藥劑學(xué)栓劑習(xí)題及答案

1、第五章 栓劑一、最佳選擇題 1、下列關(guān)于全身作用的栓劑的錯(cuò)誤敘述是 A、脂溶性藥物應(yīng)選擇水溶性基質(zhì)，有利于藥物的釋放 B、脂溶性藥物應(yīng)選擇脂溶性基質(zhì)，有利于藥物的釋放 C、全身作用栓劑要求迅速釋放藥物 D、藥物的溶解度對(duì)直腸吸收有影響 E、全身作用的肛門栓劑用藥的最佳部位應(yīng)距肛門約2cm 2、下列關(guān)于栓劑錯(cuò)誤的敘述是 A、栓劑為人體腔道給藥的半固體制劑 B、栓劑通過直腸給藥途徑發(fā)揮全身治療作用 C、正確的使用栓劑，可減少肝臟對(duì)藥物的首過效應(yīng) D、藥物與基質(zhì)應(yīng)混合均勻，外形應(yīng)完整光滑，無刺激性 E、栓劑應(yīng)有適宜的硬度 3、關(guān)于全身作用的栓劑作用特點(diǎn)的錯(cuò)誤敘述是 A、藥物不受胃腸pH或酶的破壞 B

2、、栓劑的作用時(shí)間一般比口服片劑作用時(shí)間長 C、藥物直接從直腸吸收比口服受干擾少 D、栓劑插入肛門深部，可完全避免肝臟對(duì)藥物的首過效應(yīng) E、適用于不能或不愿口服的患者與兒童 4、欲制備0.2g鞣酸肛門栓10枚，肛門栓模具為2g，鞣酸置換價(jià)為1.6，需多少克的基質(zhì) A、19.75g B、20.75g C、17.75g D、18.75g E、16.75g 5、幾種表面活性劑促吸收的順序是 A、十二烷基硫酸鈉（0.5）>聚山梨醇酯80>司盤80>煙酸乙酯 B、聚山梨醇酯80>十二烷基硫酸鈉（0.5）>司盤80>煙酸乙酯 C、十二烷基硫酸鈉（0.1）>聚山梨醇酯

3、80>司盤80>煙酸乙酯 D、煙酸乙酯>十二烷基硫酸鈉（0.1）>聚山梨醇酯80>司盤80 E、十二烷基硫酸鈉（0.5）>司盤80>聚山梨醇酯80>煙酸乙酯 6、栓劑的附加劑不包括 A、硬化劑 B、防腐劑 C、增稠劑 D、乳化劑 E、潤滑劑 7、以可可豆脂為基質(zhì)制備栓劑的正確做法是 A、應(yīng)緩緩加熱升溫，待可可豆脂熔化12時(shí)停止加熱，讓余熱使其完全熔化 B、應(yīng)緩緩加熱升溫，待可可豆脂熔化23時(shí)停止加熱，讓余熱使其完全熔化 C、應(yīng)快速加熱升溫，待可可豆脂熔化12時(shí)停止加熱，讓余熱使其完全熔化 D、應(yīng)快速加熱升溫，待可可豆脂熔化23時(shí)停止加熱，讓余熱使

4、其完全熔化 E、可在可可豆脂凝固時(shí)，控制溫度在2434幾小時(shí)或幾天，有利于穩(wěn)定晶型的生成 8、關(guān)于局部作用栓劑的正確敘述為 A、脂溶性藥物應(yīng)選擇水性基質(zhì) B、需加入吸收促進(jìn)劑 C熔化或溶化速度應(yīng)較快 D常選擇肛門栓劑 E應(yīng)具有緩慢持久作用 9、關(guān)于栓劑基質(zhì)質(zhì)量要求的錯(cuò)誤敘述為 A、室溫下應(yīng)有適宜的硬度 B、在體溫下易軟化、熔化或溶解 C、具有潤濕或乳化能力 D、栓劑基質(zhì)可分為極性與非極性基質(zhì) E、可用熱熔法與冷壓法制備栓劑 10、關(guān)于栓劑中藥物吸收的正確敘述為 A、pKa小于3的藥物有利于吸收 B、離子型的藥物易穿過直腸黏膜 C、pKa大于10的藥物有利于吸收 D、混懸型栓劑藥物的粒徑與吸收無

