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文檔簡介
1、皮膚增白藥和著色藥皮膚增白藥和著色藥學(xué)習(xí)目標(biāo)學(xué)習(xí)目標(biāo) 1.掌握氫醌、壬二酸、曲酸和補骨脂素的藥理作用和臨床應(yīng)用; 2.熟悉熊果酸苷和熊果酸、光甘草定、抗壞血酸的藥理作用和臨床應(yīng)用; 3.了解黑素的分類和合成的調(diào)控。皮膚增白藥是使皮膚色素異常沉著減輕,用于治療色素異常沉著性皮膚病,或使原有皮膚增白,用于美容的藥物。皮膚著色藥是使皮膚色素異常減退恢復(fù)正常膚色的藥物,用于白斑類皮膚病的治療。皮膚顏色的不同主要決定于黑素代謝的差異。第一節(jié) 黑素代謝一、皮膚的黑素單位一、皮膚的黑素單位 人的表皮和真皮交界處有黑素細胞,其人的表皮和真皮交界處有黑素細胞,其細胞質(zhì)內(nèi)有一種特殊的細胞器,稱為黑素體。細胞質(zhì)內(nèi)有
2、一種特殊的細胞器,稱為黑素體。在黑素體內(nèi)可合成黑素,成熟的黑素體通過樹在黑素體內(nèi)可合成黑素,成熟的黑素體通過樹突轉(zhuǎn)運到周圍的角質(zhì)形成細胞,每個黑素細胞突轉(zhuǎn)運到周圍的角質(zhì)形成細胞,每個黑素細胞與其周圍與其周圍20203636個接受黑素的角質(zhì)形成細胞構(gòu)個接受黑素的角質(zhì)形成細胞構(gòu)成一個結(jié)構(gòu)和功能單位,稱為表皮黑體單位。成一個結(jié)構(gòu)和功能單位,稱為表皮黑體單位。加上黑素向真皮移行及隨之消失的過程,合稱加上黑素向真皮移行及隨之消失的過程,合稱皮膚黑素單位。皮膚黑素單位。功能:功能: 1 1、形成黑素體、形成黑素體 2 2、轉(zhuǎn)運黑素體、轉(zhuǎn)運黑素體 3 3、黑素體的彌散或消失、黑素體的彌散或消失 4 4、向真
3、皮內(nèi)轉(zhuǎn)運、向真皮內(nèi)轉(zhuǎn)運二、黑素體的代謝二、黑素體的代謝黑素體的類型黑素體的類型 1、真黑素:由酪氨酸、多巴、多巴胺和、真黑素:由酪氨酸、多巴、多巴胺和酪胺等合成,呈黑色或褐色。酪胺等合成,呈黑色或褐色。 2、褐黑素、褐黑素:由多巴醌和半胱氨酸轉(zhuǎn)化而成由多巴醌和半胱氨酸轉(zhuǎn)化而成的含硫黑素,呈紅色或黃色,是黑素合成的含硫黑素,呈紅色或黃色,是黑素合成的中間產(chǎn)物。的中間產(chǎn)物。 3、神經(jīng)黑素:存在與中樞神經(jīng)系統(tǒng)軸突、神經(jīng)黑素:存在與中樞神經(jīng)系統(tǒng)軸突中,呈棕色。中,呈棕色。 黑素生化合成的調(diào)節(jié)黑素生化合成的調(diào)節(jié) 一般認為有一般認為有4 4個酪氨酸酶基因家族成個酪氨酸酶基因家族成員參與黑素合成的調(diào)控,其中
4、酪氨酸酶是員參與黑素合成的調(diào)控,其中酪氨酸酶是黑素合成的主要限速酶。黑素合成的主要限速酶。三、皮膚的顏色三、皮膚的顏色 皮膚的顏色分固有皮膚顏色和可變皮膚顏色皮膚的顏色分固有皮膚顏色和可變皮膚顏色 1、固有皮膚顏色及其影響因素:固有皮膚顏、固有皮膚顏色及其影響因素:固有皮膚顏色是指出生時便具有的皮膚顏色,未受日光照色是指出生時便具有的皮膚顏色,未受日光照射和其他因素的影響,由遺傳基因調(diào)控。主要射和其他因素的影響,由遺傳基因調(diào)控。主要與以下因素有關(guān):與以下因素有關(guān):(1)皮膚中黑素的含量皮膚中黑素的含量(2)皮膚血流的顏色皮膚血流的顏色(3)皮膚組織學(xué)方面的差異皮膚組織學(xué)方面的差異(4)皮膚中胡
