2019年執(zhí)業(yè)藥師《藥理學(xué)》精華輔導(dǎo)資料

1、2019 年執(zhí)業(yè)藥師藥理學(xué)精華輔導(dǎo)資料(10)抗帕金森病藥第一節(jié)左旋多巴一、體內(nèi)過程左旋多巴口服后可由小腸吸收，血藥濃度達(dá)峰值時(shí)間為 0.5 2小時(shí)，血漿 t1/2 為 13 小時(shí)。口服吸收經(jīng)門靜脈入肝臟后，即有絕大部分藥物被脫羧，轉(zhuǎn)變?yōu)槎喟桶?; 還有部分在腸、心、腎中被脫羧生成多巴胺。外周多巴胺不易進(jìn)入腦內(nèi)，因而進(jìn)入中樞的左旋多巴尚不足用量的 1%。而外周形成的大量多巴胺是造成左旋多巴不良反應(yīng)的原因。進(jìn)入腦內(nèi)的左旋多巴，在中樞多巴脫羧酶作用下，可轉(zhuǎn)化為多巴胺。 (zy2008-1-051)zy2008-1-051 左旋多巴體內(nèi)過程的特點(diǎn)是A. 口服給藥后主要在胃內(nèi)吸收B. 口服給藥后絕大部

2、分藥物在腎內(nèi)被脫羧C.其在外周不能代謝為多巴胺D.其進(jìn)入中樞后經(jīng)多巴脫羧酶代謝失活E. 口服給藥進(jìn)入中樞藥物量很少zy2008-1-051 答案： E題干解析：此題是理解應(yīng)用題，左旋多巴口服后可由小腸吸收，血藥濃度達(dá)峰值時(shí)間為0.5 2 小時(shí)，血漿 t1/2為 13 小時(shí)?？诜战?jīng)門靜脈入肝臟后，即有絕大部分藥物被脫羧，轉(zhuǎn)變?yōu)槎喟桶?; 還有部分在腸、心、腎中被脫羧生成多巴胺。外周多巴胺不易進(jìn)入腦內(nèi)，因而進(jìn)入中樞的左旋多巴尚不足用量的 1%。而外周形成的大量多巴胺是造成左旋多巴不良反應(yīng)的原因。進(jìn)入腦內(nèi)的左旋多巴，在中樞多巴脫羧酶作用下，可轉(zhuǎn)化為多巴胺。準(zhǔn)確答案分析：外周多巴胺不易進(jìn)入腦內(nèi)，答

3、案應(yīng)為E。備選答案分析：口服左旋多巴經(jīng)門靜脈入肝臟后，即有絕大部分藥物被脫羧，轉(zhuǎn)變?yōu)槎喟桶?，選項(xiàng) A和 B、C可排除，進(jìn)入腦內(nèi)的左旋多巴，在中樞多巴脫羧酶作用下，可轉(zhuǎn)化為多巴胺。選項(xiàng) D也是錯(cuò)誤的。思路擴(kuò)展：由這個(gè)題我們要知道出題老師的思路：左旋多巴是?？妓幬铮渥饔脵C(jī)制和臨床應(yīng)用是考生掌握重點(diǎn)。二、藥理作用及臨床應(yīng)用( 一) 杭帕金森病左旋多巴進(jìn)入腦內(nèi)后轉(zhuǎn)化為多巴胺，可補(bǔ)充腦內(nèi)多巴胺含量不足，發(fā)揮抗帕金森病作用。經(jīng)本品治療后，約 75%的患者可獲較好療效。其作用特點(diǎn)為：1. 對輕癥及年輕患者療效較好，而重癥及年老患者療效較差。2. 對肌肉僵直及運(yùn)動困難療效較好，而對肌肉震顫療效較差。3. 作

4、用較慢，用藥 23 周出現(xiàn)療效， 16 月才獲療效。4. 作用較持久。5. 對其他原因引起的帕金森綜合征也有效，但對吩噻嗪類等抗精神病藥所引起者則無效。 (zy2003-1-006)( 二) 治療肝昏迷 左旋多巴能在腦內(nèi)轉(zhuǎn)化為去甲腎上腺素，使正常神經(jīng)活動得以恢復(fù)，患者可從昏迷狀態(tài)下蘇醒。僅作短時(shí)治療。zy2003-1-006用左旋多巴或 M受體阻斷劑治療震顫麻痹( 帕金森病) ，不能緩解的癥狀是 A. 肌肉強(qiáng)直B. 隨意運(yùn)動減少C.動作緩慢D.面部表情呆板E. 靜止性震顫答案： E阿里點(diǎn)奧運(yùn)火炬時(shí)面向觀眾一刻那顫抖的雙手和火炬，印象最深刻。多巴就是不能治哆嗦，多巴，多巴，您就哆嗦吧震顫。第二節(jié)卡比多巴【藥理作用及臨術(shù)應(yīng)用】卡比多巴為 甲基多巴肼的左旋體，具有較強(qiáng)的抑制 L芳香氨基酸脫羧酶的活性。本品不易進(jìn)入腦內(nèi)，故與左旋多巴合用時(shí)，僅能抑制外周多巴脫羧酶，可減少左旋多巴外周脫羧為多巴胺，使進(jìn)入腦內(nèi)的左旋多巴濃度明顯升高，同時(shí)也使其不良反應(yīng)顯減少。本品單獨(dú)應(yīng)用時(shí)并無治療意義。常將卡比多巴與左旋多巴按 1：10 劑量合用，可在左旋多巴的有效劑量減少 75%。第三節(jié)苯海索【藥理作用及臨床應(yīng)用】苯海索又稱安坦，可阻斷中樞膽堿受體，減