第三章 藥物代謝動(dòng)力學(xué)

1、藥動(dòng)學(xué)一、名詞解釋：1藥酶 2微粒體酶 3藥酶誘導(dǎo)劑 4藥酶抑制劑 5吸收 6分布 7代謝(生物轉(zhuǎn)化) 8排泄 9肝腸循環(huán) 10首過(guò)效應(yīng)第一關(guān)卡效應(yīng)) 11血漿半衰期(T1/2) 12坪值 13一室開放模型 14二室開放模型 15一級(jí)動(dòng)力學(xué) 16零級(jí)動(dòng)力學(xué) 17一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除 18零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除 19血腦屏障 20胎盤屏障 21生物利用度 22被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) 23生物半衰期二、填空題1藥物必須穿透血腦屏障，才能對(duì)_起作用。2藥物的生物轉(zhuǎn)化要靠_的促進(jìn)，主要是3有的藥物經(jīng)_隨_排入_后，被腸腔再吸收，形成肝腸循環(huán)。4藥物的消除包括_、_。5. 大多數(shù)藥物為弱酸性或弱堿性藥物，它們以_轉(zhuǎn)運(yùn)方式通過(guò)胃腸道

2、粘膜吸收，其吸收速度和量與藥物的_和_及胃腸道的_有關(guān)。6堿化尿液可以使苯巴比妥鈉從腎排泄_，使水楊酸鈉從腎臟排泄_。7多數(shù)藥物在肝臟受_的催化而發(fā)生化學(xué)變化。8生物利用度是_與_ 的比例。9影響藥物體內(nèi)分布的因素有_、_、_、_。10.藥物作用的強(qiáng)度和持續(xù)時(shí)間取決于藥物在體內(nèi)_、_。11.藥物藥理作用基本上取決于藥物在_的濃度，而藥物的_對(duì)此有決定性的影響。12欲加快藥物的排泄速度可采取_和_的方法。13藥物消除的主要器官是_、_。14. 藥物與血漿蛋白結(jié)合后具有_、_和_的特點(diǎn)。15藥物經(jīng)肝藥酶轉(zhuǎn)化后一般其藥理作用_，極性_。16_和_是導(dǎo)致藥物作用消除的主要原因。17按級(jí)動(dòng)力學(xué)消除藥物的

3、特點(diǎn)是其T1/2_，單位時(shí)間內(nèi)消除的百分率_，單位時(shí)間內(nèi)消除量與血漿藥物濃度_。18藥物代謝動(dòng)力學(xué)基本過(guò)程包括_、_、_、_。19. 藥物簡(jiǎn)單擴(kuò)散的特點(diǎn)是_、_、_、_、_。三、是非題1. 在生理情況下，細(xì)胞內(nèi)液的PH恒為7.0，細(xì)胞外液pH值為7.4，因此弱酸性藥物在細(xì)胞內(nèi)的分布濃度較低。2. 藥物的給藥間隔如果小于該藥半衰期，則能很快達(dá)到血漿坪值。3. 藥物經(jīng)生物轉(zhuǎn)化后，均失去了藥理活性。4同一藥物相同制劑在同樣劑量時(shí)，能被機(jī)體吸收利用所發(fā)揮的療效可能不同。5. 吸收到血中的藥物如和蛋白結(jié)合，可加速轉(zhuǎn)運(yùn)到組織中去。6藥物的血漿半衰期是指血藥濃度下降一半的時(shí)間，其長(zhǎng)短取決于原血漿濃度。7由于

4、藥物半衰期不同，所以每日給藥三次的方法并不適用于所有藥物。8口服藥物都會(huì)發(fā)生第一關(guān)卡效應(yīng)。9當(dāng)肝藥酶誘導(dǎo)劑存在的情況下，使用經(jīng)肝代謝的藥物應(yīng)酌情增加劑量。10.增加用藥劑量可縮短到達(dá)坪值的時(shí)間。11. 急癥靜脈給藥的目的是為了縮短潛伏期。12口服硝酸甘油治療心絞痛療效可靠。13.大于藥物半衰期間隔時(shí)間給藥，可使血藥濃度迅速達(dá)到坪值。14.藥物經(jīng)肝臟代謝后，藥理活性均降低，極性升高。15.凡有肝腸循環(huán)的藥物，其半衰期相對(duì)較長(zhǎng)。16.在藥酶抑制劑存在的情況下，使用經(jīng)肝代謝的藥物應(yīng)酌情減少劑量。17.主要通過(guò)腎小管同一個(gè)轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)主動(dòng)分泌排泄的藥物(弱酸或弱堿)之間存在排泄競(jìng)爭(zhēng)抑制作用。18.藥物的量

