臨床常用抗菌藥物的合理應(yīng)用

1、臨床常用抗菌藥物的合理應(yīng)用不合理應(yīng)用抗菌藥物的現(xiàn)象無指征或指征不強(qiáng)的預(yù)防用藥；無指針的治療用藥如病毒感染；抗菌藥物品種、劑量的選擇錯誤；療程不合理，過早停藥或感染已控制而不及時停藥；給藥途徑或給藥間隔時間不當(dāng)；細(xì)菌耐藥現(xiàn)象日趨嚴(yán)重青霉素耐藥肺炎鏈球菌（PRSP）甲氧西林耐藥金葡菌（MRSA）耐甲氧西林表葡菌（MRSE）萬古霉素耐藥腸球菌（VRE）產(chǎn)超廣譜6內(nèi)酰胺酶（ESBLs ）革蘭陰性桿菌合理用藥在有明確指針下選用適宜的抗菌藥物，并采用適當(dāng)?shù)慕o藥途徑、劑量和療程，最大限度的發(fā)揮抗菌藥物的治療和預(yù) 防作用，以達(dá)到殺滅病原體和控制感染的目的；同時應(yīng)防止和減少各種不良反應(yīng)的發(fā)生。如何選擇1臨床判斷

2、熟知已知宿主最可能發(fā)生某種特定感染的微生物2.藥物學(xué)常用抗菌藥物的抗菌譜和抗菌活性特點(diǎn)3微生物學(xué)實(shí)驗(yàn)室結(jié)果的正確判斷臨床常用抗菌藥物3內(nèi)酰胺類抗生素 氨基糖昔類大環(huán)內(nèi)酯類 喳諾酮類藥物其它抗菌藥物I 一青霉素類I半合成II|P內(nèi)酰胺類I頭抱菌素IIIII _非典型P內(nèi)酰胺類I -青霉素G耐酶I廣譜I抗假單胞菌|一代:頭抱口坐琳二代:頭抱吠辛I三代:頭抱嚷脂、曲松、他嚏I _四代:頭抱毗脂I 一頭霉素類：頭抱西丁I碳青霉烯類：泰能I單環(huán)類:氨曲南I 氧頭抱烯類殺菌作用強(qiáng)、毒性低，可引起嚴(yán)重的過敏反應(yīng)；組織分布廣、大劑量青霉素可在腦脊液中達(dá)到有效濃度； 對各種？內(nèi)酰胺酶均不穩(wěn)定;不耐酸、口服后迅速

3、被胃酸失活;抗菌譜窄、對大多數(shù)革蘭陰性桿菌無效;青霉素G對不產(chǎn)酶葡萄球菌屬、A和B組溶血性鏈球菌（猩紅熱、蜂窩織炎、丹毒等）、肺炎鏈球菌高度抗菌活性，腸球菌屬一般中度敏感； 陰性球菌腦膜炎奈瑟球菌高度敏感;敏感;各種致病螺旋體（梅毒、回歸熱、鉤端螺旋體病、鼠咬熱）除對脆弱擬桿菌作用差，對大多數(shù)厭氧菌有高度活性，為破傷風(fēng)梭菌（破傷風(fēng)）、產(chǎn)氣莢膜梭菌（氣性壞疽）首選藥物；陽性桿菌如流感嗜血桿菌、百日咳桿菌、李斯特菌、放線菌高度敏感；炭疽芽胞桿菌敏感、白喉棒狀桿菌首選藥物；對青霉素中度敏感或低度耐藥（PISP ）以及高度耐藥（PRSP）的肺炎球菌呈升高趨勢。其他普魯卡因青霉素：抗菌譜與青霉素基本相同

4、，血藥濃度低，適應(yīng)于敏感病原體的輕癥感染；苯星青霉素：預(yù)防溶血性鏈球菌感染引起的風(fēng)濕熱，梅毒；青霉素V:可口服，輕癥感染；半合成青霉素類-耐酶青霉素主要品種有苯哩西林、氯哩西林、雙氯西林、氟氯西林，甲氧西林主要用于實(shí)驗(yàn)室檢測耐甲氧西林金葡菌（MRSA）;對革蘭陽性菌如產(chǎn)青霉素酶和不產(chǎn)青霉素酶的葡萄球菌、化膿鏈球菌、肺炎鏈球菌、草綠色鏈球菌和唯一的革蘭陰性菌奈瑟球菌屬具有良好的抗菌活性；對青霉素敏感的葡萄球菌和鏈球菌的抗菌活性明顯較青霉素為差；主要使用于產(chǎn)青霉素酶的葡萄球菌感染；腸球菌和革蘭陰性桿菌對本品耐藥；半合成青霉素類-廣譜青霉素系青霉素側(cè)鏈口位增添氨基后增強(qiáng)了抗革蘭陰性桿菌活性的廣譜抗生

