擬除蟲菊酯類殺蟲劑的研究進(jìn)展

1、 擬除蟲菊酯類殺蟲劑的研究進(jìn)展應(yīng)化1003 趙珺宇 4前言：近年來，隨著對(duì)外開放的力度加大，我國(guó)無論在殺蟲劑原藥還是在制劑上，都有了飛躍的發(fā)展，取得了舉世矚目的成績(jī)，為社會(huì)提供了許多優(yōu)秀的產(chǎn)品，這對(duì)搞好我國(guó)的除害滅病工作，更好地維護(hù)廣大人民群眾有身體健康起到了重要作用。摘要：擬除蟲菊酯類殺蟲劑是20世紀(jì)7080年代崛起的一類殺蟲劑，起源于除蟲菊花。具有高效，廣譜，低毒，低殘留等特點(diǎn)。正文：我國(guó)擬除蟲菊醋類殺蟲劑發(fā)展雖然起步較晚，但發(fā)展十分迅猛，尤其是近年來，隨著立體化學(xué)的發(fā)展，定向合成拆分等技術(shù)的不斷完善，越來越多的生物活性高的光學(xué)活性物質(zhì)被合成出來。1983 年我國(guó)成功地合成出了滅蚊菊酸，并

2、于1990 年在上海中西藥廠開發(fā)生產(chǎn)，曾被廣泛地用于生盤式蚊香。1994 我國(guó)的揚(yáng)農(nóng)化工集團(tuán)成功地將菊酸經(jīng)過拆分，合成了高質(zhì)量的富右旋丙烯菊醋，深受用戶的歡迎。 在其它衛(wèi)生用殺蟲劑原藥方面，我國(guó)于1985 年開發(fā)出了胺菊醋，1990 年生產(chǎn)出了右旋胺菊醋，1991 年開發(fā)出了氯菊醋、氯氰菊醋，更值得一提的是，過去我國(guó)一直依賴進(jìn)口生產(chǎn)后兩種原藥的重要中間體DV 甲醋，已由我國(guó)自行開發(fā)成功，這使后二種殺蟲原藥的成本降至近1/ 3。近年來我國(guó)桑上繼開發(fā)生產(chǎn)了氰戊菊酷、高效氯氰菊醋、澳氛菊醋、右旋炔戊菊醋、右旋苯醚菊醋、右旋苯氰菊醋、三氟氯氰氰菊酷等。在此期間，廣州的石歧農(nóng)藥廠、上海的中西藥廠、江蘇常

3、州康美化工有限公司也相繼生產(chǎn)了上述部位相同或類似的產(chǎn)品，這里就不再重復(fù)。多家同類產(chǎn)品的生產(chǎn)和經(jīng)營(yíng)，不但增加了競(jìng)爭(zhēng)，而且促進(jìn)了產(chǎn)品質(zhì)量的進(jìn)一步提高。其中某些產(chǎn)品一下由賣方市場(chǎng)轉(zhuǎn)向買方市場(chǎng)。這又激勵(lì)著廠家投人更多的才力、物力去開發(fā)研制新的品種，由此可見，我國(guó)的衛(wèi)生殺蟲劑原藥的生產(chǎn)、開發(fā)，已納入良性的循環(huán)。如此，也帶動(dòng)了我國(guó)衛(wèi)生殺蟲劑劑型的發(fā)展。擬除蟲菊酯在農(nóng)用過程中出現(xiàn)了抗性,并且抗性問題日趨嚴(yán)重。為改善擬除蟲菊酯的生物活性,常常使用氟取代氮或氯,在擬除蟲菊酯結(jié)構(gòu)中 合適位置引入氟原子,不但可以提高化合物對(duì)害蟲 的藥效,解決擬除蟲菊酯的抗性問題,還可使化合物兼具殺螨作用。因此,近20年來對(duì)開發(fā)含氟

4、擬 除蟲菊酯殺蟲殺螨劑特別重視,并相繼開發(fā)成功許多新品種,含氟擬除蟲菊酯成為當(dāng)今擬除蟲菊酯研究的熱點(diǎn)。1976年美國(guó)氰胺公司研究出第一個(gè)含氟擬除蟲菊酯氟氰菊酯,具有高效、廣譜、殘效期較長(zhǎng)等特點(diǎn),且能兼治蜱螨,用藥量低于氰戊菊酯。英國(guó)捷利康公司開發(fā)的氯氟氰菊酯,具有極強(qiáng)的胃毒、觸殺作用,對(duì)多種害蟲和螨類有效,對(duì)家蠅的毒力為氯菊酯的8.5倍,用量為15 g/hm2。德國(guó)拜耳公司開發(fā)的氟氯氰菊酯和法國(guó)羅素-優(yōu)克福公司開發(fā)的 氟丙菊酯也具有良好的殺蟲殺螨活性。我國(guó)在含氟擬除蟲菊酯開發(fā)中也取得了重大進(jìn)展,目前國(guó)內(nèi)能夠生產(chǎn)的品種有四氟菊酯、五氟苯菊酯、七氟菊酯、氟氯苯菊酯、氟氯氰菊酯、氯氟氰菊酯、聯(lián)苯菊酯

5、等。上海中西藥業(yè)公司于1989年首創(chuàng)的菊酯類 農(nóng)藥溴氟菊酯,對(duì)鱗翅目幼蟲、蚜蟲和螨類均有 較高毒力和活性,藥效優(yōu)于氟氰菊酯,且毒性極低 (LD50為10g/kg)。目前世界上共有70多個(gè)擬除蟲菊酷類殺蟲劑品種, 主要品種有20多個(gè), 其中澳氰菊酷、高效氯氟氰菊酷、氯氰菊酷、聯(lián)苯菊酷、順式氯氰菊酷、S-氰戊菊醋、七氟菊酷、氟氯氰菊酷和己體氯氰菊酷等前九位擬除蟲菊酷類殺蟲劑的銷售市場(chǎng)占整個(gè)擬除蟲菊醋殺蟲劑市場(chǎng)的84.6%, 其他的僅占15.4%。自1998年以來, 多數(shù)擬除蟲菊酷類殺蟲劑的銷售市場(chǎng)出現(xiàn)了下降, 其中尤以四澳菊酷、氰戊菊酷、氯菊醋、殺瞞菊酷、乙氰菊酷、氟氰戊菊酷和氟胺氰菊酷下跌的幅度較大, 但己體氯氰菊酷、醚菊酷和聯(lián)苯菊酷卻出現(xiàn)大幅度的增長(zhǎng), 值得關(guān)注。我國(guó)在其它劑型上發(fā)展也很快，在這里就不一一贅述?？傊?，我國(guó)的衛(wèi)生用殺蟲劑原藥和劑型雖發(fā)展很快，但與國(guó)外相比不論在品種、劑型上，尤其是在高效、低毒、低殘留的產(chǎn)品上仍有很大的差距。但