5、關(guān) E、直腸內(nèi)存有糞便不利于藥物吸收 11、肛門栓劑與吸收無關(guān)的因素為 A、藥物的溶解度 B、基質(zhì)的性質(zhì) C、藥物的脂溶性 D、栓劑的基質(zhì)量 E、藥物解離度 12、肛門栓劑使用的最佳部位為 A、距肛門約4cm B、距肛門約5cm C、距肛門約2cm D、距肛門約3cm E、距肛門約6cm 13、關(guān)于肛門栓劑的肝首過效應(yīng)的正確敘述為 A、肛門栓劑無肝首過效應(yīng) B、水性基質(zhì)無肝首過效應(yīng) C、油性基質(zhì)有肝首過效應(yīng) D、肛門栓劑可避免肝首過效應(yīng) E、栓劑塞入肛門內(nèi)越深，肝首過效應(yīng)越小 14、水溶性基質(zhì)的栓劑融變時(shí)限為 A、3粒均應(yīng)在30min內(nèi) B、3粒應(yīng)在60min內(nèi) C、6粒均應(yīng)在30min內(nèi) D

6、、6粒應(yīng)在30min內(nèi) E無數(shù)量要求，時(shí)限為30min 15、脂溶性基質(zhì)的栓劑融變時(shí)限為 A3粒均應(yīng)在30min內(nèi) B、3粒均應(yīng)在60min內(nèi) C10粒均應(yīng)在10min內(nèi) D10粒均應(yīng)在30min內(nèi) E無數(shù)量要求，時(shí)限為60min 16、下列哪一個(gè)符號(hào)表示置換價(jià) A、W B、G C、f D、M E、N 17、下列關(guān)于置換價(jià)的正確敘述為 A、藥物的重量與基質(zhì)重量的比值 B、基質(zhì)重量與藥物重量的比值 C、藥物的體積與基質(zhì)體積的比值 D、栓劑基質(zhì)重量與同體積藥物重量的比值 E、藥物的重量與同體積栓劑基質(zhì)重量的比值 18、下列屬于栓劑制備方法的是 A、研和法 B、熱熔法 C、滴制法 D、模制成型 E、

7、乳化法 19、關(guān)于局部作用栓劑基質(zhì)的錯(cuò)誤敘述為 A、油性藥物應(yīng)選擇油性基質(zhì) B、水性藥物應(yīng)選擇水性基質(zhì) C、具備促進(jìn)吸收能力 D、應(yīng)熔化慢、液化慢、釋藥慢 E、水性基質(zhì)較油性基質(zhì)釋藥慢 20、關(guān)于局部作用栓劑基質(zhì)的正確敘述為 A、不具有促進(jìn)吸收能力 B、具有促進(jìn)吸收能力 C、熔化速度快 D、釋藥速度快 E、使用后應(yīng)立即發(fā)揮藥效 21、能促進(jìn)可可豆脂基質(zhì)釋放藥物的物質(zhì)是 A、鯨蠟醇 B、吐溫80 C、羥苯烷酯 D、白蠟 E、液體石蠟 22、關(guān)于甘油明膠基質(zhì)的錯(cuò)誤敘述為 A、甘油明膠在體溫下不熔化 B、塞入腔道后緩慢溶于分泌液中延長藥物的吸收 C、與鞣酸、重金屬鹽產(chǎn)生配伍禁忌 D、水：明膠：甘油為

8、10：20：70 E、本品不易滋長霉菌等微生物，故無需加防腐劑 23、栓劑水溶性基質(zhì)甘油明膠中水：明膠：甘油的合理配比為 A、20：20：60 B、20：30：50 C、10：20：70 D、10：30：60 E、25：25：50 24、高熔點(diǎn)基質(zhì)聚乙二醇1000與4000的合理配比為 A、70：30 B、75：25 C、60：40 D、65：35 E、50：50 25、低熔點(diǎn)基質(zhì)聚乙二醇1000與4000的合理配比為 A、96：4 B、90：10 C、95：5 D、80：20 E、85：15 26、下列哪種物質(zhì)為油溶性基質(zhì) A、可可豆脂 B、聚乙二醇 C、甘油明膠 D、吐溫61 E、泊洛沙姆

