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文檔簡介

1、1 擬膽堿藥擬膽堿藥 分類:分類:n 1 1、直接與受體結合、直接與受體結合n 1 1)完全擬似藥)完全擬似藥AchAch、醋甲膽堿、醋甲膽堿 、 卡巴膽堿、貝膽堿等卡巴膽堿、貝膽堿等n 2 2)MR激激 動動 藥藥毛果蕓香堿毛果蕓香堿n 3 3)NR激激 動動 藥藥煙堿煙堿 第五章第五章 膽堿能系統(tǒng)激動藥和阻斷藥膽堿能系統(tǒng)激動藥和阻斷藥2 2 2、 AchEAchE抑制藥抑制藥通過抑制通過抑制AchEAchE,使,使AchAch破壞減少。如新斯的明、農藥。破壞減少。如新斯的明、農藥。 AchEAchE抑制藥根據(jù)與抑制藥根據(jù)與AchEAchE結合后水解結合后水解的難易可分為二類:的難易可分為二

2、類: 1 1)易逆性抗易逆性抗AchEAchE藥:藥:如新斯的明、如新斯的明、毒扁豆堿、吡啶斯的明。毒扁豆堿、吡啶斯的明。 2 2)難逆性抗難逆性抗AchEAchE藥:藥:如有機磷酸如有機磷酸酯類,包括農藥:敵百蟲、樂果、敵敵酯類,包括農藥:敵百蟲、樂果、敵敵畏等;戰(zhàn)爭毒氣有:沙林、梭曼、塔崩畏等;戰(zhàn)爭毒氣有:沙林、梭曼、塔崩等。等。 3 抗膽堿藥抗膽堿藥n 定義定義: 能與能與Ach或擬膽堿藥競爭膽堿或擬膽堿藥競爭膽堿 受體受體而拮抗擬膽堿作用的藥物而拮抗擬膽堿作用的藥物 n 分類:分類:n1、MR阻斷藥阻斷藥(平滑肌解痙藥):阿托品類平滑肌解痙藥):阿托品類n2、NNR阻斷藥(阻斷藥(N節(jié)

3、阻斷藥):美加明節(jié)阻斷藥):美加明n3、NMR阻斷藥(骨骼肌松弛藥):阻斷藥(骨骼肌松弛藥): 琥珀膽堿、筒箭毒堿等琥珀膽堿、筒箭毒堿等4 n掌握掌握毛果蕓香堿毛果蕓香堿(匹羅卡品)的作用、作用機(匹羅卡品)的作用、作用機制和用途,阿托品藥理作用及原理、應用和不制和用途,阿托品藥理作用及原理、應用和不良反應。良反應。n了解山莨菪堿、東莨菪堿及阿托品的合成代用了解山莨菪堿、東莨菪堿及阿托品的合成代用品的作用特點。品的作用特點。 第一節(jié)第一節(jié) M M膽堿受體激動藥和拮抗藥膽堿受體激動藥和拮抗藥5 MR激動藥激動藥 毛果蕓香堿毛果蕓香堿n一、一、作用原理作用原理:直接興奮:直接興奮M M受體受體n二

4、、藥理作用(二、藥理作用( 對眼的作用)對眼的作用)n 1 1縮小瞳孔縮小瞳孔n 1 1)虹膜的組成)虹膜的組成6環(huán)狀肌環(huán)狀肌開大肌開大肌n 瞳孔括約肌瞳孔括約肌( (環(huán)狀肌環(huán)狀肌) ):n MR:受膽堿能受膽堿能N N支配支配n 興奮時環(huán)狀肌向中心方興奮時環(huán)狀肌向中心方n 向收縮向收縮瞳孔縮小瞳孔縮小n瞳孔擴大肌瞳孔擴大?。ㄝ椛浼。ㄝ椛浼。﹏ R:受:受NANA能能N N支配支配n 興奮時輻射肌向外周方興奮時輻射肌向外周方n 向收縮向收縮瞳孔擴大瞳孔擴大7n 2 2)縮小瞳孔的原理)縮小瞳孔的原理n 興奮興奮M M受體受體環(huán)狀肌收縮環(huán)狀肌收縮瞳孔縮小瞳孔縮小n2 2降低眼壓降低眼壓n1 1

