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文檔簡介
1、抗生素藥物使用一覽表分類抗菌機制耐藥性不良反應(yīng)藥名體內(nèi)過程抗菌作用及特點臨床應(yīng)用內(nèi) 酰 胺 類 抗 生 素抑制細菌 細胞壁黏 肽合成30S,50S,70S,產(chǎn)生水 解酶、酶 與抗生 素牢固 結(jié)合、 PBP組成 和結(jié)構(gòu) 功能改 變、細胞 壁通透 性改變、 自溶酶 缺乏變態(tài)反應(yīng): 過敏性休 克、藥物 熱、皮疹、 血管神經(jīng) 性水腫、蕁 麻疹等天然青霉素不耐酸, 口服很少吸收 且不規(guī)則, 肌內(nèi)注射吸 收迅速且完全G-、G+球菌;嗜血桿菌屬、各 種致病螺旋體及放線菌, 對大 多數(shù) G-陰性桿菌不敏感如溶血性鏈球菌引起的咽炎、扁桃體炎、丹毒;草綠色鏈球菌 引起的心內(nèi)膜炎;肺炎鏈球菌引起的大葉性肺炎、中耳炎
2、 不良反應(yīng):變態(tài)反應(yīng)、赫氏反應(yīng)、毒性作用、二重感染半 合 成 青 霉 素口服耐 酸青霉 素青霉素 V抗菌譜與青霉素相同, 但作用沒青霉素強; 耐酸,可口服,十二指腸吸收用于 G+球菌引起的輕度感染,不宜用于嚴(yán)重感染耐青霉素酶甲氧西林 苯唑西林 氯唑西林 雙氯西林對產(chǎn)青霉素酶的耐藥金葡菌具有強大殺傷 作用,但近年來耐甲氧西林的金葡菌不斷 增加用于產(chǎn)青霉素酶的金葡菌引起的敗血癥、心內(nèi)膜炎、肺炎等感 染廣 譜 青 霉 素氨芐西 林耐酸不耐酶,可口服,肝腎組織濃度最高;對G-和 G+均具有殺菌作用,對 G-菌由于青霉素用于敏感菌引起的尿路、呼吸道、膽道、腸道感染,腦膜炎, 少數(shù) G-菌感染; 對青霉素
3、耐藥的肺炎鏈球菌仍有抗菌活性, 對 草鏈球菌也較好,對腸球菌屬和李斯特菌屬還優(yōu)于青霉素阿莫西 林菌譜、抗菌活性與上相似,對肺炎球菌和變形桿菌作用強;耐酸能力強,口服吸收好用于敏感菌引起的尿路、呼吸道、膽道感染,傷寒、慢性胃炎和消化道潰瘍;對糞腸球菌、沙門菌、布魯菌屬較好抗 銅 綠 假 廣 譜 青 霉 素羧芐西 林不耐酸,需注射給藥,對銅綠及變形桿菌有效單用易耐藥,為哌拉西丁替代替卡西 林口服不易吸收,需肌內(nèi)注射,抗菌譜與上相似,但對銅 綠作用要強 24 倍,對其它 G+桿菌作用更強 210 倍治療銅綠假單胞菌感染,對呼吸道、泌尿道感染亦有效美洛西 林抗菌活性強, 對耐羧芐西林和慶大霉素的銅綠有
4、較好抗 菌作用治療銅綠假單胞菌和大腸埃希菌感染哌拉西 林低毒,抗菌譜廣, 作用強, 對銅綠等大所數(shù) G-、G+球菌, 厭氧菌均有作用治療治療銅綠假單胞菌和大腸埃希菌,及其他腸桿菌科細菌感 染及敗血癥抗生素藥物使用一覽表分類抗菌機制耐藥性不良反應(yīng)藥名體內(nèi)過程抗菌作用及特點臨床應(yīng)用頭 孢 菌 素 類 抗 生 素腎臟毒性代 頭 孢頭孢唑啉對青霉素酶穩(wěn)定, 血 漿半衰期短, 腦脊液 中濃度低抗 G+菌活性強, G-差;如肺炎 鏈球菌、各種鏈球菌、 G+桿菌 對其相當(dāng)敏感; 腸桿菌科和銅 綠菌高度耐藥主要用于金葡菌引起的敗血癥、心內(nèi)膜炎;也可用于敏感 G- 菌引起的尿路感染、敗血癥、肺炎桿菌性肺炎,嚴(yán)重
