《索他洛爾抗心律失常中國專家共識》（2019）要點(diǎn)匯編

1、本word文檔 可編輯 可修改182.索他洛爾抗心律失常中國專家共識（2019）要點(diǎn)吸收：索他洛爾為水溶性，口服在小腸中吸收良好，23h血藥濃度達(dá)峰值，無肝臟首過效應(yīng)。分布及代謝：不與血漿蛋白結(jié)合，以游離型藥物存在于血液及組織中，無生物轉(zhuǎn)化，肝臟疾病不影響藥代動力學(xué)參數(shù)。排泄：索他洛爾血液濃度與用藥劑量呈線性正相關(guān)；大約8090以原形經(jīng)腎小球和(或)腎小管（少量）濾過后經(jīng)尿液排泄，其他部分從膽汁和腸道分泌物排泄。半衰期：腎功能正常者半衰期（T1/2）為1520h，腎功能減退者清除率降低，消除半衰期延長；妊娠期女性（腎小球?yàn)V過率增加）和透析患者清除加快，消除半衰期縮短；透析患者T1/2為67h。

2、1.2藥理學(xué)作用1.2.1對離子通道電流的影響索他洛爾是快速激活延遲整流鉀通道（IKr）的競爭性抑制劑，不抑制緩慢激活延遲整流鉀通道（IKs）。除了抑制IKr外，索他洛爾可增大晚鈉電流（INa-L），且具有時(shí)間依賴性，索他洛爾致心律失常作用也與晚鈉電流增大有關(guān)。1.2.2對心肌電生理的影響靜脈注射索他洛爾75mg，1h后心率減慢最明顯，與其腎上腺素能受體阻滯作用有關(guān)。1.2.3抗心律失常作用受體阻滯作用：當(dāng)用藥劑量低至25mg以下時(shí)，L-索他洛爾具有非選擇性受體阻滯作用，該阻滯作用為普萘洛爾的1/3，當(dāng)血漿濃度大于800ng/ml時(shí)，受體阻滯效應(yīng)明顯。類抗心律失常作用特性：特異性地阻滯IKr，

3、導(dǎo)致心房和心室的APD和ERP延長。2臨床應(yīng)用2.1室上性心律失常2.1.1心房顫動（AF）2.1.1.1在維持心房顫動患者竇性心律中的作用2.1.1.2在心胸外科術(shù)后心房顫動防治中的作用2.1.1.3對心房顫動電復(fù)律的影響【推薦】(1)對左心室功能正常且無結(jié)構(gòu)性心臟病的心房顫動患者，推薦索他洛爾維持竇性心律，預(yù)防心房顫動復(fù)發(fā)（I，A）(2)對伴有冠心病，瓣膜心臟病和左心室肥厚，需要長期節(jié)律控制的心房顫動患者，亦推薦使用索他洛爾預(yù)防心房顫動復(fù)發(fā)（I，A）(3)對于心臟術(shù)后存在心房顫動風(fēng)險(xiǎn)的患者，可以使用索他洛爾預(yù)防心房顫動發(fā)作（a，B）(4)對心房顫動電復(fù)律失敗或早期復(fù)發(fā)的病例，可以考慮在擇期

4、復(fù)律前給予索他洛爾（b，C）(5)對合并心臟收縮功能不全的心房顫動患者，不推薦使用索他洛爾（，A）2.1.2其他房性早搏、房性心動過速、陣發(fā)性室上性心動過速（室上速）【推薦】(1)靜脈給予索他洛爾可以考慮用于終止陣發(fā)性室上速（b，C）(2)對于癥狀明顯且其他藥物治療無效的房性早搏，可以考慮口服索他洛爾（b，C）2.2室性心律失常2.2.1室性早搏（室早，VPB）2.2.2室速【推薦】(1)對于植入ICD后有頻繁室速或室顫發(fā)作的患者，推薦索他洛爾作為輔助治療，減少ICD放電（I，B）(2)對于心臟結(jié)構(gòu)和心功能正常的癥狀性室早、非持續(xù)性室速患者，足量受體阻滯劑或非二氫吡啶類鈣拮抗劑效果不佳，可改用

5、索他洛爾（a，C）(3)對于心功能正常，合并結(jié)構(gòu)性心臟病的癥狀性室早、非持續(xù)性室速患者，可以使用索他洛爾治療（a，C）(4)對于缺血或非缺血性心肌病患者，可以使用索他洛爾預(yù)防室速復(fù)發(fā)（a，C）(5)對于致心律失常性右心室心肌病合并室性心律失常的患者，可以使用索他洛爾（a，B）(6)對于不宜使用ICD或胺碘酮治療的室性心律失常患者，可以考慮使用索他洛爾（b，C）(7)對于心肺復(fù)蘇過程中難治性室顫患者，不推薦使用索他洛爾（，B）3使用方法3.1用法用量3.1.1口服用藥4080mgbid起始（根據(jù)體重和腎功能作調(diào)整），在用藥最初3d進(jìn)行嚴(yán)密心電監(jiān)測，尤其注意監(jiān)測QT間期。如初始劑量不能取得滿意療效

6、，且QT間期450ms）禁用索他洛爾，其他禁忌證包括心原性休克或未控制的失代償性心力衰竭，支氣管哮喘發(fā)作期，心動過緩，無起搏器保護(hù)的度型、度房室阻滯，Ccr40ml/min、明顯室內(nèi)阻滯及低血壓的患者等。3.3.3藥物相互作用索他洛爾應(yīng)該避免和其他延長QT間期的其他藥物聯(lián)合使用。4總結(jié)索他洛爾是一個(gè)兼有類和類抗心律失常作用的藥物。適應(yīng)證涵蓋多種室性心律失常、心房撲動和心房顫動等。索他洛爾減少室早發(fā)生，療效優(yōu)于普萘洛爾；對于血流動力學(xué)穩(wěn)定的室速患者，索他洛爾終止室速的療效優(yōu)于利多卡因；預(yù)防室速、室顫復(fù)發(fā)的效果與胺碘酮相當(dāng)，且治療合并冠心病的持續(xù)性室速療效優(yōu)于胺碘酮；對于植入ICD患者，可長期使用索他洛爾降低放電次數(shù)和預(yù)防室速的復(fù)發(fā)；對于致心律失常性右心室心肌病合并室性心律失常，索他洛爾也具有較好的治療效果。由于其長期用藥的安全性良好，可一線用于心房顫動轉(zhuǎn)復(fù)后（左心室功能正常且無結(jié)構(gòu)性心臟病，或伴有冠心病、瓣膜心臟病和左心室肥厚的心房顫動患者）竇性心律維持；對于心房顫動風(fēng)險(xiǎn)高的心臟手術(shù)患者，索他洛爾可有效預(yù)防術(shù)后心房顫動發(fā)作。索他洛爾口服