頭孢抗菌素比較

1、頭孢菌素與青霉素是屬于同一大類的抗生素藥物，都是-內(nèi)酰胺類。它具有青霉素類似的一些優(yōu)點(diǎn)，還克服了青霉素的一些缺點(diǎn)。-內(nèi)酰胺類藥物作用于細(xì)菌的細(xì)胞壁，而我們?nèi)梭w中所有的細(xì)胞都沒(méi)有細(xì)胞壁， 也就是說(shuō)人體中沒(méi)有一個(gè)組織、 細(xì)胞會(huì)成為頭孢菌素的 靶子，所以它對(duì)人體來(lái)說(shuō)還是比較安全的。因此，包括兒童、老年人、懷孕的婦女都可以選 擇應(yīng)用。頭孢類藥物可分布于身體各個(gè)部位， 因此各個(gè)組織器官發(fā)生了感染， 只要致病菌對(duì)頭孢 敏感都可以選用它。 它是一種殺菌劑，濃度足夠的話可以把細(xì)菌殺死， 而不像四環(huán)素、 紅霉 素、氯霉素那些抑菌劑， 常規(guī)劑量下主要起抑制細(xì)菌生長(zhǎng)的作用。 因此頭孢類藥物可以用于 比較危重的感染。

2、優(yōu)點(diǎn)一： 頭孢菌素的抗菌譜比較廣， 頭孢菌素?zé)o論是對(duì)部分革蘭氏陽(yáng)性菌還是革蘭氏陰 性菌都有較好的抗菌作用。 （ 用革蘭氏染色液對(duì)細(xì)菌進(jìn)行染色， 細(xì)菌染成紫藍(lán)色的是陽(yáng)性菌， 染成殷紅色的是陰性菌 ） 也就是說(shuō)對(duì)臨床中各個(gè)科室如內(nèi)科、外科、婦產(chǎn)科、皮膚科多數(shù)常 見(jiàn)的致病菌，頭孢菌素往往都有一定的抗菌活性，因此在臨床上應(yīng)用甚廣。優(yōu)點(diǎn)二： 細(xì)菌如果產(chǎn)生一些破壞某些抗菌藥物的酶，可對(duì)某些抗菌藥物產(chǎn)生耐藥， 比如細(xì)菌對(duì)青霉素耐藥了， 頭孢菌素則對(duì)細(xì)菌產(chǎn)生的這種酶大多數(shù)比較穩(wěn)定， 就能替代青霉素殺 死細(xì)菌。 頭孢菌素口服的品種相對(duì)來(lái)說(shuō)也比較多。 這是因?yàn)橛胁簧倨贩N口服進(jìn)胃， 人體的胃 酸難以破壞它，藥效比較

3、穩(wěn)定。優(yōu)點(diǎn)三： 和青霉素比， 青霉素過(guò)敏反應(yīng)發(fā)生率比較高， 尤其是青霉素會(huì)引起過(guò)敏性休克 而致命。 頭孢菌素分子結(jié)構(gòu)與青霉素有相似之處， 也會(huì)產(chǎn)生過(guò)敏反應(yīng)， 但是發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)的 比率要比青霉素低，產(chǎn)生過(guò)敏性休克的發(fā)生率則更低了。頭孢類藥物到底有多少？現(xiàn)在在臨床上應(yīng)用的頭孢有幾十種，主要分為 1 代頭孢、 2 代頭孢、 3 代頭孢和 4 代頭 孢。它們大約是在上個(gè)世紀(jì) 60 年代、 70 年代、 80 年代和 90 年代分別進(jìn)入臨床應(yīng)用的，其 主要差別并不在引進(jìn)年代不同，而是在抗菌譜、抗菌作用和毒副作用等方面有異。不少人認(rèn)為 3代、 4代頭孢較新、價(jià)較貴，所以效果肯定比1代、 2代好。其實(shí)并非如

