地高辛說明書

1、地圖辛說明書hessen was revised in january 2021地高辛片說明書【藥品名稱】通用名：地高辛片英文名:digoxin tablets【成份】本品主要成份為地高辛。【藥理毒理】治療劑量時(shí)1、正性肌力作用：本品選擇性地與心肌細(xì)胞膜na.i.atp酶結(jié)合而抑制該酶 活性，使心肌細(xì)胞膜內(nèi)外立tc主動(dòng)偶聯(lián)轉(zhuǎn)運(yùn)受損，心肌細(xì)胞內(nèi)濃度升高， 從而使肌膜上xata?.交換趨于活躍，使細(xì)胞漿內(nèi)c中增多，肌漿網(wǎng)內(nèi)ck儲量 亦增多，心肌興奮時(shí)，有較多的c釋放；心肌細(xì)胞內(nèi)cf濃度增高，激動(dòng)心 肌收縮蛋白從而增加心肌收縮力。2、負(fù)性頻率作用：山于其正性肌力作用，使衰竭心臟心輸出量增加，血流 動(dòng)

2、力學(xué)狀態(tài)改善，消除交感神經(jīng)張力的反射性增高，并增強(qiáng)迷走神經(jīng)張力， 因而減慢心率。此外，小劑量時(shí)提高竇房結(jié)對迷走神經(jīng)沖動(dòng)的敬感性，可增 弓拿其減慢心率作用。大劑量（通常接近中毒量）則可直接抑制竇房結(jié)、房室 結(jié)和希氏束而呈現(xiàn)竇性心動(dòng)過緩和不同程度的房室傳導(dǎo)阻滯。3、心臟電生理作用：通過對心肌電活動(dòng)的直接作用和對迷走神經(jīng)的間接作用，降低竇房結(jié)自律性；提高普肯野氏纖維自律性；減慢房室結(jié)傳導(dǎo)速度，延長其有效不應(yīng)期，導(dǎo)致房室結(jié)隱匿性傳導(dǎo)增加，可減慢心房纖顫或心房撲 動(dòng)的心室率；由于本藥縮短心房有效不應(yīng)期，當(dāng)用于房性心動(dòng)過速和房撲時(shí)，可能導(dǎo)致心房率的加速和心房撲動(dòng)轉(zhuǎn)為心房纖顫；縮短普肯野氏纖維有 效不應(yīng)期。

3、【藥代動(dòng)力學(xué)】本品為山毛花洋地黃提純制得的強(qiáng)心昔，其特點(diǎn)是排泄較快而蓄積性 較 小?？诜饕?jīng)小腸上部吸收，吸收不完全，也不規(guī)則，口服吸收率約75 b含生物利用度：片劑為60%-80%, 口服起效時(shí)間小時(shí)，血漿濃度達(dá) 峰時(shí)間2- 3小時(shí)，獲最大效應(yīng)時(shí)間為4-6小時(shí)。地高辛消除半衰期平均為36小時(shí)。分 布；吸收后廣泛分布到各組織一部分經(jīng)膽道吸收入血，形成肝腸循環(huán)。血 漿蛋白結(jié)合率低，為20%-25%,表觀分布容積為610l/kgo代謝與排泄：地高 辛在體內(nèi)轉(zhuǎn)化代謝很少，主要以原形由腎排除，尿中排出量為用量的50%-70%o【適應(yīng)癥】1、用于高血壓、瓣膜性心臟病、先天性心臟病等急性和慢性心功能不全

4、。 尤其適用于伴有快速心室率的心房顫動(dòng)的心功能不全；對于肺源性心臟病、 心肌嚴(yán)重缺血、活動(dòng)性心肌炎及心外因素如嚴(yán)重貧血、中狀腺功能低下及維 生素&缺乏癥的心功能不全療效差；2、用于控制伴有快速心室率的心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)患者的心室率及室上性 心動(dòng)過速?！居梅ㄓ昧俊砍扇顺Ｓ昧靠诜撼Ｓ茫ò肫?2片），每日一次，7天可達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃 度；若達(dá)快速負(fù)荷量，可每6、8小時(shí)給藥（1片-），總劑量日（3,5片/ s）:維持量，每日一次、（半片、2片）。小兒常用量口服：本品總量，早產(chǎn)兒、kg ； 1月以下新生兒“幻1月2歲， kg ： 2迢歲，”kg； 510歲，g； 10歲或10歲以上，照成人常用量；本 品總

