構(gòu)樹屬植物黃酮類化合物及其藥理作用研究進展(一)

1、構(gòu)樹屬植物黃酮類化合物及其藥理作用研究進展(一)    【摘要】 為了有助于構(gòu)樹屬植物藥理作用的深入研究，文章對該屬植物中已發(fā)現(xiàn)的黃酮類化合物及其藥理作用進行了綜述，為其在開發(fā)新藥方面奠定基礎(chǔ)。 【關(guān)鍵詞】 構(gòu)樹屬植物 黃酮 藥理作用構(gòu)樹屬Broussonetia隸屬于?？?，桑亞科。該屬植物在全世界共有4種，分布于亞洲東部及太平洋島嶼。構(gòu)樹屬的4種植物分別為構(gòu)樹B. papyrifera、小構(gòu)樹B. kazinoki、藤構(gòu)藤葡蟠，B. kaempferi、落葉花桑B. kuris1，在我國均產(chǎn)。由于該屬植物具有藥用價值2，其化學(xué)成分的研究非常受人關(guān)注，尤

2、其是黃酮類化合物的研究已比較完善。因此本文就對該屬植物中黃酮類化合物及其藥理作用的研究進展進行綜述。1 黃酮類化合物構(gòu)樹屬植物中的黃酮類成分主要包括構(gòu)酮( broussoflavone )、構(gòu)酮醇( broussoflavonol) 、小構(gòu)樹醇( kazinol)等, 具有黃酮(醇)（）、二氫黃酮(醇)（）、黃烷（）、噢哢（）、查耳酮（）等母核。目前已發(fā)現(xiàn)構(gòu)酮AC、構(gòu)酮醇AF、構(gòu)噢哢A ( broussonaurone A)、構(gòu)查耳酮A 和 B (broussochalcones A and B) 、小構(gòu)樹醇AP ,異偕查耳酮C(isogemichalconeC) 、5 , 7 , 2, 4-

3、 四羥基-3-牛兒黃酮( geranylflavone)、2-次苯甲基苯并呋喃酮、3 ,3,4,5,7-五羥基黃酮(3 ,3,4,5 ,7- pentahydroxyflavone, 桑黃素或槲皮酮)、烏拉爾醇(uralenol) 等幾十種黃酮類化合物，其部分化合物的名稱、結(jié)構(gòu)見圖1及表1。表1 構(gòu)樹屬植物中發(fā)現(xiàn)的黃酮類化合物（略）圖1 構(gòu)樹屬植物黃酮類化合物及母核（略）2 藥理作用2.1 抗氧化作用 賈東輝等15研究表明，構(gòu)樹葉提取物的主要成分為黃酮，并且有一定的抗氧化活性，且隨著提取濃度的增加，抗氧化活性逐漸增強；隨著時間的延長，脂肪酸不斷被氧化，導(dǎo)致過氧化脂質(zhì)增加，生成的碘含量也會增加，

4、因此抗氧化活性會逐漸降低。據(jù)王亭等16研究表明，長波紫外線對人角質(zhì)細胞有明顯的氧化損傷，而構(gòu)樹總黃酮對這種氧化損傷有防護作用。2.2 消除自由基作用 Jae-Ha Ryu等17發(fā)現(xiàn), 從健康小構(gòu)樹的根皮中分離得到的小構(gòu)樹醇B,不僅具有很強的抗氧化作用，還具有多方面清除自由基的能力,在二苯基-2-苦基苯肼(DPPH) 化驗體系中清除自由基的能力比維生素E還要強;具有抑制鐵引起的鼠腦勻漿油脂過氧化的能力,這種作用隨著其濃度的增大而加強;它還具有抑制NO生成的能力,研究發(fā)現(xiàn),這種能力不是由于其能夠直接抑制可誘導(dǎo)NO合成的酶的作用,而是通過抑制IB蛋白的磷酸化和降解來抑制NO的生成。2.3 抗菌作用渠

5、桂榮等18發(fā)現(xiàn),從受傷的或注射過鐮孢霉菌的構(gòu)樹的根皮中分離出的brousonin AF 等化合物具有較好的抵抗鐮孢霉菌的作用,被稱為植物抗毒素。這些化合物的發(fā)現(xiàn)為植物保護提供了新的途徑,并可能發(fā)展成為新的抗菌藥物。2.4 抗血小板凝聚作用Lin C N等19用人富集血小板的血漿和野兔血小板懸浮液進行實驗,發(fā)現(xiàn)從健康構(gòu)樹的根皮中分離得到的黃酮類化合物中,構(gòu)查耳酮A、構(gòu)噢哢A、小構(gòu)樹醇A 和構(gòu)黃醇F 能強烈抑制花生四烯酸引起的血小板聚集,這種抑制作用與阿司匹林相當(dāng)。其中,構(gòu)查耳酮A、構(gòu)噢哢A、小構(gòu)樹醇A 對膠原質(zhì)及構(gòu)查耳酮A 對凝血酶引起的血小板聚集亦有強烈的抑制作用,而阿司匹林對這兩種原因引起的

