關于降壓的思考

1、高血壓的治療現(xiàn)狀高血壓的治療現(xiàn)狀非藥物治療非藥物治療u減少鈉鹽攝入u規(guī)律運動u合理膳食u控制體重u戒煙u限制飲酒l僅可控制高血壓疾病初期進展藥物治療藥物治療u鈣通道阻滯劑u血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑 制劑（ACEI）u血管緊張素受體拮抗劑（ARB）u利尿劑u受體阻滯劑u受體阻滯劑l不良反應發(fā)生l降壓平穩(wěn)性l聯(lián)合用藥方式方式長效、安全、平穩(wěn)降壓并可聯(lián)合應用的降壓藥長效、安全、平穩(wěn)降壓并可聯(lián)合應用的降壓藥臨床需求臨床需求問題問題J Hyperten.2007;25:110587. 推薦應用以鈣拮抗劑為基礎的聯(lián)合治療方案中國高血壓防治指南（20102010）-阻滯劑阻滯劑鈣拮抗劑鈣拮抗劑噻嗪類利尿劑噻嗪類利

2、尿劑血管緊張素轉(zhuǎn)換酶血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（抑制劑（ACEI）-阻滯劑阻滯劑血管緊張素血管緊張素受體受體拮抗劑（拮抗劑（ARB）注：圖中實線示有臨床試驗數(shù)據(jù)，推薦使用；虛線示試驗證據(jù)不足或必要時應慎用的組合注：圖中實線示有臨床試驗數(shù)據(jù)，推薦使用；虛線示試驗證據(jù)不足或必要時應慎用的組合鈣拮抗劑是多種特殊人群的優(yōu)先推薦特殊人群特殊人群優(yōu)選優(yōu)選CCBCCB的推薦的推薦老年高血壓老年高血壓+ +我國完成的我國完成的Syst-ChinaSyst-China、STONESTONE等臨床試驗結(jié)果均表明鈣通道等臨床試驗結(jié)果均表明鈣通道阻滯劑治療老年人高血壓可顯著減少腦卒中發(fā)生風險。阻滯劑治療老年人高血壓可顯著

3、減少腦卒中發(fā)生風險。兒童與青少年高血壓兒童與青少年高血壓+ +ACEIACEI或或ARBARB和和CCBCCB在標準劑量下較少發(fā)生不良反應，通常作為在標準劑量下較少發(fā)生不良反應，通常作為首選的兒科抗高血壓藥物首選的兒科抗高血壓藥物妊娠高血壓妊娠高血壓+ +必要時謹慎使用降壓藥?？诜幬锇ū匾獣r謹慎使用降壓藥?？诜幬锇?受體阻滯劑或受體阻滯劑或CCBCCB；妊；妊娠期間禁用娠期間禁用ACEIACEI或或ARBARB。伴穩(wěn)定性心絞痛的高血伴穩(wěn)定性心絞痛的高血壓壓+ +如有如有 受體阻滯劑使用的禁忌證，可代之以二氫吡啶類受體阻滯劑使用的禁忌證，可代之以二氫吡啶類CCBCCB，尤，尤其長作用的制

4、劑其長作用的制劑高血壓伴腎臟疾病高血壓伴腎臟疾病+ +終末期腎病的降壓治療：未透析者一般不用終末期腎病的降壓治療：未透析者一般不用ACEIACEI或或ARB,ARB,及噻嗪及噻嗪類利尿劑；可用類利尿劑；可用CCBCCB、袢利尿劑等降壓治療、袢利尿劑等降壓治療中國高血壓防治指南（20102010）分類分類禁忌癥禁忌癥 絕對禁忌癥絕對禁忌癥 相對禁忌癥相對禁忌癥CCBCCB（二氫吡啶類）（二氫吡啶類）無無快速心律失常、心力衰竭快速心律失常、心力衰竭ACEI/ARBACEI/ARB妊娠、高血鉀、雙側(cè)腎動脈狹妊娠、高血鉀、雙側(cè)腎動脈狹窄窄噻嗪類利尿劑噻嗪類利尿劑利尿劑（醛固酮拮抗劑）利尿劑（醛固酮拮抗

5、劑）痛風痛風腎功能衰竭、高血鉀腎功能衰竭、高血鉀妊娠妊娠 受體阻滯劑受體阻滯劑-度房室阻滯、哮喘度房室阻滯、哮喘慢性阻塞性肺病、周圍血管病、慢性阻塞性肺病、周圍血管病、糖耐量低、運動員糖耐量低、運動員 鈣拮抗劑適應癥廣，無絕對禁忌癥中國高血壓防治指南（20102010）鈣拮抗劑是最適合中國人的降壓藥中國高血壓防治指南（20102010）中中國國高高血血壓壓情情況況選擇單藥降壓效果好選擇單藥降壓效果好的藥物的藥物選擇高鹽飲食對降壓選擇高鹽飲食對降壓效果無影響的藥物效果無影響的藥物高高鈉低鈉低鉀膳食是我國大多數(shù)高血鉀膳食是我國大多數(shù)高血壓患者發(fā)病的主要危險因素之一壓患者發(fā)病的主要危險因素之一我國高

