地塞米松簡(jiǎn)介資料

1、藥理作用地塞米松又名氟美松、氟甲強(qiáng)的松龍、德沙美松,是糖皮質(zhì)類激 素.其衍生物有氫化可地松、潑尼松等,其藥理作用主要是抗炎、抗 毒、抗過敏、抗風(fēng)濕,臨床使用較廣泛.極易自消化道吸收,其血漿 T1/2為190分鐘,組織T1/2為3日,肌注地塞米松磷酸鈉或地塞米 松醋酸酯后分別于l小時(shí)和8小時(shí)達(dá)血藥濃度峰值.該品血漿蛋白結(jié) 合率較其他皮質(zhì)激素類藥物為低.該品0.75mg的抗炎活性相當(dāng)于 5mg潑尼松龍.腎上腺皮質(zhì)激素類藥,抗炎、抗過敏和抗毒作用較 潑尼松更強(qiáng),水鈉潴留和促進(jìn)排鉀作用很輕,可肌注或靜滴對(duì)垂體-腎上腺抑制作用較強(qiáng).1 .抗炎作用：本產(chǎn)品可減輕和預(yù)防組織對(duì)炎癥的反響,從而減輕 炎癥的表現(xiàn)

2、.激素抑制炎癥細(xì)胞,包括巨噬細(xì)胞和白細(xì)胞在炎癥部位 的集聚,并抑制吞噬作用、溶酶體酶的釋放以及炎癥化學(xué)中介物的合 成和釋放.2 .免疫抑制作用：包括預(yù)防或抑制細(xì)胞介導(dǎo)的免疫反響,延遲性 的過敏反響,減少T淋巴細(xì)胞、單核細(xì)胞、嗜酸性細(xì)胞的數(shù)目,降低 免疫球蛋白與細(xì)胞外表受體的結(jié)合水平,并抑制白介素的合成與釋 放,從而降低T淋巴細(xì)胞向淋巴母細(xì)胞轉(zhuǎn)化,并減輕原發(fā)免疫反響的 擴(kuò)展.可降低免疫復(fù)合物通過基底膜,并能減少補(bǔ)體成份及免疫球蛋 白的濃度.該品極易自消化道吸收,其血漿 T1/2為190分鐘,組織T1/2 為3日,肌注地塞米松磷酸鈉或地塞米松醋酸酯后分別于 1小時(shí)和8 小時(shí)達(dá)血藥濃度峰值.該品血漿

3、蛋白結(jié)合率較其他皮質(zhì)激素類藥物低,該品0.75mg的抗炎活性相當(dāng)于5mg潑尼松龍.藥代動(dòng)力學(xué)地塞米松易自消化道吸收,也可經(jīng)皮吸收,肌內(nèi)注射地塞米松磷 酸磷酸鈉或醋酸地塞米地塞米松后分別于 1h和8h后到達(dá)血濃度峰 值.血漿蛋白結(jié)合率低于其他皮質(zhì)激素類藥物,約為 77%,易于透 過胎盤而幾乎未滅活.地塞米松生物半衰期約190min ,組織半衰期約為3天,65%以上的藥物在24h內(nèi)從尿液中排出,主要為非活性 代謝產(chǎn)物5.適應(yīng)癥1 .可興奮腺甘酸環(huán)化酶,抑制磷酸二酯酶,增高 cAMP水平,從 而提升支氣管3受體對(duì)擬腎上腺素藥及茶堿類的敏感性,間接發(fā)揮支 氣管解痙作用.并通過發(fā)揮抗炎、抗過敏作用.以緩

4、解支氣管痙攣、 減輕支氣管充血水腫、減少黏液分泌.2 .用于治療過敏性疾?。喝邕^敏性皮炎、藥物性皮炎藥疹、 血清病、鼻炎、藥物反響、尊麻疹、過敏性紫瘢等.3 .休克：可用于感染性休克、過敏性休克及急性心肌梗死或心肌 傳導(dǎo)阻滯所引起的心源性休克的輔助治療.4 .中毒性疾?。耗芫徑庥杉?xì)菌、病毒感染所引起的中毒病癥,有 良好的退熱作用.5 .潰瘍性結(jié)腸炎：與錫類散等合用做保存灌腸,可緩解病癥.6 .協(xié)助皮質(zhì)醇增多增多癥的診斷：做地塞米松抑制試驗(yàn)有助于本 病的診斷.7 .治療頑固性咯血：每天1020mg,參加1000ml液體中靜脈 點(diǎn)滴,一般68h滴完.緊急時(shí)可用10mg推注,再靜脈滴注23 天后,視