9、 27、下列物質(zhì)哪種是水溶性基質(zhì) A、可可豆脂 B、脂肪酸甘油酯類 C、椰油酯 D、聚乙二醇 E、棕櫚酸酯 28、基質(zhì)影響藥物吸收因素的錯(cuò)誤敘述是 A、藥物從基質(zhì)中快速釋放擴(kuò)散至黏膜有利于吸收 B、藥物從基質(zhì)中釋放是藥物吸收的限速環(huán)節(jié)之一 C、全身作用栓劑要求藥物從基質(zhì)中快速釋藥 D、基質(zhì)的種類和性質(zhì)不同，釋放藥物的速率和對(duì)藥物吸收的影響的機(jī)理也不同 E、水溶性基質(zhì)對(duì)油溶性藥物釋放慢 29、關(guān)于栓劑基質(zhì)可可豆脂的錯(cuò)誤敘述是 A、具有同質(zhì)多晶性質(zhì) B、高溫不會(huì)引起晶型轉(zhuǎn)變 C、為油溶性基質(zhì) D、100g可可豆脂可吸收水2030g E、無刺激性、可塑性好 30、基質(zhì)影響藥物直腸吸收的正確敘述是 A

10、、油性基質(zhì)對(duì)脂溶性藥物釋放快 B、水性基質(zhì)對(duì)水溶性藥物釋放快 C、表面活性劑可以增加藥物的吸收 D、表面活性劑可以減少藥物的吸收 E、藥物的吸收與基質(zhì)性質(zhì)無關(guān) 31、藥物性質(zhì)影響直腸吸收的正確敘述是 A、脂溶性藥物不易吸收 B、解離型的藥物易吸收 C、pKa小于4.3的弱酸藥物吸收快 D、pKa大于8.5的弱堿藥物一般吸收快 E、混懸型栓劑中藥物的吸收與其粒徑有關(guān) 32、關(guān)于栓劑基質(zhì)聚乙二醇的敘述，錯(cuò)誤的是 A、聚合度不同，其物理性狀也不同 B、遇體溫不熔化但能緩緩溶于體液中 C、為水溶性基質(zhì)，僅能釋放水溶性藥物 D、不能與水楊酸類藥物配伍 E、為避免對(duì)直腸黏膜的刺激，可加人約20的水 33、

11、關(guān)于栓劑中藥物吸收的敘述，錯(cuò)誤的是 A、藥物從直腸吸收的機(jī)制主要是被動(dòng)擴(kuò)散 B、栓劑塞人直腸的深度不同，其吸收也不同 C、直腸液的pH為7.4，具有較強(qiáng)的緩沖能力 D、栓劑在直腸保留時(shí)間越長，吸收越完全 E、直腸內(nèi)無糞便存在，有利于吸收 34、若全身作用栓劑中的藥物為脂溶性，宜選基質(zhì)為 A、可可豆脂 B、椰油酯 C、硬脂酸丙二醇酯 D、棕櫚酸酯 E、聚乙二醇 35、有關(guān)栓劑的不正確表述是 A、栓劑在常溫下為固體 B、最常用的是肛門栓和陰道栓 C、直腸吸收比口服吸收的干擾因素多 D、栓劑給藥不如口服方便 E、甘油栓和洗必泰栓均為局部作用的栓劑 36、目前取代天然油脂的較理想的栓劑基質(zhì)是 A、可可

12、豆脂 B、Poloxamer C、甘油明膠 D、半合成脂肪酸甘油酯 E、聚乙二醇類 37、全身作用的栓劑，關(guān)于基質(zhì)對(duì)藥物吸收影響因素的敘述，錯(cuò)誤的是 A、此類栓劑一般要求迅速釋放藥物，特別是解熱鎮(zhèn)痛類藥物 B、表面活性劑能增加藥物的親水性，有助于藥物的釋放、吸收 C、吸收促進(jìn)劑可改變生物膜的通透性，從而加快藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)過程 D、此類栓劑一般常選用油脂性基質(zhì)，特別是具有表面活性作用較強(qiáng)的油脂性基質(zhì) E、一般應(yīng)根據(jù)藥物性質(zhì)選擇與藥物溶解性相同的基質(zhì)，有利于藥物溶出，增加吸收 38、全身作用的栓劑，關(guān)于基質(zhì)對(duì)藥物吸收影響因素的敘述，錯(cuò)誤的是 A、此類栓劑一般要求迅速釋放藥物，特別是解熱鎮(zhèn)痛類藥物 B、

