軟膏劑的制備試驗報告

1、軟膏劑的制備唐明星蔡姣（西南大學(xué)藥學(xué)院 重慶 北陪400716）【摘要】實驗?zāi)康模簩W(xué)握不同類型軟膏基質(zhì)的制備方法，根據(jù)藥物和基質(zhì)的性 質(zhì)，了解藥物的加入方法。方法：采用研和法和熔和法制備油脂性基質(zhì)、水溶性 基質(zhì)以及油包水型和水包油型兩種類型的乳育基質(zhì)。結(jié)果：制備出四種基質(zhì)的水 楊酸軟膏。水溶性基質(zhì)的水楊酸軟膏為略帶粉紅色透明膏狀物質(zhì)，涂于皮膚上光 滑無油膩感；袖脂性基質(zhì)的水楊酸軟膏為淡黃色膏狀物質(zhì)，涂于皮膚上光滑但油 膩感很強；（）/*乳劑型基質(zhì)的水楊酸軟膏為白色膏狀半固體物質(zhì)，涂于皮膚上 光滑油膩感小，易涂布均勻；空7（）乳劑型基質(zhì)的水楊酸軟膏為白色均勻細膩的 膏狀物質(zhì)，涂于皮膚上光滑，油膩

2、性較小，但比O/毀乳劑型基質(zhì)的水楊酸軟膏 油膩性大?！娟P(guān)鍵詞】基質(zhì)制備水楊酸軟膏軟膏劑系指藥材提取物、藥材細粉與適宜基質(zhì)均勻混合制成的半固體外用制 劑。在軟膏劑中，基質(zhì)占軟膏的絕大部分。基質(zhì)不僅是軟膏的賦形劑，同時也是 藥物載體，對軟膏劑的質(zhì)量、藥物的釋放以及藥物的吸收都有重要影響。常用的 基質(zhì)分為油脂性、水溶性和乳劑型基質(zhì)，其中用乳劑型基質(zhì)制成的軟膏又成為乳 膏劑，按基質(zhì)的不同可分為水包油型乳膏劑與油包水型乳膏劑。水溶性基質(zhì)：是由天然或合成的水溶性高分于材料溶解于水中而制成的半固體 軟膏基質(zhì)。易溶于水，無油膩性，能與水性物質(zhì)或滲出液混合，易洗除，藥物釋 放較快?？捎糜跐駶櫟幕蛎訝€的創(chuàng)面，也可

3、用于腔道黏膜或防油保護性軟膏。油脂性基質(zhì)：包括動植物油脂、燒類、類脂尺硅酮類等疏水物質(zhì)。潤滑，無刺 激性；涂于皮膚上能形成封閉性油膜，促進皮膚水合作用，對表皮增厚、角化、 較裂有軟化保護作用；能與較多藥物配伍，不易長菌。缺點是油膩性大，不易洗 除；吸收性差，與分泌物不易混合，不適用于有多量滲出液的皮損；藥物釋放性 能差；往往影響皮膚的正常生理。主要用于對水不穩(wěn)定藥物的基質(zhì)，加入表面活 性劑可增加吸水性，常用作乳膏基質(zhì)中的油相。乳膏基質(zhì)：與乳劑相似，乳膏基質(zhì)由水相、油相和乳化劑組成，有水包油型和 油包水型之分。稠度適宜，容易涂布，不妨礙皮膚分泌物的分泌和水分的蒸發(fā)， 對皮膚的正常功能影響較小。因

4、含表面活性劑而較易洗除，并有利于藥物與皮膚 的接觸?？捎糜趤喖毙?、慢性、無滲出的皮膚破損和皮膚瘙癢癥，忌用于糜爛、 潰瘍、水皰及化膿性創(chuàng)面。水楊酸軟膏為皮膚科用藥，應(yīng)用廣泛，用于銀屑病、皮膚淺部真菌病、脂 溢性皮炎、痙瘡、雞眼、疣和臍月氐等的治療。濃度不同藥理作用各異。13% 濃度具有角質(zhì)促成作用，可使皮膚角質(zhì)層恢復(fù)正常，同時有止癢作用；51()% 具有角質(zhì)溶解作用，通過溶解細胞間粘結(jié)物而減少角質(zhì)層細胞間粘附，或 通過降低角質(zhì)層的pH值而提高水合作用和軟化作用導(dǎo)致角質(zhì)松解而脫屑。 <0.3%水楊酸對革蘭陽性和革蘭陰性細菌及致病性酹母菌即有抑菌作用， 水楊酸的抗真菌作用由抑制真菌生長&am

5、p;去除角質(zhì)層兩方面產(chǎn)生。此外，濃 度二().1%還有光保護作用。不良反應(yīng)：可引起接觸性皮炎。大面積使用吸 收后可岀現(xiàn)水楊酸全身中毒癥狀，如頭暈、神志模糊、呼吸急促、持續(xù)性 耳鳴、劇烈或持續(xù)頭痛。1 實驗部分1.1儀器與試藥1.1.1儀器馬頭牌JYT-1架盤藥物天平（上海醫(yī)用激光儀器廠）；FA2104A電于天平（上海 精天電于儀器有限公司）；HH-W600數(shù)顯三用恒溫水箱（江蘇省金壇市榮華儀 器制造有限公司）1丄2試藥水楊酸；白凡士林（山東利爾康消毒科技有限公司紅酚公司新鄉(xiāng)市恒豐生物 科技有限公司）；龕苯乙脂（成都市科龍化工試劑廠分析純）；竣甲基纖維素鈉 （成都市科龍化工試劑廠 實驗試劑）；丙