5、者可配伍 氨基糖苷類抗生素;G+細菌感染,耐藥金葡菌感染,適用于輕中度感染;頭孢噻吩頭孢羥氨芐頭孢拉定腎毒性減 小,變態(tài)反 應(yīng),靜脈炎代 頭 孢頭孢呋辛對青霉素酶穩(wěn)定與一代相似,但 G-抗菌活性加 強,對多數(shù)腸科有相當(dāng)活性, 多厭氧菌有一點作用, 對銅綠 無效主要用于金葡菌、表皮葡萄球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、 變形桿菌等敏感菌株所致的呼吸道、皮膚軟組織、尿路感染及 敗血癥、腹膜炎、盆腔炎等; 用于 G-和 G+細菌敏感的各種感染;頭孢孟多頭孢克洛基本無腎 毒性,藥 疹,靜脈 炎,腹瀉代 頭 孢頭孢曲松對酶穩(wěn)定, 體內(nèi)廣泛 分布,血漿半衰期 長,穿透力強,有一 定量滲入腦脊液G-較強,有些對
6、銅綠菌、厭氧菌亦有較強作用主要用于大腸埃希菌、肺炎桿菌、奇異變形桿菌引起的骨關(guān)節(jié) 炎、皮膚軟組織感染、耳部感染以及敗血癥的治療;嬰幼兒腦 膜炎治療;對流感、淋球菌具有良好抗菌作用; 嚴(yán)重感染 G-感染及混合感染;頭孢唑肟頭孢哌酮頭孢他啶頭孢噻肟皮疹、發(fā)熱四 代 頭 孢頭孢匹羅對酶更進一步穩(wěn)定, 抗菌譜更廣對金葡菌抗菌作用增強, 特別 對鏈球菌和肺炎球菌有很強 的活性對大腸埃希菌、肺炎桿菌、變形桿菌、沙雷菌屬等腸桿菌科具 有強大作用用于第三代頭孢耐藥的 G-菌的重癥感染;頭孢吡肟頭孢克定對 G+菌作用:一代二代三代四代;對 G-菌作用:四代三代二代一代;抗銅綠假單胞菌作用:一、二代無,三、四代有
7、;抗厭氧菌作用:一代無,二代弱,三代、四代有;對- 內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性:四代三代二代一代;腎毒性:一代二代三代抗生素藥物使用一覽表丙磺舒 +青霉素:競爭腎小管分泌,對青霉素增效;頭孢菌素 +青霉素,頭孢菌素 +氨基糖苷類:協(xié)同作用;氨芐西林 +氯唑西林:抗藥性互補;舒巴坦 +- 內(nèi)酰胺類:抗菌協(xié)同作用;替卡西林 +慶大霉素:銅綠假單胞菌治療; 氨曲南 +氨基糖苷類:加強對銅綠和腸桿菌屬作用;四環(huán)素、氯霉素、大環(huán)內(nèi)酯類 +青霉素:拮抗作用;三唑巴坦 +哌拉西林:主要用于菌血癥、肺炎、燒傷后感染、耐青霉素和氨芐西林的耐藥分類抗菌機制耐藥性不良反應(yīng)藥名體內(nèi)過程抗菌作用及特點臨床應(yīng)用非 典 型 內(nèi) 酰 胺