4、此。針對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌如葡萄球菌、 鏈球菌， 作用最強(qiáng)的是 1 代頭孢， 其次是 2 代頭孢以及 4 代頭孢， 3 代頭孢效果則是稍差的。但是對(duì)于耐青霉素的肺炎球菌， 3 代頭孢常常有很強(qiáng) 的抗菌作用。 對(duì)于革蘭氏染色陰性的細(xì)菌， 如大腸桿菌、 產(chǎn)氣桿菌、 肺炎桿菌、 綠膿桿菌等， 卻是 4 代頭孢優(yōu)于 3代頭孢， 3代頭孢優(yōu)于 2 代頭孢， 2代頭孢優(yōu)于 1代頭孢。從毒性來(lái)看，總的來(lái)說(shuō)，頭孢菌素毒性都比較低，但是3代、4 代頭孢對(duì)腎臟的毒性相對(duì)來(lái)說(shuō)比 1 代更低。對(duì)于耐藥的革蘭氏陰性菌， 3 代、 4 代作用比較強(qiáng)。所以在具體選用時(shí) 應(yīng)由臨床醫(yī)師全面考慮決定。幾種常用的頭孢：1 代頭孢：用于注

5、射的主要有兩種：在我國(guó)用得最多的是“頭孢唑啉” ，俗稱“頭孢 5號(hào)”，它的抗菌作用在 1 代頭孢里面較 強(qiáng)，藥物的濃度比較高， 但是它在和某些藥物聯(lián)合用藥的時(shí)候要當(dāng)心腎臟毒性， 如慶大霉素、 卡那霉素它們本身就有腎臟毒性。有時(shí)候在臨床上遇到嚴(yán)重的感染，需要以 “頭孢唑啉”和 “慶大霉素” 聯(lián)合用藥， 此時(shí)慶大霉素原有的腎臟毒性會(huì)更強(qiáng)， 醫(yī)生就要常規(guī)檢查病人的小 便，抽血查腎臟功能。另外“頭孢唑啉”和強(qiáng)利尿劑速尿兩者都沒(méi)有腎臟毒性，但是聯(lián)合使 用的時(shí)候，可產(chǎn)生腎臟毒性，這需引起注意?！邦^孢拉丁”也是常用的 1 代頭孢，它很安全，但是它的抗菌作用與“頭孢唑啉”相比 稍差一點(diǎn)。常用口服的有 “頭孢拉

6、丁” （頭孢 6 號(hào)） 、“頭孢氨芐” （頭孢 4 號(hào)） 。兩者效果基本相同。2 代頭孢：供注射用藥的在我國(guó)用得最多的是“頭孢呋辛” ，它毒性低，能夠廣泛地分布到各種組 織中去，包括到腦脊液里去，它對(duì)細(xì)菌產(chǎn)的酶很穩(wěn)定，細(xì)菌產(chǎn)的酶難以破壞它?？诜挠小邦^孢克洛” ，此藥口服吸收很好，有膠囊、粉碎片、咀嚼片便于服用，其兒 童制劑口感很好。除此之外，還有“頭孢丙烯” ?！邦^孢克洛”和“頭孢丙烯” 兩者類似。3 代頭孢： 注射用藥的主要有“頭孢噻肟” 、“頭孢他啶” 、“頭孢哌酮” 、“頭孢曲松鈉”四種，它們 對(duì)革蘭氏陰性菌作用都不錯(cuò)。其中， “頭孢他啶” 、“頭孢哌酮”對(duì)綠膿桿菌作用比較強(qiáng)， “頭

7、孢噻肟”對(duì)大腸桿菌等腸桿菌科細(xì)菌作用比較強(qiáng)， “頭孢曲松鈉”在腦脊液、肝膽里都能達(dá) 到比較高的濃度，因此更適用于腦膜、肝膽系統(tǒng)的感染。且“頭孢曲松鈉”只需一天一次給 藥就行，用藥方便?？诜钠贩N有 “頭孢克肟” 、“頭孢地尼” 、“頭孢泊肟酯” 等，它們的作用比較相似。4 代頭孢：目前供注射的有“頭孢吡肟”問(wèn)世時(shí)間主要品種腎毒性酶穩(wěn) 定性第一代 20 世紀(jì)60 年代頭孢噻吩鈉 頭孢氨芐 頭孢羥氨芐 頭孢唑啉 頭孢拉啶 頭孢硫脒 頭孢克羅 頭孢噻啶 頭孢來(lái)星 頭孢乙腈 頭 孢匹林 頭孢替唑有一 定腎毒 性不夠 理想第二代 20 世紀(jì)70 年代早、中期頭孢呋辛鈉 頭孢呋辛酯 頭孢孟多 頭孢呋辛鈉