5、)房水的生成和循環(huán)途徑)房水的生成和循環(huán)途徑8房水的生成和循環(huán)途徑房水的生成和循環(huán)途徑92)降低眼壓的原理)降低眼壓的原理10n 瞳孔縮小,使虹膜向中心方向拉緊瞳孔縮小,使虹膜向中心方向拉緊虹膜根部變薄虹膜根部變薄前房角間隙擴大前房角間隙擴大房房水流出通暢水流出通暢降低眼內壓。降低眼內壓。n3 3、調節(jié)痙攣(調節(jié)于近視):、調節(jié)痙攣(調節(jié)于近視): 視近物清楚,視遠物模糊不清。視近物清楚,視遠物模糊不清。 113)調節(jié)痙攣調節(jié)痙攣的原理的原理12n 調節(jié)痙攣的原理調節(jié)痙攣的原理 興奮興奮M M受體受體睫狀肌興奮,懸韌帶松弛,睫狀肌興奮,懸韌帶松弛,晶狀體向前凸出,晶狀體向前凸出,屈光度屈光度視

6、近物視近物清楚,視遠物模糊不清。清楚,視遠物模糊不清。n二、用途二、用途n1 1青光眼青光眼 ( (主要用于閉角型)主要用于閉角型) 特點:特點:溫和、迅速、短暫溫和、迅速、短暫n2 2虹膜睫狀體炎虹膜睫狀體炎 與擴瞳藥阿托品交替應用與擴瞳藥阿托品交替應用n3. 3. 口腔干燥(口服)口腔干燥(口服)13注意事項:注意事項:滴眼時應壓迫內眥,避滴眼時應壓迫內眥,避 免藥物吸收。免藥物吸收。不良反應:不良反應:過量可出現(xiàn)過量可出現(xiàn)M M受體過度興受體過度興奮癥狀,可用阿托品對癥處理。奮癥狀,可用阿托品對癥處理。 14 M受體阻斷藥受體阻斷藥n 阿托品和阿托品類生物堿阿托品和阿托品類生物堿n 包括

7、:包括:阿托品、山莨菪堿阿托品、山莨菪堿 東莨菪堿、樟柳堿東莨菪堿、樟柳堿n 構效關系構效關系:n 由托品環(huán)與托品酸縮合而成由托品環(huán)與托品酸縮合而成 1516n 1 1、與中樞作用有關的基團與中樞作用有關的基團n 托品環(huán)上有否托品環(huán)上有否氧橋氧橋n 有氧橋有氧橋-中樞鎮(zhèn)靜作用中樞鎮(zhèn)靜作用n 無無氧橋氧橋-中樞興奮作用中樞興奮作用n2 2、與、與中樞作用強中樞作用強弱弱有關有關的基團的基團n 托品環(huán)或托品酸上有否托品環(huán)或托品酸上有否羥基羥基n 有羥基有羥基-中樞作用減弱中樞作用減弱17 阿托品阿托品n對受體的作用:對受體的作用:n阻斷阻斷M R NN R NM Rn對組織器官的作用:對組織器官的

