16解熱鎮(zhèn)痛藥

1、一一、 特點特點化學(xué)結(jié)構(gòu)不同類別，但作用機制和藥理作用相化學(xué)結(jié)構(gòu)不同類別，但作用機制和藥理作用相同；同；鎮(zhèn)痛作用較弱，無成癮性；鎮(zhèn)痛作用較弱，無成癮性；是臨床最常用的一類藥物。是臨床最常用的一類藥物。1 解熱作用解熱作用： 降低發(fā)熱體溫，而對正常者無作用；降低發(fā)熱體溫，而對正常者無作用；2 鎮(zhèn)痛作用鎮(zhèn)痛作用： 中等程度的鎮(zhèn)痛作用，作用部位在外中等程度的鎮(zhèn)痛作用，作用部位在外周；周；3 抗炎作用：抗炎作用： 療效肯定，但不能根治，也不能防止療效肯定，但不能根治，也不能防止疾病發(fā)展及合并癥的發(fā)生。疾病發(fā)展及合并癥的發(fā)生。病原體病原體/毒素毒素刺激中性粒細胞中性粒細胞釋放內(nèi)熱原內(nèi)熱原pg合成增加合成

2、增加產(chǎn)熱增加產(chǎn)熱增加散熱減少散熱減少體溫體溫升高升高解熱解熱鎮(zhèn)痛藥鎮(zhèn)痛藥返回返回組織損傷或炎癥組織損傷或炎癥致痛化學(xué)物質(zhì)致痛化學(xué)物質(zhì)（緩激肽、（緩激肽、pgepge2 2、5-ht5-ht）局部合成局部合成釋放釋放痛覺感受器痛覺感受器解熱解熱鎮(zhèn)痛藥鎮(zhèn)痛藥返回返回小血管擴張、通透性增加、局部充血、水腫、疼痛變態(tài)反應(yīng)、炎癥趨化支氣管、胃腸道收縮慕尼黑大學(xué)的藥學(xué)教授約翰慕尼黑大學(xué)的藥學(xué)教授約翰布赫勒布赫勒(johann buchner)(johann buchner)首次從柳樹葉中提取出水楊苷首次從柳樹葉中提取出水楊苷( (水解后為水楊酸和葡萄糖水解后為水楊酸和葡萄糖) )。18971897年阿司匹

3、林問世鑒于水楊酸的胃腸道刺激性和不適的口感，年阿司匹林問世鑒于水楊酸的胃腸道刺激性和不適的口感，18971897年德國拜爾公司的化學(xué)家霍夫曼年德國拜爾公司的化學(xué)家霍夫曼(hoffmann)(hoffmann)成功合成成功合成了乙酰水楊酸。一百多年來了乙酰水楊酸。一百多年來, , 阿司匹林以其應(yīng)用廣泛、比較安全阿司匹林以其應(yīng)用廣泛、比較安全, , 被人們贊譽為藥物史上的一株被人們贊譽為藥物史上的一株“常青樹常青樹”。 吸收（吸收（ph值）值）血漿蛋白結(jié)合率血漿蛋白結(jié)合率80%90%代謝（肝臟代謝水楊酸的能代謝（肝臟代謝水楊酸的能力有限）力有限）碳酸氫鈉可促進排泄碳酸氫鈉可促進排泄1.解熱鎮(zhèn)痛解熱

4、鎮(zhèn)痛抗炎抗炎抗風(fēng)濕作用抗風(fēng)濕作用2.預(yù)防心肌梗預(yù)防心肌梗塞和腦血栓的塞和腦血栓的形成（形成（抑制血抑制血小板聚集小板聚集）胃腸道反應(yīng)胃腸道反應(yīng)凝血障礙凝血障礙水楊酸反應(yīng)水楊酸反應(yīng) 5g過敏反應(yīng)過敏反應(yīng)瑞氏綜合癥瑞氏綜合癥ccoohoch3o血栓素血栓素txa2adpadp釋放釋放血血小小板板聚聚集集阿司阿司匹林匹林花生花生四烯酸四烯酸環(huán)氧酶環(huán)氧酶小劑量抑制小劑量抑制高濃度高濃度抑制血管壁抑制血管壁pg合成酶合成酶pgi2 合成減少合成減少生理性拮抗非那西丁非那西丁代謝對乙酰胺基酚對乙酰胺基酚(acetaminophen)撲熱息痛（撲熱息痛（paracetamol）nhcoch3oc2h5nhc

5、och3oh非那西丁乙酰氨基苯酚（撲熱息痛）口服易吸收，主要在肝口服易吸收，主要在肝臟代謝。臟代謝。乙酰氨基酚可進一步轉(zhuǎn)乙酰氨基酚可進一步轉(zhuǎn)化為毒性代謝產(chǎn)物，引化為毒性代謝產(chǎn)物，引起肝細胞、腎小管細胞起肝細胞、腎小管細胞壞死。壞死。主要是作為解熱鎮(zhèn)痛藥，主要是作為解熱鎮(zhèn)痛藥，用于感冒發(fā)熱、神經(jīng)痛，用于感冒發(fā)熱、神經(jīng)痛，肌肉痛。肌肉痛。 偽色x射線照片顯示了一位關(guān)節(jié)炎患者的關(guān)節(jié)己腫脹和變形nc cnch3(ch2)3coho吸收快而完全；與吸收快而完全；與血漿蛋白結(jié)合率血漿蛋白結(jié)合率98%；停藥后三周；停藥后三周內(nèi)，仍可在關(guān)節(jié)腔內(nèi)，仍可在關(guān)節(jié)腔中保持較高的濃度。中保持較高的濃度。肝臟代謝。肝臟代謝?？寡卓癸L(fēng)濕作用較強，抗炎抗風(fēng)濕作用較強，解熱鎮(zhèn)痛作用較弱。解熱鎮(zhèn)痛作用較弱。onch2cohch3coclmeo 【體內(nèi)過程】 【藥理作用及應(yīng)用】 【不良反應(yīng)和注意事項】口服吸收快而完全；血漿口服吸收快而完全；血漿蛋白結(jié)合率蛋白結(jié)合率90%；經(jīng)肝臟；經(jīng)肝臟代謝；代謝物由尿、膽汁代謝；代謝物由尿、膽汁和糞便排除。和糞便排除。最強的一類最強的一類pg合成酶抑制合成酶