5、病情停藥或改口服維持,穩(wěn)固療效.用藥 7天不止血者,停 藥、改用其他方法止血.8 .治療急性化學(xué)性肺水腫：宜早期足量應(yīng)用,地塞米松1020mg 加葡萄糖注射劑20ml靜注,每天1次或2次.9 .各種炎癥性疾病如局限性腸炎、結(jié)核性腦膜炎、葡萄膜炎、甲 狀腺炎、肺結(jié)核、旋毛蟲病、過敏性外耳炎、感染性外耳炎等.10 .脂溢性皮炎、扁平苔葬、神經(jīng)性皮炎、天皰瘡、銀屑病、史 一約綜合征Stevens-Johnson綜合征、瘢痕性脫發(fā)、大皰性皮炎、 座瘡等皮膚病.11 .各種原因引起的眼部炎癥,包括角膜炎、鞏膜炎、虹膜炎、 皰疹性眼炎、交感性眼炎、白內(nèi)障摘除并植入人工晶體后引起的術(shù)后 眼內(nèi)炎癥、青光眼手術(shù)

6、、角膜移植手術(shù)、治療近視手術(shù)等.12 .類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、痛風(fēng)性關(guān)節(jié)性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎、上 牌炎、滑囊炎、骨關(guān)節(jié)炎、腱鞘炎、銀屑病性關(guān)節(jié)性關(guān)節(jié)炎、系統(tǒng)性紅斑狼瘡、狼瘡腎炎、腎病綜合征、成人 Still病、結(jié)節(jié)病、高鈣血癥 等疾病.13 .血液系統(tǒng)疾病如特發(fā)性血小板減少性紫瘢、 再生障礙性貧血、 溶血性貧血、急性淋巴細(xì)胞白血病、淋巴瘤等.14 .伴有顱內(nèi)壓增高的腦水腫等.15 .預(yù)防新生兒呼吸窘迫綜合征.16 .庫欣綜合征的診斷與病因鑒別診斷.17 .吸入性肺炎、LOEFFLER綜合征、鉞中毒、類固醇 21-羥化 酶缺乏癥等5.禁忌癥1 .對(duì)腎上腺素皮質(zhì)激素類藥物過敏者.2 .嚴(yán)重的精神病史.

7、3 .活動(dòng)性胃、十二指腸潰瘍.4 .新近胃腸吻合術(shù)后.5 .較重的骨質(zhì)疏松.6 .明顯的糖尿病.7 .嚴(yán)重的高血壓.8 .未能用抗菌藥物限制的病毒、細(xì)菌、真功感染.9 .全身性真菌感染.10 .眼用制劑禁用于角膜潰瘍、單純皰疹性角膜性角膜炎、水痘 和其他角膜和結(jié)膜的病毒性疾病、眼組織真菌感染、眼局部枝桿菌感 染、青光眼或有青光眼家族史、耳膜孔穿.11 .血栓性靜脈炎.12 .活動(dòng)性肺結(jié)核.考前須知1 . 1急性心力衰竭或其他心臟病；2糖尿病；3憩室 炎；4情緒不穩(wěn)定和有精神病傾向；5肝功能損害；6高 脂蛋白血癥；7高血壓；8甲狀腺功能減退癥此時(shí)糖皮質(zhì)激 素作用增強(qiáng)；9重癥肌無力；10骨質(zhì)疏松；