5、素；對各種6-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性差； 對革蘭陽性球菌抗菌活性略遜于青霉素，對腸球菌屬優(yōu)于青霉素;對卡他莫拉菌、淋病奈瑟球菌和腦膜炎奈瑟球菌高度敏感;對不產(chǎn)酶的流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、奇異變形桿菌、傷寒沙門菌屬等部分革蘭陰性桿菌具抗菌活性；對銅綠假單胞菌、克雷伯菌屬、不動桿菌屬等耐藥；對厭氧菌和放線菌與青霉素相似；氨節(jié)西林、阿莫西林，氨節(jié)西林為腸球菌感染的首選藥；但對糞腸球菌氨節(jié)西林較阿莫西林弱；抗假單胞菌青霉素常用品種：哌拉西林（或+他哩巴坦）、替卡西林+克拉維酸、阿洛西林、美洛西林；對U菌、G菌均有良好作用，對 U菌較氨節(jié)差，對大多數(shù) G菌與氨節(jié)相當(dāng)，對銅綠假單胞菌有良好的抗 菌活性；對脆弱

6、擬不敏感（哌拉西林除外），對其他厭氧菌及放線菌敏感；，對克雷對銅綠假單胞菌以哌拉西林、阿洛西林作用最強(qiáng)，替卡西林對嗜麥芽窄食單胞菌有較好的抗菌活性伯桿菌和沙雷菌屬無效；對6-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性差；半衰期短，每日分 4次給藥，不易透過血腦屏障；復(fù)合青霉素一種半合成廣譜青霉素加上一種半合成耐酶青霉素：克菌（阿莫西林250mg+雙氯西林125mg）半合成廣譜青霉素加上一種 3-內(nèi)酰胺酶抑制注意事項(xiàng)無論何種途徑給藥必須詳細(xì)詢問有無青霉素及其他藥物過敏史，并須先做青霉素皮試；全身應(yīng)用大劑量青霉素可引起青霉素腦??；青霉素不用于鞘內(nèi)注射； 青霉素鉀鹽不可快速靜脈注射;一代頭孑包菌素埃希對U菌（除腸球菌、MRSA

7、耐青霉素肺炎鏈球菌外）有良好作用，G菌作用差，對流感嗜血桿菌、大腸菌、奇異變形桿菌、肺炎克雷伯菌、卡他莫拉菌有抗菌活性；革蘭陽性厭氧球菌敏感，脆弱擬桿菌耐藥；對產(chǎn)青霉素酶的金葡菌抗菌活性比廣譜青霉素強(qiáng)，抗溶血性鏈球菌、肺炎球菌、流感嗜血桿菌活性不如廣譜青霉素；對青霉素酶穩(wěn)定，但對其他 6-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性差；半衰期短，不易透過血腦屏障；有一定腎毒性；常用品種：頭弛哩咻、頭弛拉嚏、頭弛硫豚；頭弛硫豚體外對腸球菌屬有較好的作用；二代頭孑包菌素兼顧G及G菌，抗革蘭陽性菌活性與第一代相似或稍弱，對MRSA耐青霉素肺炎球菌、腸球菌無效；抗革蘭陰性菌活性較三代弱，對銅綠假單胞菌、陰溝腸桿菌、沙雷菌、彎曲桿菌

8、耐藥，對普通變形桿菌、不動桿菌敏感性差；大多數(shù)厭氧菌敏感，脆弱擬桿菌耐藥；3-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性增加；血半衰期較短，無顯著腎毒性；常用品種頭跑味辛、頭孑包孟多、頭孑包替安；頭孑包味辛對葡萄球菌和革蘭陰性桿菌產(chǎn)生的6 -內(nèi)酰胺酶相當(dāng)穩(wěn)定，是 1? 3代頭孑包菌素中最穩(wěn)定者；頭弛味辛能進(jìn)入炎性腦脊液達(dá)治療濃度三代頭孑包菌素G菌作用強(qiáng)，G +作用大多較差；除頭弛哌酮、頭弛匹胺大多數(shù)對 6-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，但可被 ESBLs水解;膽汁、腦膜炎癥腦脊液中濃度高（頭弛哌酮除外）基本無腎毒性；頭弛嚷脂、頭弛曲松、頭弛甲脂、頭弛哩脂、頭弛地嗪抗菌活性及抗菌譜相似，對肺炎球菌、化膿性鏈球菌、等于或優(yōu)于一代頭弛，對

