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文檔簡(jiǎn)介

1、外周傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥1第二篇第二篇 外周神經(jīng)系統(tǒng)外周神經(jīng)系統(tǒng)(shnjngxtng)(shnjngxtng)藥理藥理第十章第十章 抗腎上腺素藥抗腎上腺素藥第六、七章第六、七章 擬膽堿藥、有機(jī)擬膽堿藥、有機(jī)(yuj)磷酸磷酸酯酯 類的毒理及膽堿酯酶復(fù)活藥類的毒理及膽堿酯酶復(fù)活藥第八章第八章 抗膽堿抗膽堿(dn jin)藥藥第九章第九章 擬腎上腺素藥擬腎上腺素藥第五章第五章 傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥藥理概論傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥藥理概論第一頁,共八十六頁。外周傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥2第二頁,共八十六頁。外周傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥3神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)系統(tǒng)(shnjngxtng)(shnjngxtng)中樞神經(jīng)中樞神經(jīng)(zhngshshnjn

2、g)(zhngshshnjng) 外周神經(jīng)外周神經(jīng)(shnjng)(shnjng) 傳入(感覺)神經(jīng)傳入(感覺)神經(jīng) 傳出(運(yùn)動(dòng))神經(jīng)傳出(運(yùn)動(dòng))神經(jīng)一一. .神經(jīng)系統(tǒng)解剖學(xué)分類神經(jīng)系統(tǒng)解剖學(xué)分類第一節(jié)第一節(jié) 概述概述神神經(jīng)經(jīng)系系統(tǒng)統(tǒng)(腦神經(jīng)、脊神經(jīng))(腦神經(jīng)、脊神經(jīng))(腦、脊髓)(腦、脊髓)傳傳出出神神經(jīng)經(jīng) 副交感神經(jīng)副交感神經(jīng)交感神經(jīng)交感神經(jīng)自主(植物性、內(nèi)臟)神經(jīng)自主(植物性、內(nèi)臟)神經(jīng)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)第三頁,共八十六頁。外周傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥4二二. .傳出神經(jīng)按遞質(zhì)分類傳出神經(jīng)按遞質(zhì)分類(一)(一). . 膽堿能神經(jīng)膽堿能神經(jīng)(shnjng)(shnjng)v1.1.全部交感和副交感神經(jīng)

3、的節(jié)前纖維;全部交感和副交感神經(jīng)的節(jié)前纖維;v2.2.運(yùn)動(dòng)神經(jīng);運(yùn)動(dòng)神經(jīng);v3.3.全部副交感神經(jīng)節(jié)后纖維;全部副交感神經(jīng)節(jié)后纖維;v4.4.極少數(shù)交感神經(jīng)節(jié)后纖維;極少數(shù)交感神經(jīng)節(jié)后纖維;v5.5.支配腎上腺髓質(zhì)的交感神經(jīng)。支配腎上腺髓質(zhì)的交感神經(jīng)。(二)(二).(.(去甲去甲) )腎上腺素能神經(jīng)腎上腺素能神經(jīng)(NA(NA):):絕大部分交感神經(jīng)絕大部分交感神經(jīng) 節(jié)后纖維。節(jié)后纖維。第四頁,共八十六頁。外周傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥5一一. .傳出神經(jīng)突觸的結(jié)構(gòu)與神經(jīng)沖動(dòng)的化學(xué)傳出神經(jīng)突觸的結(jié)構(gòu)與神經(jīng)沖動(dòng)的化學(xué)(huxu)(huxu)傳傳遞遞(一)(一). .突觸的超微結(jié)構(gòu)突觸的超微結(jié)構(gòu):傳出神經(jīng)末稍與

4、次一級(jí)神經(jīng)元:傳出神經(jīng)末稍與次一級(jí)神經(jīng)元 或效應(yīng)器的連接?;蛐?yīng)器的連接。第二節(jié)第二節(jié) 傳出神經(jīng)傳出神經(jīng)(chunch-shnjng)(chunch-shnjng)系統(tǒng)的遞質(zhì)和受系統(tǒng)的遞質(zhì)和受體體突觸前膜突觸前膜:Ca2+Ca2+通道通道(tngdo)(tngdo);胺;胺泵泵突觸后膜突觸后膜:受體;膽堿酯酶:受體;膽堿酯酶神經(jīng)末稍膨體內(nèi)神經(jīng)末稍膨體內(nèi): 胞質(zhì)液;胞質(zhì)液; 囊泡(遞質(zhì));囊泡(遞質(zhì));線粒體(含線粒體(含MAOMAO) 第五頁,共八十六頁。外周傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥6(二)(二). .神經(jīng)沖動(dòng)的化學(xué)神經(jīng)沖動(dòng)的化學(xué)(huxu)(huxu)傳遞傳遞 神經(jīng)沖動(dòng)神經(jīng)沖動(dòng)神經(jīng)末稍神經(jīng)末稍突觸前膜

5、去極化,細(xì)胞膜通透性增加突觸前膜去極化,細(xì)胞膜通透性增加前膜前膜CaCa2+2+內(nèi)流內(nèi)流 囊泡易向前膜移動(dòng)囊泡易向前膜移動(dòng)兩膜融合破裂,釋放遞質(zhì)兩膜融合破裂,釋放遞質(zhì)彌彌散在間隙散在間隙與后膜上受體結(jié)合與后膜上受體結(jié)合去極化,產(chǎn)生動(dòng)作電位而發(fā)生生理去極化,產(chǎn)生動(dòng)作電位而發(fā)生生理(shngl)(shngl)效應(yīng)。效應(yīng)。第六頁,共八十六頁。外周傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥7二二. .遞質(zhì)遞質(zhì)(一)(一).Ach.Ach1.1.合成:由膽堿在神經(jīng)末稍的膨體內(nèi)(胞質(zhì)液)合成。合成:由膽堿在神經(jīng)末稍的膨體內(nèi)(胞質(zhì)液)合成。2.2.儲(chǔ)存:儲(chǔ)存:3.3.釋放:釋放:4.4.消除消除(xioch)(xioch):被:被第七

6、頁,共八十六頁。外周傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥8(二)(二).NA.NA1.1.合成合成:在神經(jīng)末稍的膨體內(nèi)在神經(jīng)末稍的膨體內(nèi)(t ni)(t ni)合成。合成。 2.NA2.NA的貯存:的貯存:3.3.釋放:釋放:第八頁,共八十六頁。外周傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥94.消除:消除:(1).攝取攝取(shq)1 : 或貯存型攝取或貯存型攝取(shq)。主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制。主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制。 滅活酶:滅活酶:?jiǎn)伟费趸竼伟费趸?MAO)。(2).攝取攝取-2 :或代謝型攝取。被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制。:或代謝型攝取。被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制。 滅活酶:滅活酶:兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶(兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)和)和MAO。 第九頁,共八十六頁。外