8、頭孢克 洛 頭孢替安 頭孢美唑 頭孢西丁 頭孢丙烯 頭孢尼西較第一代小較第 一代 強(qiáng)第三代 20 世紀(jì)70 年代后期 80 年 代頭孢噻肟鈉 頭孢哌酮 頭孢他啶 頭孢曲松 頭孢唑肟 頭孢甲肟 頭孢匹胺 頭孢替坦 頭孢克肟 頭孢泊肟酯 頭孢他美酯 頭孢地秦 頭孢噻騰 頭孢地尼 頭孢特侖 頭孢拉奈 拉氧頭孢 頭孢布烯 頭孢米諾 頭孢羅齊基本無(wú)高度 穩(wěn)定第四代 20 世 紀(jì) 80 年代頭孢吡肟 頭孢匹羅 頭孢唑南對(duì)于革蘭陽(yáng)性球菌，第一代第二代第四代第三代 對(duì)于革蘭陰性桿菌，第四代第三代第二代第一代 而它們所擅長(zhǎng)治療的疾病也各不相同： 第一代 敏感菌所致輕、中度感染，如急性扁桃體炎、咽峽炎、中耳炎、鼻

9、竇炎、下呼 吸道感染、皮膚軟組織感染、尿路感染等。第二代 敏感菌所致社區(qū)獲得性肺炎、慢性支氣管炎急性加重、支氣管擴(kuò)張感染等。 第三代 醫(yī)院獲得性嚴(yán)重革蘭陰性菌感染，如敗血癥、腦膜炎、肺炎、膽道感染、腹腔 感染、盆腔感染等。第四代 適用于對(duì)其他大多數(shù)抗生素已耐受， 但仍對(duì)第四代頭孢菌素敏感的細(xì)菌所致的 嚴(yán)重感染（未經(jīng)實(shí)驗(yàn)室檢查，請(qǐng)勿輕易使用） 。頭孢類藥物到底怎么用才正確？頭孢曲松鈉和鈣劑擅自混用產(chǎn)生的嚴(yán)重意外反應(yīng)就是不規(guī)范用藥導(dǎo)致的悲劇。 應(yīng)用頭孢菌素要遵循幾條原則：原則一：不能濫用由于頭孢菌素具有那么多的優(yōu)點(diǎn)， 所以病家、 醫(yī)生都青睞它， 一遇上病人感染， 有發(fā)燒， 不管它是什么樣的感染，

10、立即就用頭孢菌素。 特別是 3 代頭孢，在我們國(guó)家生產(chǎn)量很大，價(jià) 錢又相當(dāng)便宜， 因此，過(guò)去濫用很普遍。 最近的 5 年，我國(guó)已出現(xiàn)了不少 3 代頭孢已經(jīng)難以 治的大腸桿菌、肺炎桿菌等陰性菌，這些細(xì)菌產(chǎn)生的超廣譜 - 內(nèi)酰胺酶，能破壞頭孢菌素 產(chǎn)生耐藥?，F(xiàn)在在上海耐 3 代頭孢的細(xì)菌如大腸桿菌、肺炎桿菌的比例已經(jīng)占到10%-40%。大量濫用頭孢菌素， 結(jié)果把這類藥物本來(lái)具有的良好抗菌作用大大減弱， 這些耐藥菌引起的 感染在臨床上就很難處理了。原則二：能口服的口服，靜脈給藥采用滴注 現(xiàn)在有不少病人為了追求早日康復(fù)，會(huì)主動(dòng)要求醫(yī)生給其靜脈注射頭孢。這是不妥的。 到底要不要用頭孢，要不要靜脈給藥，要

