注射用頭孢唑林鈉說明書

1、.注射用頭孢唑林鈉說明書【藥品名稱】通用名：注射用頭孢唑林鈉英文名： Cefazolin Sodium for Injection漢語(yǔ)拼音： Zhusheyong Toubaozuolinna別名：先鋒霉素、頭孢菌素、先鋒唑啉、西孢唑啉、唑啉頭孢菌素、先鋒啉、凱復(fù)卓、先鋒5 號(hào)。本品主要成分為頭孢唑林鈉，其化學(xué)名為(6R,7R)-3-(5-甲基 -1,3,4-噻二唑-2- 基) 硫 甲基-7-(1H- 四唑 -1- 基 ) 乙酰氨基 -8- 氧代 -5- 硫雜 -1- 氮雜雙環(huán)辛 -2- 烯 -2- 甲酸鈉鹽其結(jié)構(gòu)式為：分子式： C14H13N8NaO4S3分子量： 476.50【形狀】本品為

2、白色或類白色的粉末或結(jié)晶性粉末；無臭?！舅幚矶纠怼款^孢唑啉為第一代頭孢菌素，抗菌譜廣。除腸球菌屬、耐甲氧西林葡萄球菌屬外，本品對(duì)其他革蘭陽(yáng)性球菌均有良好抗菌活性，肺炎鏈球菌和溶血性鏈球菌對(duì)本品高度敏感。白喉?xiàng)U菌、炭疽桿菌、李斯特菌和梭狀芽胞桿菌對(duì)本品也甚敏感。本品對(duì)部分大腸埃希菌、奇異變形桿菌和肺炎克雷伯菌具有良好抗菌活性，但對(duì)金葡菌的抗菌作用較差。傷寒桿菌、志賀菌屬和奈瑟菌屬對(duì)本品敏感，其他腸桿菌科細(xì)菌、不動(dòng)桿菌和銅綠假單胞菌耐藥。產(chǎn)酶淋球菌對(duì)本品耐藥；流感嗜血桿菌僅中度敏感。革蘭陽(yáng)性厭氧菌和某些革蘭陰性厭氧菌對(duì)本品多敏感。脆弱擬桿菌耐藥?！舅幋鷦?dòng)力學(xué)】肌內(nèi)注射本品500mg后，血藥峰濃度

3、(Cmax) 經(jīng) 12 小時(shí)達(dá) 38mg/L（3242mg/L），6 小時(shí)血藥濃度尚可測(cè)得 7mg/L。20 分鐘內(nèi)靜脈滴注本品 0.5g ，血藥峰濃度為 118mg/L，有效濃度維持 8 小時(shí)。本品難以透過血 - 腦脊液屏障， 腦脊液中不能測(cè)出藥物濃度。 頭孢唑林在胸水、 腹水、心包液和滑囊液中可達(dá)較高濃度。炎癥滲出液中的藥物濃度基本與血清濃度相等；膽汁中濃度等于或略超過同期血藥濃度。胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的 70%90%，乳汁中含量低。 本品蛋白結(jié)合率為74% 86%。正常成人的血消除半衰期 (t1/2 )為 1.5 2 小時(shí)，老年人中可延長(zhǎng)至 2.5 小時(shí)。腎衰竭患者的 t1/2可延

4、長(zhǎng)，內(nèi)生肌酐清除率為 12 17ml/min和低于 5ml/min 時(shí)分別為12 小時(shí)和 57 小時(shí)。出生 1 周內(nèi)新生兒的t1/2 為 4.5 5 小時(shí)。本品在體內(nèi)不代謝; 原形藥通過腎小球?yàn)V過, 部分通過腎小管分泌自尿中排出。24 小時(shí)內(nèi)可排出給藥量的80% 90%。丙磺舒可使血藥濃度約提高 30%，有效血藥濃度時(shí)間延長(zhǎng)。血液透析6 小時(shí)后血藥濃度減少40% 50%；腹膜透析一般不能清除本品?！具m應(yīng)癥】適用于治療敏感細(xì)菌所致的中耳炎、支氣管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染、皮膚軟組織感染、骨和關(guān)節(jié)感染、敗血癥、感染性心內(nèi)膜炎、肝膽系統(tǒng)感染及眼、耳、鼻、喉科等感染。本品也可作為外科手術(shù)前的預(yù)防

