧干燥器的熱空氣流中霧熱空氣流中霧化成大小適宜的液滴化成大小適宜的液滴，熱風(fēng)氣流將其迅速干燥而得到細

14、小的、近，熱風(fēng)氣流將其迅速干燥而得到細小的、近似球形的顆粒并落入干燥器的底部。似球形的顆粒并落入干燥器的底部。（4 4）高速攪拌制粒）高速攪拌制粒：這種方法是使物料的混合、制粒在密這種方法是使物料的混合、制粒在密閉的不銹鋼容器內(nèi)一次完成，機內(nèi)設(shè)有雙速攪拌槳和雙速切（粉）閉的不銹鋼容器內(nèi)一次完成，機內(nèi)設(shè)有雙速攪拌槳和雙速切（粉）碎刀片，攪拌槳使物料充分地混合并按一定的方向翻騰，然后加碎刀片，攪拌槳使物料充分地混合并按一定的方向翻騰，然后加入黏合劑溶液，在連續(xù)不斷的攪拌下，黏合劑被分散、滲透到粉入黏合劑溶液，在連續(xù)不斷的攪拌下，黏合劑被分散、滲透到粉末狀的物料之中，這些（被潤滑的）粉末再相互黏結(jié)起

15、來而形成末狀的物料之中，這些（被潤滑的）粉末再相互黏結(jié)起來而形成稍大一些的顆粒，再經(jīng)高速旋轉(zhuǎn)的粉碎切刀的粉碎作用，即可形稍大一些的顆粒，再經(jīng)高速旋轉(zhuǎn)的粉碎切刀的粉碎作用，即可形成大小適宜的、近似球形的顆粒。成大小適宜的、近似球形的顆粒。最佳選擇題最佳選擇題片劑中制粒目的敘述錯誤的是片劑中制粒目的敘述錯誤的是A.A.改善原輔料的流動性改善原輔料的流動性B.B.增大物料的松密度，使空氣易逸出增大物料的松密度，使空氣易逸出C.C.減小片劑與?？组g的摩擦力減小片劑與?？组g的摩擦力D.D.避免粉末因比重不同分層避免粉末因比重不同分層E.E.避免細粉飛揚避免細粉飛揚【答案答案】C C （三）濕顆粒的干燥（

16、三）濕顆粒的干燥1.1.干燥的方法干燥的方法按操作方式，可分類為連續(xù)式干燥和間歇式干燥按操作方式，可分類為連續(xù)式干燥和間歇式干燥按操作壓力，可分類為減壓干燥和常壓干燥；按操作壓力，可分類為減壓干燥和常壓干燥；按熱量傳遞方式，可分類為傳導(dǎo)干燥、對流干燥、輻射干按熱量傳遞方式，可分類為傳導(dǎo)干燥、對流干燥、輻射干燥、介電加熱干燥等。燥、介電加熱干燥等。干燥設(shè)備干燥設(shè)備：（1 1）常壓箱式干燥）常壓箱式干燥 干燥速度過快時，很容易造成外殼干而顆粒內(nèi)部殘留水分過干燥速度過快時，很容易造成外殼干而顆粒內(nèi)部殘留水分過多的多的“虛假干燥虛假干燥”現(xiàn)象，給下一步的制片工藝帶來不利影響，有現(xiàn)象，給下一步的制片工藝

17、帶來不利影響，有時也會造成可溶性成分在顆粒之間發(fā)生時也會造成可溶性成分在顆粒之間發(fā)生“遷移遷移”而影響片劑的含而影響片劑的含量均勻度。量均勻度。（2 2）流化床干燥）流化床干燥 效率高，速度快，時間短，對某些熱敏感物料亦可采用，操效率高，速度快，時間短，對某些熱敏感物料亦可采用，操作方便，勞動強度小，自動化程度高，所得產(chǎn)品干濕程度均勻，作方便，勞動強度小，自動化程度高，所得產(chǎn)品干濕程度均勻，流動性良好。與箱式干燥相比，在干燥過程中顆粒上下翻騰，互流動性良好。與箱式干燥相比，在干燥過程中顆粒上下翻騰，互相并不緊密接觸，所以不發(fā)生可溶性成分的相并不緊密接觸，所以不發(fā)生可溶性成分的“遷移遷移”現(xiàn)象，

