腎上腺素受體激動(dòng)、拮抗藥

1、腎上腺素受體激動(dòng)藥腎上腺素受體激動(dòng)藥擬腎上腺素藥擬腎上腺素藥分類分類亞型亞型主要效應(yīng)主要效應(yīng) 受體受體 1 1受體受體血管收縮、瞳孔擴(kuò)大血管收縮、瞳孔擴(kuò)大 2 2受體受體血管收縮、突觸前膜遞質(zhì)釋血管收縮、突觸前膜遞質(zhì)釋放減少放減少 受體受體 1 1受體受體心臟興奮、脂肪分解心臟興奮、脂肪分解 2 2受體受體血管擴(kuò)張、突觸前膜遞質(zhì)釋血管擴(kuò)張、突觸前膜遞質(zhì)釋放增加放增加 、支、支SM松弛、糖原松弛、糖原分解分解開瞳節(jié)開瞳節(jié)流流強(qiáng)心擴(kuò)管強(qiáng)心擴(kuò)管藥物分類藥物分類按作用的受體分：按作用的受體分：l 、受體激動(dòng)藥受體激動(dòng)藥 腎上腺素、麻黃堿、多巴胺腎上腺素、麻黃堿、多巴胺l 受體激動(dòng)藥受體激動(dòng)藥 去甲腎上

2、腺素、間羥胺、去氧腎上腺素去甲腎上腺素、間羥胺、去氧腎上腺素 l受體激動(dòng)藥受體激動(dòng)藥 異丙腎上腺素異丙腎上腺素.按結(jié)構(gòu)分：按結(jié)構(gòu)分：兒茶酚胺類兒茶酚胺類 腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素、多巴胺腎上腺素、多巴胺非兒茶酚胺類非兒茶酚胺類 麻黃堿、間羥胺、去氧腎上腺素麻黃堿、間羥胺、去氧腎上腺素理化性質(zhì)：遇光易分解，遇堿易氧化理化性質(zhì)：遇光易分解，遇堿易氧化【藥動(dòng)學(xué)】【藥動(dòng)學(xué)】 口服無效，可注射給藥口服無效，可注射給藥 （皮下、肌肉（皮下、肌肉 ）；）； 經(jīng)經(jīng)COMTCOMT、MAOMAO代謝，作用持續(xù)時(shí)間短，代謝產(chǎn)代謝，作用持續(xù)時(shí)間短，代謝產(chǎn)物由腎排泄物由腎排泄腎

3、上腺素（腎上腺素（adrenaline, AD)adrenaline, AD).【藥理作用】【藥理作用】 1 1、興奮心臟、興奮心臟 “三個(gè)正性三個(gè)正性” （肌力、（肌力、HRHR、傳導(dǎo)）、傳導(dǎo)） 耗氧增加耗氧增加 劑量過大致心律失常劑量過大致心律失常 2 2、對(duì)血管、血壓的影響、對(duì)血管、血壓的影響 皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管-收縮收縮冠狀血管、骨骼肌血管冠狀血管、骨骼肌血管-舒張舒張 血壓血壓 SPSP DP DP 治療量治療量 DPDP不變不變 / / 大劑量大劑量 DPDP 3 3、支氣管、支氣管 舒張支舒張支SMSM；減輕粘膜腫脹；抑制過敏介質(zhì)釋放；減輕粘膜腫脹；抑制過敏

4、介質(zhì)釋放4 4、加快代謝、加快代謝 脂肪、肝糖原分解脂肪、肝糖原分解可使組織耗氧量可使組織耗氧量升高升高20-30%20-30% .【臨床應(yīng)用】【臨床應(yīng)用】1 1、心臟驟停、心臟驟停 AD 1mgAD 1mg、利多卡因、利多卡因100mg100mg、阿托品、阿托品1mg 1mg 心腔注射心腔注射2 2、過敏性休克、過敏性休克 首選首選 3 3、急性支氣管哮喘、急性支氣管哮喘 控制發(fā)作控制發(fā)作4 4、局部止血、局部止血 0.1%0.1%沙條用于鼻黏膜和牙齦出血。沙條用于鼻黏膜和牙齦出血。5 5、與局麻藥配伍、與局麻藥配伍 1/251/25萬濃度加入局麻藥中。延長局麻萬濃度加入局麻藥中。延長局麻時(shí)