5、量分3次或每6、8小時(shí)給予。維持量為總量的1/51/3,分2次，每12 小時(shí)1次或每日1次。在小嬰幼兒（尤其早產(chǎn)兒）需仔細(xì)制定劑量和密切監(jiān) 測血藥濃度和心電圖。近年通過研究證明，地高辛逐日給予一定劑量，經(jīng)67天能在體內(nèi)達(dá)到穩(wěn)定 的濃度而發(fā)揮全效作用，因此，病情不急而乂易中毒者，可逐日按ng/kg給 藥，也能獲得滿意的治療效果，并能減少中毒發(fā)生率。或遵醫(yī)矚?！静涣挤磻?yīng)】1-常見的不良反應(yīng)包括：促心律失常作用、胃納不佳或惡心、嘔吐（刺 激延 隨中樞）、下腹痛、異常的無力、軟弱。2-少見的反應(yīng)包括：視力模糊或“色視”，如黃視、綠視、腹瀉、中樞神 經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)如精神抑郁或錯(cuò)亂。3-罕見的反應(yīng)包括：嗜睡、

6、頭痛及皮疹、尊麻疹（過敬反應(yīng)）。4-在洋地黃的中毒表現(xiàn)中，促心律失常最重要，最常見者為室性早搏，約 占促心律失常不良反應(yīng)的33%。其次為房室傳導(dǎo)阻滯，陣發(fā)性或加速性交界 性心動(dòng)過速，陣發(fā)性房性心動(dòng)過速伴房室傳導(dǎo)阻滯，室性心動(dòng)過速、竇性停 搏、心室顫動(dòng)等。兒童中心律失常比其他反應(yīng)多見，但室性 心律失常比成人 少見。新生兒可有p-r間期延長。【禁忌】與鈣注射劑合用； 任何洋地黃類制劑中毒；室性心動(dòng)過速、心室顫動(dòng)； 梗阻性肥厚型心肌?。ㄈ舭槭湛s功能不全或心房顫動(dòng)仍可考慮）；預(yù)激綜合征伴心房顫動(dòng)或撲動(dòng)。【注意事項(xiàng)】1 不宜與酸、堿類配伍。2慎用：低鉀血癥；不完全性房室傳導(dǎo)阻滯；高鈣血癥；中狀腺 功能低

7、下；缺血性心臟??；心肌梗死；心肌炎；腎功能損害。;用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查。血壓、心率及心律；心電圖；心功能監(jiān)測；電解質(zhì)尤其鉀、鈣、 鎂；腎功能；疑有洋地黃中毒時(shí)，應(yīng)作地高辛血藥濃度測定。過量時(shí)， 由于蓄積性小，一般于停藥后1-2天中毒表現(xiàn)可以消退。4 .應(yīng)用時(shí)注意監(jiān)測地高辛血藥濃度。5 .應(yīng)用本品劑量應(yīng)個(gè)體化?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】本品可通過胎盤，故妊娠后期母體用量可能增加，分娩后6周 須減量。本品可排入乳汁，哺乳期婦女應(yīng)用須權(quán)衡利弊?！緝和盟帯啃律鷥簩Ρ酒返哪褪苄圆欢ǎ淠I清除減少；早產(chǎn)兒與未成熟兒對本品敬 感，按其不成熟程度而減小劑量。按體重或體表面積1月以上嬰兒比成人 用量略大?！纠?/p>

8、年患者用藥】老年人肝腎功能不全，表觀分布容積減小或電解質(zhì)平衡失調(diào)者，對本品 耐受性低，必須減少劑量?！舅幬锵嗷プ饔谩? .與兩性霉素b、皮質(zhì)激素或失鉀利尿劑如布美他尼（burnet an ide,制品為丁尿胺）、依他尼酸（ethacrynic acid,利尿 酸） 等同用時(shí)，可引起低血鉀而致洋地黃中毒。2 .與制酸藥（尤其三硅酸鎂）或止瀉吸附藥如白陶土、果膠、考來烯胺 （colestyramine,消膽胺）和其他陰離子交換樹脂。柳氮磺毗唳 （sulfasalazine）或新霉素、對氨水楊酸同用時(shí)，可抑制洋地黃強(qiáng)心昔 吸收 而導(dǎo)致強(qiáng)心昔作用減弱。3 .與抗心律失常藥、鈣鹽注射劑，可卡因、泮庫澳胺