18、片劑現(xiàn)象，片劑的含量均勻度較好。的含量均勻度較好。（3 3）噴霧干燥）噴霧干燥 噴霧干燥的蒸發(fā)面積大、干燥時間非常短（數(shù)秒至數(shù)十秒），噴霧干燥的蒸發(fā)面積大、干燥時間非常短（數(shù)秒至數(shù)十秒），溫度一般為溫度一般為5050左右，對熱敏物料及無菌操作時較適合。干燥的左右，對熱敏物料及無菌操作時較適合。干燥的制品多為松脆的顆粒，溶解性好。制品多為松脆的顆粒，溶解性好。（4 4）紅外干燥）紅外干燥 紅外干燥是利用紅外輻射元件所發(fā)出來的紅外線對物料直接紅外干燥是利用紅外輻射元件所發(fā)出來的紅外線對物料直接照射加熱的一種干燥方式。紅外線干燥時，由于物料表面和內(nèi)部照射加熱的一種干燥方式。紅外線干燥時，由于物料表面

19、和內(nèi)部的物料分子同時吸收紅外線，故受熱均勻、干燥快、質(zhì)量好。缺的物料分子同時吸收紅外線，故受熱均勻、干燥快、質(zhì)量好。缺點是電能消耗大。點是電能消耗大。（5 5）微波干燥）微波干燥 微波干燥器加熱迅速、均勻、干燥速度快、熱效率高；對含微波干燥器加熱迅速、均勻、干燥速度快、熱效率高；對含水物料的干燥特別有利；微波操作控制靈敏、操作方便。缺點是水物料的干燥特別有利；微波操作控制靈敏、操作方便。缺點是成本高，對有些物料的穩(wěn)定性有影響。因此常用于避免物料表面成本高，對有些物料的穩(wěn)定性有影響。因此常用于避免物料表面溫度過高或防止主藥在干燥過程中的遷移時使用。溫度過高或防止主藥在干燥過程中的遷移時使用。（6

20、 6）冷凍干燥）冷凍干燥升華升華2.2.干燥的基本原理及影響因素干燥的基本原理及影響因素（1 1）干燥的基本原理）干燥的基本原理 平衡水與自由水平衡水與自由水：平衡水系指在一定空氣狀態(tài)下，物料表面產(chǎn)生的水蒸氣壓與平衡水系指在一定空氣狀態(tài)下，物料表面產(chǎn)生的水蒸氣壓與空氣中水蒸氣分壓相等時，物料中所含的水分稱平衡水，空氣中水蒸氣分壓相等時，物料中所含的水分稱平衡水，是干燥是干燥除不去的水分；除不去的水分；自由水系指物料中所含大于平衡水分的那一部分水稱為自由自由水系指物料中所含大于平衡水分的那一部分水稱為自由水分，也稱為水分，也稱為游離水，是在干燥過程中能除去的水分。游離水，是在干燥過程中能除去的水

21、分。結(jié)合水分與非結(jié)合水分結(jié)合水分與非結(jié)合水分：結(jié)合水分系指主要以結(jié)合水分系指主要以物理化學(xué)方式物理化學(xué)方式與物料結(jié)合的水分，它與與物料結(jié)合的水分，它與物料的結(jié)合力較強，物料的結(jié)合力較強，干燥速度緩慢。干燥速度緩慢。結(jié)合水分包括動植物物料細結(jié)合水分包括動植物物料細胞壁內(nèi)的水分、物料內(nèi)毛細管中水分、可溶性固體溶液中的水分胞壁內(nèi)的水分、物料內(nèi)毛細管中水分、可溶性固體溶液中的水分等。等。非結(jié)合水分系指主要以非結(jié)合水分系指主要以機械方式結(jié)合機械方式結(jié)合的水分，與物料的結(jié)合的水分，與物料的結(jié)合力很弱，力很弱，干燥速度較快干燥速度較快。（3 3）干燥速率及其影響因素）干燥速率及其影響因素 1 1）干燥速率）

22、干燥速率：是指單位時間、單位干燥面積上被干燥物料是指單位時間、單位干燥面積上被干燥物料所能汽化的水分量，即水分量減少值。所能汽化的水分量，即水分量減少值。2 2）干燥速率曲線）干燥速率曲線：物料含水量隨時間變化的干燥曲線。主物料含水量隨時間變化的干燥曲線。主要分為恒速干燥段與降速干燥段。要分為恒速干燥段與降速干燥段。3 3）影響干燥速率因素）影響干燥速率因素在恒速干燥階段，干燥速率主要受物料外部條件的影響，取在恒速干燥階段，干燥速率主要受物料外部條件的影響，取決于水分在物料表面的氣化速率，其強化途徑有決于水分在物料表面的氣化速率，其強化途徑有：提高空氣溫度或降低空氣中濕度（或水蒸氣分壓提高空氣