8、作用:n腺體腺體 平滑肌平滑肌 心臟心臟 眼部眼部 血管血管 中樞中樞18 阿托品阿托品n作用原理:作用原理:阻斷阻斷M受體受體n作用與用途:作用與用途:n 1、解痙作用、解痙作用(尤對痙攣狀態(tài)明顯)(尤對痙攣狀態(tài)明顯)對內臟各種平滑肌的作用強弱依次為:對內臟各種平滑肌的作用強弱依次為:胃腸胃腸膀胱膀胱膽、腎膽、腎支氣管支氣管子宮子宮19 正常正常 ACh阿托品阿托品ACh離體腸平滑肌實驗離體腸平滑肌實驗20 用途:用途:n 1)內臟絞痛)內臟絞痛n 胃腸絞痛最好胃腸絞痛最好 n 膀胱刺激癥狀(尿頻、尿急)次之膀胱刺激癥狀(尿頻、尿急)次之n 腎或膽絞痛較差,應加度冷?。ㄟ咛驵ぃ┠I或膽絞痛較差

9、,應加度冷?。ㄟ咛驵ぃ﹏ 2)支氣管哮喘(較差)支氣管哮喘(較差)n 3)遺尿癥)遺尿癥21n 2、抑制腺體分泌抑制腺體分泌n唾液、汗唾液、汗淚、呼吸道淚、呼吸道胃液、胃酸胃液、胃酸n用途:用途:n 全麻前給藥全麻前給藥 目的:目的:減少呼吸道分泌,防止呼吸道阻減少呼吸道分泌,防止呼吸道阻 塞及吸入性肺炎。塞及吸入性肺炎。 n 嚴重盜汗及流延嚴重盜汗及流延 22n3.3.對眼睛的作用:對眼睛的作用:n 擴大瞳孔擴大瞳孔n 升高眼壓升高眼壓n 調節(jié)麻痹(調節(jié)麻痹(視遠物清楚,視近物模糊)視遠物清楚,視近物模糊)23M M膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥 M M膽堿受體激動藥膽堿受體激動藥24n用途用

10、途:n 1) 檢查眼底檢查眼底n 2) 驗光配鏡(維時長,視力模糊)驗光配鏡(維時長,視力模糊)n 3) 虹膜睫狀體炎虹膜睫狀體炎 25n 4、興奮心臟興奮心臟n較大劑量:阻斷較大劑量:阻斷MR,解除迷走神經(jīng)對心,解除迷走神經(jīng)對心 臟的抑制臟的抑制-心率心率、傳導、傳導n 用途:用途:n1) 心動過緩心動過緩n2) 傳導阻滯傳導阻滯 26n5、擴張微血管,改善微循環(huán)、擴張微血管,改善微循環(huán)n治療量無明顯影響治療量無明顯影響n大劑量:大劑量:對皮膚血管擴張最顯著,產(chǎn)生潮紅、溫熱對皮膚血管擴張最顯著,產(chǎn)生潮紅、溫熱 n機理:未明,但與抗膽堿作用無關,可能為:機理:未明,但與抗膽堿作用無關,可能為:

11、n 1)體溫)體溫-代償散熱所致代償散熱所致n 2)直接擴張血管平滑?。┲苯訑U張血管平滑肌n 3)可能阻斷)可能阻斷 受體受體n 4)可能阻斷)可能阻斷N 節(jié)節(jié)n用途:用途:治療感染性休克,但要補足血容量。治療感染性休克,但要補足血容量。27n6、對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用、對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用n先興奮后抑制先興奮后抑制n 治療量:不明顯治療量:不明顯n 較大劑量:輕度興奮大腦和延腦較大劑量:輕度興奮大腦和延腦n 更大劑量:明顯興奮大腦更大劑量:明顯興奮大腦n 嚴重中毒:由興奮轉入抑制嚴重中毒:由興奮轉入抑制昏迷、昏迷、 呼吸麻痹而死亡呼吸麻痹而死亡28n 7、解救有機磷酸酯類中毒、解救有機磷酸酯類