5、效關(guān)系隨著劑量增加而加強(qiáng)，兩者始終保持平衡。19.大多數(shù)藥物是以被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)方式吸收的。20. 一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除藥物半衰期的長(zhǎng)短取決于血藥濃度高低。21藥物在體內(nèi)生物轉(zhuǎn)化后，其毒性都將降低。四、選擇題：A型題1大多數(shù)藥物在體內(nèi)通過(guò)細(xì)胞膜的方式是A主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) B簡(jiǎn)單擴(kuò)散C易化擴(kuò)散 D膜孔濾過(guò)E胞飲2藥物被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn)是A帶要消耗能量B有飽和抑制現(xiàn)象C可逆濃度差轉(zhuǎn)運(yùn)D需要載體E順濃度差轉(zhuǎn)運(yùn)3藥物主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn)是：A由載體進(jìn)行，消耗能量E由載體進(jìn)行，不消耗能量C不消耗能量，無(wú)競(jìng)爭(zhēng)性抑制D消耗能量，無(wú)選擇性E無(wú)選擇性，有競(jìng)爭(zhēng)性抑制4藥物的pKa值是指其：A90解離時(shí)的PH值 B99解離時(shí)的pH值C. 50解離

6、時(shí)的pH值 D.不解離時(shí)的PH值E全部解離時(shí)的pH值5某弱酸性藥在pH4的液體中有50解離其pKa值約為：A2 B3 C.4 D5 E66阿司匹林的pKa是3.5，它在pH為75腸液中，按解離情況計(jì)，可吸收約：A1 B01C001 D10E997某堿性藥物的pKa98，如果增高尿液的pH，則此藥在尿中：A解離度增高，重吸收減少排泄加快B解離度增高，重吸收增多，排泄減慢C解離度降低，重吸收減少，排泄加快D解離度降低，重吸收增多，排泄減慢E排泄速度并不改變8在堿性尿液中弱堿性藥物：A解離少，再吸收多，排泄慢B解離多，再吸收少，排泄慢C解離少，再吸收少，排泄快D解離多，再吸收多，排泄慢E排泄速度不變

7、9在酸性尿液中弱酸性藥物：A解離多，再吸收多，排泄慢B解離少，再吸收多，排泄慢C解離多，再吸收多，排泄快D解離多，再吸收少，排泄快E以上都不對(duì)10丙磺舒如與青霉素合用，可增加后者的療效，原因是：A在殺菌作用上有協(xié)同作用B兩者競(jìng)爭(zhēng)腎小管的分泌通道C對(duì)細(xì)菌代謝有雙重阻斷作用D延緩抗藥性產(chǎn)生E以上都不對(duì)11下列關(guān)于藥物吸收的敘述中錯(cuò)誤的是：A吸收是指藥物從給藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過(guò)程B皮下或肌注給藥通過(guò)毛細(xì)血管壁吸收C口服給藥通過(guò)首關(guān)消除而吸收減少D舌下或肛腸給藥可因通過(guò)肝破壞而效應(yīng)下降E皮膚給藥除脂溶性大的以外都不易吸收12吸收是指藥物進(jìn)入：A人胃腸道過(guò)程 B靶器官過(guò)程C血液循環(huán)過(guò)程 D細(xì)胞內(nèi)過(guò)程E

8、細(xì)胞外液過(guò)程13大多數(shù)藥物在胃腸道的吸收屬于：A有載體參與的主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) B一級(jí)動(dòng)力學(xué)被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)C零級(jí)動(dòng)力學(xué)被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) D易化擴(kuò)散轉(zhuǎn)運(yùn)E胞飲的方式轉(zhuǎn)運(yùn)14一般說(shuō)來(lái)，吸收速度最快的給藥途徑是：A外用 B口服C肌內(nèi)注射 D皮下注射E皮內(nèi)注射15下列關(guān)于可以影響藥物吸收的因素的敘述中錯(cuò)誤的是：A飯后口服給藥B用藥部位血流量減少C微循環(huán)障礙D口服生物利用度高的藥吸收少E口服經(jīng)首關(guān)效應(yīng)(第一關(guān)卡效應(yīng))后破壞少的藥物效應(yīng)強(qiáng)16與藥物吸收無(wú)關(guān)的因素是：A藥物的理化性質(zhì) B藥物的劑型C給藥途徑 D藥物與血漿蛋白的結(jié)合率E藥物的首關(guān)效應(yīng)17藥物的血漿高峰時(shí)間是指：A吸收速度大于消除速度時(shí)間B吸收速度小于消除速度時(shí)間C血