7、周傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥10第十頁,共八十六頁。外周傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥11 ()(): : 心臟心臟(xnzng)(xnzng) M M型型: ():支氣管;胃腸道平滑??;膀胱逼尿??;():支氣管;胃腸道平滑肌;膀胱逼尿??; 瞳孔括約??;消化腺、汗腺、唾液腺分泌瞳孔括約?。幌?、汗腺、唾液腺分泌 N1: ()神經(jīng)節(jié)()神經(jīng)節(jié) N型:型: N2:()骨骼?。海ǎ┕趋兰〉谌?jié)第三節(jié) 傳出神經(jīng)傳出神經(jīng)(chunch-shnjng)(chunch-shnjng)系統(tǒng)的生理功能系統(tǒng)的生理功能第十一頁,共八十六頁。外周傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥12) 血管平滑??;瞳孔血管平滑?。煌?tngkng)擴(kuò)瞳肌擴(kuò)瞳?。ǎ┭芷交。?/p>

8、)血管平滑肌1)心臟)心臟 型型2()血管、子宮、支氣管平滑肌()血管、子宮、支氣管平滑肌 D1: ()腎血管平滑?。ǎ┠I血管平滑肌DA D2第十二頁,共八十六頁。外周傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥13 一一. .傳出神經(jīng)傳出神經(jīng)(chunch-shnjng)(chunch-shnjng)系統(tǒng)藥物的作用方式系統(tǒng)藥物的作用方式(一)(一). .直接作用于受體直接作用于受體(二)(二). .影響遞質(zhì)影響遞質(zhì)二二. . 傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的分類傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的分類(一)(一). .擬似藥擬似藥: :與遞質(zhì)效應(yīng)相似的藥。與遞質(zhì)效應(yīng)相似的藥。 (二)(二). .拮抗藥拮抗藥: :與遞質(zhì)效應(yīng)相反的藥與遞質(zhì)效應(yīng)相反的藥。

9、第四節(jié)第四節(jié) 傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用(zuyng)(zuyng)方式和分方式和分類類第十三頁,共八十六頁。外周傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥14本章節(jié)的學(xué)習(xí)本章節(jié)的學(xué)習(xí)(xux)結(jié)束結(jié)束完第十四頁,共八十六頁。外周傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥15第十五頁,共八十六頁。外周傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥16復(fù)復(fù) 習(xí)習(xí) ()(): 心臟心臟 M型型: ():支氣管;胃腸道平滑?。话螂妆颇蚣。唬ǎ褐夤?;胃腸道平滑肌;膀胱逼尿肌; 瞳孔瞳孔(tngkng)括約肌;消化腺、汗腺、唾液腺分泌括約肌;消化腺、汗腺、唾液腺分泌 N1: ()神經(jīng)節(jié)()神經(jīng)節(jié) N型:型: N2:()骨骼?。海ǎ┕趋兰〉谑摚舶耸?。外周傳出神

10、經(jīng)系統(tǒng)藥17一、擬膽堿藥定義一、擬膽堿藥定義二、分類及代表藥二、分類及代表藥(一)膽堿受體激動(dòng)劑(直接作用)(一)膽堿受體激動(dòng)劑(直接作用) 1.M1.M、N-RN-R激動(dòng)劑:激動(dòng)劑:Ach Ach 2.M-R 2.M-R激動(dòng)劑:激動(dòng)劑:* *毛果蕓香堿毛果蕓香堿 3.N-R3.N-R激動(dòng)劑:煙堿(尼古丁,從煙葉中提?。┘?dòng)劑:煙堿(尼古丁,從煙葉中提取)(二)抗膽堿酯酶藥(間接(二)抗膽堿酯酶藥(間接(jin ji)(jin ji)作用)作用) 1.1.易逆性抗易逆性抗AchEAchE藥:藥: * *新斯的明;毒扁豆堿新斯的明;毒扁豆堿 2.2.難逆性抗難逆性抗AchEAchE藥:藥:* *

11、有機(jī)磷酸酯類有機(jī)磷酸酯類第十七頁,共八十六頁。外周傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥18一、乙酰膽堿(了解)一、乙酰膽堿(了解)二、二、* *毛果蕓香毛果蕓香(ynxing)(ynxing)堿(匹魯卡品,堿(匹魯卡品,M-RM-R激動(dòng)劑)激動(dòng)劑)(一)藥理作用:眼睛、腺體。(一)藥理作用:眼睛、腺體。1.1.毛果蕓香堿對(duì)眼睛毛果蕓香堿對(duì)眼睛(yn jing)(yn jing)的作用的作用第一節(jié)第一節(jié) 直接作用直接作用(zuyng)(zuyng)于膽堿受體的擬膽堿藥于膽堿受體的擬膽堿藥第十八頁,共八十六頁。外周傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥19括約肌括約肌(MM膽堿膽堿(dn jin)(dn jin)R R)(1)縮瞳)縮瞳擴(kuò)大擴(kuò)

12、大(kud)(kud)肌?。I上腺素腎上腺素R R)機(jī)理:激動(dòng)機(jī)理:激動(dòng)(jdng)(jdng)瞳孔括約肌的瞳孔括約肌的M-RM-R第十九頁,共八十六頁。外周傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥20瞳孔瞳孔(tngkng) (2)降低)降低(jingd)眼內(nèi)壓眼內(nèi)壓房水產(chǎn)生房水產(chǎn)生(chnshng)及回流及回流?睫狀肌上皮睫狀肌上皮細(xì)胞分泌;細(xì)胞分泌;血管滲出血管滲出房房水水后后房房瞳瞳孔孔前前房房角角間間隙隙鞏鞏膜膜靜靜脈脈竇竇體體循循環(huán)環(huán)睫狀肌睫狀肌虹膜虹膜鞏膜靜脈竇鞏膜靜脈竇第二十頁,共八十六頁。外周傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥21(2)降低)降低(jingd)眼內(nèi)壓眼內(nèi)壓縮瞳縮瞳虹膜虹膜(hngm)向眼球中心向眼球中心拉