23、溫度或降低空氣中濕度（或水蒸氣分壓p p），以），以提高傳熱和傳質(zhì)的推動力；提高傳熱和傳質(zhì)的推動力；改善物料與空氣的接觸情況，提高空氣的流速使物料表面改善物料與空氣的接觸情況，提高空氣的流速使物料表面氣膜變薄，減少傳熱和傳質(zhì)的阻力。氣膜變薄，減少傳熱和傳質(zhì)的阻力。降速干燥階段，速率主要由物料內(nèi)部水分向表面的擴散速降速干燥階段，速率主要由物料內(nèi)部水分向表面的擴散速率所決定，內(nèi)部水分的擴散速率主要取決于物料本身的結(jié)構(gòu)、率所決定，內(nèi)部水分的擴散速率主要取決于物料本身的結(jié)構(gòu)、形狀、大小等。形狀、大小等。其強化途徑有其強化途徑有：提高物料的溫度；提高物料的溫度；改善物料的分散程度，以促進內(nèi)部水分向表面擴

24、散。改善物料的分散程度，以促進內(nèi)部水分向表面擴散。（四）整粒與總混（四）整粒與總混整粒完成后，向顆粒中加入潤滑劑（外加的崩解劑亦在此時整粒完成后，向顆粒中加入潤滑劑（外加的崩解劑亦在此時加入），然后置于混合筒內(nèi)進行加入），然后置于混合筒內(nèi)進行“總混總混”。如果處方中有揮發(fā)油。如果處方中有揮發(fā)油類物質(zhì)，可先從于顆粒內(nèi)篩出適量細粉，吸收揮發(fā)油，然后再與類物質(zhì)，可先從于顆粒內(nèi)篩出適量細粉，吸收揮發(fā)油，然后再與干顆?；靹?；干顆粒混勻；如果如果處方中主藥的劑量很小或?qū)?、熱很不穩(wěn)定，則可先制處方中主藥的劑量很小或?qū)?、熱很不穩(wěn)定，則可先制成不含藥的空白干顆粒，成不含藥的空白干顆粒，然后加入主藥（為了保證

25、混合均勻，常然后加入主藥（為了保證混合均勻，常將主藥溶于乙醇將主藥溶于乙醇噴灑在于顆粒上噴灑在于顆粒上，密封貯放數(shù)小時后壓片），這，密封貯放數(shù)小時后壓片），這種方法常稱為種方法常稱為“空白顆粒法空白顆粒法”。五）壓片五）壓片1.1.片重的計算片重的計算（1 1）按主藥含量計算片重）按主藥含量計算片重2.2.壓片機壓片機單沖壓片機和多沖旋轉(zhuǎn)壓片機單沖壓片機和多沖旋轉(zhuǎn)壓片機二、干法制片二、干法制片本法適用于藥物對濕、熱不穩(wěn)定；有吸濕性；物料流動性差，本法適用于藥物對濕、熱不穩(wěn)定；有吸濕性；物料流動性差，不能直接壓的。不能直接壓的。干法制片一般包括結(jié)晶壓片法、干法制粒壓片法和粉末直接干法制片一般包括

26、結(jié)晶壓片法、干法制粒壓片法和粉末直接壓片法三種壓片法三種（一）結(jié)晶壓片法（一）結(jié)晶壓片法某些流動性和可壓性均好的某些流動性和可壓性均好的結(jié)晶性結(jié)晶性藥物，只需適當粉碎、篩藥物，只需適當粉碎、篩分和干燥，再加入適量的崩解劑、潤滑劑即可壓成片劑，如氯化分和干燥，再加入適量的崩解劑、潤滑劑即可壓成片劑，如氯化鉀、氯化鈉、硫酸亞鐵等。鉀、氯化鈉、硫酸亞鐵等。（二）干法制粒壓片（二）干法制粒壓片將藥物粉末及必要的輔料混合均勻后，用適宜的設(shè)備將其壓將藥物粉末及必要的輔料混合均勻后，用適宜的設(shè)備將其壓成固體（塊狀、片狀或顆粒狀），然后成固體（塊狀、片狀或顆粒狀），然后再粉碎再粉碎成適當大小的成適當大小的顆粒