9、藥消除過(guò)慢D血藥最大濃度，吸收速度與消除速度相等E以上都不是18藥物的生物利用度是指：A藥物能通過(guò)胃腸道進(jìn)入肝門脈循環(huán)的分量B藥物能吸收進(jìn)入體循環(huán)的分量C藥物能吸收進(jìn)入體內(nèi)達(dá)到作用點(diǎn)的分量D藥物吸收進(jìn)入體內(nèi)的相對(duì)速度E藥物吸收進(jìn)人體循環(huán)的分量和速度19藥物肝腸循環(huán)影響了藥物在體內(nèi)的：A起效快慢 B代謝快慢C分布 D作用持續(xù)時(shí)間E與血漿蛋白結(jié)合20藥物與血漿蛋白結(jié)合A是牢固的 B不易被排擠C是一種生效形式 D見于所有藥物E可被他藥物排擠21藥物在血漿中與血漿蛋白結(jié)合后：A藥物作用增強(qiáng) B藥物代謝加快C藥物轉(zhuǎn)運(yùn)加快 D藥物排泄加快E暫時(shí)失去藥理活性22藥物通過(guò)血液進(jìn)入組織間液的過(guò)程稱：A吸收 B分

10、布C貯存 D再分布E排泄23難以通過(guò)血腦屏障的藥物是由于其：A分子大，極性高 B分子小，極性低C分子大，極性低 D分子小，極性高E以上均不是24巴比妥類在體內(nèi)分布的情況是：A堿血癥時(shí)血漿中濃度高B酸血癥時(shí)血漿中濃度高C在生理情況下易進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)D在生理情況下細(xì)胞外液中解離型者少E堿化尿液后尿中非解離型的濃度可增高25藥物在體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化是指A從藥物的活化 B藥物的滅活C藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)的變化 D藥物的消除E藥物的吸收26代謝藥物的主要器官是；A腸粘膜 B血液C肌肉 D.腎E肝27藥物經(jīng)肝代謝轉(zhuǎn)化后都會(huì)A毒性減小或消失 B經(jīng)膽汁排泄C極性增高 D脂水分布系數(shù)增大E分子量減小28藥物的滅活和消除速度可

11、影響：A起效的快慢 B作用持續(xù)時(shí)間C最大效應(yīng) D后遺效應(yīng)的大小E不良反應(yīng)的大小29促進(jìn)藥物生物轉(zhuǎn)化的主要酶系統(tǒng)是：A單胺氧化酶 B細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)C輔酶 D葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶E水解酶30肝藥酶；A專一性高，活性有限，個(gè)體差異大B專一性高，活性很強(qiáng)，個(gè)體差異大C專一性低，活性有限，個(gè)體差異小D專一性低，活性有限，個(gè)體差異大E專一性高，活性很高，個(gè)體差異小31下列藥物中能誘導(dǎo)肝藥酶的是：A氯霉素 B苯巴比妥C異煙肼 D阿司匹林E保泰松32硝酸甘油口服后可經(jīng)門靜脈進(jìn)入肝，再進(jìn)入體循環(huán)的藥量約10左右，這說(shuō)明該藥A活性低 B效能低C首關(guān)代謝顯著 D排泄快E以上均不是33可具有首關(guān)效應(yīng)的是：A肌注苯

12、巴比妥被肝藥酶代謝后，進(jìn)人體循環(huán)的藥量減少B硫噴妥鈉吸收后貯存于脂肪組織使循環(huán)藥量減少C硝酸甘油舌下給藥自口腔粘膜吸收經(jīng)肝代謝后藥效降低D口服普萘洛爾經(jīng)肝滅活后進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少E以上都不是34藥物的首關(guān)效應(yīng)可能發(fā)生于A舌下給藥后 B吸入給藥后C口服給藥后 D靜脈注射后E皮下給藥后35普萘洛爾口服吸收良好，但經(jīng)過(guò)肝以后，只有30的藥物達(dá)到體循環(huán)，以致血濃度較低，這表明該藥：A藥物活性低 B藥物效價(jià)強(qiáng)度低C生物利用度低 D化療指數(shù)低E藥物排泄快36影響藥物自機(jī)體排泄的因素為：A腎小球毛細(xì)血管通透性增大B極性高、水溶性大的藥物易從腎排出C弱酸性藥在酸性尿液中排出多D藥物經(jīng)肝生物轉(zhuǎn)化成極性高的代謝