8、11胃潰瘍、 胃炎或食管炎；12腎功能損害或結(jié)石；13結(jié)核病.2 .藥物對(duì)兒童的影響：地塞米松為長(zhǎng)效制劑,一般不用于兒童需 長(zhǎng)期使用激素者.3 .靜脈給藥常用于危重疾病,如嚴(yán)重休克等的治療；哮喘持續(xù)狀 態(tài)和痰培養(yǎng)白色念珠菌為陽性者禁用地塞米松吸入給藥.4 .眼部感染性炎癥應(yīng)與有效抗生素聯(lián)合應(yīng)用, 病情好轉(zhuǎn)后應(yīng)逐漸 減少點(diǎn)藥次數(shù),不可驟停,以減少疾患復(fù)發(fā)的危險(xiǎn).5 .地塞米松緩釋微粒的錫箔袋內(nèi)有一個(gè)旋轉(zhuǎn)置藥器,內(nèi)裝緩釋微粒1粒.內(nèi)外包裝只允許在臨用前、無菌手術(shù)室內(nèi)拆開.6 .由于地塞米松潴鈉作用較弱,故一般不用作腎上腺皮質(zhì)功能減 退的替代治療.7 .地塞米松磷酸磷酸鈉滲透性高、作用時(shí)間長(zhǎng)、藥效學(xué)

9、與地塞米 松相同,但其易溶于水,能制成水溶性制劑,故擴(kuò)大了給藥途徑和應(yīng) 用范圍.8 .長(zhǎng)期大量使用可有皮質(zhì)醇增多增多癥表現(xiàn),必須觀察血糖、血 壓及有無精神病癥.9 .地塞米松久服可使結(jié)核活動(dòng)及潰瘍病穿孔出血.腸吻合術(shù)后盡量不用.10 .藥物對(duì)兒童的影響：地塞米松為長(zhǎng)效制劑,一般不用于兒童 需長(zhǎng)期使用激素者.11 .其余考前須知參見氫化可的松的相關(guān)內(nèi)容.用法用量1 .1 口服給藥：開始為每次0.75 3mg,每天24次;維持 量約每0.75mg ,視病情而定.2靜脈注射：疾病危急狀態(tài),如 嚴(yán)重休克等的治療：用地塞米松磷酸磷酸鈉,每次 220mg, 26h 重復(fù)給藥至病情穩(wěn)定,但大劑量連續(xù)給藥一般

10、不超過72h.緩解惡 性腫瘤所致的腦水腫：首劑靜脈推注10mg ,隨后每6小時(shí)肌內(nèi)注射 4mg, 一般1224h患者可有所好轉(zhuǎn),于24天后逐漸減量,57 天停藥.不宜手術(shù)的腦腫瘤：首劑靜脈推注 50mg,以后每2h重 復(fù)給予8mg ,數(shù)日后再漸減至每天2mg ,分23次靜脈給予.3 肌內(nèi)注射：一般用法用量：用醋酸地塞米地塞米松注射劑,根據(jù)病 情每次5 15mg,間隔23周注射1次.用于緩解惡性腫瘤所致 的腦水腫：參見靜脈注射項(xiàng).增強(qiáng)治療或用于過敏性疾病、休克： 每次26mg;重癥可重復(fù)給藥,每26小時(shí)1次.惡性瘧所致 腦水腫引起的腦昏迷：每次310mg ,每8小時(shí)1次.4關(guān)節(jié)腔 內(nèi)注射：每次0

11、.84mg,視關(guān)節(jié)腔大小而定.鞘內(nèi)注射：每次 510mg,間隔13周注射1次.5吸入給藥：用于過敏性鼻炎, 用1.7%2.3%氣霧劑噴霧吸入,每天24次.6經(jīng)眼給藥： 滴眼：外眼炎癥可采用0.001%濃度,每天45次；內(nèi)眼炎癥以及 手術(shù)后,藥物濃度可增加至0.1%,每天45次.植入微粒：在眼 科手術(shù)結(jié)束并取出黏彈物質(zhì)后,用精密無齒鐐從包裝中取出地塞米松 緩釋微粒1粒放入眼前房或后房,如果放在前房,應(yīng)將藥粒放在虹膜 基底12點(diǎn)位置；如果放在后房,應(yīng)放在虹膜和人工晶體前外表之間 的6點(diǎn)位置,然后以常規(guī)方式閉合切口.玻璃體內(nèi)注射：每次 0.4mg.8局部給藥：用0.05%0.1%乳膏涂搽患處,每天2