13、緊拉緊虹膜虹膜(hngm)根部根部變薄變薄前房角間隙擴(kuò)大前房角間隙擴(kuò)大房水回流通暢房水回流通暢眼內(nèi)壓降低眼內(nèi)壓降低第二十一頁,共八十六頁。外周傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥22(3)調(diào)節(jié))調(diào)節(jié)(tioji)痙攣痙攣 調(diào)節(jié)調(diào)節(jié)(tioji)?晶狀體晶狀體遠(yuǎn)物遠(yuǎn)物近物近物第二十二頁,共八十六頁。外周傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥23(3)調(diào)節(jié))調(diào)節(jié)(tioji)痙攣痙攣激動(dòng)激動(dòng)(jdng)(jdng)睫狀肌睫狀肌M M受受體體睫狀肌向眼中心方向睫狀肌向眼中心方向(fngxing)收收縮縮懸韌帶松弛懸韌帶松弛晶狀體變凸,屈光度加大晶狀體變凸,屈光度加大視近物清楚視近物清楚, ,遠(yuǎn)物模糊遠(yuǎn)物模糊第二十三頁,共八十六頁。外周傳出神經(jīng)系

14、統(tǒng)藥24 2.2.促腺體分泌:促腺體分泌: 3.3.興奮平滑?。ù我┡d奮平滑?。ù我ǘ┡R床應(yīng)用(二)臨床應(yīng)用 1.1.青光眼青光眼 2.2.虹膜炎虹膜炎 3.3.搶救阿托品等抗膽堿搶救阿托品等抗膽堿(dn jin)(dn jin)藥中毒藥中毒(三)不良反應(yīng)(三)不良反應(yīng)(四)注意(四)注意第二十四頁,共八十六頁。外周傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥25v抗膽堿酯酶藥定義抗膽堿酯酶藥定義(dngy)(dngy)v分類:易逆性抗分類:易逆性抗AchEAchE藥;難逆性抗藥;難逆性抗AchEAchE藥藥第二節(jié)第二節(jié) 抗膽堿酯酶藥抗膽堿酯酶藥第二十五頁,共八十六頁。外周傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥26一、新斯的明(易逆性膽堿

15、酯酶抑制劑)一、新斯的明(易逆性膽堿酯酶抑制劑)(一)體內(nèi)過程(一)體內(nèi)過程: 無中樞作用無中樞作用(二)藥理作用與應(yīng)用(二)藥理作用與應(yīng)用:骨骼肌作用最強(qiáng):骨骼肌作用最強(qiáng) 1.1.興奮骨骼肌興奮骨骼肌 重癥肌無力重癥肌無力 機(jī)理機(jī)理(j l)(j l):(1)(1)抑制抑制AchE;(2)AchE;(2)直接(直接(+ +)骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板)骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板N N2 2-R -R ; (3)(3)促進(jìn)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)未梢釋放促進(jìn)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)未梢釋放AchAch。 2.2.興奮膀胱和胃腸平滑肌興奮膀胱和胃腸平滑肌 手術(shù)后腹氣脹和尿潴留手術(shù)后腹氣脹和尿潴留 3.3.減慢心室頻率減慢心室頻率 陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速

16、陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速 4.4.對(duì)抗筒箭毒堿作用對(duì)抗筒箭毒堿作用 肌松藥過量中毒肌松藥過量中毒 5.5.對(duì)抗阿托品作用對(duì)抗阿托品作用 阿托品中毒阿托品中毒(三)不良反應(yīng)(三)不良反應(yīng) 第二十六頁,共八十六頁。外周傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥27二、毒扁豆堿(易逆性膽堿酯酶抑制劑)二、毒扁豆堿(易逆性膽堿酯酶抑制劑)(一)藥理(一)藥理特點(diǎn)特點(diǎn) 脂溶性高,可透過角膜進(jìn)入眼前房,可透過血腦屏障出現(xiàn)脂溶性高,可透過角膜進(jìn)入眼前房,可透過血腦屏障出現(xiàn)(chxin)(chxin)CNSCNS中毒癥狀。對(duì)眼作用明顯中毒癥狀。對(duì)眼作用明顯, ,但刺激性大。但刺激性大。 (二)用途(二)用途 主要用于治療青光眼,但不作首選。

17、主要用于治療青光眼,但不作首選。第二十七頁,共八十六頁。外周傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥28本章節(jié)本章節(jié)(zhngji)的學(xué)習(xí)結(jié)束的學(xué)習(xí)結(jié)束完第二十八頁,共八十六頁。外周傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥29第七章第七章 有機(jī)有機(jī)(yuj)(yuj)磷酸酯類的毒理磷酸酯類的毒理及膽堿酯酶復(fù)活藥及膽堿酯酶復(fù)活藥第二十九頁,共八十六頁。外周傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥30有機(jī)有機(jī)(yuj)磷酸酯類磷酸酯類v對(duì)硫磷對(duì)硫磷 (ParathionParathion)v內(nèi)吸磷內(nèi)吸磷 (SystoxSystox)v敵百蟲敵百蟲 (DipterexDipterex)v敵敵畏敵敵畏 (DDVPDDVP)v樂果樂果(l u)(l u) (RogorRogor)

18、農(nóng)農(nóng)藥藥(nngyo)第一節(jié)第一節(jié) 有機(jī)磷酸酯類的毒理有機(jī)磷酸酯類的毒理第三十頁,共八十六頁。外周傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥31 有機(jī)磷酸酯類為持久性有機(jī)磷酸酯類為持久性( (難逆性難逆性) )膽堿酯酶抑制劑膽堿酯酶抑制劑, ,與膽堿酯酶形成穩(wěn)定與膽堿酯酶形成穩(wěn)定(wndng)(wndng)的的, ,難水解的磷?;憠A酯酶難水解的磷酰化膽堿酯酶, ,使膽堿使膽堿酯酶失去水解酯酶失去水解AchAch能力能力,Ach,Ach大量堆積而引起一系列癥狀。大量堆積而引起一系列癥狀。一一. .中毒中毒(zhng d)(zhng d)機(jī)制機(jī)制 第三十一頁,共八十六頁。外周傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥32二、中毒二、中毒(zhng d

19、)癥狀癥狀 M樣中毒樣中毒(zhng d)癥狀癥狀N樣中毒樣中毒(zhng d)癥狀癥狀中樞中毒癥狀中樞中毒癥狀Point輕度中毒輕度中毒: M中度中毒中度中毒: M+N重度中毒重度中毒: M+N+中樞中樞(一)、急性中毒癥狀(一)、急性中毒癥狀第三十二頁,共八十六頁。外周傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥33(二)(二). .慢性中毒癥狀慢性中毒癥狀 長(zhǎng)期接觸有頭痛、頭暈長(zhǎng)期接觸有頭痛、頭暈(tu yn)、失眠、乏、失眠、乏力等神經(jīng)衰弱癥狀;腹脹、多汗、偶有肌束力等神經(jīng)衰弱癥狀;腹脹、多汗、偶有肌束顫動(dòng)及瞳孔縮小。注意加強(qiáng)保護(hù)措施。顫動(dòng)及瞳孔縮小。注意加強(qiáng)保護(hù)措施。第三十三頁,共八十六頁。外周傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥34