6、血壓人群中，絕大多數(shù)是我國高血壓人群中，絕大多數(shù)是輕、中度高血壓（占輕、中度高血壓（占90%）我國腦卒中高發(fā)，控制高血壓是我國腦卒中高發(fā)，控制高血壓是預防腦卒中的關鍵預防腦卒中的關鍵選擇降低卒中風險明選擇降低卒中風險明確的藥物確的藥物中中國國人人降降壓壓優(yōu)優(yōu)選選鈣鈣拮拮抗抗劑劑臨床建議臨床建議臨床建議臨床建議臨床建議臨床建議緩、控釋制劑的區(qū)別緩、控釋制劑的區(qū)別項目項目緩釋制劑緩釋制劑控釋制劑控釋制劑釋放系統(tǒng)釋放系統(tǒng)一級釋藥動力學一級釋藥動力學零級釋藥動力學零級釋藥動力學釋藥速率釋藥速率非恒速非恒速恒速恒速血藥濃度波動血藥濃度波動大大小小環(huán)境影響環(huán)境影響釋藥速率受胃腸釋藥速率受胃腸環(huán)境因素影響環(huán)

7、境因素影響釋藥速率不受胃腸環(huán)境釋藥速率不受胃腸環(huán)境（PH、攪拌、進食狀況）影響、攪拌、進食狀況）影響半透膜半透膜釋藥孔釋藥孔片芯片芯(包括藥物和滲透活性物質(zhì)）包括藥物和滲透活性物質(zhì)）釋藥孔釋藥孔H2OH2OH2O滲透泵控釋制劑的結(jié)構示意圖不受胃腸道可變因素影響不受胃腸道可變因素影響 口服滲透泵制劑的釋藥推動力來自于半透膜內(nèi)外滲透壓差，所以其口服滲透泵制劑的釋藥推動力來自于半透膜內(nèi)外滲透壓差，所以其釋釋藥速率與釋藥環(huán)境（如藥速率與釋藥環(huán)境（如PHPH、攪拌、進食狀況等）無關、攪拌、進食狀況等）無關，可以達到對藥，可以達到對藥物的控制釋放。物的控制釋放。陸彬等，藥物的新劑型與新技術，人民衛(wèi)生出版社

8、，2005，437滲透泵控釋制劑的優(yōu)點滲透泵控釋制劑的優(yōu)點u 持久降壓，實現(xiàn)24h給藥一次控釋時間長u 血藥濃度波動小，降壓更平穩(wěn)，避免不必要的副反應提高降壓谷峰比u 藥物釋放不受胃腸道因素（蠕動、pH值、胃排空）影響個體差異小立方立諾立方立諾 推薦用藥方案推薦用藥方案臨床情況臨床情況單藥單藥兩藥聯(lián)合兩藥聯(lián)合三藥聯(lián)合三藥聯(lián)合靶器官靶器官損害損害左心室肥厚左心室肥厚立方立諾立方立諾+ARB+ARB+噻嗪類利尿劑噻嗪類利尿劑微量白蛋白尿微量白蛋白尿立方立諾立方立諾+ +ACEI ACEI 立方立諾立方立諾+ +ARBARB立方立諾立方立諾+ACEI+ACEI+噻嗪類利尿劑噻嗪類利尿劑 立方立諾立方

9、立諾+ARB+ARB+噻嗪類利尿劑噻嗪類利尿劑無癥狀性無癥狀性動脈動脈粥粥樣硬化樣硬化立方立諾立方立諾立方立諾立方立諾+ +ACEI ACEI 立方立諾立方立諾+ +ARBARB立方立諾立方立諾+ACEI+ACEI+噻嗪類利尿劑噻嗪類利尿劑 立方立諾立方立諾+ARB+ARB+噻嗪類利尿劑噻嗪類利尿劑臨床臨床事件事件冠心病冠心病立方立諾立方立諾立方立諾立方立諾+ACEI +ACEI 立方立諾立方立諾+ARB +ARB 立方立諾立方立諾+受體阻滯劑受體阻滯劑立方立諾立方立諾+ACEI+ACEI+受體阻滯劑受體阻滯劑 立方立諾立方立諾+ARB+ARB+受體阻滯劑受體阻滯劑腦卒中腦卒中立方立諾立方立諾

10、立方立諾立方立諾+ +ACEI ACEI 立方立諾立方立諾+ +ARBARB立方立諾立方立諾+ACEI+ACEI+噻嗪類利尿劑噻嗪類利尿劑 立方立諾立方立諾+ARB+ARB+噻嗪類利尿劑噻嗪類利尿劑慢性腎臟病慢性腎臟病立方立諾立方立諾+ +ACEI+ACEI+袢利尿劑袢利尿劑外周動脈疾病外周動脈疾病立方立諾立方立諾立方立諾立方立諾+ +ACEI ACEI 立方立諾立方立諾+ +ARBARB立方立諾立方立諾+ACEI+ACEI+噻嗪類利尿劑噻嗪類利尿劑 立方立諾立方立諾+ARB+ARB+噻嗪類利尿劑噻嗪類利尿劑糖尿病糖尿病立方立諾立方立諾+ +ACEI ACEI 立方立諾立方立諾+ +ARBARB立方立諾立方立諾+ACEI+ACEI+噻嗪類利尿劑噻嗪類利尿劑 立方立諾立方立諾+ARB+ARB+噻嗪類利尿劑噻嗪類利尿劑相關相關情況情況單純收縮期高血壓單純收縮期高血壓立方立諾立方立諾立方立諾立方立諾+ARB