12、3 次.2 .兒童：1 口服給藥：一般用法用量：每天0.030.15mg/kg 或15mg/m ,每612小時(shí)1次.類固醇21-羥化酶缺乏癥：開始 劑量為0.250.28mg/m ,清晨頓服,治療有效后根據(jù)情況調(diào)節(jié)維持 劑量.2肌內(nèi)注射：治療腦水腫：負(fù)荷劑量為 1.5mg/kg ,隨后 以每天1.5mg/kg維持,每46小時(shí)1次,共5天.第2個(gè)5天應(yīng) 減量,并停用；急性哮喘發(fā)作：612個(gè)月小兒：使用16mg, 一 次給藥；1335個(gè)月小兒：使用24mg, 一次給藥；大于36個(gè)月小 兒：使用36mg, 一次給藥.3靜脈注射：治療腦水腫：參見肌 內(nèi)注射項(xiàng).不良反響地塞米松等糖皮質(zhì)激素在應(yīng)用生理劑量

13、替代治療時(shí)無明顯不良 反響,不良反響多發(fā)生在應(yīng)用藥理劑量時(shí),而且與療程、劑量、用藥 種類、用法及給藥途徑等有密切關(guān)系.常見不良反響有以下幾類：1 .長(zhǎng)程使用可引起以下副作用：醫(yī)源性庫欣綜合征面容和體態(tài)、 體重增加、下肢浮腫、紫紋、易出血傾向、創(chuàng)口愈合不良、瘞瘡、月 經(jīng)紊亂、肱或股骨頭缺血性壞死、骨質(zhì)疏松及骨折包括脊椎壓縮性 骨折、長(zhǎng)骨病理性骨折、肌無力、肌萎縮、低血鉀綜合征、胃腸道 刺激惡心、嘔吐、胰腺炎、消化性潰瘍或穿孔,兒童生長(zhǎng)受到抑 制、青光眼、白內(nèi)障、良性顱內(nèi)壓升高綜合征、糖耐量減退和糖尿病 加重.2 .患者可出現(xiàn)精神病癥：欣快感、沖動(dòng)、澹妄、不安、定向力 障礙,也可表現(xiàn)為抑制.精神病

14、癥由易發(fā)生與患慢性消耗性疾病的人 及以往有過精神不正常者.3 .并發(fā)感染為腎上腺皮質(zhì)激素的主要不良反響.以真菌、結(jié)核 菌、葡萄球菌、變形桿菌、綠膿桿菌和各種皰疹病毒為主.4 .糖皮質(zhì)激素停藥綜合征.有時(shí)患者在停藥后出現(xiàn)頭暈、昏厥 傾向、腹痛或背痛、低熱、食欲減退、惡心、嘔吐、肌肉或關(guān)節(jié)疼痛、 頭疼、乏力、軟弱,經(jīng)仔細(xì)檢查如能排除腎上腺皮質(zhì)功能減退和原來 疾病的復(fù)燃,那么可考慮為對(duì)糖皮質(zhì)激素的依賴綜合征.物質(zhì)代謝和水鹽代謝紊亂長(zhǎng)期大量應(yīng)用糖皮質(zhì)激素可引起物質(zhì) 代謝和水鹽代謝紊亂,出現(xiàn)類腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)綜合征,如浮腫、 低血鉀、高血壓、糖尿、皮膚變薄、滿月臉、水牛背、向心性肥胖、 多毛、瘞瘡、肌

15、無力和肌萎縮等病癥,一般不需特殊治療,停藥后可 自行消退.但肌無力恢復(fù)慢且不完全.低鹽、低糖、高蛋白飲食及加 用氯化鉀等舉措可減輕這些病癥.止匕外,糖皮質(zhì)激素由于抑制蛋白質(zhì) 的合成,可延緩創(chuàng)傷病人的傷口愈合.在兒童可因抑制生長(zhǎng)激素的分 泌而造成負(fù)氮平衡,使生長(zhǎng)發(fā)育受到影響.誘發(fā)或加重感染糖皮質(zhì)激素可抑制機(jī)體的免疫功能,且無抗菌作 用,故長(zhǎng)期應(yīng)用常可誘發(fā)感染或加重感染, 可使體內(nèi)潛在的感染灶擴(kuò) 散或靜止感染灶復(fù)燃,特別是原有反抗力下降者,如腎病綜合征、肺 結(jié)核、再生障礙性貧血病人等.由于用糖皮質(zhì)激素時(shí)病人往往自我感 覺良好,掩蓋感染開展的病癥,故在決定采用長(zhǎng)程治療之前應(yīng)先檢查 身體,排除潛在的感

