注射用比伐蘆定說明書

1、注射用比伐蘆定產(chǎn)品類別化學(xué)藥品請認(rèn)真閱讀利用說明書弁按說明利用或在藥師指導(dǎo)下的買和利用.【藥品名稱】通用名稱：注射用比伐蘆定英文名稱：BivalirudinForInjection漢語拼音：zhusheyongbifaludms劑型，注射劑【成份】抗凝成份是水蛭素桁生我(片斷).系合成20肽.相對分子順兄2ISO.結(jié)構(gòu)式為Phe-Pro一一ArSProGlyGlyGly-GlyAshGlyAspPhe-GluGlu-HeProGluGlu-TvrLeu.【性狀】【作用類別】【藥理作用】本品為凝血粉(thrown)直接的.特異的、可逆性抑制劑,不管凝血也處于血儲環(huán)中仍是與血栓結(jié)合.本品都可與其催

2、化位點和陰離子結(jié)合便點(又稱底物識別位點)發(fā)生特異性結(jié)合.從而比接抑制凝山I的的活性1.共作用與川素不同,它不依托于抗毅獨防ivcnijv)、肝素輔因子h等.凝加曲是凝血反映中起核心作用的自氨酸蚩白胤它水解纖維蛋白原生成纖堆蛋白單體：激活凝血因子XIH：增進(jìn)纖維蛋白交聯(lián)形成穩(wěn)固而栓的共價結(jié)構(gòu)同時,凝曲解激活凝血因子VML激活口小板.增進(jìn)血小板聚集和顆粒拜放因凝曲即可水解本品多肽順序中A«3和Pel之間的肽犍.使本品失活.因此本品對凝也田的抑制作用是可逆而短信的.在體外實瞼中.本品以濃度依托方式延K健康人加漿的活化部份凝1忙忸時刻(aCatedpartialthrombopla二tin

3、tice.a£T)%凝ihl酹時刻(thrombinti»e.Ivr),凝向的媒時f»(prothrombinticne.PT)本品與游離型凝山的或血栓型凝血看的結(jié)合不受小板扃激物期RLfih健康志愿者實驗顯示，本品以劑質(zhì)和濃度依托方式延長活化凝血時(activatedclottmrtime.ACT),a£.Prr和Ivr因血管根塞270%而同意經(jīng)皮穿刺腔內(nèi)冠狀動膿成型術(shù)(PTCA)醫(yī)治的冠心病患打.給予本品后也可取得叮健康人相同的抗凝成效在靜班注射本品后即產(chǎn)生抗凝作用.患者的凝止功能在停藥后lh左右趨于正常291例因為管梗塞大于70%而同意PTCA醫(yī)治

4、的患擰.隨本品劑員增加.多數(shù)忠衣的ACE時刻達(dá)到了300或35OS.iv1r4kc本歸并2.5mS-ksh潴注4h后再按0.2工h劑屬維杼11至20h.所仃患者的A(vr值均超過了300S本品為凝酪(thrombin)直接的、特異的可逆性抑制劑.不管凝值油處于也衢環(huán)中仍是與血栓結(jié)合.本品都可與其催化位點和陰成子結(jié)合位點(又稱底物識別位點)發(fā)生特異性結(jié)合.從而盧接抑制凝如解的活件1.共作用與肝素不同,它不依托于抗凝如酷IV(Nil.IV).肝宗輔因子H等.凝肌前是凝血反映中起核心作用的"氨酸蛋白的，它水解纖維蛋白原生成纖維蛋白單體:激活凝血因子XIII：增進(jìn)纖維蛋白交聯(lián)形成帶.固加栓的

5、共價結(jié)構(gòu).同時.凝山網(wǎng)激活凝址因子v,皿激活血小板.增進(jìn)址小板聚集和顆粒伴放.因凝血的可水解本品多肽照序中Arg3和Prol之間的肽進(jìn)使本品失活,閃此本品對凝此前的抑制作用是可逆而短區(qū)的在體外實驗中,本品以濃度依托方先延長健康人血漿的活化部份凝山時刻(activatedpartialthroaboplastintine.a£T)%凝力l酪時間(thrombintise«Ivr),凝如的原時fH(prothrombintime.PT).本跖與游離型凝機(jī)防或血栓型凝山網(wǎng)的結(jié)合不受ill小板釋放物質(zhì)阻礙.健康志懋和夷驗顯示:本品以劑氏和濃度依托方式延長活化凝血時間(activat

6、edclottingtime.ACT).因岫管梗塞70%而同意經(jīng)皮穿剌腔內(nèi)冠狀動脈成型術(shù)(PTC4醫(yī)治的冠心病忠力,給予本品后也可取得叮世康人相同的抗凝成效.在靜脈注射本叢后即產(chǎn)生抗凝作用患者的凝血功能在除藥后lh左右趨于正常.291例因如管梗龍大于；0%而接受PTCA治療的患行.曲本品劑hl增加.多數(shù)患%的ACI.時間達(dá)到了300或350S.iv1mS4ks本叢,合并2.5叱人h滴注4h后.再按0.2叱hh劑員維持14至20h.所有患者的A(vr值均超過了300S.本品為凝血潞(thrombin)直接的、特異的,可逆性抑制劑無論凝血的處于血循環(huán)中還是與血栓結(jié)合,本品均可與大佛化位點和陰離子結(jié)