11、遵循醫(yī)生的決定。在應(yīng)用頭孢菌素的時(shí)候要有輕重取舍， 感染比較輕就選口服， 各代頭孢菌素都有口服制 劑。感染較重，可選用靜脈給藥。通常采用靜脈滴注，而盡量少用推注。為什么這樣呢？這 是因?yàn)樯衔囊呀?jīng)提到， 頭孢菌素也會(huì)產(chǎn)生不良反應(yīng)， 如果病人對(duì)它產(chǎn)生嚴(yán)重的過(guò)敏反應(yīng)或其 他危重的不良反應(yīng)，若采用推注的話，藥物已迅速入血，醫(yī)生無(wú)法終止給藥。而采用滴注， 哪怕滴得快，病人一旦出現(xiàn)不良反應(yīng)，就可以立即把滴注速度調(diào)慢，甚至可以立即夾管，終 止給藥。讓醫(yī)生能爭(zhēng)取到搶救的時(shí)機(jī)。原則三：不能與其他藥混用原則上抗菌藥物和任何其他藥物都不可隨意的混合在一起給藥， 哪怕同是抗菌藥物。 比 如說(shuō)一個(gè)病人靜脈滴注頭孢菌素和

12、慶大霉素兩種抗生素， 就不可以把二種藥同時(shí)放進(jìn)一個(gè)瓶 子里進(jìn)行滴注。因?yàn)楦鞣N抗菌藥物它們的理化特點(diǎn)都是不同的，它們加在一起，肉眼看看， 顏色沒(méi)變， 或許也沒(méi)有沉淀， 但實(shí)際上它們可能已經(jīng)發(fā)生了相互作用， 使各自的抗菌效果降 低了，甚至?xí)a(chǎn)生新化合物，對(duì)人體產(chǎn)生危害。所以應(yīng)用抗菌藥物，必須要求單獨(dú)給藥，絕 不能在一個(gè)容器里同時(shí)放兩個(gè)藥。 這次頭孢曲松鈉和鈣劑就是混合在一起使用的， 這根本毫 無(wú)道理，由此也產(chǎn)生了難以預(yù)計(jì)的嚴(yán)重后果。疑問(wèn)四：頭孢類藥物在使用前為什么通常不做皮試？ 上文已經(jīng)說(shuō)到頭孢菌素也可能引起過(guò)敏反應(yīng)， 它和青霉素又屬于同一大類， 很多人就會(huì) 有疑問(wèn)： 為什么在使用青霉素的時(shí)候，

13、不管是口服的還是注射的都要求做皮試， 而頭孢菌素 則通常不做皮試呢？這是因?yàn)橐郧白鲞^(guò)研究， 青霉素皮試陽(yáng)性的人用青霉素與皮試陰性的人 用青霉素相比， 皮試陽(yáng)性的那組人發(fā)生過(guò)敏的比率明顯要比陰性的那組人高， 這個(gè)差別在統(tǒng) 計(jì)學(xué)上有顯著性， 說(shuō)明皮試陽(yáng)性代表發(fā)生青霉素過(guò)敏的可能性大， 所以用青霉素前一定要做 皮試。而頭孢菌素做皮試后并沒(méi)有發(fā)現(xiàn)， 皮試陽(yáng)性的用了頭孢菌素比陰性的用了頭孢菌素后 發(fā)生過(guò)敏的幾率大， 兩者過(guò)敏發(fā)生率沒(méi)有顯著差別， 所以許多國(guó)家不做皮試。 我國(guó)也沒(méi)要求 做。但是個(gè)別頭孢菌素的藥品說(shuō)明書(shū)上說(shuō)要做皮試，那就要按照說(shuō)明書(shū)做。那對(duì)青霉素過(guò)敏的人是否還能用頭孢菌素呢？如果對(duì)使用青霉素