16、染,應(yīng)用過程中也宜提升警惕,必要時(shí)需與有效 抗菌藥合用,特別注意對(duì)潛在結(jié)核病灶的防治.消化系統(tǒng)并發(fā)癥(Gucocorticoid )能刺激胃酸、胃蛋白酶的分泌 并抑制胃粘液分泌,降低胃粘膜的反抗力,故可誘發(fā)或加劇消化性潰 瘍,糖皮質(zhì)激素也能掩蓋潰瘍的初期病癥, 以致出現(xiàn)突發(fā)出血和穿孔 等嚴(yán)重并發(fā)癥,應(yīng)加以注意.長(zhǎng)期使用時(shí)可使胃或十二指腸潰瘍加重. 在合用其他有胃刺激作用的藥物(如 aspirin、indometacin、butazolidin )時(shí)更易發(fā)生此副作用.對(duì)少數(shù)患者可誘發(fā)胰腺炎或脂肪 肝.心血管系統(tǒng)并發(fā)癥長(zhǎng)期應(yīng)用糖皮質(zhì)激素,由于可導(dǎo)致鈉、水潴留 和血脂升高,可誘發(fā)高血壓和動(dòng)脈粥樣硬化

17、.骨質(zhì)疏松及椎骨壓迫性骨折骨質(zhì)疏松及椎骨壓迫性骨折是各種 年齡患者應(yīng)用糖皮質(zhì)激素治療中嚴(yán)重的合并癥.肋骨與及脊椎骨具有高度的梁柱結(jié)構(gòu),通常受影響最嚴(yán)重.這可能與糖皮質(zhì)激素抑制成骨 細(xì)胞活性,增加鈣磷排泄,抑制腸內(nèi)鈣的吸收以及增加骨細(xì)胞對(duì)甲狀 旁腺素的敏感性等因素有關(guān).如發(fā)生骨質(zhì)疏松癥那么必須停藥.為防治 骨質(zhì)疏松宜補(bǔ)充維生素 D (vitamin D),鈣鹽和蛋白同化激素等.較大量服用,易引起糖尿及類柯興綜合癥.長(zhǎng)期服用,較易引起 精神病癥及精神病,有臆病史及精神病史者最好不用.潰瘍病、血栓 性靜脈炎、活動(dòng)性肺結(jié)核、腸吻合術(shù)后病人忌用或慎用.其余注意事 項(xiàng),參見本類藥物"應(yīng)用考前須知

18、".規(guī)格：1.醋酸地曝米松片：每片 0.75mg.地塞米松磷酸鈉注射液：每支 1mg(1ml )、2mg(1ml)、 5mg(1ml).糖皮質(zhì)激素地塞米松俗稱皮膚鴉片,屬化裝品嚴(yán)禁添加的成 分,使用添加了地塞米松的化裝品的消費(fèi)者最初會(huì)覺得皮膚明顯變 好,但長(zhǎng)期使用不僅會(huì)造成依賴,而且可導(dǎo)致皮炎甚至各種疾病.藥物相互作用地塞米松與氯化鈣、磺胺喀咤鈉、鹽酸四環(huán)素、鹽酸土霉素、苯 海拉明、氯丙嗪、異丙嗪、酚磺乙胺、鹽酸普魯卡因、氫澳酸蔗假設(shè)堿等配伍易出現(xiàn)混濁或沉淀使藥物失效； 與吠塞米、水楊酸鈉類藥物合 用可增加其毒性.1 .與巴比妥類、苯妥因、利福平同服,本品代謝促進(jìn)作用減弱.2 .與水楊酸類藥合用,增加其毒性.3 .可減弱抗凝血?jiǎng)⒖诜堤撬幾饔?應(yīng)調(diào)整劑量.4 .與利尿劑保鉀利尿劑除外合用可引起低血鉀癥,應(yīng)注意用 量.5 .非爸體消炎鎮(zhèn)痛藥可增強(qiáng)糖皮質(zhì)激素的致潰瘍作用.