5、蘿卜素的含量皮膚中胡蘿卜素的含量2 2、可變皮膚顏色及其影響因素、可變皮膚顏色及其影響因素: :是因受許多因是因受許多因素的影響而變化的皮膚顏色,可以返回到固有素的影響而變化的皮膚顏色,可以返回到固有皮膚顏色。影響因素主要有:皮膚顏色。影響因素主要有:(1 1紫外線的照射紫外線的照射(2 2含巰基的化合物含巰基的化合物(3 3維生素和氨基酸維生素和氨基酸(4 4微量元素微量元素(5 5內(nèi)分泌因素內(nèi)分泌因素第二節(jié) 皮膚色素沉著異常的分類主要分為兩大類一、色素沉著增多性疾病二、色素減退性疾病一、色素沉著增多性疾病一、色素沉著增多性疾病 臨床常見的疾病主要包括以下幾類臨床常見的疾病主要包括以下幾類1
6、 黑素細胞活性增強:黑素細胞活性增強:遺傳性雀斑,種族性黑皮病遺傳性雀斑,種族性黑皮病繼發(fā)性的改變,如繼發(fā)性的改變,如UV和和X線照射線照射炎癥后色素沉著炎癥后色素沉著2 黑素細胞數(shù)目增加:色痣、咖啡斑、黑素細胞數(shù)目增加:色痣、咖啡斑、黑痣黑痣二、色素減退性疾病二、色素減退性疾病(1)(1)黑素細胞活性減退:銀屑病和麻風(fēng)病黑素細胞活性減退:銀屑病和麻風(fēng)病的皮膚異常的皮膚異常(2)(2)黑素細胞數(shù)目減少:白癜風(fēng)和斑駁病黑素細胞數(shù)目減少:白癜風(fēng)和斑駁病(3)(3)酪氨酸及酪氨酸酶異常:白化病和苯酪氨酸及酪氨酸酶異常:白化病和苯丙酮尿癥丙酮尿癥第三節(jié) 皮膚增白藥皮膚增白藥主要是通過干擾黑素的生物合成
7、,減輕皮膚色素沉著,增白皮膚。還有一些藥的機制尚不清楚。主要有以下幾類:一、酪氨酸酶抑制型皮膚增白藥一、酪氨酸酶抑制型皮膚增白藥氫醌:氫醌:作用機制:作用機制:抑制酪氨酸酶活性,從而抑制黑素合成抑制酪氨酸酶活性,從而抑制黑素合成抑制黑素體形成或和增加其分解抑制黑素體形成或和增加其分解促使黑素細胞變形、凋亡促使黑素細胞變形、凋亡臨床應(yīng)用:臨床應(yīng)用:可用于治療黃褐斑、雀斑、色素性化妝可用于治療黃褐斑、雀斑、色素性化妝品皮炎、瑞爾黑變病、特發(fā)性多發(fā)性斑品皮炎、瑞爾黑變病、特發(fā)性多發(fā)性斑狀色素沉著癥、炎癥后色素性口周紅斑狀色素沉著癥、炎癥后色素性口周紅斑等。等。氫醌的療效與其濃度、所用的基質(zhì)和產(chǎn)氫醌的
8、療效與其濃度、所用的基質(zhì)和產(chǎn)品化學(xué)穩(wěn)定性有關(guān)。其濃度越高,效果品化學(xué)穩(wěn)定性有關(guān)。其濃度越高,效果越好,但是刺激性也越大。因此氫醌的越好,但是刺激性也越大。因此氫醌的濃度不應(yīng)該大于濃度不應(yīng)該大于5 5。不良反應(yīng)及其防治不良反應(yīng)及其防治 外用可產(chǎn)生紅斑、脫屑、瘙癢和刺外用可產(chǎn)生紅斑、脫屑、瘙癢和刺痛感等刺激性皮炎,也可以產(chǎn)生接觸過敏痛感等刺激性皮炎,也可以產(chǎn)生接觸過敏性皮炎和炎癥色素沉著。治療局部正常皮性皮炎和炎癥色素沉著。治療局部正常皮膚也可能發(fā)生色素脫失。這些不良反應(yīng)停膚也可能發(fā)生色素脫失。這些不良反應(yīng)停藥后可恢復(fù)正常。藥后可恢復(fù)正常。二二 、非酪氨酸酶抑制劑型皮膚增白劑、非酪氨酸酶抑制劑型皮