14、引起過(guò)敏性休克等危 及生命嚴(yán)重反應(yīng)的病人， 那就不能用頭孢菌素了。 如果發(fā)生的青霉素過(guò)敏反應(yīng)較輕， 如皮疹， 而這個(gè)病人病情確實(shí)需要用頭孢， 可以慎重選用， 但用藥前需和病人、 和家屬講清楚發(fā)生過(guò) 敏反應(yīng)的可能性。 在第一次用藥的時(shí)候醫(yī)生必須站在旁邊嚴(yán)密觀察病人有沒(méi)有過(guò)敏反應(yīng)， 一 有反應(yīng)就立即停藥， 處理。當(dāng)然一個(gè)病人對(duì)頭孢菌素過(guò)敏的話， 那所有的頭孢藥都不能用了。革蘭陽(yáng)性菌、 革蘭陰性菌是根據(jù)對(duì)細(xì)菌進(jìn)行革蘭氏染色的結(jié)果來(lái)區(qū)分的， 如果將細(xì)菌作 革蘭氏染色，凡染后菌體呈紫色的，稱“革蘭氏陽(yáng)性菌” ，菌體呈伊紅色，稱“革蘭氏陰性 菌”。無(wú)論陽(yáng)性菌還是陰性菌都有桿菌和球菌。葡萄球菌、大腸桿菌、綠

15、膿桿菌是臨床最為 常見(jiàn)的病原菌， 葡萄球菌屬于革蘭陽(yáng)性球菌， 大腸桿菌屬于革蘭陰性菌中的腸桿菌科， 除大 腸桿菌以外，臨床較常見(jiàn)的腸桿菌科細(xì)菌還有變形桿菌， 沙門氏菌、克雷白桿菌； 綠膿桿菌 屬于假單胞菌，為非發(fā)酵菌，是臨床常見(jiàn)的較耐藥革蘭陰性桿菌。氨芐西林舒巴坦、 阿莫西林克拉維酸主要應(yīng)用于腸桿菌科或腸桿菌科與厭氧菌的混 合感染。對(duì) G+菌，如耐青霉素的葡萄球菌和某些 G菌來(lái)說(shuō)，作用最強(qiáng)的是頭孢唑林和頭孢噻啶， 其次為頭孢噻吩，頭孢拉定最差。同樣劑量注射給藥后， 血藥濃度最高的是頭孢拉定， 其次 為頭孢噻啶， 最低的是頭孢噻吩。 蛋白結(jié)合率最低的是頭孢拉定， 因而， 其游離的成分較高， 發(fā)揮

16、作用快，頭孢唑林蛋白結(jié)合率最高，因而其作用較慢，但持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)。在腎毒性方面， 頭孢拉定最低，頭孢噻啶最高臨床已不用此藥。頭孢唑林與頭孢噻啶單用時(shí)腎毒性不明顯， 但與強(qiáng)利尿劑或其他腎毒性抗菌藥聯(lián)用時(shí)， 具有腎毒性。 總的來(lái)說(shuō)， 一代頭孢菌素注射劑中 以頭孢唑林為佳。 由于目前所用的頭孢拉定為精氨酸鹽， 不含鈉離子， 因而可安全地用于老 人、小孩及心腎功能不全的病人，主要為肺炎和其他輕中度細(xì)菌感染。頭孢呋辛是二代頭孢菌素中毒副作用最低、對(duì)- 內(nèi)酰胺酶最穩(wěn)定的的一個(gè)品種，又是二代頭孢菌素中唯一能順利透過(guò)血腦屏障的品種， 因而是較好的二代頭孢菌素。 由于其對(duì)產(chǎn) 青霉素酶的葡萄球菌的抗菌作用與一代頭孢菌

17、素相仿， 優(yōu)于三代頭孢菌素， 對(duì)一代頭孢菌素 敏感的 G桿菌科細(xì)菌對(duì)本品更敏感，臨床上主要用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、皮膚 軟組織感染，也可用于預(yù)防手術(shù)后感染。頭孢噻肟、頭孢哌酮、頭孢曲松、頭孢他啶是臨床上最為常用的三代頭孢菌素，抗菌譜 均較廣，對(duì) G菌和耐酶的葡萄球菌均有較好的抗菌活性。但各自的側(cè)重點(diǎn)不同，對(duì)G菌中的腸桿菌科而言， 頭孢噻肟作用最強(qiáng)， 其次為頭孢他啶，頭孢哌酮最差。 對(duì)于銅綠假單胞 菌、沙雷菌、 不動(dòng)桿菌等不發(fā)酵桿菌來(lái)說(shuō)， 頭孢他啶、 頭孢哌酮作用較強(qiáng)， 而頭孢噻肟最差。 在藥代動(dòng)力學(xué)上，頭孢他啶和頭孢噻肟主要經(jīng)腎排泄，對(duì)復(fù)雜的腎盂腎炎、 腎膿腫、腎周圍 炎的療效優(yōu)良。而