27、顆粒，最后壓成片劑。最后壓成片劑。（三）粉末直接壓片（三）粉末直接壓片要求所用的輔料具有相當好的可壓性和流動性，并且在與一要求所用的輔料具有相當好的可壓性和流動性，并且在與一定量的藥物混合后，仍能保持這種較好的性能。定量的藥物混合后，仍能保持這種較好的性能。三、片劑的成型及其影響因素三、片劑的成型及其影響因素（一）片劑的成型過程（一）片劑的成型過程（幾種結(jié)合力）：（理解）（幾種結(jié)合力）：（理解）（二）影響片劑成型的主要因素（二）影響片劑成型的主要因素1.1.藥物可壓性：塑性比較大時可壓性好，彈性大時可壓性差。藥物可壓性：塑性比較大時可壓性好，彈性大時可壓性差。彈性大小用彈性大小用彈性復(fù)原率彈性

28、復(fù)原率來表示。來表示。2.2.藥物的熔點及結(jié)晶形態(tài)：藥物的藥物的熔點及結(jié)晶形態(tài)：藥物的熔點低熔點低有利于固體橋的形有利于固體橋的形成，即成，即有利于有利于片劑成型。立方晶系對稱性好，表面積大壓縮易成片劑成型。立方晶系對稱性好，表面積大壓縮易成型。型。3.3.黏合劑與潤滑劑黏合劑與潤滑劑：黏合劑用量大片劑容易成型，但用量過黏合劑用量大片劑容易成型，但用量過大造成片劑硬度大大造成片劑硬度大，使其崩解、溶出困難；疏水性潤滑劑用量過，使其崩解、溶出困難；疏水性潤滑劑用量過多，使粒子間的結(jié)合力減弱，造成片劑的硬度降低。多，使粒子間的結(jié)合力減弱，造成片劑的硬度降低。4.4.水分水分：顆粒中含有適量的水分或

29、結(jié)晶水有利于片劑的成型，顆粒中含有適量的水分或結(jié)晶水有利于片劑的成型，但含但含水量過多會造成黏沖現(xiàn)象水量過多會造成黏沖現(xiàn)象。5.5.壓力壓力：一般情況下，一般情況下，壓力增加片劑的硬度會隨之增大壓力增加片劑的硬度會隨之增大，但，但當壓力超出一定范圍后壓力對片劑硬度的影響減小。另外加壓時當壓力超出一定范圍后壓力對片劑硬度的影響減小。另外加壓時間延長有利于片劑的成型。間延長有利于片劑的成型。四、片劑制備中可能發(fā)生的問題及解決辦法四、片劑制備中可能發(fā)生的問題及解決辦法（一）裂片（一）裂片片劑發(fā)生裂開的現(xiàn)象。片劑發(fā)生裂開的現(xiàn)象。原因：壓力分布不均勻；彈性復(fù)原率不同；顆粒中細粉太多、原因：壓力分布不均勻

30、；彈性復(fù)原率不同；顆粒中細粉太多、顆粒過干、黏合劑黏性較弱或用量不足、片劑過厚以及加壓過快顆粒過干、黏合劑黏性較弱或用量不足、片劑過厚以及加壓過快也可造成裂片。也可造成裂片。（二）松片（二）松片片劑硬度不夠，稍加觸動即散碎的現(xiàn)象稱為松片。片劑硬度不夠，稍加觸動即散碎的現(xiàn)象稱為松片。（三）黏沖（三）黏沖片劑的表面被沖頭黏去一薄層或一小部分，造成片劑片劑的表面被沖頭黏去一薄層或一小部分，造成片劑凹凸不平。凹凸不平。主要原因有主要原因有：顆粒不夠干燥或物料易于吸濕、潤滑劑顆粒不夠干燥或物料易于吸濕、潤滑劑選用不當或用量不足以及沖頭表面銹蝕或刻字粗糙不光等。選用不當或用量不足以及沖頭表面銹蝕或刻字粗糙

31、不光等。最佳選擇題最佳選擇題壓片時造成黏沖原因的錯誤表述是壓片時造成黏沖原因的錯誤表述是A.A.壓力過大壓力過大B.B.顆粒含水量過多顆粒含水量過多C.C.沖表面粗糙沖表面粗糙D.D.顆粒吸濕顆粒吸濕E.E.潤滑劑用量不當潤滑劑用量不當【答案答案】A A多項選擇題多項選擇題造成黏沖的原因造成黏沖的原因A.A.壓力過大壓力過大B.B.顆粒含水量過多顆粒含水量過多C.C.沖模表面粗糙沖模表面粗糙D.D.潤滑劑用量不足潤滑劑用量不足E.E.崩解劑加量過少崩解劑加量過少【答案答案】BCD BCD （四）片重差異超限（四）片重差異超限即片劑的重量超出藥典規(guī)定的片重差異允許范圍，產(chǎn)即片劑的重量超出藥典規(guī)定

