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1、喹諾酮類、磺胺類喹諾酮類、磺胺類及其它合成抗菌藥及其它合成抗菌藥喹諾酮類、磺胺類及其它合成抗菌藥喹諾酮類、磺胺類及其它合成抗菌藥( (喹諾酮類喹諾酮類) )作用機(jī)制:作用機(jī)制:抑制抑制DNADNA盤旋酶盤旋酶抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶耐藥性耐藥性: : 少但增長(zhǎng)快少但增長(zhǎng)快作用部位突變作用部位突變, ,藥物進(jìn)入細(xì)菌減少藥物進(jìn)入細(xì)菌減少氟喹諾酮類的共性氟喹諾酮類的共性 抗菌譜廣抗菌譜廣: 需氧需氧G-桿菌,包括綠膿桿菌桿菌,包括綠膿桿菌 口服吸收好、體內(nèi)分布廣口服吸收好、體內(nèi)分布廣 不良反響少、耐受良好不良反響少、耐受良好 適用于適用于: 敏感病原菌敏感病原菌 泌尿道感染、前列腺炎,淋病、呼吸
2、道感泌尿道感染、前列腺炎,淋病、呼吸道感染、骨、關(guān)節(jié)、軟組織感染。染、骨、關(guān)節(jié)、軟組織感染。常用藥物常用藥物 第一代第一代: 萘啶酸萘啶酸 僅對(duì)大多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌有作僅對(duì)大多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌有作用用 第二代第二代: 吡哌酸吡哌酸 作用加強(qiáng)作用加強(qiáng)(綠膿桿菌綠膿桿菌),對(duì),對(duì)G+差差 第三代第三代: 臨床運(yùn)用藥物較多臨床運(yùn)用藥物較多常用藥物有:諾氟沙星、培氟常用藥物有:諾氟沙星、培氟沙星、氧氟沙星、洛美沙星等沙星、氧氟沙星、洛美沙星等喹諾酮類、磺胺類及其它合成抗菌藥喹諾酮類、磺胺類及其它合成抗菌藥( (磺胺類磺胺類) )特點(diǎn)特點(diǎn): :具有一個(gè)共同的母核具有一個(gè)共同的母核抑菌藥抑菌藥NSO2HR2H
3、R114百浪多息百浪多息喹諾酮類、磺胺類及其它合成抗菌藥喹諾酮類、磺胺類及其它合成抗菌藥( (磺胺類磺胺類) )作用機(jī)制:作用機(jī)制:競(jìng)爭(zhēng)性拮抗競(jìng)爭(zhēng)性拮抗 對(duì)氨基苯甲酸對(duì)氨基苯甲酸 耐藥性耐藥性: : 多多, ,永久性不可逆永久性不可逆有交叉耐藥性有交叉耐藥性PABA二氫蝶酸二氫蝶酸四氫葉酸四氫葉酸二氫葉酸二氫葉酸二氫蝶酸合成酶二氫蝶酸合成酶二氫葉酸復(fù)原酶二氫葉酸復(fù)原酶磺胺磺胺TMP常用藥物常用藥物磺胺嘧啶磺胺嘧啶SD磺胺甲基異惡唑磺胺甲基異惡唑(SMZ)磺胺異惡唑磺胺異惡唑(SIZ)磺胺醋?;前反柞A磺胺嘧啶銀磺胺嘧啶銀(SD-Ag)磺胺藥與二氫葉酸合成酶的親和力較磺胺藥與二氫葉酸合成酶的親
4、和力較PABA與酶的親和力小得多與酶的親和力小得多要有足夠的劑量和療程要有足夠的劑量和療程膿液和壞死組織中含大量的膿液和壞死組織中含大量的PABA,普,普魯卡因可分解為魯卡因可分解為PABA減弱磺胺藥的作用減弱磺胺藥的作用不不 良良 反反 應(yīng)應(yīng)u泌尿道損害泌尿道損害:u尿中易析出結(jié)晶尿中易析出結(jié)晶u造血系統(tǒng)毒性造血系統(tǒng)毒性u(píng)過(guò)敏反響等過(guò)敏反響等u其他其他其他其他:甲氧芐定甲氧芐定(TMP) 抗菌譜與磺胺藥類似抗菌譜與磺胺藥類似抑制二氫葉酸復(fù)原酶抑制二氫葉酸復(fù)原酶與磺胺藥有協(xié)同作用與磺胺藥有協(xié)同作用,又稱抗菌增又稱抗菌增效劑效劑 單用易耐藥單用易耐藥 久用可致葉酸缺乏久用可致葉酸缺乏 致畸作用致畸作用其他其他:硝基呋喃類硝基呋喃類 抗菌譜廣,細(xì)菌不易產(chǎn)生耐藥性抗菌譜廣,細(xì)菌不易產(chǎn)生耐藥性 對(duì)胃有刺激性,大劑量可致周圍神經(jīng)炎對(duì)胃有刺激性,大劑量可致周圍神經(jīng)炎 呋喃妥因呋喃妥因:口服易吸收,在尿中濃度高,口服易吸收,在尿中濃度高,適用于治
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