6、三醇（成都市科龍化工試劑廠 分析純）； 十八醇；十二烷基硫酸鈉；単硬脂酸甘袖酯（成都市克隆化工廠分析純）；司盤 40 （批號20040820化學(xué)純）；液體石蠟（成都市克隆化工廠）12方法（1）水溶性基質(zhì)的水楊酸軟膏制備處方：水楊酸0.5g鏗甲基纖維素鈉0.6g甘油1.（）若咼苯乙酯0.05g純化水8.4ml制法：稱取竣甲基纖維素鈉O.5O6g置于研缽中，加入甘油研勻，然后邊研邊加入 老苯乙酯的乙醇溶液，待溶脹后研勻，即得水溶性基質(zhì)。取水楊酸置于軟膏板上或研缽中，分次加入制得的水溶性基質(zhì)研勻，制成 10go（2）油脂性基質(zhì)的水楊酸軟膏制備處方：水楊酸0-5g液體石蠟2.0g凡士林7.5 g制法：

7、取水楊酸置于研缽中，加入液體石蠟，研成糊狀，分次加入凡士林混合研 勻即得。(3) O/W乳劑型基質(zhì)的水楊酸軟膏制備處方：凡士林1.2g十八醇0.8g單硬脂酸甘油酯0.2g十二烷基硫酸鈉0.1 g甘油0.7若輕苯乙酯0.02g純化水加至l()g制法：取凡士林1.2®十八醇0.795弐和單硬脂酸甘油酯0.107g置于燒杯中，水浴 加熱至708()°C使其熔化；將十二烷基硫酸鈉0.109g甘油0.7®超苯乙酯 ().02()若和7.0ml的蒸憎水置另一燒杯中加熱至7()8()°C使其溶解，在同溫度 下將水相以細流加到油相中，邊加邊攪拌至冷凝，即得()/W乳劑型

8、基質(zhì)。 取水楊酸置于軟膏板上或研缽中，分次加入制得的O/W乳劑型基質(zhì)研勻， 制成Wgo(4) W/O乳劑型基質(zhì)的水楊酸軟膏制備處方：單硬脂酸甘油酯l.Og石蠟l.Og凡士林（）.5若液體石蠟5.（也司盤 400.05g乳化劑-OP0.05g羥苯乙酯0.01 g純化水2.5ml制法：取石蠟1.0®單硬脂酸甘油酯（）.996若置蒸發(fā)皿中，于水浴上加熱熔化，再 加入凡士林（）.5屮 液體石蠟5.（也、O.O52g的司盤4（）,至完全熔化后并保持 8（）°C,將同溫的乳化劑-OP0.054g輕苯乙酯0.012.5ml水細流加入上 述油相，邊加邊攪拌至冷凝，至成乳白色半固體狀凝固即得

9、W/C）乳劑型 基質(zhì)。取水楊酸置于軟膏板上或研缽中，分次加入制得的W/O乳劑型基質(zhì)研勻， 制成10go2 結(jié)果和討論2.1結(jié)果：（1）水溶性基質(zhì)的水楊酸軟膏:略帶粉紅色透明狀膏狀物質(zhì)，涂于手上，易分 散，光滑無油膩感，易洗除。（2）油脂性基質(zhì)的水楊酸軟膏：淡黃色膏狀物質(zhì)，涂于皮膚上光滑，但形成 油膜，油膩感大，不易洗除，吸收性差。（3）（）/W乳劑型基質(zhì)的水楊酸軟膏：白色的膏狀半固體物質(zhì)，質(zhì)軟，光滑， 容易涂于皮膚上，油膩性小，較易洗除。 W/C）乳劑型基質(zhì)的水楊酸軟膏：白色均勻細膩的膏體，光滑，有光澤, 手感滋潤，容易涂布于皮膚上，油膩感較()/w乳劑型基質(zhì)的水楊酸軟膏大, 較難洗除。2.2

10、討論：(1) 采用乳化法制備()/W或W/()型乳劑基質(zhì)時，油相和水相應(yīng)分別水浴加 熱并保持溫度7()80°C,然后將水相緩緩加入油相中，邊加邊不斷順向攪拌。 為了得到合格的乳劑基質(zhì)，攪拌必須沿一個方向進行。(2) 用CMGNn等高分于物質(zhì)制備溶液時，可先撒在水面上，放置數(shù)小時， 切忌攪動，使慢慢吸水充分膨脹后，再加熱即溶解。否則因攪動而成團，使水 分于難以迸入而導(dǎo)致很難溶解制得溶液。若先用甘油研磨而分散開后，再加水 時則不結(jié)成團塊，會很快溶解。(3) 乳劑基質(zhì)的類型決定于乳化劑的類型、水相與油相的比例等因素，即便 乳化劑為()/W型，但處方中水相的量比油相量少是，則往往難以得到穩(wěn)定的 O/W型乳劑，會因轉(zhuǎn)向而生成W/O型乳劑基質(zhì)或破乳。(4) 混合基質(zhì)熔化時應(yīng)將熔點高的先熔化，然后加入熔點低的熔化。(5) 水相與油相兩者混合的溫度一般應(yīng)控制在8()