32、的片重差異允許范圍，產(chǎn)生的原因及解決辦法是生的原因及解決辦法是：顆粒流動性不好，改善顆粒流動性；顆粒流動性不好，改善顆粒流動性；顆粒內(nèi)的細粉太多或顆粒的大小相差懸殊；顆粒內(nèi)的細粉太多或顆粒的大小相差懸殊；加料斗內(nèi)的顆粒時多時少，應(yīng)保持加料斗內(nèi)始終有加料斗內(nèi)的顆粒時多時少，應(yīng)保持加料斗內(nèi)始終有1/31/3量以上的顆粒；量以上的顆粒；沖頭與?？孜呛闲圆缓谩_頭與?？孜呛闲圆缓?。（五）崩解遲緩（五）崩解遲緩除了緩釋、控釋等特殊片劑以外，一般的口服片劑都應(yīng)在胃除了緩釋、控釋等特殊片劑以外，一般的口服片劑都應(yīng)在胃腸道內(nèi)迅速崩解。若某一品種超出了這一限度，即稱為崩解超限腸道內(nèi)迅速崩解。若某一品種超出了這一

33、限度，即稱為崩解超限或崩解遲緩?；虮澜膺t緩。（1 1）原輔料的可壓性）原輔料的可壓性：原輔料的可壓性好，片劑的崩解性原輔料的可壓性好，片劑的崩解性能差，適量加入淀粉可增大片劑的空隙率，增加吸水性，有利于能差，適量加入淀粉可增大片劑的空隙率，增加吸水性，有利于片劑的崩解；片劑的崩解；（2 2）顆粒的硬度）顆粒的硬度：顆粒的硬度小影響片劑的孔隙率，近而顆粒的硬度小影響片劑的孔隙率，近而影響片劑的崩解；影響片劑的崩解；（3 3）壓片力）壓片力：壓力大，片劑的孔隙率及孔隙徑小，片劑崩壓力大，片劑的孔隙率及孔隙徑小，片劑崩解速度慢；解速度慢；（4 4）表面活性劑）表面活性劑：加入表面活性劑，改變物料的疏

34、水性，加入表面活性劑，改變物料的疏水性，增加潤濕性，有利于片劑的崩解；增加潤濕性，有利于片劑的崩解；（5 5）潤滑劑）潤滑劑：使用疏水性強的潤滑劑，水分不易進入使用疏水性強的潤滑劑，水分不易進入片劑，不利于片劑的崩解，硬脂酸鎂；片劑，不利于片劑的崩解，硬脂酸鎂；（6 6）粘合劑與崩解劑）粘合劑與崩解劑：粘合力越大，崩解時間越長，粘合力越大，崩解時間越長，黏合劑粘合力大小順序黏合劑粘合力大小順序：明膠阿拉伯膠糖漿淀粉漿。明膠阿拉伯膠糖漿淀粉漿。（7 7）崩解劑）崩解劑：見崩解劑部分。見崩解劑部分。（8 8）貯存條件）貯存條件：貯存環(huán)境的溫度與濕度影響片劑的崩貯存環(huán)境的溫度與濕度影響片劑的崩解。解

35、。（六）溶出超限（六）溶出超限片劑在規(guī)定的時間內(nèi)未能溶出規(guī)定量的藥物，即為溶片劑在規(guī)定的時間內(nèi)未能溶出規(guī)定量的藥物，即為溶出超限或稱為溶出度不合格。出超限或稱為溶出度不合格。產(chǎn)生溶出超限的原因是產(chǎn)生溶出超限的原因是：崩解遲緩；藥物難溶。崩解遲緩；藥物難溶。解決方法解決方法：（1 1）藥物微粉化）藥物微粉化（2 2）制備研磨混合物）制備研磨混合物：疏水性藥物與水溶性或親水性疏水性藥物與水溶性或親水性材料研磨混合，改變藥物的潤濕性；材料研磨混合，改變藥物的潤濕性；（3 3）制成固體分散體）制成固體分散體：改變藥物的分散狀態(tài)，改變藥物的分散狀態(tài)，s s值增值增大，有利于藥物的溶出；大，有利于藥物的溶