13、物不易從膽汁排出E肝腸循環(huán)可使藥物排出時(shí)間縮短37藥物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)化和排泄統(tǒng)稱為：A代謝 B消除C滅括 D解毒E生物利用度38腎功能不良時(shí)，用藥時(shí)需要減少劑量的是：A所有的藥物 B主要從腎排泄的藥物C主要在肝代謝的藥物 D自胃腸吸收的藥物E以上都不對(duì)39某藥按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除，是指：A藥物消除量恒定B其血漿半衰期恒定C機(jī)體排泄及(或)代謝藥物的能力已飽和D增加劑量可使有效血藥濃度維持時(shí)間按比例延長(zhǎng)E消除速率常數(shù)隨血藥濃度高低而變40藥物消除的零級(jí)動(dòng)力學(xué)是指；A吸收與代謝平衡B血漿濃度達(dá)到穩(wěn)定水平C單位時(shí)間消除恒定量的藥物D單位時(shí)間消除恒定比值的藥物E藥物完全消除到零41靜脈注射2g磺胺藥，其血藥濃

14、度為10mgdl，經(jīng)計(jì)算其表觀分布容積為：A005L B2L C5L D20L E200 L42藥物的血漿T1/2是：A藥物的穩(wěn)態(tài)血濃度下降一半的時(shí)間B藥物的有效血濃度下降一半的時(shí)間C藥物的組織濃度下降一半的時(shí)間D藥物血漿濃度下降一半的時(shí)間E藥物的血漿蛋白結(jié)合率下降一半的時(shí)間43影響半衰期的主要因素是A劑量 B吸收速度C原血漿濃度 D消除速度E給藥的時(shí)間44按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除的藥物，其血漿半衰期與k(消除速率常數(shù))的關(guān)系為：A0.693k Bk0.693C2.303k Dk2.303Ek2血漿藥物濃度45某藥在體內(nèi)按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除，在其吸收達(dá)高峰后取兩次血樣，測(cè)其血漿濃度分別為180gml及22

15、.5gml，兩次取樣間隔9h，該藥的血漿半衰期是A1h B15hC2h D3hE4h46某催眠藥的消除速率常數(shù)為0.7h-1，設(shè)靜脈注射后病人入睡時(shí)藥濃度為4mg/L，當(dāng)病人醒轉(zhuǎn)時(shí)血藥濃度是0.25 mg/L，問(wèn)病人大約睡了多久?A3h B4hC8h D9hE10h47某藥半衰期為8h，1次給藥后，藥物在體內(nèi)基本消除時(shí)間A10h左右 B20h左右C1d左右 D2d左右E5d左右481次給藥后，約經(jīng)過(guò)幾個(gè)T1/2，可消除約95A23個(gè) B45個(gè)C68個(gè) D911個(gè)E以上都不對(duì)49藥物吸收到達(dá)血漿穩(wěn)態(tài)濃度是指：A藥物作用最強(qiáng)的濃度B藥物的吸收過(guò)程已完成C藥物的消除過(guò)程正開始D藥物的吸收速度與消除速

16、度達(dá)到平衡E藥物在體內(nèi)分布達(dá)到平衡50恒量恒速給藥最后形成的血藥濃度為：A有效血濃度 B穩(wěn)態(tài)血濃度C峰濃度 D閾濃度E中毒濃度51恒量恒速給藥最后形成的血藥濃度為；AIC50 BC99CCmax DCminELC5052屬于一級(jí)動(dòng)力學(xué)藥物，按藥物半衰期給藥1次，大約經(jīng)過(guò)幾次可達(dá)穩(wěn)態(tài)血濃度：A23次 B46次C79次 D1012次E1315次53屬于一級(jí)動(dòng)力學(xué)的藥物，其半衰期為4h，在定時(shí)定量多次給藥后，達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度需要：A約10h B約20hC約30h D約40hE50h54靜脈恒速滴注某一按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除的藥物時(shí)，達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度的時(shí)間取決于：A靜滴速度 B溶液濃度C藥物半衰期 D藥物體內(nèi)分布

17、E血漿蛋白結(jié)合量55以近似血漿半衰期的時(shí)間間隔給藥，為了迅速達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度，可將首次劑量：A增加半倍 B增加1倍C增加2倍 D增加3倍E增加4倍56需要維持藥物有效血濃度時(shí)，正確的恒量給藥的間隔時(shí)間是A每4h給藥1次 B每6h給藥1次C每8h給藥1次 D每12h給藥1次E根據(jù)藥物的半衰期確定57dCdt一KCn是藥物消除過(guò)程中血漿濃度衰減的簡(jiǎn)單數(shù)學(xué)公式，下列敘述中正確的是：A當(dāng)n0時(shí)為一級(jí)動(dòng)力學(xué)過(guò)程B當(dāng)n1時(shí)為零級(jí)動(dòng)力學(xué)過(guò)程C當(dāng)n1時(shí)為一級(jí)動(dòng)力學(xué)過(guò)程D當(dāng)no時(shí)為一室模型E當(dāng)nl時(shí)為二室模型58某藥物在口服和靜注相同劑量后的時(shí)量曲線下面積相等，表明其A口服吸收迅速 B口服吸收完全C口服的生物利用