5、間，防止吸收中毒時(shí)間，防止吸收中毒心臟復(fù)蘇心臟復(fù)蘇三聯(lián)針三聯(lián)針 休克時(shí)休克時(shí) 用腎上腺素后用腎上腺素后 BPBP小動(dòng)脈擴(kuò)張小動(dòng)脈擴(kuò)張毛細(xì)血管通透性毛細(xì)血管通透性 呼吸困難呼吸困難支氣管痙攣支氣管痙攣支氣管粘膜水腫支氣管粘膜水腫 BPBP激動(dòng)心肌激動(dòng)心肌1 1- R- R，增加，增加心肌收縮力，排血量心肌收縮力，排血量興奮興奮-R-R，收縮小血管，收縮小血管 呼吸困難解除呼吸困難解除激動(dòng)激動(dòng)2 2- R- R，解除支氣，解除支氣管痙攣管痙攣激動(dòng)激動(dòng)- R- R，減少支氣管，減少支氣管 粘膜下血管滲出粘膜下血管滲出. 【ADRADR】 副作用：煩躁、心悸、出汗副作用：煩躁、心悸、出汗 中毒：血壓劇

6、升、頭痛、心律失常中毒：血壓劇升、頭痛、心律失常 【禁忌癥禁忌癥】 高血壓、腦動(dòng)脈硬化、器質(zhì)性心臟病、高血壓、腦動(dòng)脈硬化、器質(zhì)性心臟病、 甲亢、糖尿病甲亢、糖尿病.【藥物相互作用】【藥物相互作用】1 1、與、與 阻斷藥合用血壓明顯升高阻斷藥合用血壓明顯升高2 2、與氟烷合用易發(fā)生室顫、與氟烷合用易發(fā)生室顫3 3、與丙咪嗪合用作用增強(qiáng)、與丙咪嗪合用作用增強(qiáng).多巴胺（多巴胺（DADA）【體內(nèi)過程】【體內(nèi)過程】 與與ADAD相似。作用短暫，通常靜脈給藥相似。作用短暫，通常靜脈給藥 ；不易通過血腦屏障不易通過血腦屏障 .【藥理作用】【藥理作用】激動(dòng)激動(dòng) 1 1、D D1 1和和 受體，促進(jìn)受體，促進(jìn)N

7、ANA釋放釋放增加心臟輸出量，心律失常增加心臟輸出量，心律失常ADAD擴(kuò)張腎、腸系膜等血管擴(kuò)張腎、腸系膜等血管（大劑量收縮血管）（大劑量收縮血管）收縮皮膚、粘膜血管收縮皮膚、粘膜血管對(duì)血壓的影響與對(duì)血壓的影響與ADAD相似相似改善腎功能改善腎功能 擴(kuò)張腎血管；排擴(kuò)張腎血管；排NaNa利尿利尿.【應(yīng)用應(yīng)用】休克休克 尤適于心輸出量減少、少尿的患者尤適于心輸出量減少、少尿的患者 急性腎衰急性腎衰【ADRADR】 靜滴過快心律失常、腎功能下降靜滴過快心律失常、腎功能下降.麻黃堿（麻黃堿（ephedrine)ephedrine) 可口服，易通過血腦屏障，作用維持可口服，易通過血腦屏障，作用維持3-63

8、-6小時(shí)小時(shí) 激動(dòng)激動(dòng)、 受體，促進(jìn)受體，促進(jìn)NANA釋放，作用較釋放，作用較ADAD弱弱 用于防治輕癥哮喘、低血壓狀態(tài)、鼻塞用于防治輕癥哮喘、低血壓狀態(tài)、鼻塞 遺尿癥、夜尿癥（遺尿癥、夜尿癥（收縮膀胱括約肌收縮膀胱括約?。?ADRADR：失眠、快速耐受性：失眠、快速耐受性 禁忌癥：禁忌癥： 同同ADADNA去甲腎上腺素去甲腎上腺素（noradrenaline,NAnoradrenaline,NA）【體內(nèi)過程體內(nèi)過程】吸收：吸收：口服無效，皮下或肌注血管劇烈收縮，靜滴口服無效，皮下或肌注血管劇烈收縮，靜滴分布：分布：本類藥物不易通過本類藥物不易通過BBBBBB消除：消除：攝?。簲z?。喊〝z取包