13、表面活性劑能增加藥物的親水性，有助于藥物的釋放、吸收 C、吸收促進(jìn)劑可改變生物膜的通透性，從而加快藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)過程 D、此類栓劑一般常選用油脂性基質(zhì)，特別是具有表面活性作用較強(qiáng)的油脂性基質(zhì) E、一般應(yīng)根據(jù)藥物性質(zhì)選擇與藥物溶解性相同的基質(zhì)，有利于藥物溶出，增加吸收 39、關(guān)于影響藥物吸收的理化因素的敘述，錯(cuò)誤的是 A、粒徑愈小，愈易溶解，吸收亦愈快 B、脂溶性、非解離型藥物容易透過類脂質(zhì)膜 C、堿性藥物pKa低于8.5者可被直腸黏膜迅速吸收 D、酸性藥物pKa在4以下可被直腸黏膜迅速吸收 E、溶解度小的藥物，因在直腸中溶解的少，吸收也較少，溶解成為吸收的限速過程 40、栓劑質(zhì)量評(píng)定中與生物利用度

14、關(guān)系最密切的測(cè)定項(xiàng)目是 A、硬度測(cè)定 B、融變時(shí)限 C、重量差異 D、體內(nèi)吸收試驗(yàn) E、體外溶出試驗(yàn) 41、栓劑中主藥的重量與同體積基質(zhì)重量的比值稱為 A、酸價(jià) B、置換價(jià) C、粒密度 D、堆密度 E、分配系數(shù) 42、栓劑的水溶性基質(zhì)包括 A、羊毛脂 B、甘油明膠 C、可可豆脂 D、硬脂酸丙二醇酯 E、半合成脂肪酸甘油酯 43、關(guān)于栓劑的敘述，不正確的是 A、按使用腔道不同而進(jìn)行分類 B、栓劑的形狀因使用腔道不同而異 C、目前常用的栓劑有直腸栓和尿道栓 D、栓劑系指藥物與適宜基質(zhì)制成的具有一定形狀的供人體腔道給藥的固體制劑 E、栓劑在常溫下為固體，引入腔道后，在體溫下能迅速軟化，熔融或溶解于分

15、泌液 二、配伍選擇題 1、A.可可豆脂B.泊洛沙姆C.甘油明膠D.聚乙二醇E.羊毛脂 <1> 、可乳化基質(zhì) <2> 、具有同質(zhì)多晶型 <3> 、三種物質(zhì)按比例混合而成 2、A.100個(gè)B.10個(gè)C.1000個(gè)D.50個(gè)E.0個(gè) <1> 、陰道給藥栓劑的細(xì)菌數(shù)，每克不得過 <2> 、陰道給藥栓劑的霉菌和酵母菌數(shù)，每克不得過 <3> 、陰道給藥栓劑的金黃色葡萄球菌、銅綠單胞菌，每克不得過 3、A.100個(gè)B.10個(gè)C.1000個(gè)D.50個(gè)E.200個(gè) <1> 、直腸給藥栓劑的細(xì)菌數(shù)，每克不得過 <2>

16、、直腸給藥栓劑的霉菌和酵母菌數(shù)，每克不得過 4、A.±10B.±8C.±7.5D.±6.5E.±5 <1> 、平均粒重1g栓劑的量差異限度 <2> 、平均粒重1.0-3.0g栓劑的量差異限度 <3> 、平均粒重>3.0g栓劑的量差異限度 5、A.PEG 4000B.棕櫚酸酯C.吐溫61D.可可豆脂E.甘油明膠 <1> 、吸濕性強(qiáng)，體溫下不熔化而緩緩溶于體液的基質(zhì) <2> 、多用作陰道栓基質(zhì) <3> 、半合成脂肪酸甘油酯 6、A.酸值為0.2以下B.酸值為0.2以上C.

17、碘值應(yīng)小于7D.碘值應(yīng)大于7E.碘值應(yīng)小于8 <1> 、油性基質(zhì)應(yīng)有適宜的酸值 <2> 、油性基質(zhì)應(yīng)有適宜的碘值 7、A.30°以下B.接近37°C.10粒D.3粒E.5粒 <1> 、測(cè)定重量差異的取樣量 <2> 、一般栓劑的貯存溫度 <3> 、測(cè)定融變時(shí)限的取樣量 8、A.局部作用栓劑B.青霉素G鈉C.水楊酸鈉D.油性基質(zhì)E.水性基質(zhì) <1> 、不宜制成肛門栓劑的藥物 <2> 、適宜制成肛門栓劑的藥物 <3> 、水性基質(zhì)較為合理適用 <4> 、適宜制成水溶性藥物全身