18、度低 D口服藥物未經(jīng)肝門脈吸收E屬一室分布模型59決定藥物每日用藥次數(shù)的主要因索是：A吸收快慢 B作用強(qiáng)弱C體內(nèi)分布速度 D體內(nèi)轉(zhuǎn)化速度E體內(nèi)消除速度B型題A解離多、再吸收多、排泄慢B解離多、再吸收少、排泄快C解離少、再吸收多、排泄慢D解離少、再吸收少、排泄快E以上都不對(duì)1弱酸性藥物在酸性尿中：2弱堿性藥物在堿性尿中：3弱酸性藥物在堿性尿中：4弱堿性藥物在酸性尿中：A在胃中解離增多，自胃吸收增多B在胃中解離減少，自胃吸收增多C在胃中解離減少，自胃吸收減少D在胃中解離增多，自胃吸收成少E沒有變化5弱酸性藥物與抗酸藥同服時(shí)，比單獨(dú)服用該藥6弱堿性藥物與抗酸藥同服時(shí)，比單獨(dú)服用該藥A促進(jìn)氧化 B促進(jìn)

19、還原C促進(jìn)水解 D促進(jìn)結(jié)合E以上都可能7肝藥酶的作用是：8膽堿酯酶的作用是：9酪氨酸羧化酶的作用是10膽堿乙酰化酶的作用是A1個(gè) B3個(gè)C5個(gè) D7個(gè)E9個(gè)11恒量恒速結(jié)藥后，約經(jīng)過(guò)幾個(gè)血漿T1/2可達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度：121次靜注給藥后，約經(jīng)過(guò)幾個(gè)血漿T1/2可自機(jī)體排出95：A吸收速度 B消除速度C藥物劑量大小 D吸收與消除達(dá)到平衡的時(shí)間E吸收藥量多少13時(shí)-量曲線的升段坡度反映出：14時(shí)-量曲線的降段坡度反映出：15時(shí)-量曲線的峰值反映出：16時(shí)-量曲線下面積反映出：17時(shí)-量曲線的高峰時(shí)間反映出：A藥物的吸收過(guò)程 B藥物的排泄過(guò)程C藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)方式 D藥物的光學(xué)異構(gòu)體E藥物的表觀分布容積(V

20、d)18藥物作用開始快慢取決于：19藥物作用持續(xù)久暫取決于：20藥物的生物利用度取決于：A吸收速度 B消除速度C. 血漿蛋白結(jié)合 D劑量E零級(jí)或一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)21藥物作用的強(qiáng)弱取決于：22藥物作用開始的快慢取決于23藥物作用持續(xù)的久暫取決于24藥物的T1/2取決于25.藥物的Vd取決于C型題：?jiǎn)栴}1-9 A主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) B被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)C.兩者均有 D兩者均無(wú)1藥物的排泄屬于；2藥物自胃的吸收大多屬于：3藥物自腎小球的濾過(guò)屬于：4藥物自腎小管的再吸收屬于5藥物自腎小管的分泌屬于6具有腸肝循環(huán)的藥物其從腸道的吸收屬于7藥物向蓄積組織的分布屬于8藥物的均勻分布屬于9藥物隨糞便排出屬于問(wèn)題10-11A轉(zhuǎn)運(yùn) B

21、轉(zhuǎn)化C兩者皆是 D兩者皆非10包括藥物的吸收、分布、排泄等過(guò)程：11包括藥物氧化、還原、結(jié)合、水解等過(guò)程：?jiǎn)栴}12-14A被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) B主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)C兩者皆是 D兩者皆非12需供能：13可逆濃度差而轉(zhuǎn)運(yùn)：14是多數(shù)藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)方式問(wèn)題15-19A一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除 B零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除C兩者均有 D兩者均無(wú)15藥物在體內(nèi)消除方式應(yīng)包括16藥物在體內(nèi)沒超出轉(zhuǎn)化能力時(shí)，其消除方式應(yīng)是：17藥物在體內(nèi)超出轉(zhuǎn)化能力時(shí)，其消除方式應(yīng)是：18消除速率與血藥濃度有關(guān)的藥物屬于：19消除速率與血藥濃度無(wú)關(guān)的藥物屬于：?jiǎn)栴}20-23A生物利用度低B在體內(nèi)消除快(生物轉(zhuǎn)化及排泄)C兩者均有D兩者均無(wú)20普萘洛爾口服后血藥濃度低的