8、 類 抗 生 素頭霉素類:頭孢西丁可列為二代頭孢, 口 服吸收差對酶穩(wěn)定,而且對厭氧菌,尤 其是脆弱類桿菌作用強于二 代G+球菌 ( 如溶血性鏈球菌、金葡菌、肺炎鏈球菌 ) 及 G+厭氧菌對其敏感;用于 G-和厭氧菌混合感 染引起的下呼吸道、 泌尿生殖道、 骨關(guān)節(jié)、 盆腔、 痔瘡和糖尿病足部感染肌內(nèi)注射疼痛顯著碳青霉烯類:亞胺培南抗菌作用強, 菌譜極 廣,對多重耐藥亦有 效主要用于腸桿菌科、不動桿菌屬、銅綠假單胞菌 等多重耐藥菌株的感染, 需氧菌和厭氧菌混合感 染以及尚未確定的病原菌的早期感染, 不宜用于 中樞神經(jīng)感染惡心、嘔吐、腹瀉單環(huán) - 內(nèi)酰胺 類:氨曲南口服不吸收G-抗菌較強, 對 G
9、+和厭氧菌無 效,但不良反應(yīng)少主要作為替代三代頭孢菌素及氨基糖苷類抗生 素,用于敏感 G-所致的感染, 如肺炎、 胸膜炎以 及下呼吸道感染、膽道、腹腔、骨關(guān)節(jié)感染,尤 其適用于尿路感染,也可用于敗血癥、淋病治療不良反應(yīng) 輕微- 內(nèi)酰胺類酶 抑制藥: 阿莫西林 - 克拉 維酸鉀這一復(fù)方制劑由于克拉維酸保護阿莫西林免遭酶破壞,并使其抗菌活性增強,抗菌譜增寬主要用于產(chǎn)酶金葡菌、腸球菌、腸桿科菌、脆弱 桿菌引起的呼吸道、皮膚軟組織、盆腔、尿路等 感染及淋菌尿道炎、中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁 桃體炎的治療胃腸道反 應(yīng)- 內(nèi)酰胺類抗菌藥與其它抗菌藥合用:菌引起的感染,宜與氨基糖苷類合用阿莫西林 - 克拉維酸
10、鉀:增強抗菌作用亞胺培南 +西司他?。罕Wo亞胺培南防治腎中破壞,該配伍稱之為泰能抗生素藥物使用一覽表分類抗菌機制耐藥性不良反應(yīng)藥名體內(nèi)過程抗菌作用及特點臨床應(yīng)用大環(huán) 內(nèi)酯 類抗 生素不同程度 的抑制細 菌蛋白質(zhì) 合成, 50S 和 23S;通 常起抑菌 作用,但濃 度高時可 具有殺菌 作用藥物核 糖體結(jié) 合部位 改變,細 菌細胞 膜成分 改變,質(zhì) 粒介導(dǎo) 改變,細 菌產(chǎn)生 藥物滅 活酶胃腸道應(yīng) 肝損害 心臟毒性 耳毒性紅霉素不耐酸,口服腸溶片,能 透過胎盤屏障, 不能透過 血腦屏障,經(jīng)膽汁排出, 具有腸肝循環(huán)G+、G-球菌,厭氧菌,軍團菌,衣原 體,支原體; 由于胃腸道反應(yīng)和耐藥性, 已逐漸為
11、 二代半合成大環(huán)內(nèi)酯類抗生素取代, 長期應(yīng)用可二重感染首選于軍團菌、 百日咳、空腸彎曲菌腸炎和支原體肺炎; 厭氧菌引起的口腔感染和肺炎支原體、肺炎衣原體、溶 脲脲原體等非典型病原體所致的呼吸道泌尿生殖系統(tǒng) 感染羅紅霉素抗菌機制、 抗菌譜與上相 似,對胃酸穩(wěn)定,生物利 用度高, 胃腸道反應(yīng)較上 少用于敏感菌所致的呼吸道感染,耳鼻喉感染,生殖器、 皮膚感染; 也用于支原體肺炎、沙眼衣原體感染及軍團菌感染;克拉霉素對酸穩(wěn)定, 在肝臟首過消 除,主要不良反應(yīng)為胃腸 道反應(yīng)抗菌活性和抗菌譜較紅霉素強而廣, 對紅霉素敏感的鏈球菌和葡萄球菌 較紅霉素更強敏感菌引起的感染 泌尿生殖系統(tǒng)和皮膚軟組織的感染阿奇霉