9、括攝取1 1和攝取和攝取2 2代謝：代謝：經(jīng)經(jīng)COMTCOMT、MAOMAO滅活滅活排泄：排泄：代謝物經(jīng)腎排泄。代謝物經(jīng)腎排泄。【藥理作用】【藥理作用】 激動(dòng)激動(dòng)、1 1受體受體 1 1、血管收縮、血管收縮 2 2、心臟：、心臟： 收縮力收縮力 HR HR（反射性）（反射性） 3 3、升高血壓、升高血壓 【臨床應(yīng)用】【臨床應(yīng)用】 1 1、休克早期短時(shí)應(yīng)用、休克早期短時(shí)應(yīng)用 2 2、上消化道出血、上消化道出血 口服口服. 【ADRADR】 局部缺血壞死局部缺血壞死 急性腎衰急性腎衰 【禁忌癥】【禁忌癥】 高血壓、脈硬、冠心病、少尿高血壓、脈硬、冠心病、少尿 間羥胺（阿拉明）間羥胺（阿拉明）與與N

10、ANA比較，特點(diǎn)：比較，特點(diǎn)： 機(jī)制：直接、間接機(jī)制：直接、間接 （促進(jìn)神經(jīng)末梢釋放（促進(jìn)神經(jīng)末梢釋放NANA） 作用弱而持久，心悸、少尿少見，可肌注作用弱而持久，心悸、少尿少見，可肌注 用于休克早期；陣發(fā)性室上速伴低血壓用于休克早期；陣發(fā)性室上速伴低血壓 去氧腎上腺素去氧腎上腺素（苯腎上腺素、新福林）（苯腎上腺素、新福林）為單純?yōu)閱渭兪荏w激動(dòng)藥受體激動(dòng)藥 用于擴(kuò)瞳檢查眼底用于擴(kuò)瞳檢查眼底與阿托品有與阿托品有何不同？何不同？.【體內(nèi)過程】【體內(nèi)過程】 口服無效，口服無效，吸入、舌下給藥吸入、舌下給藥吸收較快吸收較快 經(jīng)經(jīng)COMTCOMT代謝代謝異丙腎上腺素異丙腎上腺素（isoprenaline

11、isoprenaline，ISPISP）【藥理作用藥理作用】 1 1、興奮心臟、興奮心臟 “三個(gè)正性三個(gè)正性”；耗氧增加；心律失常較；耗氧增加；心律失常較ADAD少見少見 2 2、擴(kuò)張血管、擴(kuò)張血管 3 3、血壓、血壓 SPSP DP DP 4 4、支氣管、支氣管 舒張支氣管舒張支氣管SM SM ；抑制過敏解質(zhì)釋放；抑制過敏解質(zhì)釋放 5 5、加快代謝、加快代謝.【臨床應(yīng)用】【臨床應(yīng)用】 支氣管哮喘支氣管哮喘 氣霧吸入氣霧吸入/ /舌下給藥舌下給藥 房室傳導(dǎo)阻滯房室傳導(dǎo)阻滯 舌下含或靜滴舌下含或靜滴 心跳驟停心跳驟停 與間羥胺、阿托品合用與間羥胺、阿托品合用 并心腔注射并心腔注射【ADRADR

12、】誘發(fā)心絞痛誘發(fā)心絞痛心律失常心律失常 甚至發(fā)生室顫而猝死甚至發(fā)生室顫而猝死耐受性耐受性 【禁忌癥禁忌癥】 冠心病、心肌炎、甲亢冠心病、心肌炎、甲亢腎上腺素受體阻斷藥腎上腺素受體阻斷藥 受體阻斷藥：酚妥拉明受體阻斷藥：酚妥拉明 受體阻斷藥：普萘洛爾受體阻斷藥：普萘洛爾 受體阻斷藥：拉貝洛爾受體阻斷藥：拉貝洛爾分類分類受體阻斷藥受體阻斷藥n 與與受體結(jié)合，本身不激動(dòng)受體受體結(jié)合，本身不激動(dòng)受體 ，卻能妨礙，卻能妨礙NANA及及ADAD與與受體結(jié)合，從而產(chǎn)生抗腎上腺素作用受體結(jié)合，從而產(chǎn)生抗腎上腺素作用 n 翻轉(zhuǎn)翻轉(zhuǎn)ADAD升壓作用升壓作用 本類藥物能將本類藥物能將 AD AD 升壓作用翻升壓作用

