22-1第二十二章 藥物制劑的有效性

1、第二十二章第二十二章 藥物制劑的有效性藥物制劑的有效性學(xué)習(xí)要點(diǎn)學(xué)習(xí)要點(diǎn)知識(shí)要求：知識(shí)要求： 掌握生物藥劑學(xué)的定義掌握生物藥劑學(xué)的定義 掌握藥物吸收的方式掌握藥物吸收的方式 熟悉影響藥物的因素熟悉影響藥物的因素能力要求：能力要求： 能分析影響藥物吸收的因素能分析影響藥物吸收的因素第一節(jié)第一節(jié) 概述概述一、影響藥物制劑有效性的因素一、影響藥物制劑有效性的因素（一）劑型因素（一）劑型因素1、同一藥物不同形式、同一藥物不同形式2、藥物的粒子、晶形、溶出度等、藥物的粒子、晶形、溶出度等3、處方中輔料及用量、處方中輔料及用量4、藥物的劑型及使用方法、藥物的劑型及使用方法5、處方中藥物的配伍及相互作用、處方

2、中藥物的配伍及相互作用6、制劑工藝、貯存條件、制劑工藝、貯存條件（二）生物因素（二）生物因素1、種族差異、種族差異2、性別差異、性別差異3、年齡差異、年齡差異4、生理、病理差異、生理、病理差異5、遺傳因素、遺傳因素二、研究藥物制劑有效性的學(xué)科二、研究藥物制劑有效性的學(xué)科（一）生物藥劑學(xué)（一）生物藥劑學(xué) 生物藥劑學(xué)生物藥劑學(xué)是研究藥物及其制劑在體內(nèi)是研究藥物及其制劑在體內(nèi)的吸收、分布、代謝與排泄的過(guò)程，闡明的吸收、分布、代謝與排泄的過(guò)程，闡明藥物的劑型因素、生物因素與藥效之間關(guān)藥物的劑型因素、生物因素與藥效之間關(guān)系的一門科學(xué)系的一門科學(xué)（二）藥物動(dòng)力學(xué)（二）藥物動(dòng)力學(xué) 藥物動(dòng)力學(xué)是應(yīng)用動(dòng)力學(xué)原理

3、與數(shù)學(xué)模藥物動(dòng)力學(xué)是應(yīng)用動(dòng)力學(xué)原理與數(shù)學(xué)模 型，定量地描述藥物通過(guò)各種途徑進(jìn)入體型，定量地描述藥物通過(guò)各種途徑進(jìn)入體內(nèi)的吸收、分布、代謝和排泄，即藥物在內(nèi)的吸收、分布、代謝和排泄，即藥物在體內(nèi)過(guò)程的量時(shí)變化動(dòng)態(tài)規(guī)律的一門科學(xué)體內(nèi)過(guò)程的量時(shí)變化動(dòng)態(tài)規(guī)律的一門科學(xué)藥物動(dòng)力學(xué)的基本概念藥物動(dòng)力學(xué)的基本概念1、藥物轉(zhuǎn)運(yùn)的速度過(guò)程、藥物轉(zhuǎn)運(yùn)的速度過(guò)程2、隔室模型、隔室模型3、速率常數(shù)、速率常數(shù)4、生物半衰期、生物半衰期5、表觀分布容積、表觀分布容積6、清除率、清除率第二節(jié)第二節(jié) 藥物制劑的吸收藥物制劑的吸收一、生物膜的組成結(jié)構(gòu)一、生物膜的組成結(jié)構(gòu)1、藥物從給藥部位到達(dá)作用部位要通過(guò)生物膜、藥物從給藥部位