5、用藥。本品不宜用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染。對(duì)慢性尿路感染，尤其伴有尿路解剖異常者的療效較差。本品不宜用于治療淋病和梅毒?！居梅ㄓ昧俊砍扇顺Ｓ脛┝浚红o脈緩慢推注、靜脈滴注或肌內(nèi)注射，一次0.5 1g，一日 24 次，嚴(yán)重感染可增加.至一日 6g，分 2 4 次靜脈給予。兒童常用劑量：一日50 100mg/kg，分 2 3 次靜脈緩慢推注，靜脈滴注或肌內(nèi)注射。 腎功能減退者的肌酐清除率大于50ml/ 分時(shí)，仍可按正常劑量給藥。肌酐清除率為20 50ml/分時(shí)，每 8 小時(shí) 0.5g ；肌酐清除率為 1134ml/ 分時(shí)，每12 小時(shí) 0.25g ；肌酐清除率小于 10ml/ 分時(shí)，每18 24 小時(shí) 0

6、.25g 。所有不同程度腎功能減退者的首次劑量為0.5g 。小兒腎功能減退者應(yīng)用頭孢唑林時(shí)，先給予 12.5mg/kg ，繼以維持量， 肌酐清除率在 70ml/ 分以上時(shí)， 仍可按正常劑量給予；肌酐清除率為4070ml/ 分時(shí)，每 12 小時(shí)按體重 12.5 30mg/kg；肌酐清除率為2040ml/ 分時(shí)，每 12 小時(shí)按體重3.1 12.5mg/kg ；肌酐清除率為 520ml/ 分時(shí)，每24 小時(shí)按體重 2.5 10mg/kg。本品用于預(yù)防外科手術(shù)后感染時(shí)，一般為術(shù)前0.5 1小時(shí)肌注或靜脈給藥 1g，手術(shù)時(shí)間超過6 小時(shí)者術(shù)中加用 0.5 1g，術(shù)后每 68 小時(shí) 0.5 1g，至手術(shù)

7、后24 小時(shí)止。皮試方法皮試液一般濃度為0.5mg/ml 。皮試液稀釋方法：取 0.5g的頭孢菌素 1 瓶，加生理鹽水10ml 溶解（濃度為50mg/ml），抽出0.1ml ，加生理鹽水至 10ml（0.5mg/ml）即得。皮試方法：每次用0.050.1ml ，注入皮內(nèi)，觀察方法和標(biāo)準(zhǔn)與青霉素皮試相同?！静涣挤磻?yīng)】本品的不良反應(yīng)發(fā)生率低。1 靜脈注射發(fā)生的血栓性靜脈炎和肌內(nèi)注射區(qū)疼痛均較頭孢噻吩少而輕。2 藥疹發(fā)生率為 1.1%，嗜酸粒細(xì)胞增高的發(fā)生率為 1.7%，偶有藥物熱。3 個(gè)別病人可出現(xiàn)暫時(shí)性血清氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶升高。4腎功能減退病人應(yīng)用高劑量（每日12g）的本品時(shí)可出現(xiàn)腦病反應(yīng)

8、。5 白念珠菌二重感染偶見。【禁忌癥】對(duì)頭孢菌素過敏者及有青霉素過敏性休克或即 刻反應(yīng)史者禁用本品?！咀⒁馐马?xiàng)】1 對(duì)青霉素過敏或過敏體質(zhì)者慎用。2 約 1%的用藥患者可出現(xiàn)直接和間接 Coombs試驗(yàn)陽(yáng)性及尿糖假陽(yáng)性反應(yīng)（硫酸銅法）?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】本品乳汁中含量低，但哺乳期婦女用藥時(shí)仍宜暫停哺乳?！纠夏昊颊哂盟帯勘酒吩诶夏耆酥?T1/2 較年輕人明顯延長(zhǎng)，應(yīng)按腎功能適當(dāng)減量或延長(zhǎng)給藥間期。【兒童用藥】早產(chǎn)兒及 1 個(gè)月以下的新生兒不推薦應(yīng)用本品?！舅幬锵嗷プ饔谩? 本品與下列藥物有配伍禁忌，不可同瓶滴注：硫酸阿米卡星、硫酸卡那霉素、鹽酸金霉素、鹽酸土霉素、鹽酸四環(huán)素、葡萄糖酸紅霉素、硫酸多粘菌素B、粘菌素甲磺酸鈉，戊巴比妥、葡萄糖酸鈣、葡萄糖酸鈣。2 本品與慶大霉素或阿米卡星聯(lián)合應(yīng)用，在體外能增強(qiáng)抗菌作用。3 本品與強(qiáng)利尿藥合用有增加腎毒性的可能，與氨基糖苷抗生素合