20、 三、解救三、解救(jiji)原則原則 1.1.迅速迅速(xn s)(xn s)消除毒物消除毒物經(jīng)皮膚中毒經(jīng)皮膚中毒(zhng d):溫水、:溫水、肥皂水肥皂水清洗清洗口服中毒:洗胃口服中毒:洗胃(1%NaCl 、1:5000高錳酸鉀高錳酸鉀或或2-5%NaHCO3) ; 導(dǎo)瀉導(dǎo)瀉(MgSO4 )敵百蟲敵百蟲2.2.盡快使用解毒藥盡快使用解毒藥阿托品(阿托品(M-R阻斷藥)阻斷藥)輕度中毒輕度中毒: M中度中毒中度中毒: M+N重度中毒重度中毒: M+N+中樞中樞解磷定(膽堿酯酶復(fù)活劑)解磷定(膽堿酯酶復(fù)活劑)對(duì)硫磷對(duì)硫磷第三十四頁,共八十六頁。外周傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥35一、解毒機(jī)制一、解毒機(jī)制

21、(一)(一) 解磷定解磷定+ +磷?;憠A酯酶磷酰化膽堿酯酶 磷?;饬锥柞;饬锥?AchE+AchE(二)解磷定(二)解磷定+有機(jī)磷酸酯類(游離的毒物有機(jī)磷酸酯類(游離的毒物(dw)) 無毒的磷?;饬锥o毒的磷?;饬锥ǘ⒍?、氯解磷定的氯解磷定的特點(diǎn)特點(diǎn) 1.1.溶液穩(wěn)定無刺激性,不良反應(yīng)少,價(jià)格低廉,為本類溶液穩(wěn)定無刺激性,不良反應(yīng)少,價(jià)格低廉,為本類 首選藥首選藥。 2.2.用于用于中度和重度中度和重度有機(jī)磷酸酯類中毒的解救,可明顯解除肌有機(jī)磷酸酯類中毒的解救,可明顯解除肌束顫動(dòng)癥狀,大劑量也可解除一定的中樞中毒癥狀。束顫動(dòng)癥狀,大劑量也可解除一定的中樞中毒癥狀。 3.對(duì)對(duì)內(nèi)吸磷

22、、馬拉硫磷、對(duì)硫磷內(nèi)吸磷、馬拉硫磷、對(duì)硫磷中毒療效好,對(duì)敵百蟲、敵敵中毒療效好,對(duì)敵百蟲、敵敵畏中毒療效稍差,對(duì)樂果中毒無效。畏中毒療效稍差,對(duì)樂果中毒無效。 第二節(jié)第二節(jié) 膽堿酯酶復(fù)活膽堿酯酶復(fù)活(fhu)劑(氯解磷定、碘解磷定劑(氯解磷定、碘解磷定 )第三十五頁,共八十六頁。外周傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥36本章節(jié)的學(xué)習(xí)本章節(jié)的學(xué)習(xí)(xux)結(jié)束結(jié)束完第三十六頁,共八十六頁。外周傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥37第八章第八章 膽堿受體阻斷膽堿受體阻斷(z dun)(z dun)藥藥第三十七頁,共八十六頁。外周傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥38一、定義一、定義二、分類及代表藥二、分類及代表藥(一)(一)M受體阻斷受體阻斷(z dun)

23、藥藥v1.阿托品類阿托品類:*阿托品;東莨菪堿;山莨菪堿阿托品;東莨菪堿;山莨菪堿v2.阿托品的合成代用品阿托品的合成代用品:后馬托品;后馬托品; 溴化丙胺太林(普魯本辛);貝那替秦(胃復(fù)康)溴化丙胺太林(普魯本辛);貝那替秦(胃復(fù)康)v3.選擇性選擇性M1-R阻斷藥阻斷藥:哌侖西平;替侖西平哌侖西平;替侖西平(二)(二)N受體阻斷藥受體阻斷藥v1、N1受體阻斷藥:美加明受體阻斷藥:美加明v2、N2受體阻斷藥:琥珀膽堿;筒箭毒堿受體阻斷藥:琥珀膽堿;筒箭毒堿第三十八頁,共八十六頁。外周傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥39一、一、* *阿托品阿托品(一)藥理作用(一)藥理作用:廣泛廣泛(gungfn)1.抑制平滑

24、肌抑制平滑肌 胃腸胃腸 膀胱逼尿肌膀胱逼尿肌 膽管、輸尿管、支氣管、子宮膽管、輸尿管、支氣管、子宮2.抑制腺體分泌:抑制腺體分泌: 唾液腺、汗腺唾液腺、汗腺 淚腺、呼吸道腺體淚腺、呼吸道腺體 胃腺胃腺3.眼眼第一節(jié)第一節(jié) M M受體阻斷受體阻斷(z dun)(z dun)藥藥第三十九頁,共八十六頁。外周傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥40括約肌括約肌(MM膽堿膽堿(dn jin)(dn jin)R R)(1)擴(kuò)瞳)擴(kuò)瞳機(jī)理機(jī)理(j l)(j l):阻斷瞳孔括約肌上的:阻斷瞳孔括約肌上的M-RM-R第四十頁,共八十六頁。外周傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥41瞳孔瞳孔(tngkng) (2)升高)升高(shn o)眼眼內(nèi)壓內(nèi)壓房水

25、產(chǎn)生房水產(chǎn)生(chnshng)及回流及回流?睫狀肌上皮睫狀肌上皮細(xì)胞分泌;細(xì)胞分泌;血管滲出血管滲出房房水水后后房房瞳瞳孔孔前前房房角角間間隙隙鞏鞏膜膜靜靜脈脈竇竇體體循循環(huán)環(huán)睫狀肌睫狀肌虹膜虹膜鞏膜靜脈竇鞏膜靜脈竇第四十一頁,共八十六頁。外周傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥42(2)升高)升高(shn o)眼內(nèi)壓眼內(nèi)壓擴(kuò)瞳擴(kuò)瞳虹膜虹膜(hngm)松弛,退向松弛,退向邊緣邊緣虹膜虹膜(hngm)根部根部增厚增厚前房角間隙變窄前房角間隙變窄房水回流受阻房水回流受阻,房水積聚房水積聚眼內(nèi)壓升高眼內(nèi)壓升高第四十二頁,共八十六頁。外周傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥43(3)調(diào)節(jié))調(diào)節(jié)(tioji)麻痹麻痹 調(diào)節(jié)調(diào)節(jié)(tioji)?晶狀