12、中毒n 解除解除M樣作用樣作用n 使用原則:早期、大量、反復使用原則:早期、大量、反復n 三、不良反應三、不良反應n 1、一般反應、一般反應n 2、中毒、中毒 -中樞興奮中樞興奮抑制抑制-昏迷昏迷-呼吸呼吸麻痹麻痹死亡死亡( (最低致死量最低致死量80-130mg80-130mg,兒童,兒童10mg)10mg)n解救:解救:1)毒扁豆堿或毛果蕓香堿)毒扁豆堿或毛果蕓香堿 2)用地西泮對抗中樞興奮)用地西泮對抗中樞興奮n 禁忌癥禁忌癥: 青光眼、前列腺肥大青光眼、前列腺肥大 29 東莨菪堿東莨菪堿n 一、作用一、作用n 1、鎮(zhèn)靜、催眠、麻醉作用、鎮(zhèn)靜、催眠、麻醉作用n 2、解除血管痙攣,改善循環(huán)

13、、解除血管痙攣,改善循環(huán)抗休克抗休克n 3、抑制腺體及擴大瞳孔阿托品,、抑制腺體及擴大瞳孔阿托品, 調節(jié)麻痹阿托品調節(jié)麻痹阿托品n 4、防暈止吐(抑制前庭、防暈止吐(抑制前庭N內耳功能或內耳功能或大腦皮層)大腦皮層)n 5、中樞抗膽堿作用、中樞抗膽堿作用30n二、用途二、用途 n 1、急需手術的休克患者、急需手術的休克患者n 2、全麻前給藥(優(yōu)于阿托品)、全麻前給藥(優(yōu)于阿托品)n 3、暈動癥及止吐、暈動癥及止吐n 4、震顫麻痹癥(帕金森?。⒄痤澛楸园Y(帕金森?。?1 山莨菪堿山莨菪堿n 作用作用特點特點: 解除血管及胃腸平滑肌痙攣強,解除血管及胃腸平滑肌痙攣強, 抑制腺體弱。副作用較阿托品

14、少。抑制腺體弱。副作用較阿托品少。n 用途:用途:n 1、 代替阿托品用于胃腸絞痛代替阿托品用于胃腸絞痛n 2、微循環(huán)障礙性疾病、微循環(huán)障礙性疾病n 3、感染性休克、感染性休克3233 阿托品合成代用品阿托品合成代用品n 1 1、合成擴瞳藥合成擴瞳藥 后馬托品后馬托品、托吡卡胺、環(huán)噴托酯、尤托吡卡胺、環(huán)噴托酯、尤卡托品卡托品n局部滴眼產(chǎn)生:局部滴眼產(chǎn)生: 擴大瞳孔、升高眼壓、調節(jié)麻痹作用。擴大瞳孔、升高眼壓、調節(jié)麻痹作用。 特點:特點:顯效快、維時短顯效快、維時短 用途:用途:檢查眼底、驗光配鏡檢查眼底、驗光配鏡34n2 2、合成解痙藥:、合成解痙藥:普魯本辛普魯本辛n一、一、 作用特點:作用

15、特點:n1 1、解除平滑肌痙攣和抑制腺體作用強、解除平滑肌痙攣和抑制腺體作用強n2 2、口服吸收差,中樞作用弱、口服吸收差,中樞作用弱n3 3、有一定的、有一定的N節(jié)阻斷作用,中毒時可節(jié)阻斷作用,中毒時可 致致N肌肉傳導阻斷,引起呼吸麻痹肌肉傳導阻斷,引起呼吸麻痹n二、二、 用途:用途:n1 1、消化性潰瘍病、消化性潰瘍病n2 2、胃炎、胰腺炎、胃腸痙攣、胃炎、胰腺炎、胃腸痙攣n3 3、多汗癥、多汗癥35 胃復康胃復康n 一、作用特點:一、作用特點:n1 1、解除平滑肌痙攣和抑制腺體作用強、解除平滑肌痙攣和抑制腺體作用強n2 2、具有安定、抗焦慮作用、口服易吸、具有安定、抗焦慮作用、口服易吸收收n二、二、 用途:用途:n 1、伴有焦慮癥的潰瘍病、伴有焦慮癥

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