18、 70%的頭孢哌酮， 30%-40%的頭孢曲松經(jīng)肝膽系排泄，因此，這兩藥在肝 膽中的濃度較高， 適用于肝膽系感染。 對(duì)腎功能不全的病人， 這兩藥在劑量調(diào)整上不很嚴(yán)格， 但由于經(jīng)膽道進(jìn)入腸腔中藥物多， 易發(fā)生消化系統(tǒng)的不良反應(yīng)、 菌群失調(diào)及二重感染。 除了 頭孢哌酮外，其余藥物對(duì) - 內(nèi)酰胺酶較穩(wěn)定，頭孢噻肟經(jīng)肝臟代謝后活性下降，在處理嚴(yán) 重 G菌感染時(shí)需用較大劑量。頭孢哌酮分子結(jié)構(gòu)中存在一個(gè)四氮唑基團(tuán)，可抑制腸道細(xì)菌 合成維生素 K，長(zhǎng)期應(yīng)用可因凝血酶原合成不足， 有出血傾向。 頭孢哌酮難以透過(guò)血腦屏障。 三代頭孢菌素中以頭孢曲松半衰期最長(zhǎng)（7-8h ），全日劑量可單次或分兩次給藥，腦脊液中的

19、濃度較高，特別適用于 G菌引起的中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染，對(duì)淋球菌也有良好的抗菌活性， 是治療淋病的良好藥物。 頭孢噻肟臨床用于腸桿菌科細(xì)菌感染的治療。 頭孢哌酮適用于不發(fā) 酵桿菌引起的肝膽系感染。頭孢曲松適用于各種G菌引起的感染，尤其適用于肝膽系感染或合并有腎功能不全或肝功能不全的病人。 頭孢他啶臨床可用于不發(fā)酵桿菌引起的感染， 包 括免疫缺陷者的感染。1. 笫一代頭孢菌素第一代頭孢菌素是 60 年代初開(kāi)始上市的。從抗菌性能來(lái)說(shuō)，對(duì)第一代頭孢菌素敏感的 菌主要有溶血性鏈球菌和其他鏈球菌、 包括肺炎鏈球菌 （但腸球菌耐藥） ，葡萄球菌 （包 括產(chǎn)酶菌株） 、流感嗜血桿菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌、奇異變形

20、桿菌、沙門菌、志賀菌等。 不同品種的頭孢菌素可以有各自的抗菌特點(diǎn)， 如頭孢噻吩對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的抗菌作用較優(yōu)， 而 頭孢唑林則對(duì)某些革蘭陰性菌有一定作用。但是，第一代頭孢菌素對(duì)革蘭陰性菌的- 內(nèi)酰胺酶的抵抗力較弱，因此，革蘭陰性菌對(duì)本代抗生素較易耐藥。第一代頭孢菌素對(duì)吲哚陽(yáng)性變形桿菌、枸櫞酸桿菌、產(chǎn)氣桿菌、假單胞菌、沙雷桿菌、 擬桿菌、糞鏈球菌（頭孢硫脒除外）等微生物無(wú)效。本代抗生素中常用品種有頭孢唑林、頭孢氨芐、頭孢拉定、頭孢羥氨芐、頭孢克羅等。 其中除頭孢唑林只能供注射外， 其他的均可用于口服， 也稱口服頭孢。 頭孢噻吩、 頭孢噻啶、 頭孢來(lái)星、頭孢乙腈、頭孢匹林等均已少用或不用。2. 笫二代