26、體晶狀體遠(yuǎn)物遠(yuǎn)物近物近物第四十三頁,共八十六頁。外周傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥44(3)調(diào)節(jié))調(diào)節(jié)(tioji)麻痹麻痹阻斷阻斷(z dun)(z dun)睫狀肌睫狀肌M M受受體體睫狀肌松弛睫狀肌松弛(sn ch),退向邊緣,退向邊緣懸韌帶向邊緣方向拉緊懸韌帶向邊緣方向拉緊晶狀體變扁,屈光度降低晶狀體變扁,屈光度降低視遠(yuǎn)物清楚視遠(yuǎn)物清楚, ,近物模糊近物模糊第四十四頁,共八十六頁。45外周傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥比比 較較阿托品阿托品M M受體阻斷劑受體阻斷劑 毛果蕓香堿毛果蕓香堿M M受體激動(dòng)劑受體激動(dòng)劑 擴(kuò)瞳擴(kuò)瞳 縮瞳縮瞳 增高眼內(nèi)壓增高眼內(nèi)壓 降低眼內(nèi)壓降低眼內(nèi)壓 調(diào)節(jié)麻痹調(diào)節(jié)麻痹 調(diào)節(jié)痙攣調(diào)節(jié)痙攣第四十五

27、頁,共八十六頁。外周傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥464.4.心血管系統(tǒng)心血管系統(tǒng)(xtng)(xtng)(1).心臟心臟 .治療量治療量:心率輕度減慢。心率輕度減慢。 .較大劑量較大劑量:心率加快。心率加快。(2).血管與血壓血管與血壓 .治療量:對(duì)血管和血壓無明顯影響。治療量:對(duì)血管和血壓無明顯影響。 .大劑量:可解除微循環(huán)痙攣,擴(kuò)張皮膚血管。大劑量:可解除微循環(huán)痙攣,擴(kuò)張皮膚血管。5.興奮中樞興奮中樞第四十六頁,共八十六頁。外周傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥47(二)臨床(二)臨床(ln chun)應(yīng)用應(yīng)用1.內(nèi)臟絞痛內(nèi)臟絞痛2.腺體分泌過多腺體分泌過多v(1)用于全身麻醉前給藥用于全身麻醉前給藥 v(2)用于嚴(yán)重的盜

28、汗用于嚴(yán)重的盜汗(do hn)及流涎癥及流涎癥3.眼科眼科v(1)虹膜睫狀體炎)虹膜睫狀體炎v(2)檢查眼底)檢查眼底v(3)驗(yàn)光配鏡)驗(yàn)光配鏡4.緩慢型心律失常(心動(dòng)過緩及房室傳導(dǎo)阻滯)緩慢型心律失常(心動(dòng)過緩及房室傳導(dǎo)阻滯)5.抗休克:感染中毒性休克早期。抗休克:感染中毒性休克早期。6.解救有機(jī)磷酸酯類中毒解救有機(jī)磷酸酯類中毒第四十七頁,共八十六頁。外周傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥48(三(三) )不良反應(yīng)不良反應(yīng)1.副作用副作用2.過量中毒過量中毒: 興奮轉(zhuǎn)入抑制興奮轉(zhuǎn)入抑制 中毒解救中毒解救(jiji)藥:藥: 鎮(zhèn)靜藥或抗驚厥藥鎮(zhèn)靜藥或抗驚厥藥-對(duì)抗中樞興奮癥狀;對(duì)抗中樞興奮癥狀; 毛果蕓香堿毛果蕓

29、香堿-對(duì)抗其外周作用。(或?qū)蛊渫庵茏饔?。(或毒扁豆堿毒扁豆堿和和新斯的明新斯的明,因毒扁豆堿能透過血腦屏障可同時(shí),因毒扁豆堿能透過血腦屏障可同時(shí)對(duì)抗中樞癥狀,故效果比新斯的明更好。)對(duì)抗中樞癥狀,故效果比新斯的明更好。)(四)禁忌癥(四)禁忌癥第四十八頁,共八十六頁。外周傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥49二、東莨菪堿二、東莨菪堿特點(diǎn):特點(diǎn):(一)(一).東莨菪堿易進(jìn)入中樞,中樞抑制作用最強(qiáng)。東莨菪堿易進(jìn)入中樞,中樞抑制作用最強(qiáng)。(二)(二).更適用于麻醉前給藥更適用于麻醉前給藥 (鎮(zhèn)靜(鎮(zhèn)靜(zhnjng)及抑制腺體分泌作用強(qiáng)于阿托品);及抑制腺體分泌作用強(qiáng)于阿托品);(三)(三).防暈止吐;防暈止吐;(四

30、)(四).治療帕金森病(中樞抗膽堿作用)。治療帕金森?。ㄖ袠锌鼓憠A作用)。三、山莨菪堿三、山莨菪堿特點(diǎn):特點(diǎn):(一)(一).明顯外周作用(因選擇性高,毒副作用低,已廣泛明顯外周作用(因選擇性高,毒副作用低,已廣泛取代阿托取代阿托品用于胃腸絞痛);品用于胃腸絞痛);(二)(二).而中樞作用弱。而中樞作用弱。第四十九頁,共八十六頁。外周傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥50四、阿托品的合成代用品四、阿托品的合成代用品(一)、合成擴(kuò)瞳藥(一)、合成擴(kuò)瞳藥:后馬托品:后馬托品特點(diǎn):特點(diǎn):1.1.作用快,維持時(shí)間短。作用快,維持時(shí)間短。2.2.主要用于眼科擴(kuò)瞳,驗(yàn)光及眼底檢查。主要用于眼科擴(kuò)瞳,驗(yàn)光及眼底檢查。(二)、(二

31、)、合成解痙藥合成解痙藥溴化丙胺太林溴化丙胺太林(普魯本辛普魯本辛) 特點(diǎn):特點(diǎn): 1.不易不易(b y)通過血腦屏障,中樞作用弱。通過血腦屏障,中樞作用弱。 2.解痙作用強(qiáng)而持久解痙作用強(qiáng)而持久 3.選擇性阻斷胃腸平滑肌的選擇性阻斷胃腸平滑肌的M受體,抑制胃液分泌。受體,抑制胃液分泌。 用途:常用于胃、十二腸潰瘍、胃腸痙攣及妊娠嘔吐等。用途:常用于胃、十二腸潰瘍、胃腸痙攣及妊娠嘔吐等。貝那替秦(胃復(fù)康)貝那替秦(胃復(fù)康) 特點(diǎn):有中樞安定作用特點(diǎn):有中樞安定作用 用途:常用于兼有焦慮癥的潰瘍病、胃酸過多癥等。用途:常用于兼有焦慮癥的潰瘍病、胃酸過多癥等。第五十頁,共八十六頁。外周傳出神經(jīng)系統(tǒng)