12、素不良反應(yīng)輕, 患者有很好 的耐受性, 口服生物利用 度 37%,膽汁排泄,半衰 期最長, 40-68h抗菌譜與上相似, 對 G-菌的抗菌活性 有明顯改善,對肺炎支原體作用強; 氫氧化鋁等抗酸藥不宜同服,敏感菌所致的呼吸道感染 皮膚軟組織感染 沙眼衣原體和淋球菌的生殖器感染泰利霉素不良反惡心、 嘔吐、頭痛、 耐受性較好抗菌譜與紅霉素相似, 抗肺炎鏈球菌 比上述藥物強百倍, 對呼吸道感染多 重耐藥菌有很強的抗菌活性治療耐大環(huán)內(nèi)酯類的肺炎鏈球菌引起的感染;敏感菌所致的呼吸道感染林可霉素:口服;對 G+和大多數(shù)厭氧菌有效,對 G-無效,屬抑菌藥; (急慢性骨髓炎,對青霉素過敏或抗藥的G+球菌感染,各
13、種厭氧菌感染,需氧菌和厭氧菌的混合感染;)萬古霉素:僅對 G+尤其是陽性球菌具有強大殺菌作用,屬快速殺菌藥,肌內(nèi)注射劇痛,靜滴;(用于抗葡萄球菌感染引起的炎癥感染及對 - 內(nèi)過敏者的嚴(yán)重感染、敗血癥等)替考拉寧:肌內(nèi)注射吸收好, G+和腸球菌有強大抗菌作用,對 G-不敏感;(耐青霉素的 G+感染,對 - 內(nèi)過敏者的嚴(yán)重感染,毒性較萬古霉素?。?利奈唑胺:口服吸收迅速完全;對 G+球菌及耐藥菌有強大抗菌活性,用于治療G+細菌感染,副作用輕,耐受性好抗生素藥物使用一覽表分類抗菌機制耐藥性不良反應(yīng)藥名體內(nèi)過程抗菌作用及特點臨床應(yīng)用氨基 糖苷 類抗 生素抑制細菌 蛋白質(zhì)合 成的全過 程, 70S, 3
14、0S臨床對 氨基糖 苷類耐 藥迅速 增強,且 還存在 不同抗 生素間 交叉耐 藥,主要 是細菌 產(chǎn)生滅 活酶,改 變細胞 膜通透 性及修 飾靶位 蛋白耳毒性 腎毒性 神經(jīng)肌肉 阻滯作用 變態(tài)反應(yīng) 其它反應(yīng)慶大霉素口服吸收少, 肌肉注射吸 收迅速完全, 可在腎臟中 大量集聚,停藥 20 天仍 可檢出抗菌譜較寬, G-桿菌,銅綠菌,金葡 菌,炭疽桿菌, 白喉干活, 放線菌屬, 肺炎支原體耐藥產(chǎn)生較慢且不穩(wěn)定嚴(yán)重的 G-桿菌感染, 如敗血癥, 骨髓炎, 肺炎,腦膜炎; 銅綠菌感染,與羧芐西林合用銅綠菌心內(nèi)膜炎; 與羧芐西林合用于原因未明的 G+桿菌混合感染; 口服用于腸道感染,腸道術(shù)前準(zhǔn)備,本類中耳
15、毒性,腎 毒性最大鏈霉素口服吸收少, 肌肉注射吸 收快,不易通過血腦屏 障,只有患腦膜炎時才能 過進腦脊液對多數(shù) G-桿菌有較強大的抗菌作用, 對結(jié)核桿菌有突出效果 毒性大,易產(chǎn)生耐藥鼠疫、兔熱病治療;與四環(huán)素合用治療布病;與青霉素 合用治療草綠色鏈球菌引起的心內(nèi)膜炎;與青霉素、氨 芐西林合用預(yù)防治療細菌性心內(nèi)膜炎,用于呼吸道、胃 腸道及泌尿生殖系統(tǒng)手術(shù)后感染;治療結(jié)核;阿米卡星肌內(nèi)注射吸收快, 不易透 過血腦屏障抗菌譜為氨基糖苷類中最廣的突出優(yōu)點是對許多腸道 G-菌、金葡菌和銅綠菌所產(chǎn)生的 鈍化酶穩(wěn)定; 用于治療對其它氨基糖苷類耐藥菌所引起的尿路、呼吸 道及肺部感染,銅綠菌、變形桿菌引起的敗