13、翻轉(zhuǎn)為降壓作用轉(zhuǎn)為降壓作用. 1 1 2 2受體阻斷藥：受體阻斷藥：酚妥拉明酚妥拉明 1 1受體阻斷藥：受體阻斷藥：哌唑嗪哌唑嗪 2 2受體阻斷藥：受體阻斷藥：育亨賓育亨賓 短效短效：酚妥拉明、妥拉唑林酚妥拉明、妥拉唑林 長效：長效：酚芐明酚芐明受體阻斷藥受體阻斷藥1 1、2 2受體阻斷藥受體阻斷藥酚妥拉明酚妥拉明(phentolamine,regitine)(phentolamine,regitine)1 1 擴(kuò)張血管，降低血壓擴(kuò)張血管，降低血壓 2 2 興奮心臟興奮心臟 反射性交感興奮反射性交感興奮； 阻斷阻斷2 2取消負(fù)反饋，使取消負(fù)反饋，使NANA釋放釋放 3 3 擬膽堿及組胺樣作用擬

14、膽堿及組胺樣作用 .【臨床應(yīng)用】【臨床應(yīng)用】 外周血管痙攣性疾病外周血管痙攣性疾病 如雷諾氏征等如雷諾氏征等 靜滴靜滴NANA漏至皮下漏至皮下 血壓過高血壓過高 心力衰竭心力衰竭 減輕肺水腫減輕肺水腫 前列腺增生前列腺增生 減輕排尿困難減輕排尿困難擴(kuò)張擴(kuò)張小動(dòng)脈小動(dòng)脈小靜脈小靜脈后負(fù)荷后負(fù)荷前負(fù)荷前負(fù)荷射血增加射血增加肺靜脈肺靜脈壓降低壓降低肺動(dòng)脈肺動(dòng)脈壓降低壓降低肺水腫肺水腫減輕減輕興奮心臟興奮心臟 阻斷藥治療心衰機(jī)理阻斷藥治療心衰機(jī)理【不良反應(yīng)】【不良反應(yīng)】 體位性低血壓體位性低血壓 心率加快、誘發(fā)心絞痛、心律失常心率加快、誘發(fā)心絞痛、心律失常（靜滴過快）（靜滴過快）： 心率過快，冠心病、

15、心肌缺氧者慎用心率過快，冠心病、心肌缺氧者慎用 潰瘍患者慎用潰瘍患者慎用擴(kuò)張靜脈，直擴(kuò)張靜脈，直立時(shí)回心血量立時(shí)回心血量減少，血壓下減少，血壓下降降酚芐明（酚芐明（phenoxybenzaminephenoxybenzamine） 與與受體共價(jià)鍵結(jié)合，不易解離，受體共價(jià)鍵結(jié)合，不易解離， 為為非競爭性拮抗藥非競爭性拮抗藥 作用強(qiáng)而持久作用強(qiáng)而持久（一次用藥可維持（一次用藥可維持3-43-4天）天）分類分類非選擇性非選擇性 受體阻斷藥：受體阻斷藥： 普萘洛爾、納多洛爾、吲哚洛爾、噻嗎洛爾普萘洛爾、納多洛爾、吲哚洛爾、噻嗎洛爾選擇性選擇性 1 1受體阻斷藥：受體阻斷藥： 美托洛爾、阿替洛爾、艾司洛

16、爾、醋丁洛爾美托洛爾、阿替洛爾、艾司洛爾、醋丁洛爾 有有內(nèi)在擬交感活性內(nèi)在擬交感活性的的 受體阻斷藥：受體阻斷藥： 吲哚洛爾、醋丁洛爾吲哚洛爾、醋丁洛爾微弱的微弱的 受體激受體激動(dòng)作用動(dòng)作用 普萘洛爾普萘洛爾（ 心得安心得安）1 1、受體阻斷作用受體阻斷作用抑制心臟抑制心臟 “三個(gè)負(fù)性三個(gè)負(fù)性”； 輸出量減少；降低心肌耗輸出量減少；降低心肌耗氧氧收縮冠脈、骨骼肌血管收縮冠脈、骨骼肌血管收縮支氣管收縮支氣管SM SM 誘發(fā)哮喘誘發(fā)哮喘抑制腎素分泌抑制腎素分泌（阻斷腎小球球旁細(xì)胞阻斷腎小球球旁細(xì)胞1 1受體）受體）抑制糖原、脂肪分解抑制糖原、脂肪分解有有 1 1受體受體 2 2、膜穩(wěn)定作用、膜穩(wěn)定作用 高濃度時(shí)降低細(xì)胞膜對(duì)高濃度時(shí)降低細(xì)胞膜對(duì)Na+Na+、K+ K+ 通透性通透性 3 3、其他、其他 抑制血小板聚集；減少房水產(chǎn)生抑制血小板聚集；