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文檔簡介
1、糖尿病的治療口服降糖藥藥物治療 磺酰脲類藥物 餐時血糖調(diào)節(jié)劑 雙胍類藥物 -糖苷酶抑制劑 胰島素增敏劑(噻唑烷二酮類藥物) 胰島素口服降糖藥促胰島素分泌 磺脲類 非磺脲類(餐時血糖調(diào)節(jié)劑)磺脲類藥物種類 優(yōu)降糖 達(dá)美康 美比噠 瑞易寧(格列吡嗪控釋片) 糖適平 格列美脲磺脲類藥劑量和作用時間一般劑量mg/d劑量范圍mg/d每日服藥次數(shù)生物半衰期(h)作用時間(h)開始最強持續(xù)第一代甲苯磺丁脲1500500-30002-34-80.54-66-12氯磺丙脲250100-50013641060第二代格列苯脲52.5-201-210-160.52-616-24格列吡嗪52.5-301-23-611.
2、512-24格列齊特8080-2401-212512-24格列波脲2512.5-1001-26-1212-24格列喹酮3030-1801-2磺脲類 sulfonylureas, sus 適應(yīng):2型糖尿病。 不適應(yīng):1型糖尿病,合并嚴(yán)重感染、酮癥酸中毒、高滲昏迷、大手術(shù)、肝腎功能不全和妊娠。 副作用:主要是低血糖;皮疹、胃腸道反應(yīng)等很少見磺脲類與其他藥物的相互作用 通過減弱葡萄糖異生,降低磺脲類與血漿蛋白結(jié)合,降低藥物在肝代謝、腎排泄增強降糖作用。如:水楊酸類、磺胺藥、氯霉素、胍乙啶、利血平、受體阻滯劑。 通過抑制胰島素釋放,拮抗胰島素作用降低降糖作用。如:噻嗪類利尿經(jīng)濟、呋噻米利尿酸、糖皮質(zhì)激
3、素雙胍類降糖藥的副作用 胃腸道反應(yīng) 乳酸中毒(發(fā)生率很低,每年0.003%) -腎功能不全,缺氧性疾病,肝功能損害,不用 - 血肌苷升高,應(yīng)停藥 - 飯中或飯后服,能克服胃腸道反應(yīng) - 降糖靈日劑量75mg-糖苷酶抑制劑 單獨或聯(lián)合用藥 igt干預(yù),安全性較好 與進(jìn)餐同服,與碳水化合物同服 小劑量逐漸加量可減少腹脹瑞格列奈 作用機制類似磺脲類降糖藥物 胰島素促分泌劑 促進(jìn)胰島素第一時相的分泌 作用快,持續(xù)時間短,低血糖發(fā)生少 經(jīng)腎排泄8%,92%經(jīng)糞便 單獨或與雙胍類,-葡萄糖苷酶抑制聯(lián)合噻唑烷二酮類藥物 胰島素增敏劑,促進(jìn)胰島素介導(dǎo)的葡萄糖利用 減輕胰島素抵抗,降糖同時血脂、血壓可有不同程度
4、的改善 水腫發(fā)生率45%,有輕度貧血的可能 無胰島素存在時,不具備降糖作用 單獨和/或聯(lián)合用藥2型糖尿病治療的經(jīng)驗(ukpds) 單一藥物長程治療的效果 - 第1年效果最佳,空腹血糖(fpg),糖化血紅蛋白( hba1c )下降顯著 - 以后fpg、 hba1c逐年回升 - 約至第6年回復(fù)到開始治療前水平 口服降糖藥繼發(fā)失效的原因 -c功能的逐年減退 胰島素抵抗 原因不明 應(yīng)除外飲食控制不好及用藥不規(guī)律磺脲類降糖藥繼發(fā)失效的患者特點 高血糖 發(fā)病年齡低 -c功能低下口服降糖藥繼發(fā)失效的預(yù)測 發(fā)病時fpg較高 發(fā)病后每年fpg恒定升高2型糖尿病聯(lián)合治療法的目的 改善糖代謝 改善細(xì)胞功能,延緩其衰
5、退 減輕胰島素抵抗?fàn)顟B(tài) 延緩、減少并發(fā)癥的發(fā)生率、病死率聯(lián)合療法治療2型糖尿病評價磺酰脲類加二甲雙胍 - 空腹及餐后血糖、 hba1c皆顯著下降 - 對脂代謝可起有益的作用 - 體重的增加較單用su明顯減少 - 對心血管并發(fā)癥的發(fā)生率及病死率尚有待進(jìn) 一步研究 磺酰脲類加用阿卡波糖 改善糖代謝,餐后血糖下降20%以上,空腹血糖可有輕度降低, hba1c亦明顯下降 治程中磺酰脲類藥物用量往往減少,平均減少18% 餐后血漿胰島素上升幅度較低,可減輕胰島細(xì)胞負(fù)擔(dān)聯(lián)合療法治療2型糖尿病評價聯(lián)合療法治療2型糖尿病評價二甲雙胍加阿卡波糖 糖代謝改善 餐后90分鐘血糖高峰值下降63mg/dl 空腹血糖均值下
6、降27mg/dl hba1c下降0.8%(與安慰劑比較)ins與oha聯(lián)合用藥(一) 除急性并發(fā)癥、妊娠、嚴(yán)重外傷、大手術(shù)等特殊情況外,提倡與oha聯(lián)合用藥 可與任何一種或多種oha聯(lián)用ins與oha聯(lián)合用藥(二) ohaoha選擇:選擇: 葡萄糖苷酶抑制劑控制餐后血糖 噻唑烷二酮類減輕胰島素抵抗 雙胍類控制空腹血糖 胰島素促泌劑減少胰島素注射次數(shù)與劑量 是否與胰島素促泌劑聯(lián)用,要視胰島是否與胰島素促泌劑聯(lián)用,要視胰島-細(xì)細(xì)胞的功能和引入胰島素治療的目的胞的功能和引入胰島素治療的目的insins與與ohaoha聯(lián)合用藥聯(lián)合用藥的評價磺酰脲類加睡前胰島素(nph) 糖代謝(空腹、餐后血糖)及hb
7、a1c皆顯著下降 低血糖發(fā)生率較多 體重增加較多 血漿胰島素水平略高 不同磺酰脲品種有差別insins與與ohaoha聯(lián)合用藥聯(lián)合用藥的評價二甲雙胍加睡前胰島素(nph) 糖代謝改善(空腹、餐后)及hba1c下降皆甚顯著 低血糖發(fā)生率較低 對脂代謝可起有益的作用 體重增加較單用胰島素明顯減少 血漿胰島素水平較低 二甲雙胍在血脂、pal-1纖溶系統(tǒng)、降低血漿胰島素水平等方面,可對血管的保護產(chǎn)生進(jìn)一步的益處insins與與ohaoha聯(lián)合用藥聯(lián)合用藥的評價胰島素加用阿卡波糖 糖代謝改善 餐后90分鐘血糖高峰值下降50mg/dl hba1c下降0.4%(與安慰劑比較) 胰島素用量減少,1/3病例減少15%以上胰島素和口服制劑聯(lián)合治療 二種口服藥物聯(lián)合治療達(dá)到最大劑量(包括三聯(lián)治
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