4、到達(dá)作用部位要通過(guò)生物膜2、生物膜主要由磷脂雙分子層、蛋白質(zhì)、糖類、生物膜主要由磷脂雙分子層、蛋白質(zhì)、糖類 構(gòu)成構(gòu)成二、藥物的吸收方式二、藥物的吸收方式吸收吸收是指藥物從給藥部位進(jìn)入體循環(huán)的過(guò)程。是指藥物從給藥部位進(jìn)入體循環(huán)的過(guò)程。 除了血管內(nèi)給藥以外，吸收是藥物發(fā)揮治療除了血管內(nèi)給藥以外，吸收是藥物發(fā)揮治療作用的先決條件。作用的先決條件。只有藥物吸收進(jìn)入體循環(huán)，才能發(fā)揮其應(yīng)有的只有藥物吸收進(jìn)入體循環(huán)，才能發(fā)揮其應(yīng)有的治療作用。治療作用。藥物的吸收取決于藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)藥物的吸收取決于藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)藥物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)運(yùn)方式有：藥物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)運(yùn)方式有：（一）被動(dòng)擴(kuò)散（一）被動(dòng)擴(kuò)散 是指藥物由高濃度一側(cè)通過(guò)生物

5、膜擴(kuò)散到是指藥物由高濃度一側(cè)通過(guò)生物膜擴(kuò)散到低濃度一側(cè)的轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程。低濃度一側(cè)的轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程。 特征：特征： 不消耗能量，不需要載體；不消耗能量，不需要載體； 擴(kuò)散動(dòng)力是生物膜兩側(cè)的濃度差；擴(kuò)散動(dòng)力是生物膜兩側(cè)的濃度差； 擴(kuò)散速度與膜兩側(cè)濃度差、藥物在膜中溶解擴(kuò)散速度與膜兩側(cè)濃度差、藥物在膜中溶解度、擴(kuò)散系數(shù)有關(guān)。度、擴(kuò)散系數(shù)有關(guān)。（二）主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)（載體轉(zhuǎn)運(yùn)）（二）主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)（載體轉(zhuǎn)運(yùn)） 是借助載體的幫助，藥物由低濃度區(qū)域向是借助載體的幫助，藥物由低濃度區(qū)域向高濃度區(qū)域逆向轉(zhuǎn)運(yùn)的過(guò)程。高濃度區(qū)域逆向轉(zhuǎn)運(yùn)的過(guò)程。 特征：特征： 逆濃度差進(jìn)行，需消耗能量逆濃度差進(jìn)行，需消耗能量 需要載體參加，有需要載體參加

6、，有“飽和現(xiàn)象飽和現(xiàn)象” 有競(jìng)爭(zhēng)轉(zhuǎn)運(yùn)現(xiàn)象有競(jìng)爭(zhēng)轉(zhuǎn)運(yùn)現(xiàn)象（三）促進(jìn)擴(kuò)散（三）促進(jìn)擴(kuò)散 是藥物在生物膜載體的幫助下，由膜的高是藥物在生物膜載體的幫助下，由膜的高濃度側(cè)向低濃度側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)的過(guò)程。濃度側(cè)向低濃度側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)的過(guò)程。 特征：不需消耗能量，其余與主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)相特征：不需消耗能量，其余與主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)相同同（四）胞飲作用（四）胞飲作用 細(xì)胞通過(guò)主支變形將藥物掇入細(xì)胞內(nèi)或從細(xì)胞通過(guò)主支變形將藥物掇入細(xì)胞內(nèi)或從細(xì)胞內(nèi)釋放到細(xì)胞外的過(guò)程細(xì)胞內(nèi)釋放到細(xì)胞外的過(guò)程三、藥物的吸收部位三、藥物的吸收部位（一）胃腸道的吸收（一）胃腸道的吸收（二）注射部位的吸收（二）注射部位的吸收（三）口腔吸收（三）口腔吸收（四）肺部吸收（四）肺部吸收（五）直腸吸收（五）直腸吸收（六）粘膜吸收（六）粘膜吸收四、影響藥物在胃腸道吸收的因素四、影響藥物在胃腸道吸收的因素（一）生理因素（一）生理因素1、胃腸道、胃腸道PH2、胃排空速率、胃排空速率3、食物的影響、食物的影響4、血液循環(huán)的影響、血液循環(huán)的影響5、胃腸分泌物的影響、胃腸分泌物的影響（二）劑型因素（二）劑型因素1、藥物的理化性質(zhì)