32、藥51五、選擇性五、選擇性M M1 1受體阻斷受體阻斷(z dun)(z dun)藥藥:哌侖西平;替侖西:哌侖西平;替侖西平平 特點(diǎn):選擇性阻斷胃壁細(xì)胞特點(diǎn):選擇性阻斷胃壁細(xì)胞M1受體,抑制胃受體,抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌,用于消化性潰瘍病的治療。酸及胃蛋白酶的分泌,用于消化性潰瘍病的治療。第五十一頁,共八十六頁。外周傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥52一、定義一、定義二、分類二、分類v(一)除(去)極化型肌松藥:琥珀(一)除(去)極化型肌松藥:琥珀(h p)膽堿膽堿v(二)非除(去)極化型肌松藥:右旋筒箭毒堿(二)非除(去)極化型肌松藥:右旋筒箭毒堿 、泮庫溴銨、泮庫溴銨第三節(jié)第三節(jié) N N2 2受體阻斷受體

33、阻斷(z dun)(z dun)藥藥( (骨骼肌松弛藥骨骼肌松弛藥) )第五十二頁,共八十六頁。外周傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥53三三. .琥珀膽堿(除極化型肌松藥)琥珀膽堿(除極化型肌松藥)(一)(一).作用機(jī)制作用機(jī)制 與與N2受體結(jié)合,能產(chǎn)生持久除極化作用,使終板長(zhǎng)期處于受體結(jié)合,能產(chǎn)生持久除極化作用,使終板長(zhǎng)期處于不應(yīng)期狀態(tài),從而不應(yīng)期狀態(tài),從而(cng r)使使N2受體失去興奮性而產(chǎn)生肌松。受體失去興奮性而產(chǎn)生肌松。(二)(二).作用特點(diǎn)作用特點(diǎn):快而短:快而短 1.作用開始常出現(xiàn)短暫的肌束顫動(dòng);作用開始常出現(xiàn)短暫的肌束顫動(dòng); 2.本品不能用本品不能用AchE抑制劑抑制劑-新斯的明解救中毒。新斯

34、的明解救中毒。(三)(三).臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用 1.氣管插管,氣管鏡、食管鏡檢查。氣管插管,氣管鏡、食管鏡檢查。 2.全麻輔助藥全麻輔助藥第五十三頁,共八十六頁。外周傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥54四四. .筒箭毒堿(非除極化型肌松藥)筒箭毒堿(非除極化型肌松藥) (一)(一).作用機(jī)制作用機(jī)制 與與Ach競(jìng)爭(zhēng)神經(jīng)肌肉接頭的競(jìng)爭(zhēng)神經(jīng)肌肉接頭的N2受體,本身并無激動(dòng)作用,受體,本身并無激動(dòng)作用,而阻斷而阻斷Ach對(duì)對(duì)N2受體的激動(dòng)作用而使骨骼肌松弛。受體的激動(dòng)作用而使骨骼肌松弛。(二)(二).作用特點(diǎn)作用特點(diǎn):過量:過量(guling)時(shí)可用新斯的明解毒。時(shí)可用新斯的明解毒。(三)(三).臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用 外科

35、全麻的輔助用藥(臨床已少用)外科全麻的輔助用藥(臨床已少用) 最新研制的代表藥:最新研制的代表藥:泮庫溴銨泮庫溴銨類。類。第五十四頁,共八十六頁。外周傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥55本章節(jié)本章節(jié)(zhngji)的學(xué)習(xí)結(jié)束的學(xué)習(xí)結(jié)束第五十五頁,共八十六頁。外周傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥56第五十六頁,共八十六頁。外周傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥57) 血管平滑肌血管平滑?。ǎ┭芷交。ǎ┭芷交?)心臟)心臟(xnzng) 型型2()血管、子宮、支氣管平滑?。ǎ┭堋⒆訉m、支氣管平滑肌 D1: ()腎血管平滑?。ǎ┠I血管平滑肌DA D2第五十七頁,共八十六頁。外周傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥58一、定義一、定義二、分類二、分類(fn li)及代

36、表藥及代表藥 1. -R激動(dòng)藥激動(dòng)藥:*去甲腎上腺素(去甲腎上腺素(NA、NE);間羥胺;);間羥胺; 去氧腎上腺素(新福林)、甲氧明去氧腎上腺素(新福林)、甲氧明 2. 、-R激動(dòng)藥激動(dòng)藥:*腎上腺素(腎上腺素(AD);麻黃堿);麻黃堿 3.-R激動(dòng)藥激動(dòng)藥:*異丙腎上腺素;多巴酚丁胺;異丙腎上腺素;多巴酚丁胺; 4. 、及及DA-R激動(dòng)藥激動(dòng)藥:多巴胺(多巴胺(DA)第五十八頁,共八十六頁。外周傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥59三三.構(gòu)效關(guān)系構(gòu)效關(guān)系v基本結(jié)構(gòu)基本結(jié)構(gòu)(jigu)為為-苯乙胺苯乙胺根據(jù)苯環(huán)是否有根據(jù)苯環(huán)是否有兩個(gè)鄰位羥基兩個(gè)鄰位羥基,分為:,分為:v1.兒茶酚胺類兒茶酚胺類:外周作用強(qiáng)外周

37、作用強(qiáng)而中樞作用弱,作用而中樞作用弱,作用時(shí)間短時(shí)間短。如腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上。如腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺。腺素、多巴胺、多巴酚丁胺。v2.非兒茶酚胺類非兒茶酚胺類:外周作用減弱而:外周作用減弱而中樞作用強(qiáng)中樞作用強(qiáng);但因不被但因不被COMT破壞而作用破壞而作用時(shí)間延長(zhǎng)時(shí)間延長(zhǎng)。如間羥胺、。如間羥胺、去氧腎上腺素、甲氧明、麻黃堿。去氧腎上腺素、甲氧明、麻黃堿。第五十九頁,共八十六頁。外周傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥60一、一、* *去甲腎上腺素(去甲腎上腺素(NANA、NENE, 1 1、 2-R2-R激動(dòng)藥)激動(dòng)藥)(一)藥動(dòng)學(xué)(吸收)(一)藥動(dòng)學(xué)(吸收)1.口

38、服無效口服無效2.皮下或肌肉注射:血管劇烈收縮,吸收緩慢皮下或肌肉注射:血管劇烈收縮,吸收緩慢(hunmn), 且易產(chǎn)生局部組織缺血壞死。且易產(chǎn)生局部組織缺血壞死。3.靜脈滴注靜脈滴注第一節(jié)第一節(jié) -R-R受體激動(dòng)受體激動(dòng)(jdng)(jdng)藥藥第六十頁,共八十六頁。外周傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥61(二)作用二)作用1.心臟(較弱激動(dòng)心臟(較弱激動(dòng)1-R)(1)心收縮力增強(qiáng)。)心收縮力增強(qiáng)。(2)心率減慢(反射)心率減慢(反射(fnsh)性興奮迷走神經(jīng)。)性興奮迷走神經(jīng)。)(3)心輸出量不變或減少)心輸出量不變或減少第六十一頁,共八十六頁。外周傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥622.血管:激動(dòng)血管:激動(dòng)1受體受體v(