21、頭孢菌素第二代頭孢菌素對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的抗菌效能與第一代相近或較低， 而對(duì)革蘭陰性菌的作用 較為優(yōu)異，表現(xiàn)在：（l ）抗酶性能強(qiáng) 一些革蘭陰性菌（如大腸桿菌、奇異變形桿菌等）易對(duì)第一代頭孢菌 素耐藥。第二代頭孢菌素對(duì)這些耐藥菌株?？捎行?。（ 2）抗菌譜廣 第二代頭孢菌素的抗菌譜較第一代有所擴(kuò)大， 對(duì)奈瑟菌、 部分吲哚陽(yáng)性 變形桿菌、部分枸櫞酸桿菌、部分腸稈菌屬均有抗菌作用。第二代頭孢菌素對(duì)假單胞屬（銅綠假單胞菌） 、不動(dòng)桿菌、沙雷桿菌、糞鏈球菌等無(wú)效。臨床應(yīng)用的第二代頭孢菌素主要品種有頭孢孟多、頭孢呋辛、頭孢替安等。3. 笫三代頭孢菌素第三代頭孢菌素對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的抗菌效能普遍低于第一代（個(gè)別品種相

22、近） ，對(duì)革蘭陰 性菌的作用較第二代頭孢菌素更為優(yōu)越。（ 1）抗菌譜擴(kuò)大 第三代頭孢菌素的抗菌譜比第二代又有所擴(kuò)大， 對(duì)銅綠假單胞菌、 沙 雷桿菌、不動(dòng)桿菌、 消化球菌、 以及部分脆弱擬桿菌有效 （不同品種藥物的抗菌效能不盡相 同）。對(duì)于糞鏈球菌、難辨梭狀芽胞桿菌等無(wú)效。（ 2）耐酶性能強(qiáng) 對(duì)第一代或第二代頭孢菌素耐藥的一些革蘭陰性菌株， 第三代頭孢菌 素?？捎行?。4. 笫四代頭孢菌素第三代頭孢菌素對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的作用弱， 不能用于控制金黃色葡萄球菌感染。 近年來(lái)發(fā) 現(xiàn)一些新品種如頭孢匹羅( Cefpirome )等，不僅具有第三代頭孢菌素的抗菌性能，還對(duì)葡 萄球菌有抗菌作用，稱為第四代頭孢菌素

23、。關(guān)于第一至第四代的劃分不僅適用于頭孢菌素，其他的一些- 內(nèi)酰胺抗生素也可按此分代。5. 頭霉素類頭霉素類 ( Cephamycins )，具有頭孢菌素的母核， 并在 7 位 C 原子上有一個(gè)反式的甲氧 基，系由鏈霉菌( S lactamdurans )產(chǎn)生的頭霉素 C( Cephamy-cin C)經(jīng)半合成改造側(cè)鏈 而制得。主要品種有頭孢西丁、頭孢美唑、頭孢替坦等。性質(zhì)類似頭孢菌素，合并于本節(jié)中 討論。頭霉素類藥物對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的作用顯著低于第一代頭孢菌素，對(duì)革蘭陰性菌作用優(yōu)異。 本類藥物的耐革蘭陰性菌 - 內(nèi)酰胺酶性能強(qiáng)。頭孢西丁的抗菌譜類似第二代頭孢菌素，其 他幾種則與葦三代頭孢菌素相近本類藥物對(duì)厭氧菌如脆弱擬旰菌有較強(qiáng)的作用。6. 氧頭孢類氧頭孢( Oxacephems)的結(jié)構(gòu)類似頭孢菌素，母核中的 S 原子為 O原子所取代，并在 7 位 C 上也有反式甲氧基， 如拉氧頭孢， 其性質(zhì)與頭孢菌素近似。 本類藥物對(duì)厭氧菌有較強(qiáng)作 用。7. 頭孢菌素類的不良反應(yīng)(l )過(guò)敏反應(yīng) 頭孢菌素可致皮疹、蕁麻疹、哮喘、藥熱、血清病樣反應(yīng)、血管神經(jīng)性 水腫、 過(guò)敏性休克等。 頭孢菌素的過(guò)敏性休克類似青霉素休克反應(yīng)。兩類藥物間呈現(xiàn)不完全的交叉過(guò)敏反應(yīng)。