18、作用栓劑的基質(zhì)是 9、A.甘油明膠基質(zhì)B.非離子型表面活性劑C.在體溫下迅速熔化的基質(zhì)D.在水或乙醇中幾乎不溶的基質(zhì)E.相對(duì)分子質(zhì)量不同，熔點(diǎn)不同的基質(zhì) <1> 、具有促吸收作用 <2> 、可可豆脂 <3> 、聚乙二醇 <4> 、常用于制備陰道栓劑 10、A.藥物吸收得很慢B.直腸液的pH值C.栓劑距肛門約2cm處D.直腸內(nèi)存有糞便E.基質(zhì)的熔點(diǎn) <1> 、吸收給藥總量的5075，不經(jīng)過肝門靜脈 <2> 、不利于藥物的吸收 <3> 、藥物的pKa小于3 <4> 、對(duì)藥物吸收起重要作用 11、A.脂溶

19、性藥物B.水溶性藥物C.弱酸性藥物D.弱堿性藥物E.難溶性藥物 <1> 、pKa小于8.5有利于吸收 <2> 、油性基質(zhì)有利于藥物的釋放 <3> 、制成溶解度大的鹽類有利于藥物吸收 <4> 、pKa大于4.3有利于吸收 12、A.肛門栓劑B.貼劑C.口服制劑D.陰道栓劑E.滴眼劑 <1> 、經(jīng)皮給藥制劑 <2> 、多劑量制劑 <3> 、可減少肝首過效應(yīng)的制劑 <4> 、不能避免肝首過效應(yīng)的制劑 13、A.液狀石蠟B.椰油酯C.肥皂：甘油：95乙醇（1：1：5）D.聚氧乙烯（40）單硬脂酸酯類E.可可

20、豆脂 <1> 、具有乳化作用的基質(zhì) <2> 、油性潤滑劑 <3> 、水性潤滑劑 14、A. ±2 B. ±5C. ±7.5D. ±l0E. ±12.5 <1> 、平均粒重小于或等于l.0g栓劑的重量差異限度是 <2> 、平均粒重在1.0g3.0g之間栓劑的重量差異限度是 <3> 、平均粒重在3.0g以上栓劑的重量差異限度是 15、A.18 g B.19 g C.20 g D.36 g E.38 g <1> 、某藥的置換價(jià)為0.8，當(dāng)制備栓重2 g、平均含藥0.1

21、6 g的10枚栓劑時(shí)，需加入基質(zhì)可可豆脂 <2> 、某藥的置換價(jià)為l.6，當(dāng)制備栓重2 g、平均含藥0.16 g的10枚栓劑時(shí)，需加入基質(zhì)可可豆脂 三、多項(xiàng)選擇題 1、下列哪些物質(zhì)可作為栓劑的吸收促進(jìn)劑 A、白蠟 B、羥苯烷基酯類 C、環(huán)糊精類衍生物 D、非離子型表面活性劑 E、氫化蓖麻油 2、栓劑中藥物的吸收與藥物的哪些因素有關(guān) A、溶解度 B、粒徑C、脂溶性 D、結(jié)構(gòu) E、解離度 3、表面活性劑在栓劑中作用的正確敘述為 A、泊洛沙姆可作水溶性基質(zhì) B、增加藥物的親水性 C、聚山梨酯80的促吸收作用大于十二烷基硫酸鈉（0.5） D、局部作用栓劑需加入表面活性劑促進(jìn)藥物的吸收 E、

22、乳化基質(zhì)可促進(jìn)藥物的釋放 4、關(guān)于聚乙二醇的錯(cuò)誤敘述為 A、聚乙二醇可作緩(控)釋口服制劑的致孔劑 B、相對(duì)分子質(zhì)量為300400時(shí)可作溶劑 C、聚乙二醇為油性基質(zhì) D、高熔點(diǎn)基質(zhì)為聚乙二醇1000與4000（96：4）的混合物 E、聚乙二醇相對(duì)分子質(zhì)量越大，其熔點(diǎn)越低 5、關(guān)于甘油明膠基質(zhì)的正確敘述為 A、于體溫下不熔化 B、甘油與水的含量越高，釋藥越慢 C、常用作陰道栓基質(zhì) D、常用作肛門栓基質(zhì) E、水：明膠：甘油為10：20：70 6、栓劑的制備方法有 A、融合法 B、熱熔法 C、研和法 D、冷壓法 E、乳化法 7、關(guān)于局部作用栓劑的錯(cuò)誤敘述為 A、基質(zhì)中加入吐溫80促進(jìn)藥物的吸收 B、