9、青霉素不敏感及耐青霉素肺炎鏈球菌具有抗菌活性，對腸球菌、MRSA5寸藥,對銅綠假單胞菌無效；對大多數(shù)厭氧菌具抗菌活性，但脆弱擬桿菌、艱難梭菌耐藥；頭孑包他嚏、頭孑包哌酮、頭孑包匹胺對革蘭陽性菌敏感，但較頭孑包嚷脂、曲松等差，對銅綠假單胞菌有效，以頭弛他嚏最強(qiáng)，對洋蔥伯克霍爾德菌有效 .頭弛地嗪對參與免疫功能的多形核細(xì)胞、單核細(xì)胞、巨噬細(xì)胞和淋巴細(xì)胞均有刺激作用，有利于治療免疫功能低下患者的感染。四代頭孑包菌素對細(xì)菌尤其是革蘭陰性桿菌外膜的穿透性強(qiáng)；與6-內(nèi)酰胺酶的親和力低，對 6 -內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性更強(qiáng)；對AmpC酶親和力低；與第三代無交叉耐藥；對球菌作用增強(qiáng)，對 MRSAS凝固酶陰性葡萄球菌、

10、腸球菌作用差；頭孑刨比脂對耐青霉素的肺炎球菌有強(qiáng)大的作用，對綠膿桿菌與頭孑包他嚏相似，但對部分頭孑包他嚏耐藥菌仍有活性，對黃桿菌屬和厭氧菌無效；對陰溝腸桿菌較頭弛他嚏強(qiáng) 2? 4倍；其它6-內(nèi)酰胺類抗生素一頭霉素類頭弛西丁、頭弛美哩、頭弛替坦； 廣譜抗菌藥物;對多數(shù)6 -內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，包括超廣譜 6-內(nèi)酰胺酶，但可被 AmpC酶水解;對厭氧菌有較強(qiáng)的作用，包括脆弱擬桿菌，臨床主要用于混合感染；其它6-內(nèi)酰胺抗生素一單環(huán)酰胺類對G菌包括綠膿有強(qiáng)效，與哌酮相似；對產(chǎn)氣腸桿菌、陰溝腸桿菌、不動桿菌屬、黃桿菌屬耐藥；對0菌、厭氧菌無效；主要品種：氨曲南（君刻單）；其它6-內(nèi)酰胺抗生素一氧頭弛烯類拉

11、氧頭孑包（嚷嗎靈）、氟氧頭孑包（氟嗎寧）；對革蘭陰性菌抗菌活性強(qiáng)，對酮綠假單胞菌較弱；革蘭陽性菌包括肺炎球菌較差，對腸球菌無效；對厭氧菌效果好，對脆弱擬桿菌較頭弛西丁強(qiáng)；對6-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定；腦脊液濃度高；碳青霉烯類抗菌譜廣、抗菌作用強(qiáng)，對 MRSA糞腸球菌和屎腸球菌無抗菌活性，多數(shù)黃桿菌屬、嗜麥芽窄食單胞菌 洋蔥伯克霍爾德菌耐藥；對6-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，腦膜炎癥時腦脊液中可達(dá)到有效濃度；已上市的有亞胺培南+西司他?。I去氫肽酶抑制劑）、帕尼培南+倍他米隆、美羅培南；碳青霉烯類適應(yīng)證多重耐藥但對本類藥物敏感的需氧革蘭陰性桿菌所致的嚴(yán)重感染，用于銅綠假單胞菌感染時，注意療程中 某些菌株可出現(xiàn)耐藥；

12、 脆弱擬桿菌等厭氧與需氧菌混合感染的重癥患者。病原未明的免疫缺陷患者中重癥感染的經(jīng)驗(yàn)治療。泰能可導(dǎo)致中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，不宜用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染，帕尼培南+倍他米隆、 美羅培南可用于3個月以上的細(xì)菌性腦膜炎患者；氨基糖昔類對G菌有強(qiáng)效，主要用于 G菌感染，對部分 菌（葡萄球菌）有效，對厭氧菌無效；鏈霉素、卡那霉素，對腸桿菌科和葡萄球菌有效但對銅綠假單胞菌無效。慶大、妥布、奈替米星、依替米星等對腸桿菌和銅綠假單胞菌等G菌具有強(qiáng)大活性，對葡萄球菌屬也有良好作用；大觀霉素用于單純性淋病治療；所有此類藥物對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌抗菌作用差，因此社區(qū)獲得性呼吸道感染不宜選用本類藥物；氨基糖昔類使用注意事項(xiàng)堿性條件下抗菌作用強(qiáng)耳、腎毒性神經(jīng)肌肉接頭阻滯（不能靜脈推）大環(huán)內(nèi)酯類對G、G菌抗菌活性不強(qiáng)，對非典型病原體：支原體、衣原體、軍團(tuán)菌有效；沿用大環(huán)內(nèi)酯類品種（紅霉素、麥迪、乙酰螺旋等）對革蘭陽性球菌（MRSA耐藥、腸球菌差）、非典型致病菌有較強(qiáng)的抗菌活性，革蘭陽性厭氧菌敏感，脆弱擬桿菌耐藥； 大環(huán)內(nèi)酯類新品種（阿奇、克拉等）