39、1)小動(dòng)脈、小靜脈血管強(qiáng)烈收縮。)小動(dòng)脈、小靜脈血管強(qiáng)烈收縮。v(2)冠狀血管舒張)冠狀血管舒張3.3.血壓血壓(1 1). .收縮壓顯著收縮壓顯著。 (收縮壓取決于心臟的收縮力度及心輸出量(收縮壓取決于心臟的收縮力度及心輸出量 )(2 2). .小劑量舒張壓略小劑量舒張壓略 ,脈壓,脈壓(mi y)(mi y)加大;加大; 大劑量顯著大劑量顯著 ,脈壓變小。,脈壓變小。 (舒張壓取決于外周血管阻力)(舒張壓取決于外周血管阻力)第六十二頁,共八十六頁。外周傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥63(三)應(yīng)用(三)應(yīng)用v 1.休克早期血壓驟降休克早期血壓驟降(zhu jin)v 2.中樞抑制藥中毒引起的低血壓中樞抑制藥

40、中毒引起的低血壓v 3.上消化道出血上消化道出血 (四)不良反應(yīng)(四)不良反應(yīng)v1.局部組織缺血壞死局部組織缺血壞死: 酚妥拉明;普魯卡因酚妥拉明;普魯卡因v2.急性腎功能衰竭急性腎功能衰竭v3.停藥后的血壓下降停藥后的血壓下降第六十三頁,共八十六頁。外周傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥64二、間羥胺(二、間羥胺( 1 1、 2-R2-R激動(dòng)藥)激動(dòng)藥)(一)作用特點(diǎn)(一)作用特點(diǎn)1.直接激動(dòng)直接激動(dòng)受體受體,對(duì)對(duì)受體作用弱;受體作用弱; 2.促進(jìn)促進(jìn)(cjn)神經(jīng)末梢釋放神經(jīng)末梢釋放NA; 3.升壓作用較升壓作用較NA持久;持久; 4.有快速耐受性;有快速耐受性; 5.腎血管收縮作用較弱,較少引起少尿等腎損害

41、。腎血管收縮作用較弱,較少引起少尿等腎損害。(二)應(yīng)用(二)應(yīng)用 常代替常代替NA用于各型休克早期。用于各型休克早期。第六十四頁,共八十六頁。外周傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥65一、一、* *腎上腺素(腎上腺素(ADAD,、-R-R激動(dòng)劑)激動(dòng)劑)(一)作用(一)作用1.心臟心臟:心肌收縮力心肌收縮力,心率心率, 傳導(dǎo)傳導(dǎo),心輸出量心輸出量 (強(qiáng)效激動(dòng)心臟(強(qiáng)效激動(dòng)心臟1-R)2.血管血管:取決于取決于NA-R的分布密度及給藥劑量的分布密度及給藥劑量 (1)皮膚、粘膜和腹腔內(nèi)臟血管收縮皮膚、粘膜和腹腔內(nèi)臟血管收縮 (-R占優(yōu)勢(shì),且對(duì)大劑量的占優(yōu)勢(shì),且對(duì)大劑量的AD敏感敏感(mngn)(2)骨骼肌和冠脈血管舒

42、張骨骼肌和冠脈血管舒張 (2-R占優(yōu)勢(shì),且對(duì)?。ㄖ委煟﹦┝康恼純?yōu)勢(shì),且對(duì)?。ㄖ委煟﹦┝康腁D敏感敏感)第二節(jié)第二節(jié) 、受體激動(dòng)受體激動(dòng)(jdng)(jdng)藥藥第六十五頁,共八十六頁。外周傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥663.血壓血壓:(1)治療量治療量:收縮壓收縮壓;舒張壓不變或略下降;舒張壓不變或略下降 (2)較大劑量較大劑量:收縮壓收縮壓;舒張壓;舒張壓 (3)ADAD的升壓的升壓(shn y)(shn y)作用翻轉(zhuǎn)作用翻轉(zhuǎn): 先給于先給于受體阻斷藥受體阻斷藥,再給再給AD,則僅表現(xiàn)為,則僅表現(xiàn)為 2受受體的擴(kuò)血管作用,使血壓持續(xù)下降,即使升壓作體的擴(kuò)血管作用,使血壓持續(xù)下降,即使升壓作用被翻轉(zhuǎn)為降壓

43、作用。用被翻轉(zhuǎn)為降壓作用。第六十六頁,共八十六頁。外周傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥674.支氣管支氣管:舒張舒張(shzhng)平滑肌,消除水腫平滑肌,消除水腫(1)激動(dòng)支氣管粘膜血管的)激動(dòng)支氣管粘膜血管的 -R,減輕支氣管,減輕支氣管 粘膜水腫。粘膜水腫。(2)激動(dòng)支氣管的)激動(dòng)支氣管的2-R,舒張支氣管平滑??;,舒張支氣管平滑??;(3)抑制過敏性物質(zhì)釋放,有利于緩解支氣管)抑制過敏性物質(zhì)釋放,有利于緩解支氣管 哮踹。哮踹。5.促進(jìn)代謝促進(jìn)代謝第六十七頁,共八十六頁。外周傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥68(二)應(yīng)用(二)應(yīng)用1.心跳驟停心跳驟停2.過敏性休克過敏性休克首選原因:首選原因:(1)激動(dòng))激動(dòng) -R,收縮血管

44、,血壓升高。,收縮血管,血壓升高。(2)激動(dòng))激動(dòng)1-R,興奮心臟,改善心功能。,興奮心臟,改善心功能。(3)激動(dòng))激動(dòng)2-R,舒張支氣管;又因激動(dòng),舒張支氣管;又因激動(dòng) -R,收縮粘膜血管,消,收縮粘膜血管,消除粘膜水腫,從而緩解呼吸困難。除粘膜水腫,從而緩解呼吸困難。3.支氣管哮喘支氣管哮喘4.與局麻藥配伍:可以減少局麻藥的吸收,延長(zhǎng)局麻時(shí)與局麻藥配伍:可以減少局麻藥的吸收,延長(zhǎng)局麻時(shí) 間,減少毒副反應(yīng)間,減少毒副反應(yīng)(fnyng)。5.局部止血局部止血(三)不良反應(yīng)(三)不良反應(yīng) 第六十八頁,共八十六頁。外周傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥69二、麻黃堿(二、麻黃堿(、-R-R激動(dòng)藥)激動(dòng)藥)(一)(一)