36、出；（4 4）吸附于載體后壓片）吸附于載體后壓片：藥物以分子態(tài)形式被吸附在藥物以分子態(tài)形式被吸附在載體表面，有利于溶出。載體表面，有利于溶出。（七）片劑含量不均勻（七）片劑含量不均勻所有造成片重差異過大的因素，皆可造成片劑中藥物含量的所有造成片重差異過大的因素，皆可造成片劑中藥物含量的不均勻。此外，對于小劑量的藥物來說，混合不均勻和可溶性成不均勻。此外，對于小劑量的藥物來說，混合不均勻和可溶性成分的遷移是片劑含量均勻度不合格的兩個主要原因。分的遷移是片劑含量均勻度不合格的兩個主要原因。在干燥前，水分均勻地分布于濕粒中，在干燥過程中，顆粒在干燥前，水分均勻地分布于濕粒中，在干燥過程中，顆粒表面的

37、水分發(fā)生氣化，使顆粒內(nèi)外形成了濕度差，因而，顆粒內(nèi)表面的水分發(fā)生氣化，使顆粒內(nèi)外形成了濕度差，因而，顆粒內(nèi)部的水分將不斷地擴散到外表面；水溶性成分在顆粒內(nèi)部是以溶部的水分將不斷地擴散到外表面；水溶性成分在顆粒內(nèi)部是以溶液的形式存在的，當內(nèi)部的水分向外表面擴散時，這種水溶性成液的形式存在的，當內(nèi)部的水分向外表面擴散時，這種水溶性成分也被轉(zhuǎn)移到顆粒的外表面，這就是所謂的遷移過程。分也被轉(zhuǎn)移到顆粒的外表面，這就是所謂的遷移過程。最佳選擇題最佳選擇題不影響片劑成型的原、輔料的理化性質(zhì)是不影響片劑成型的原、輔料的理化性質(zhì)是A.A.可壓性可壓性B.B.熔點熔點C.C.粒度粒度D.D.顏色顏色E.E.結(jié)晶形

38、態(tài)與結(jié)晶水結(jié)晶形態(tài)與結(jié)晶水【答案答案】D D 配伍選擇題配伍選擇題A.A.裂片裂片B.B.黏沖黏沖C.C.片重差異超限片重差異超限D(zhuǎn).D.均勻度不符合要求均勻度不符合要求E.E.崩解超限或溶出速度降低崩解超限或溶出速度降低以下各題所述的原因在片劑制備中可能產(chǎn)生的問題分別是以下各題所述的原因在片劑制備中可能產(chǎn)生的問題分別是1.1.潤滑劑用量不足潤滑劑用量不足 【答案答案】B B 2.2.混合不均勻或可溶性成分的遷移混合不均勻或可溶性成分的遷移【答案答案】D D 3.3.片劑的彈性復(fù)原及壓力分布不均勻片劑的彈性復(fù)原及壓力分布不均勻【答案答案】A A 4.4.壓力過大壓力過大 【答案答案】A A 包

39、衣包衣一、包衣的目的和種類一、包衣的目的和種類包衣目的是包衣目的是：控制藥物在胃腸道的釋放部位，控制藥物在胃腸道的釋放部位，控制藥物在胃腸道中的釋放速度控制藥物在胃腸道中的釋放速度掩蓋苦味或不良氣味掩蓋苦味或不良氣味防潮、避光、隔離空氣以增加藥物的穩(wěn)定性防潮、避光、隔離空氣以增加藥物的穩(wěn)定性防止藥物的配伍變化防止藥物的配伍變化改善片劑的外觀改善片劑的外觀包衣的種類一般分成兩大類包衣的種類一般分成兩大類：糖衣和薄膜衣，其中糖衣和薄膜衣，其中薄膜衣又分為薄膜衣又分為：胃溶型、腸溶型和水不溶型三種。胃溶型、腸溶型和水不溶型三種。多項選擇題多項選擇題包衣的目的有包衣的目的有A.A.控制藥物在胃腸道中的

40、釋放部位控制藥物在胃腸道中的釋放部位B.B.控制藥物在胃腸道中的釋放速度控制藥物在胃腸道中的釋放速度C.C.掩蓋藥物的苦味掩蓋藥物的苦味D.D.防潮、避光、增加藥物的穩(wěn)定性防潮、避光、增加藥物的穩(wěn)定性E.E.改善片劑的外觀改善片劑的外觀【答案答案】ABCDE ABCDE 二、包衣的方法與設(shè)備二、包衣的方法與設(shè)備（一）滾轉(zhuǎn)包衣法（一）滾轉(zhuǎn)包衣法（二）流化包衣法（二）流化包衣法（三）壓制包衣法（三）壓制包衣法三、包衣的材料與工序三、包衣的材料與工序（一）糖衣（一）糖衣1.1.包隔離層包隔離層其目的是為了形成一層不透水的屏障，防止糖漿中的水分浸其目的是為了形成一層不透水的屏障，防止糖漿中的水分浸入片