22、原因：21青霉素肌內(nèi)注射時(shí)其血漿半哀期短的原因；22硫噴妥鈉效應(yīng)很快消失的原因：23利多卡因用于治療心律失常時(shí)須采用靜脈滴注給藥的原因問(wèn)題24A藥物自腸道的吸收 B藥物自膽汁排入腸內(nèi)C兩者均有 D兩者均無(wú)24肝腸循環(huán)是指：?jiǎn)栴}25-28A藥酶誘導(dǎo)劑 B藥酶抑制劑C.兩者均是 D兩者均不是25增強(qiáng)藥菌活性，加速某些藥物轉(zhuǎn)化的是：26抑制藥酶活性，減慢某些藥物轉(zhuǎn)化的是：27增強(qiáng)藥酶活性，并可加速藥物自身轉(zhuǎn)化的是：28抑制藥酶活性，加速某些藥物轉(zhuǎn)化的是；問(wèn)題29-32A藥物自腎原形排出 B.藥物在肝內(nèi)轉(zhuǎn)化C.兩者均需考慮 D兩者均不要考慮29對(duì)心功能低下者用藥應(yīng)考慮：30對(duì)肺功能低下者用藥應(yīng)考慮：3

23、1對(duì)肝功能低下者用藥應(yīng)考慮：32對(duì)腎功能低下者用藥應(yīng)考問(wèn)題33-37A藥效學(xué)特性 B藥動(dòng)學(xué)特性C兩者均對(duì) D兩者均不對(duì)33給藥的劑量取決于：34藥物的相互作用取決于：35藥物效應(yīng)的個(gè)體差異取決于36藥物的過(guò)敏反應(yīng)取決于：37藥物的選擇性作用取決于：?jiǎn)栴}38-41A藥物的藥理學(xué)活性 B藥物作用的持續(xù)時(shí)間C兩者都影響 D兩者都不影響38藥物主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的競(jìng)爭(zhēng)性抑制可影響；39藥物與血漿蛋白結(jié)合的競(jìng)爭(zhēng)性可影響：40藥物的肝腸循環(huán)可影響41藥物的生物轉(zhuǎn)化可影響問(wèn)題42-46A吸收、分布及排泄 B藥物的代謝C以上都是 D以上都不是42藥物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)運(yùn)是指43藥物在體內(nèi)的過(guò)程是指44藥物在肝腸循環(huán)包括了45藥

24、物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)化是指：46藥物的首關(guān)(第一關(guān)卡)效應(yīng)是指X型題：1.一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除的藥物是：A單位時(shí)間內(nèi)實(shí)際消除藥量與時(shí)間遞減無(wú)關(guān)B絕大多數(shù)藥物以此動(dòng)力學(xué)消除C半衰期的值不恒定D體內(nèi)消除藥量是恒定的百分比E半衰期的計(jì)算公式為0.693Ke2.藥物的生物利用度是：A口服吸收的量服藥量之比B與藥物作用強(qiáng)度有關(guān)C.與藥物作用速度無(wú)關(guān)D與曲線下面積成正比E與首關(guān)消除有關(guān)3.影響藥物分布的因素有：A體液PH值影響 B藥物理化性質(zhì)C血漿蛋白結(jié)合率 D組織屏障作用E組織器官血流量4.藥物與血漿蛋白結(jié)合的特點(diǎn)是：A暫時(shí)失去藥理活性B暫時(shí)可逆性結(jié)合C暫時(shí)不被轉(zhuǎn)運(yùn)D結(jié)合蛋白的特異性高E藥物間有競(jìng)爭(zhēng)同一蛋白作用5.藥