45、. .作用特點(diǎn)作用特點(diǎn)1.化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定,口服有效;化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定,口服有效;2.生理效應(yīng)與生理效應(yīng)與AD相似,作用強(qiáng)度較之弱而持久;相似,作用強(qiáng)度較之弱而持久;3.對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的興奮作用遠(yuǎn)較對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的興奮作用遠(yuǎn)較AD強(qiáng);強(qiáng);4.有快速耐受性;有快速耐受性;(二)(二). .應(yīng)用應(yīng)用(yngyng)(yngyng) 1.支氣管哮喘支氣管哮喘:輕癥和預(yù)防發(fā)作;輕癥和預(yù)防發(fā)作; 2.充血性鼻塞;充血性鼻塞; 3.防治某些低血壓狀態(tài),如腰麻引起的低血壓;防治某些低血壓狀態(tài),如腰麻引起的低血壓; 4.某些過敏反應(yīng),如蕁麻疹。某些過敏反應(yīng),如蕁麻疹。(三)(三). .不良反應(yīng)不良反應(yīng):失眠:失眠,頭

46、痛,快速耐受性等。頭痛,快速耐受性等。第六十九頁,共八十六頁。外周傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥70一、一、* *異丙腎上腺素異丙腎上腺素 (ISOISO,11、22受體激動(dòng)藥)受體激動(dòng)藥)(一)作用(一)作用 1.心臟心臟:強(qiáng)于強(qiáng)于AD。心收縮力。心收縮力,心率,心率,傳導(dǎo),傳導(dǎo)。 2.血管血管:舒張冠狀血管及骨骼肌血管。舒張冠狀血管及骨骼肌血管。 3.血壓:血壓:(1)收縮壓:治療量)收縮壓:治療量;大劑量;大劑量(jling)(靜脈強(qiáng)烈擴(kuò)張,使回心血流量減少,心輸出量減少)(靜脈強(qiáng)烈擴(kuò)張,使回心血流量減少,心輸出量減少)(2)舒張壓)舒張壓 4.支氣管支氣管 5.促進(jìn)代謝促進(jìn)代謝第三節(jié)第三節(jié) 受體激動(dòng)受

47、體激動(dòng)(jdng)(jdng)藥藥第七十頁,共八十六頁。外周傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥71(二)應(yīng)用(二)應(yīng)用1.支氣管哮喘支氣管哮喘:舌下或氣霧吸入能控制急性發(fā)作。舌下或氣霧吸入能控制急性發(fā)作。2.房室房室(fn sh)傳導(dǎo)阻滯傳導(dǎo)阻滯3.心跳驟停心跳驟停:心內(nèi)注射心內(nèi)注射(三)不良反應(yīng)(三)不良反應(yīng)第七十一頁,共八十六頁。外周傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥72一、多巴胺(一、多巴胺(、DA-RDA-R激動(dòng)藥)激動(dòng)藥) (一)作用(一)作用1.1.心臟:興奮心臟:興奮2.2.血管:血管:(1 1)治療量:()治療量:(+ +)DA-R,DA-R,腎、腸系膜血管舒張;腎、腸系膜血管舒張; 但總外周阻力變化不大。但總外周阻

48、力變化不大。(2 2)大劑量:()大劑量:(+ +)-R,-R,血管收縮血管收縮(shu su)(shu su)。3.3.血壓血壓(1 1)治療量:收縮壓)治療量:收縮壓;舒張壓略升高或不變。;舒張壓略升高或不變。(2 2)大劑量:收縮壓)大劑量:收縮壓;舒張壓;舒張壓。4.4.腎臟腎臟(1 1)腎血管舒張:()腎血管舒張:(+ +)DA-RDA-R(2 2)排鈉利尿。)排鈉利尿。第四節(jié)第四節(jié)、受體及多巴胺受體激動(dòng)受體及多巴胺受體激動(dòng)(jdng)藥藥第七十二頁,共八十六頁。外周傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥73(二)應(yīng)用(二)應(yīng)用 1.1.休克;休克; 2.2.急性腎功能衰竭急性腎功能衰竭: :常與利尿藥合用

49、常與利尿藥合用(三)(三). .不良反應(yīng)不良反應(yīng) 一般較弱,劑量過大或過快時(shí),出現(xiàn)一般較弱,劑量過大或過快時(shí),出現(xiàn)(chxin)(chxin)心律失常,心心律失常,心動(dòng)過速等。動(dòng)過速等。第七十三頁,共八十六頁。外周傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥74本章節(jié)的學(xué)習(xí)本章節(jié)的學(xué)習(xí)(xux)結(jié)束結(jié)束第七十四頁,共八十六頁。外周傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥75第十章第十章 抗腎上腺素藥抗腎上腺素藥第七十五頁,共八十六頁。外周傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥76一、定義一、定義二、分類二、分類(fn li)及代表藥及代表藥(一)(一).1、2受體阻斷藥受體阻斷藥 1.短效類:短效類:*酚妥拉明酚妥拉明 2.長(zhǎng)效類:酚芐明長(zhǎng)效類:酚芐明(二)(二).受體阻

50、斷藥受體阻斷藥 1.12受體阻斷藥受體阻斷藥(1)無無內(nèi)在活性:內(nèi)在活性:*普萘洛爾;拉貝洛爾、普萘洛爾;拉貝洛爾、 噻嗎洛爾;納多洛爾噻嗎洛爾;納多洛爾(2)有有內(nèi)在活性:內(nèi)在活性:吲哚洛爾吲哚洛爾 2.1受體阻斷藥受體阻斷藥(無內(nèi)在活性):(無內(nèi)在活性): 阿替洛爾、美托洛爾阿替洛爾、美托洛爾第七十六頁,共八十六頁。外周傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥77一、酚妥拉明(一、酚妥拉明(1212受體阻斷藥,短效)受體阻斷藥,短效)(一)藥理作用(一)藥理作用1.心血管系統(tǒng):心血管系統(tǒng):(1)心臟:(興奮)心收縮)心臟:(興奮)心收縮(shu su)力加強(qiáng),心率加力加強(qiáng),心率加快,快, 心輸出量增加。心輸出量增加。(2)血管:擴(kuò)張,血壓下降)血管:擴(kuò)張,血壓下降2.擬膽堿作用擬膽堿作用3.組胺樣作用組胺樣作用第一節(jié)第一節(jié)受體阻斷受體阻斷(z dun)藥藥第七十七頁,共八十六頁。外周傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥78(二)臨床應(yīng)用(二)臨床應(yīng)用 1.1.外周血管痙攣性疾病外周血管痙攣性疾病(jbng)(jbng); 2.2.靜脈滴注靜脈滴注NANA外漏;外漏; 3.3.急性心肌梗死和充血性心力衰竭(輔助藥物)

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