6、血小板聚集無抑制性。3 結(jié)語在我國傳統(tǒng)中藥復(fù)方制劑中, 有很多以黃酮作為主要成分, 因此深入研究植物中的黃酮成分, 不僅具有理論上的意義,而且更有其巨大的實用價值。目前,從構(gòu)樹屬植物中已分離出來了幾十種黃酮類化合物，今后應(yīng)該以其為先導(dǎo)進行化合物的結(jié)構(gòu)修飾和改造，以期在發(fā)現(xiàn)潛在新藥的同時深化對該屬植物的認(rèn)識?！緟⒖嘉墨I】1 中國科學(xué)院中國植物志編輯委員會.中國植物志，第23卷第1分冊M.北京：科學(xué)出版社，1998：23.2 鄭漢臣，黃寶康構(gòu)樹屬植物的分布及其生物學(xué)特性J.中國野生植物資源，2002，21(6):11.3 Pei-Cheng Zhang, Si Wang, Yan Wu,et al

7、Five New Diprenylated Flavonols from the Leaves of Broussonetia kazinokiJJ Nat Prod，2001, 64:1206.4 Wei-Sheng Feng, Hong-Wei Li, Xiao-Ke Zheng, et al. Two new megastigmane O-glucopyranosides from the leaves of Broussonetia papyriferaJ. Chinese Chemical Letters, 2007.18(12):1518.5 Dongho Lee, A. Doug

8、las Kinghorn. Bioactive compounds from the genus broussonetiaJ.Studies in Natural Product Chemistry. 2003, 28(9):3.6 K.H. Son, S.J. Kwon, H.W. ChangPapyriflavonol A, a new prenylated flavones from Broussonetia papyriferaJFitoterapia 2001,72:456.7 巢劍非，殷志琦，葉文才，等構(gòu)樹的化學(xué)成分研究J.中國中藥雜志，2006，31(13):1078. 8 殷志

9、琦，巢劍非，張雷紅，等構(gòu)樹化學(xué)成分研究J.天然產(chǎn)物研究與開發(fā)Nat Prod Res Dev 2006，18:420.9 錢小花，錢士輝，卞美廣，等構(gòu)樹葉的化學(xué)成分J.中國天然藥物，2007，5(3):190.10 Dongho Lee, Krishna P. L. Bhat, Harry H. S. Fong, et alAromatase Inhibitors from Broussonetia papyriferaJ Nat Prod，2001, 64：1286.11 Zong-Ping Zheng, Ka-Wing Cheng, Jian-fei Chao, et alTyrosina

10、se inhibitors from paper mulberry (Broussonetia papyrifera) J.Food chemistry, 2008, 106(2):529. 12 Rong Min Chen, Li Hong Hu, Tian Ying AnNatural PTP1B Inhibitors from Broussonetia papyriferaJBioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 2002,12: 3387.13 Chun-Nan Lin, Chai-Ming LuNovel Antiplatelet

11、Constituents from Formosan Moraceous PlantsJ. J.Nat.Prod , 1996, 59: 834.14 Horng-Huey Ko, Sheu-Meei Yu, Feng-Nien Ko, et alBioactive constituents of Morus australis and Broussonetia papyriferaJ.J.Nat.Prod , 1997 , 60 (10) :1008.15 賈東輝，楊雪瑩. 構(gòu)樹葉黃酮成分分析和抗氧化活性的測定J.職業(yè)與健康，2006, 22(17):1352.16 王 亭，楊雪瑩，何 瑞，等. 構(gòu)樹總黃酮對長波紫外線引起人角質(zhì)形成細胞損傷的防護作用J.中華勞動衛(wèi)生職業(yè)病雜志，2005，23(6)：442.17 Jae-Ha Ryu, Hanna Ahn, Hwa Jin LeeInhibition of nitric oxide production on LPS-activated macrophages by kazinol B from Broussonetia kazinokiJFitoterapia, 2003,74:350.18 渠