25、物的生物轉(zhuǎn)化：A大多失去藥理活性B少數(shù)成為有活性的藥物C大多經(jīng)腎臟排除D脂溶性增加E極性升高6消除的含義指：A藥物經(jīng)腎臟排泄B藥物經(jīng)首關(guān)效應(yīng)C藥物經(jīng)肝腸循環(huán)D藥物經(jīng)生物轉(zhuǎn)化E藥物與蛋白結(jié)合7藥酶誘導(dǎo)劑：A能使肝藥酶活性增強(qiáng)E能加速誘導(dǎo)劑本身被肝藥酶破壞C能加速被肝藥酶轉(zhuǎn)化的藥物破壞D能使被肝藥酶轉(zhuǎn)化的藥物血藥濃度降低E可使被肝藥酶轉(zhuǎn)化的藥物血藥濃度升高8零級(jí)消除動(dòng)力學(xué)的特點(diǎn)是：A單位時(shí)間內(nèi)消除的實(shí)際藥量恒定B機(jī)體消除量小于體內(nèi)藥量C. 半衰期值不恒定D消除速度與初始血藥濃度無(wú)關(guān)E體內(nèi)藥量以恒定百分比消除9生物利用度是指，A藥物吸收進(jìn)入體循環(huán)的藥量B曲線下面積的大小C血漿藥物濃度下降一半的時(shí)間D

26、藥物消除的速度E藥物吸收快慢對(duì)藥效的影響10直腸給藥可：A無(wú)首關(guān)效應(yīng) B減少胃腸刺激C迅速吸收 D降低毒性E提高療效11藥物清除率(CL)是指：A在單位時(shí)間內(nèi)藥物被消除的百分率BCL值與血藥濃度有關(guān)CCL值與消除速率有關(guān)DCL值與藥物劑量大小無(wú)關(guān)E在單位時(shí)間內(nèi)能將一定量的血中藥物濃度完全清除掉12房室概念是指：A藥物在體內(nèi)均勻分布稱一房室模型B藥物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)運(yùn)及轉(zhuǎn)化速率C中央室大致包括血漿及血流量豐富的器官D血流量多不能立即與中央室達(dá)平衡者為周邊室E藥物分布平衡、消除恒定時(shí)兩室可視為一室13.影響藥物消除半衰期的因素包括：A藥物的表觀分布容積B藥物的血漿蛋白結(jié)合率C藥物的首關(guān)效應(yīng)D藥物的曲線下

27、面積E藥物的血漿清除率14正確判斷體內(nèi)藥量變化的時(shí)間過(guò)程：A多次小劑量給藥需經(jīng)5個(gè)半衰期可基本達(dá)有效血藥濃度B一次給藥需經(jīng)5個(gè)半衰期體內(nèi)藥物可基本消除C曲線下面積不受藥物吸收速度的影響D峰值濃度與藥物吸收速度成正比E藥物吸收越快曲線下面積越大15.表現(xiàn)分布容積(Vd)是指；A可用Vd和血藥濃度推算出體內(nèi)總藥量BVd大的藥物，其血藥濃度高CVd小的藥物，其血藥濃度高D可與Css推算藥物的t1/2E也可用Vd計(jì)算出血漿達(dá)到某藥有效濃度時(shí)所需劑量16.能夠迅速達(dá)到有效血藥濃度的方法包括：A可將第1個(gè)半衰期內(nèi)靜滴量的1.44倍在靜滴開始時(shí)推入靜脈B可將第1個(gè)半衰期內(nèi)靜滴量在靜滴開始時(shí)推入靜脈C可每隔1

28、個(gè)半衰期給藥1次時(shí)采用首劑加倍劑量D可每隔1個(gè)半衰期給藥1次采用首劑減半劑量E可每隔1個(gè)半衰期給藥1次時(shí)采用首劑加1.44倍劑量17能使藥物與血漿蛋白結(jié)合率減少因素有A與血漿蛋白結(jié)合多的藥物合用B尿毒癥C. 肝硬化D. 藥物的劑量小于常用量E藥物的劑量大于常用量五、思考題1由停藥引起的不良反應(yīng)有哪些?2由先天性酶缺乏所導(dǎo)致的特異質(zhì)反應(yīng)有哪些?并舉例說(shuō)明。3從受體角度如何解釋藥物耐受性的產(chǎn)生?4藥理效應(yīng)與治療效果的概念是否相同?為什么?5從受體結(jié)合角度如何說(shuō)明競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥的特點(diǎn)?6效應(yīng)強(qiáng)度與效能在臨床上用藥的意義是什么?7從量效曲線上如何說(shuō)明部分激動(dòng)藥的特點(diǎn)?8從激動(dòng)藥的量效曲線可直接獲得哪些參