23、脂溶性藥物應(yīng)選擇脂溶性基質(zhì) C、脂溶性藥物應(yīng)選擇水溶性基質(zhì) D、應(yīng)緩慢釋藥，作用持久 E、應(yīng)選擇熔化快的基質(zhì) 8、關(guān)于全身作用栓劑的正確敘述為 A、水溶性藥物選擇油性基質(zhì)釋藥快 B、水溶性藥物選擇水性基質(zhì)釋藥快 C、pKa大于4.3的酸性藥物吸收快 D、基質(zhì)中加入表面活性劑促進(jìn)吸收 E、栓劑可避免藥物的肝首過效應(yīng) 9、關(guān)于栓劑中藥物吸收的錯(cuò)誤敘述為 A、pKa大于10的堿性藥物吸收快 B、不解離的藥物易吸收 C、藥物的吸收與其塞入直腸的深度無關(guān) D、直腸黏膜的pH值影響藥物吸收速度 E、直腸糞便存在有利于藥物吸收 10、全身作用栓劑影響藥物吸收的正確敘述為 A、脂溶性藥物吸收好 B、離子型藥物

24、吸收好 C、油性基質(zhì)有利于水溶性藥物吸收 D、水性基質(zhì)有利于脂溶性藥物吸收 E、混懸于栓劑基質(zhì)中的藥物應(yīng)微粉化 11、關(guān)于栓劑的正確敘述為 A、正確使用肛門栓劑可減少藥物的肝首過效應(yīng) B、栓劑主要分為全身作用和局部作用兩種 C栓劑可避免藥物的肝首過效應(yīng) D、全身作用栓劑水溶性藥物應(yīng)選擇油性基質(zhì) E、局部作用栓劑應(yīng)快速釋藥 12、中國藥典規(guī)定栓劑融變時(shí)限為 A、脂溶性基質(zhì)3粒栓劑應(yīng)在30min內(nèi)全部熔化，軟化或觸壓時(shí)無硬芯 B、水溶性基質(zhì)3粒栓劑應(yīng)在30min內(nèi)全部熔化，軟化或觸壓時(shí)無硬芯 C、水溶性基質(zhì)3粒栓劑應(yīng)在60min內(nèi)全部溶解 D、水溶性基質(zhì)3粒栓劑應(yīng)在30min內(nèi)全部溶解 E、水溶性

25、基質(zhì)6粒栓劑均應(yīng)在30min內(nèi)全部溶解 13、栓劑的質(zhì)量檢查項(xiàng)目是 A、熔點(diǎn)范圍 B、稠度 C、重量差異 D、融變時(shí)限 E、藥物的溶出速度與吸收試驗(yàn) 14、下列哪些物質(zhì)可做為栓劑的乳化劑 A、阿拉伯膠 B、吐溫類 C、十二烷基硫酸鈉 D、泊洛沙姆 E、甘油明膠 15、下列哪些物質(zhì)屬于制備栓劑的水性基質(zhì) A、HPMC B、甘油明膠 C、卡波普 D、聚乙二醇 E、MC 16、下列哪些物質(zhì)屬于制備栓劑的油性基質(zhì) A、椰油酯 B、凡士林 C、可可豆脂 D、液狀石蠟 E、棕櫚酸酯 17、關(guān)于直腸給藥栓劑的正確表述有 A、對(duì)胃有刺激性的藥物可直腸給藥 B、藥物的吸收只有一條途徑 C、藥物的吸收比口服干擾因

26、素少 D、既可以產(chǎn)生局部作用，也可以產(chǎn)生全身作用 E、中空栓劑是以速釋為目的的直腸吸收制劑 18、常用的油脂性栓劑基質(zhì)有 A、可可豆脂 B、椰油酯 C、山蒼子油酯 D、甘油明膠 E、聚氧乙烯(40)單硬脂酸酯類 19、關(guān)于直腸吸收的影響因素，敘述正確的是 A、溶解的藥物能決定直腸的pH B、脂溶性、解離型藥物容易透過類脂質(zhì)膜 C、糞便充滿直腸時(shí)，栓劑中藥物吸收量要比空直腸時(shí)多 D、一般應(yīng)根據(jù)藥物性質(zhì)選擇與藥物溶解性相反的基質(zhì) E、該類栓劑一般常選用油脂性基質(zhì)，特別是具有表面活性作用較強(qiáng)的油脂性基質(zhì) 20、影響直腸吸收的理化因素包括 A、藥物粒度 B、基質(zhì)的性質(zhì) C、直腸液的pH D、藥物溶解度