9、膚增白劑抗壞血酸抗壞血酸VCVC):):藥理作用藥理作用1 1、能使深色氧化型色素還原為淺色還原、能使深色氧化型色素還原為淺色還原型色素型色素2 2、抑制多巴和多巴醌的自動氧化,而抑、抑制多巴和多巴醌的自動氧化,而抑制黑素的合成制黑素的合成3 3、促進皮膚膠原合成,延緩皮膚自然老、促進皮膚膠原合成,延緩皮膚自然老化和光老化化和光老化臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用 臨床上治療色素沉著性皮膚病,還可用于臨床上治療色素沉著性皮膚病,還可用于防治皮膚自然老化和光老化。防治皮膚自然老化和光老化。不良反應(yīng)不良反應(yīng) 嚴重的毒反應(yīng)較少,大量口服有時誘發(fā)胃嚴重的毒反應(yīng)較少,大量口服有時誘發(fā)胃潰瘍、惡心、嘔吐等,靜脈注射偶爾出
10、現(xiàn)過敏性潰瘍、惡心、嘔吐等,靜脈注射偶爾出現(xiàn)過敏性休克、靜脈血栓。休克、靜脈血栓。第四節(jié) 皮膚著色藥 皮膚著色藥涂于皮膚后,在角質(zhì)層產(chǎn)生顏色,治療白斑,可增加美容效果。增加黑素形成藥增加黑素形成藥補骨脂素及其衍生物補骨脂素及其衍生物藥理作用:藥理作用:刺激皮膚黑素沉著刺激皮膚黑素沉著免疫抑制作用免疫抑制作用臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用 1 1、白癜風(fēng)、白癜風(fēng) 2 2、銀屑病、銀屑病 3 3、斑禿、斑禿 4 4、其它、其它不良反應(yīng)不良反應(yīng) 1、胃腸道反應(yīng)、胃腸道反應(yīng) 2、皮膚反應(yīng)、皮膚反應(yīng) 3、視覺、視覺 4、其它、其它免疫抑制劑免疫抑制劑腎上腺皮質(zhì)激素類腎上腺皮質(zhì)激素類 其確切的藥理作用機制尚不清楚,可其
11、確切的藥理作用機制尚不清楚,可能是通過調(diào)節(jié)機體免疫功能而產(chǎn)生治療作能是通過調(diào)節(jié)機體免疫功能而產(chǎn)生治療作用,也可能與增強對皮膚黑素細胞的保護用,也可能與增強對皮膚黑素細胞的保護有關(guān)。有關(guān)。 臨床應(yīng)用:臨床應(yīng)用: 主要用于治療白癜風(fēng),對進行期、病主要用于治療白癜風(fēng),對進行期、病程短、暴露部位、局限型或散發(fā)型白斑者,程短、暴露部位、局限型或散發(fā)型白斑者,療效顯著;反之則療效差。療效顯著;反之則療效差。不良反應(yīng)不良反應(yīng) 可產(chǎn)生局部痤瘡樣皮疹、毛囊炎等,可產(chǎn)生局部痤瘡樣皮疹、毛囊炎等,面部白斑忌用。面部白斑忌用。糾正細胞內(nèi)鈣紊亂藥糾正細胞內(nèi)鈣紊亂藥鈣泊三醇:鈣泊三醇: 在體內(nèi)能迅速轉(zhuǎn)化成無活性的代謝在體內(nèi)能迅速轉(zhuǎn)化成無活性的代謝產(chǎn)物,故僅限于外用,對全身影響小。產(chǎn)物,故僅限于外用,對全身影響小。藥理作用藥理作用: : 1 1、細胞鈣代謝紊亂的調(diào)節(jié)作用、細胞鈣代謝紊亂的調(diào)節(jié)作用 2 2、對角質(zhì)形成細胞分化和增殖的調(diào)節(jié)作、對角質(zhì)形成細胞分化和增殖的調(diào)節(jié)作用用 3 3
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