7、合位點(又稱底物識別位點)發(fā)生特異性結(jié)合.從而盧接抑制凝如解的活件1.共作用與肝素不同,它不依儂于抗凝如酷IV(Nil.IV).肝宗輔因子H等.凝肌前是凝血反應(yīng)中起核心作用的繪氨酸蛋白的，它水解纖雕蛋白以生成纖維蚩白單體:激活凝血因子XIII：促進(jìn)纖維蛋白交聯(lián)形成穩(wěn)定址栓的共價結(jié)構(gòu).同時.凝血陋激活凝出閃子v.vn：激活血小板.促進(jìn)由小板聚集和就代擇放.因凝山時可水解本品多肽順序中Arg3和Pr，1之間的肽版使本超失活,所以本品對凝也福的抑料作用是可逆而短區(qū)的在體外實驗中,本品以濃度依蚊方式延K健康人力1漿的活化部分凝肽忸時間(activatedpartialthromboplastintia

8、e.a£T、凝力1和時間(thrombintxae.Ivr).凝血IW原時(Hj(prothrombintime.PT).本品與游離型凝妣腹或血栓型凝血電的結(jié)合不受打小板年放物質(zhì)影響.健康志愿者試驗顯示:本品以劑fit和濃度依賴方式延長活化凝血時間(activatedcuttingtioe.ACT),af町.%r和Ivr四營梗塞,70%而接受經(jīng)皮穿刺腔內(nèi)冠狀動腦成型術(shù)(PTCA)治療的電心病患者.給乎本從后也可燒得叮健康人相同的抗凝效果,在靜膿注射本砧后即產(chǎn)生抗凝作用,忠齊的凝址功能在停藥后1h左右迨于正常.291例因此管梗塞大干；0%而接受PTCA治療的患者.他本品劑口、增加,多數(shù)

9、思齊的ACE時間達(dá)到了300或350s.iv1rk本品,合并2.5mS-krh濡注4h后,再按0.23sz-h劑fit維持14至20h.所有患者的A(vr值均超過了300S.本品為凝加酪(thromb力.接的、特異的、可逆性抑制劑.無論凝血梆處干血循環(huán)中還是與血栓結(jié)合,本品均可與其催化位點和陰離子結(jié)合位點(又稱底物識別位點)發(fā)生特異性鰭合.從而直接抑制凝業(yè)IW的活性1,旄作用與肝素不同.它不依敕于抗凝血解1V(NI1.IV).肝索輔因子H等,凝血靜足凝血反應(yīng)中起核心作用的矮氨酸蛋白陸它水解纖維蛋白原生成纖維蛋白單體,激活凝血因子xin：促進(jìn)纖維蛋白交聯(lián)形成核定御栓的共價結(jié)構(gòu).同時,凝血幀激活凝

10、加閃子v.11:激活血小板.促進(jìn)由小板聚集和顆?？品砰W凝向町可水解本品多肽順序中Arg3和Pro4之間的肽犍使本品失活,所以本品對凝也義的抑制作用是可逆而短暫的在體外實驗中,本品以濃度依賴方咒延長健康人曲漿的活化部分凝血的時間(activatedpartialthromboplastintime.a£T)%凝力l筋時間(thrombintix&e.Ivr).凝曲他原時fB(prothrombintime.PT).本品與游離型凝曲瓶或呱栓型凝血詡的結(jié)合不受做小板痛放物質(zhì)影響.健康志愿者試驗顯示:本品以劑fit和濃度依幟方式曙長活化凝血時間(activatedclzMnet>

11、;me.ACT),af盯.Prr和Ivr.囚血管梗塞*70%而接受經(jīng)皮穿刺腔內(nèi)冠狀動酎:成型術(shù)(PTCA)治療的冠心病患4,給予本品后也可次得與健爆人相同的抗凝效果.在靜膿注射本M后即產(chǎn)生抗凝作用,忠齊的凝血功能在停藥后1h左右電于正常.291例閃血管梗塞大于70%而接受PTCA治療的思者,隨本茄劑fit增加.多數(shù)忠齊的ACI、時間達(dá)到了300或350S.iv1R本品.合并2.5mS-kr嘖洗注4h后再按0.2乜處h劑屬維杼14至20h.所仃患者的A(vr值均超過了300S.到了300或330S.iv1工X本品.合并2.5mS*ksh滴注4h后.再按0.2mg-ks-h劑氏維杼14至20h.所

12、彳忠者的Aptt值均超過了300S.【適應(yīng)癥】本品要索用于預(yù)防血管成型介入醫(yī)治不穩(wěn)固性心絞痛，前后的缺血性并發(fā)癥.【用法用員】關(guān)于未同意PTCA的不稱同心P和患青和族它冠狀動脈挨病患者尚無實驗資料.在實版PTCA之前,本品常規(guī)劑I為首劑1.0yk-日并2.5mC-kS-h岸脈滴注1h.若是得要.可按0.2rnr-kSh維持至20h.用5%葡萄?；?.9%狐化網(wǎng)注射液溶解后利用.本從不得用于肌內(nèi)注射腎功能不全的思齊.需依照表1值酌情減屈【不良反映】常見的是出也.多見于動脈穿剌部位,也可能發(fā)生在軀體共它部位.用藥中假設(shè)血爾或他容顯突然下降或守其它不明病癥顯現(xiàn)時.都應(yīng)立刻停藥弁高度警戒出血的發(fā)生.攵它尚有背捕、頭痛低血樂等.【禁忌】本品禁用于大出恥活動期和與藥物過敏者.【注意事項】關(guān)于恐有肝素引發(fā)的血小板減少癥(herin.inducedthrombocy.topenia.HIT)和肝素引發(fā)的血小板減少.血栓形成練合征(hepann-inducedthro