27、 E、藥物脂溶性與解離度 答案部分 一、最佳選擇題 1、B 2、A 3、D 4、D 5、A 6、E 7、B 8、E 9、D 10、E 11、D 12、C 13、D 14、B 15 A 16、C 17、E 18、B 19、C 20A 21、B 22、E 23、C 24、B 25、A 26、A 27、D 28、E 29、B 30、C 31、E 32、C 【答案解析】 本題考查栓劑基質(zhì)的性質(zhì)和特點(diǎn)。聚乙二醇類聚合度不同，其物理性狀也不同，通常將兩種或兩種以上不同分子量的聚乙二醇加熱、融化、混勻制得所要求得栓劑基質(zhì)。以聚乙二醇類作為栓劑基質(zhì)，無生理作用，遇體溫不熔化，但能緩緩溶于體液中而釋放藥物；栓劑

28、要求藥物從基質(zhì)中迅速釋放出來并吸收進(jìn)人體循環(huán)，產(chǎn)生治療作用，聚乙二醇為水溶性基質(zhì)，可作為脂溶性藥物的基質(zhì)；聚乙二醇不能與水楊酸類藥物配伍，因水楊酸能使聚乙二醇軟化，乙酰水楊酸能與聚乙二醇生成復(fù)合物；為避免對(duì)直腸黏膜的刺激，可加入約20的水或在塞人腔道前先用水潤濕。故本題答案應(yīng)選C。 33、【正確答案】 C 【解析】 本題考查影響栓劑中藥物吸收的生理因素。局部作用的栓劑通常不需要吸收，而用于全身作用的栓劑，藥物需要通過直腸吸收而發(fā)揮作用，直腸黏膜是類脂屏障，藥物從直腸吸收的機(jī)制主要是被動(dòng)擴(kuò)散，其影響因素有：用藥部位，栓劑塞入直腸的深度不同，其吸收也不同；直腸液的pH，約為7.4，沒有緩沖能力，因

29、此藥物進(jìn)入直腸后，直腸的pH是由被溶解的藥物所決定的；結(jié)腸內(nèi)容物，直腸有糞便存在，可以影響藥物的擴(kuò)散及與吸收表面的接觸，糞便充滿直腸時(shí)，栓劑中藥物吸收量要比空宣腸時(shí)少，栓劑在直腸保留的時(shí)間與吸收也有關(guān)，保留時(shí)間越長，吸收越趨于完全。故本題答案應(yīng)選C。 34、【正確答案】 E 【答案解析】 本題考查栓劑處方設(shè)計(jì)中基質(zhì)的選用。全身作用栓劑宜選用能加速藥物釋放和吸收的基質(zhì)。根據(jù)基質(zhì)對(duì)藥物釋放和吸收的影響，對(duì)于全身作用的栓劑，宜選擇與溶解行為相反的基質(zhì)，這樣藥物溶出速度快，體內(nèi)峰值高，達(dá)峰時(shí)間短。如藥物是脂溶性的則應(yīng)選擇水溶性基質(zhì)；如藥物是水溶性的則選擇脂溶性基質(zhì)。故本題答案應(yīng)選E 。 35、【正確答

30、案】 C 【答案解析】 本題考查栓劑的分類、特點(diǎn)及作用。栓劑系指藥物與適宜基質(zhì)混合制成的專供人體腔道給藥的一種固體制劑，分為肛門栓、陰道栓和尿道栓等，最常用的是肛門栓和陰道栓。栓劑給藥一般為肛門、陰道和尿道，不如口服方便，但其吸收比口服干擾因素少得多。甘油栓和洗必泰栓劑均為局部作用的栓劑。故本題答案應(yīng)選C。 36、【正確答案】 D 【答案解析】 半合成脂肪酸甘油酯不易酸敗，為目前取代天然油脂的較理想的栓劑基質(zhì)； 37、【正確答案】 E 【答案解析】 此題考查栓劑基質(zhì)對(duì)藥物吸收的影響。全身作用的栓劑宜選用能加速藥物釋放和吸收的基質(zhì)，一般應(yīng)根據(jù)藥物性質(zhì)選擇與藥物溶解性相反的基質(zhì)，有利于藥物釋放，增