9、（pancuronium bromide, 潘可龍，巴活郎）、蘿芙木堿、琥珀膽堿（司可林，scoline ； suxamethonium chloride）或擬腎上腺素類藥同用時(shí),可因作 用相 加而導(dǎo)致心律失常。4 .有嚴(yán)重或完全性房室傳導(dǎo)阻滯且伴正常血鉀者的應(yīng)用洋地黃患者不應(yīng)同時(shí) 應(yīng)用鉀鹽，但嚏嗪類利尿劑與本品同用時(shí)，常須給予鉀鹽，以防止低鉀血 癥。5b受體阻滯劑與本品同用，有導(dǎo)致房室傳導(dǎo)阻滯發(fā)生嚴(yán)重心動(dòng)過緩的可 能，應(yīng)重視。但并不排除b阻滯劑用于洋地黃不能控制心室率的室上性快速 心律失常。6 .與奎尼丁同用，可使本品血藥濃度提高約一倍，提高程度與奎尼丁用量 相關(guān)，其至可達(dá)到中毒濃度，即使停

10、用地高辛，其血藥濃度仍繼續(xù)上升，這 是奎尼丁從組織結(jié)合處置換出地高辛，減少其分布容積之故。兩藥合用時(shí)應(yīng) 酌減地高辛用量1/2-1/307 .與維拉帕米、地爾硫卓、胺碘酮合用，山于降低腎及全身對地高辛的清 除率而提高其血藥濃度，可引起嚴(yán)重心動(dòng)過緩。8 螺內(nèi)酯可延長本品半衰期，需調(diào)整劑量或給藥間期，隨訪監(jiān)測本品的血 藥濃度。9 .血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑及其受體拮抗劑可使本品血藥濃度增高。10 .依酚氯胺（edrophonium chloiide, tensi ion騰喜龍）與本品合用 可致明 顯心動(dòng)過緩。11 .刪喙美辛（indometacin,消炎痛）可減少本品的腎清除，使本品半 衰期延 長，有

11、中毒危險(xiǎn)，需監(jiān)測血藥濃度及心電圖。12 .與肝素同用，由于本品可能部分抵消肝素的抗凝作用，需調(diào)整肝素用 量。13 洋地黃化時(shí)靜脈用硫酸鎂應(yīng)極其謹(jǐn)慎，尤其是在靜注鈣鹽時(shí)，可發(fā)生心 臟傳導(dǎo)阻滯。14 .紅霉素由于改變胃腸道菌群，可增加本品在胃腸道的吸收。15 .中氧氯普胺（metoclopramide, maxolon滅吐靈）因促進(jìn)腸道運(yùn)動(dòng)而 減少 地高辛的生物利用度約25%。普魯本辛因抑制腸道蠕動(dòng)而提高地高辛生物利 用度約25%。【藥物過量】1 .若地高辛血藥濃度為大于ml,應(yīng)警惕地高辛藥物過量或毒性反應(yīng)。2 .患者在2-3周之前服用過任何洋地黃制劑，宜予小劑量給藥，以免中3 .強(qiáng)心昔劑量計(jì)算應(yīng)

12、按標(biāo)準(zhǔn)體重，因脂肪組織不攝取強(qiáng)心昔。4 .推薦劑量只是平均劑量，必須按照患者需要調(diào)整每次劑量。5 .肝功能不全者，應(yīng)選用不以肝臟代謝為主的洋地黃制劑。6 腎功能不全者，應(yīng)選用主要經(jīng)腎臟排泄的洋地黃制劑。7 .應(yīng)用洋地黃患者對電復(fù)律極為敏感，應(yīng)高度警惕。8 .透析不能從體內(nèi)迅速去除本品。9 .在本品引起嚴(yán)重或完全性房室傳導(dǎo)阻滯時(shí)，不宜補(bǔ)鉀。10 .腎功能不全、老年及虛弱者在常用劑量及血藥濃度時(shí)就可有中毒反 應(yīng)。 嬰幼兒尤其是早產(chǎn)兒和發(fā)育不全兒，要在血藥濃度及心電監(jiān)測下調(diào)整劑量。11 當(dāng)患者山強(qiáng)心昔注射液改為本品時(shí)，為補(bǔ)償藥物間藥動(dòng)學(xué)差別，需要調(diào) 整劑量。12 應(yīng)靜脈給藥，因?yàn)榧∪庾⑸溆忻黠@局部反應(yīng)，且作用慢、生物利用度 差。13.本品過量及毒性反應(yīng)的處理：輕度中毒者，停用本品及利尿治療，如有 低鉀血癥而腎功能尚好，可給以鉀鹽。發(fā)生促心律失常者可用：氯化鉀靜 脈滴注，對消除異位心律往往有效。苯妥英納，該藥能與強(qiáng)心昔競爭性爭奪才-if -atf酶，因而有解毒效應(yīng)。成人用100-200mg加注射用水20m緩慢靜注，如悄況不緊急，亦可口服，每次，每日3-4次。利多卡因，對消除室性心律失常有效，成人用50.100嗯加入葡萄糖注射 液中靜脈注射，必要時(shí)可重復(fù)。阿托品，對緩慢性心律失常者可用。成人用皮