41、芯。入片芯?？晒┻x用的包衣材料有可供選用的包衣材料有：10%10%的玉米朊乙醇溶液、的玉米朊乙醇溶液、15%15%20%20%的蟲膠乙醇溶液、的蟲膠乙醇溶液、10%10%的鄰苯二甲酸醋酸纖維素（的鄰苯二甲酸醋酸纖維素（CAPCAP）乙醇溶液）乙醇溶液以及以及10%10%15%15%的明膠漿或的明膠漿或30%30%35%35%的阿拉伯膠漿，但后兩者的的阿拉伯膠漿，但后兩者的防潮效果不夠理想。防潮效果不夠理想。2.2.包粉衣層包粉衣層為了盡快消除片劑的棱角，多采用交替加入糖漿和滑石粉的為了盡快消除片劑的棱角，多采用交替加入糖漿和滑石粉的辦法，在隔離層的外面包上一層較厚的粉衣層。辦法，在隔離層的外面

42、包上一層較厚的粉衣層。3.3.包糖衣層包糖衣層粉衣層的片子表面比較粗糙、疏松，因此應(yīng)再包糖衣層使其粉衣層的片子表面比較粗糙、疏松，因此應(yīng)再包糖衣層使其表面光滑平整、細膩堅實。操作要點是加入稍稀的糖漿，逐次減表面光滑平整、細膩堅實。操作要點是加入稍稀的糖漿，逐次減少用量（濕潤片面即可），在低溫（少用量（濕潤片面即可），在低溫（4040）下緩緩吹風(fēng)干燥，一）下緩緩吹風(fēng)干燥，一般約包制般約包制10101515層。層。4.4.包有色糖衣層包有色糖衣層包有色糖衣層與上述包糖衣層的工序完全相同，目的是為了包有色糖衣層與上述包糖衣層的工序完全相同，目的是為了片劑的美觀和便于識別，區(qū)別僅在于在糖漿中添加了食用

43、色素。片劑的美觀和便于識別，區(qū)別僅在于在糖漿中添加了食用色素。每次加入的有色糖漿中色素的濃度應(yīng)由淺到深，以免產(chǎn)生花斑，每次加入的有色糖漿中色素的濃度應(yīng)由淺到深，以免產(chǎn)生花斑，一般約需包制一般約需包制8 81515層。層。5.5.打光打光其目的是為了增加片劑的光澤和表面的疏水性。一般用四川其目的是為了增加片劑的光澤和表面的疏水性。一般用四川產(chǎn)的米心蠟，常稱為川蠟，每萬片約用產(chǎn)的米心蠟，常稱為川蠟，每萬片約用3 35kg5kg。包制薄膜衣的材料主要分為三大類包制薄膜衣的材料主要分為三大類：1.1.胃溶型胃溶型（1 1）羥丙基甲基纖維素（）羥丙基甲基纖維素（HPMCHPMC）（2 2）羥丙基纖維素（

44、）羥丙基纖維素（HPCHPC）（3 3）丙烯酸樹脂）丙烯酸樹脂（4 4）聚乙烯吡咯烷酮（）聚乙烯吡咯烷酮（PVPPVP）2.2.腸溶型腸溶型1 1）鄰苯二甲酸醋酸纖維素（）鄰苯二甲酸醋酸纖維素（CAPCAP）2 2）鄰苯二甲酸羥丙基甲基纖維素（）鄰苯二甲酸羥丙基甲基纖維素（HPMCPHPMCP）3 3）鄰苯二甲酸聚乙烯醇酯（）鄰苯二甲酸聚乙烯醇酯（PVAPPVAP）4 4）苯乙烯馬來酸共聚物（）苯乙烯馬來酸共聚物（StyMAStyMA）5 5）丙烯酸樹脂）丙烯酸樹脂（腸溶型）（腸溶型）()()3.3.水不溶型水不溶型（1 1）乙基纖維素）乙基纖維素（2 2）醋酸纖維素）醋酸纖維素常用增塑劑有丙