31、加吸收；表面活性劑能增加藥物的親水性，能加速藥物向分泌物中轉(zhuǎn)移，因而有助于藥物的釋放、吸收，同時(shí)表面活性劑自身可以滲透細(xì)胞類脂膜與類脂膜的成分作用，改變其滲透性質(zhì)；吸收促進(jìn)劑可直接與腸黏膜起作用，改變生物膜的通透性，從而加快藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)過程。 38、【正確答案】 E 【答案解析】 此題考查栓劑基質(zhì)對(duì)藥物吸收的影響。全身作用的栓劑宜選用能加速藥物釋放和吸收的基質(zhì)，一般應(yīng)根據(jù)藥物性質(zhì)選擇與藥物溶解性相反的基質(zhì)，有利于藥物釋放，增加吸收；表面活性劑能增加藥物的親水性，能加速藥物向分泌物中轉(zhuǎn)移，因而有助于藥物的釋放、吸收，同時(shí)表面活性劑自身可以滲透細(xì)胞類脂膜與類脂膜的成分作用，改變其滲透性質(zhì)；吸收促進(jìn)劑

32、可直接與腸黏膜起作用，改變生物膜的通透性，從而加快藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)過程。 39、【正確答案】 D 【答案解析】 此題考查栓劑中影響藥物吸收的理化因素。脂溶性藥物容易透過類脂質(zhì)膜而被吸收，同時(shí)藥物的吸收與解離常數(shù)有關(guān)。未解離藥物易透過腸黏膜，而離子型藥物則不易透過。酸性藥物pKa在4以上、堿性藥物pKa低于8.5者可被直腸黏膜迅速吸收；藥物在直腸中吸收，溶解度小的藥物吸收也少，溶解成為吸收的限速過程。 40、【正確答案】 D 【答案解析】 此題考查栓劑的質(zhì)量檢查項(xiàng)目。在對(duì)栓劑的質(zhì)量評(píng)定時(shí)，需檢查重量差異、融變時(shí)限、硬度，作溶出和吸收試驗(yàn)。一般而言，重量差異較大，融變時(shí)限太長或太短，硬度過大，體外溶出的

33、快慢，都與生物利用度有關(guān)。但關(guān)系最密切的是體內(nèi)吸收試驗(yàn)，通過測(cè)定血藥濃度，可繪制血藥濃度-時(shí)間曲線，計(jì)算曲線下面積，從而評(píng)價(jià)栓劑生物利用度的高低。 41、【正確答案】 B 【答案解析】 此題考查置換價(jià)的概念。置換價(jià)系指栓劑中藥物的重量與同體積基質(zhì)重量的比值。 42、【正確答案】 B 【答案解析】 此題考查栓劑基質(zhì)的種類。栓劑常用基質(zhì)分為兩類：油脂性基質(zhì)、水溶性基質(zhì)。水溶性基質(zhì)有甘油明膠、聚乙二醇、聚氧乙烯(40)單硬脂酸酯類、泊洛沙姆。 43、【正確答案】 C 【答案解析】 此題考查栓劑的概念、種類和特點(diǎn)。栓劑系指藥物與適宜基質(zhì)制成供人體腔道給藥的制劑。栓劑在常溫下為固體，塞入人體腔道后，在體

34、溫下能迅速軟化、熔融或溶解于分泌液，逐漸釋放藥物而產(chǎn)生局部或全身作用。栓劑因使用腔道不同，可分為直腸栓、陰道栓、尿道栓、喉道栓、耳用栓和鼻用栓等。目前，常用的栓劑有直腸栓和陰道栓。 二、配伍選擇題 1、<1>、 【正確答案】 B <2>、 【正確答案】 A <3>、 【正確答案】 C 2、<1>、 【正確答案】 A <2>、 【正確答案】 B <3>、 【正確答案】 E 3、<1>、 【正確答案】 C <2>、 【正確答案】 A 4、<1>、 【正確答案】 A <2>、 【正

35、確答案】 C <3>、 【正確答案】 E 5、<1>、 【正確答案】 A <2>、 【正確答案】 E <3>、 【正確答案】 B 6、<1>、 【正確答案】 A <2>、 【正確答案】 C 7、<1>、 【正確答案】 C <2>、 【正確答案】 A <3>、 【正確答案】 D 8、<1>、 【正確答案】 B <2>、 【正確答案】 C <3>、 【正確答案】 A <4>、 【正確答案】 D 9、<1>、 【正確答案】 B <

36、;2>、 【正確答案】 C <3>、 【正確答案】 E <4>、 【正確答案】 A 10、<1>、 【正確答案】 C <2>、 【正確答案】 D <3>、 【正確答案】 A <4>、 【正確答案】 B 11、<1>、 【正確答案】 D <2>、 【正確答案】 B <3>、 【正確答案】 E <4>、 【正確答案】 C 12、<1>、 【正確答案】 B <2>、 【正確答案】 E <3>、 【正確答案】 A <4>、 【正確答案】 C 13、<1>、 【正確答案】 D