16、血癥,與 類聯(lián)合用藥可協(xié)同作用奈替米星肌內(nèi)注射吸收快, 不易透 過血腦屏障, 極少在體內(nèi) 代謝,主要經(jīng)腎小球濾過對腸桿菌科大多數(shù)細菌有較強大的抗菌活性對 G+球菌作用強于其他氨基糖苷類,與類聯(lián)合用藥可協(xié)同作用;主要用于治療各種敏感菌引起的炎 癥感染; 與類合用于兒童、成人粒細胞減少伴發(fā)熱患者及病因未明的治療; 耳毒性、 腎毒性本類中最 低多黏菌素類:窄譜抗生素,只對某些G-桿菌具有強大抗菌活性,大腸埃希菌、腸桿菌屬、克雷伯菌、銅綠菌對該藥高度敏感;機制:本類抗菌藥有正電荷游離氨基;用于對和氨基糖苷類耐藥又難以控制的銅綠菌及其他G-菌引起的嚴(yán)重感染,腸道手術(shù)前準(zhǔn)備用藥,白血病中性粒細胞缺乏者的細
17、菌感染性預(yù)防;不良反應(yīng)主要是急性腎小管壞死,出現(xiàn)蛋白尿、血尿,注射給藥具有強烈腎毒性,可發(fā)生過敏反應(yīng)和胃腸道反應(yīng);常用藥:多黏菌素 B抗生素藥物使用一覽表分類抗菌機制耐藥性不良反應(yīng)藥名體內(nèi)過程、抗菌作用、特點臨床應(yīng)用四環(huán) 素類 抗生 素主要抑制 細菌蛋白 質(zhì)合成, 高 濃度具有 殺菌作用多 數(shù) G+ 已耐藥, 現(xiàn)已少 用反應(yīng)較多四環(huán)素短效口服吸收不完全,含陽離子食物妨礙其吸收,沉積于牙齒及骨骼中,不易透過血腦屏障,膽汁排泄,主要以原形經(jīng)腎臟排出主要用于;立克次體、衣原體、支原體病及螺旋體病的 治療長期應(yīng)用易導(dǎo)致二重感染,出現(xiàn)鵝口瘡和偽膜性腸炎, 牙齒變色和抑制骨骼生長,大劑量可造成肝臟毒性多西
18、環(huán)素長效與四環(huán)素類似,速效、強效、長效,抗菌作用比四環(huán)素強 2-10倍,對耐藥金葡菌及脆弱桿菌有效治療腎功能不全患者腎外感染的最安全抗菌藥,用于呼 吸道感染和老年慢性支氣管炎、肺炎、麻疹及泌尿道和 膽道感染刺激性大,胃腸道反應(yīng),靜脈注射出現(xiàn)口舌麻木及口內(nèi) 特殊氣味米諾環(huán)素 長效對耐四環(huán)素菌株有良好的抗菌作用, 抗菌活性比四環(huán)素強 2-4 倍, 對 G+的作用強于 G- ,在無炎癥的情況下也能進入大腦用于治療非淋菌性尿道炎,痤瘡,尿路感染,胃腸道和 呼吸道感染,腦膜炎及眼耳鼻喉感染 長期服用可有皮膚色素沉著美他環(huán)素中效與四環(huán)素基本相同對耐四環(huán)素的菌株有效,臨床應(yīng)用于四環(huán)素基本相同氯霉素類抗生素:
19、低濃度具有抑菌作用高濃度具有殺菌作用的廣譜抗生素;對G+、G-菌均具有抑制作用,對陽性較強;特別是對傷寒、副傷寒桿菌作用更強,為治療傷寒的首選藥;對流感和百日咳桿菌的作用較其他抗菌藥強,對立克次體感染如斑疹傷寒也有效,對厭氧桿菌及梅毒螺旋體、衣原體、肺炎支原體敏感,對G+球菌作用不及青霉素及四環(huán)素;臨床運用:氯霉素是一種高效抗生素,最大缺點是抑制骨髓,應(yīng)嚴(yán)格控制應(yīng)用,僅用于治療威脅生命的感染:流感嗜血桿菌腦膜炎、立克次體感染; 不良反應(yīng):骨髓毒性,灰嬰綜合征,治療性休克,其它反應(yīng)抗生素藥物使用一覽表分類抗菌機制耐藥性不良反應(yīng)藥名體內(nèi)過程、抗菌作用、特點臨床應(yīng)用人工 合成 抗菌 藥通過抑制 DN
20、A回旋酶 而發(fā)揮抗 菌作用,口 服吸收好, 可進入腦 脊液,原形 經(jīng)腎臟排 出靶點的 改變,細 菌體內(nèi) 蓄積減 少,質(zhì)粒 介導(dǎo)耐 藥性惡心、嘔 吐、過敏、 中樞神經(jīng) 系統(tǒng)癥狀一代 喹諾 酮萘啶酸僅對大腸埃希菌、變形桿菌、產(chǎn)氣桿 菌、沙門菌、流感嗜血桿菌和克雷伯 菌等 G-桿菌有作用,對銅綠和 G+無 作用可用于尿路感染,也可用于膽道感染和菌痢,但細菌易產(chǎn)生耐藥性,且較 多不良反應(yīng),基本被淘汰惡心、嘔 吐、過敏、 中樞神經(jīng) 系統(tǒng)癥狀二代 喹諾 酮吡哌酸較萘啶酸稍強,對大腸埃希菌、變形 桿菌、產(chǎn)氣桿菌、沙雷菌屬及志賀菌 等 G-菌具有較強抗菌活性, 較高藥物 濃度時對銅綠及金葡菌也有抑菌作 用;口
21、服吸收迅速,存在腸肝循環(huán)用于難治的尿路感染,如腎盂腎炎、膀胱炎、尿道炎,亦用于腸炎、痢疾 等胃腸道感染及耳鼻喉感染,還可用于前列腺炎、傷寒等治療,已少用 嬰幼兒童禁用三代 喹諾 酮諾氟沙星具有強大抗 G-菌活性,對 G-桿菌、 銅綠菌具有強大殺菌作用,對G+球菌、衣原體、支原體、軍團菌及結(jié)合 桿菌有效;左氧氟沙星對 G+菌作用最本類藥中活性最低,在腎臟、前列腺、膽汁中濃度較高,主要用于無并發(fā)癥的感染,如泌尿道和胃腸道及軟組織、眼睛的感染強洛美沙星依諾沙星氧氟沙星環(huán)丙沙星本類藥中應(yīng)用最廣泛,部分能進腦脊液,抗菌活性本類中最強,用于全身 感染,治療流行性腦脊髓膜炎和化膿性胸膜炎,但對厭氧菌無效;刺激性 大,常有胃腸道反應(yīng),靜脈注射口舌麻木和異味感左氧氟沙星抗菌活性強,生物利用度高,組織滲透性好,尿液中濃度高,用于各種急慢性感染及難治的感染;在喹諾酮中的不良反應(yīng)較少司帕沙星長效品種,組織穿透力強,對 G+菌作用強,對耐藥的肺炎球菌有效,用 于外科、婦科、消化道、皮膚軟組織感染,異煙肼和利福平耐藥的結(jié)合患
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