45、二醇、蓖麻油、聚乙二醇、硅油、甘常用增塑劑有丙二醇、蓖麻油、聚乙二醇、硅油、甘油、鄰苯二甲酸二乙酯或二丁酯等，油、鄰苯二甲酸二乙酯或二丁酯等，常用的遮光劑主要是二氧化鈦；常用的遮光劑主要是二氧化鈦；常用的色素主要有莧萊紅、胭脂紅、檸檬黃及靛藍等常用的色素主要有莧萊紅、胭脂紅、檸檬黃及靛藍等食用色素。食用色素。配伍選擇題配伍選擇題包衣過程應(yīng)選擇的材料包衣過程應(yīng)選擇的材料A.A.丙烯酸樹脂丙烯酸樹脂號號 B.B.羥丙基甲基纖維素羥丙基甲基纖維素C.C.蟲膠蟲膠 D.D.滑石粉滑石粉 E.E.川蠟川蠟1.1.隔離層隔離層2.2.胃溶型薄膜衣胃溶型薄膜衣3.3.粉衣層粉衣層4.4.腸溶衣腸溶衣 5.5

46、.打光打光 【答案】C 【答案】B 【答案】D 【答案】A 【答案】E 片劑的質(zhì)量檢查、處方設(shè)計及舉例片劑的質(zhì)量檢查、處方設(shè)計及舉例一、片劑的質(zhì)量檢查一、片劑的質(zhì)量檢查（一）外觀性狀（一）外觀性狀（二）重量差異（二）重量差異凡規(guī)定檢查含量均勻度的片劑，一般不再進行重量差異檢查。凡規(guī)定檢查含量均勻度的片劑，一般不再進行重量差異檢查。中國藥典中國藥典規(guī)定的片重差異限度規(guī)定的片重差異限度（三）脆碎度（三）脆碎度檢查法檢查法：片重為片重為0.65g0.65g或以下者取若干片，使其總重約或以下者取若干片，使其總重約為為6.5g6.5g；片重大于；片重大于0.65g0.65g者取者取1010片。用吹風(fēng)機吹

47、去脫落的片。用吹風(fēng)機吹去脫落的粉末，精密稱重，置圓筒中，轉(zhuǎn)動粉末，精密稱重，置圓筒中，轉(zhuǎn)動100100次。取出，同法除次。取出，同法除去粉末，精密稱重，減失重量不得超過去粉末，精密稱重，減失重量不得超過1%1%，且不得檢出斷，且不得檢出斷裂、龜裂及粉碎的片。裂、龜裂及粉碎的片。最佳選擇題最佳選擇題在進行脆碎度檢查時，片劑的減失重量不得超過在進行脆碎度檢查時，片劑的減失重量不得超過A.0.1%A.0.1%B.0.5%B.0.5%C.1%C.1%D.1.5%D.1.5%E.2%E.2%【答案答案】C C （四）崩解時限（四）崩解時限凡規(guī)定檢查溶出度、釋放度或融變時限的制劑，不再凡規(guī)定檢查溶出度、釋

48、放度或融變時限的制劑，不再進行崩解時限檢查。進行崩解時限檢查。1.1.咀嚼片、緩、控釋片，不需要作崩解時限檢查。咀嚼片、緩、控釋片，不需要作崩解時限檢查。2.2.標準標準：配伍選擇題配伍選擇題A.10A.10分鐘分鐘 B.20B.20分鐘分鐘 C.30C.30分鐘分鐘 D.40D.40分鐘分鐘 E.E.6 60 0分鐘分鐘1.1.薄膜衣片的崩解時限是薄膜衣片的崩解時限是2.2.糖衣片的崩解時限是糖衣片的崩解時限是 【答案】C 【答案】E 配伍選擇題配伍選擇題A.A.普通片普通片B.B.舌下片舌下片C.C.糖衣片糖衣片D.D.可溶片可溶片 E. E.腸溶衣片腸溶衣片1.1.要求在要求在3 3分鐘內(nèi)崩解或溶化的片劑是分鐘內(nèi)崩解或溶化的片劑是【答案】【答案】D D 2.2.要求在要求在5 5分鐘內(nèi)崩解或溶化的片劑是分鐘內(nèi)崩解或溶化的片劑是【答案】【答案】B B 3.3.要求在要求在1515分鐘內(nèi)崩解或溶化的片劑是分鐘內(nèi)崩解或溶化的片劑是【答案】【答案】A A （五）溶出度或釋放度檢查（五）溶出度或釋放度檢查溶出度檢查用于一般的片劑，而釋放度檢查適用于緩釋控釋溶出度檢查用于一般的片劑，而釋放度檢查適用于緩釋控釋制劑。制劑。凡檢查溶出度的制劑，不再進行崩解時限的檢查。凡檢查溶出度的制劑，不再進行崩解時限的檢查。要求作溶出度檢查的片劑要求作溶出度檢查的片劑