29、數(shù)?9從量效曲線上可以看出哪些特定位點(diǎn)?六、答案（一）名詞解釋：1代謝藥物的重要酶系統(tǒng)。2主要存在于肝細(xì)胞和其他組織細(xì)胞的微粒體(內(nèi)質(zhì)網(wǎng))中，能促進(jìn)對(duì)外來(lái)性物質(zhì)如藥物和內(nèi)源性物質(zhì)如兒茶酚胺類等的生物轉(zhuǎn)化的物質(zhì)，統(tǒng)稱為微粒體酶，其中最重要的是肝藥酶。3能使肝藥酶活性增加或藥酶合成加速的藥物，如苯巴比妥。4能使肝藥酶活性降低或藥酶合成減慢的藥物，如異煙肼。5藥物從用藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過(guò)程C6藥物由血液轉(zhuǎn)運(yùn)到各組織器官的過(guò)程。7指藥物在體內(nèi)發(fā)生的化學(xué)變化。8藥物在體內(nèi)經(jīng)吸收、分布、代謝后，最后以原形或代謝物形式通過(guò)不同途徑排出體外的過(guò)程。9藥物由膽汁排入小腸，又被小腸吸收的現(xiàn)象。10.口服藥物在胃

30、腸道吸收后經(jīng)門靜脈到肝臟，有些藥物在通過(guò)胃腸粘膜及肝臟時(shí)極易發(fā)生轉(zhuǎn)化，進(jìn)人體循環(huán)藥量減少，療效降低甚至無(wú)效。11.血漿中藥物濃度下降一半所需時(shí)間。12.分次用藥或恒速用藥后，出現(xiàn)恒定的有效血藥濃度或穩(wěn)態(tài)血藥濃度，這表示藥物的吸收速度和消除速度達(dá)到平衡。13.藥物進(jìn)入血循環(huán)后，立即均勻分布到全身體液和各組織器官中，并迅速達(dá)到平衡。14.藥物進(jìn)入機(jī)體后向中央空分布是瞬間即達(dá)到平衡，但進(jìn)入周邊室需要一定的時(shí)間與周邊空達(dá)到平衡。15.是指藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)或消除速率即單位時(shí)間內(nèi)百分率相等，但單位時(shí)間內(nèi)藥物轉(zhuǎn)運(yùn)或消除量與藥物濃度有關(guān)(恒比)。16.是指單位時(shí)間內(nèi)藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)或消除量是相等的，與藥物濃度無(wú)關(guān)(恒量)

31、。17.藥物消除速率與血藥濃度成正比，即單位時(shí)間內(nèi)藥物消除的百分率相等。18.是指單位時(shí)間內(nèi)消除的藥量相等，與血藥濃度無(wú)關(guān)。19.是由血一腦、血一腦脊液及腦脊液一腦三種屏障的總稱，對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有生理保護(hù)作用。20.將母親與胎兒血液隔開的胎盤也起屏障作用，實(shí)質(zhì)上是胎盤絨毛與子官血竇間的屏障21.藥物制劑在血管外給藥后，藥物被吸收的度量。22.藥物由高濃度側(cè)通過(guò)膜擴(kuò)散到低濃度側(cè)的過(guò)程。23.藥物效應(yīng)下降一半所需時(shí)間。（二）填空題：1.中樞2.藥酶 肝藥酶3肝臟 膽汁 小腸4生物轉(zhuǎn)化 排泄5.簡(jiǎn)單擴(kuò)散 脂溶性 分子大小 吸收環(huán)境6.加快 減慢7.肝藥酶8.吸收量 給藥量9.分子大小 體液pH 血漿

32、蛋白結(jié)合率 血腦屏障10.吸收分布 消除11.靶器官 分布12.增加腎小球?yàn)V過(guò) 減少腎小管重吸收13.肝臟 腎臟14.暫時(shí)失去藥理作用 不易通過(guò)生物膜 排泄緩慢15.減弱或消失 增加16.肝代謝 腎排泄17.不變 相同 有關(guān)18.吸收 分布 生物轉(zhuǎn)化 排泄19.順濃差 不耗能 不需載體 無(wú)飽和現(xiàn)象 無(wú)競(jìng)爭(zhēng)性抑制（三）是非題：1、T 2、F 3、F 4、T 5、F 6、F 7、T 8、F 9、T 10、F 11、T 12、F 13、 F 14、F 15、T 16、T 17、T 18、F 19、T 20、F 21、 F（四）選擇題：A型題：1B 2E 3A 4C 5C 6C 7D 8A 9B 10B 11D 12C 13B 14C 15D 16D 17E 18E 19D 20E 21E 22B 23A 24B 25C 26E 27C 28B 29B 30D 31B 32C 33D 34C 35C 36B 37B 38B 39B 40C 41D 42D 43D 44A 45D 46B 47D 48B 49D 50B 51B 52B 53B 54C 55B 56E 57C 58B 59E B型題：1C 2C 3B 4B 5D 6B 7E 8C 9A 10D 11C 12C 13A