正性肌力藥課件

1、正性肌力藥1 常用藥物 正性肌力藥2 多巴胺 主要通過直接激動(dòng)DA、受體發(fā)揮外周作用,其效應(yīng) 為劑量依賴性。 小劑量時(shí)（每分鐘按體重0、52ug/），主要作用于多 巴胺受體，使腎及腸系膜血管擴(kuò)張，腎血流量及腎小球?yàn)V 過率增加，尿量及鈉排泄量增加； 小到中等劑量（每分鐘按體重210ug/），能直接激動(dòng) 1受體，對(duì)心肌產(chǎn)生正性應(yīng)力作用，使心肌收縮力及心搏 量增加，最終使心排血量增加、收縮壓升高、脈壓可能增 大，舒張壓無變化或有輕度升高，外周總阻力常無改變， 冠脈血流及耗氧改善； 大劑量時(shí)（每分鐘按體重大于10ug/），激動(dòng)受體，導(dǎo) 致周圍血管阻力增加，腎血管收縮，腎血流量及尿量反而 減少。由于心排

2、血量及周圍血管阻力增加，致使收縮壓及 舒張壓均增高。 正性肌力藥3 多巴胺 多巴胺的正性肌力和正性頻率作用雖不 如異丙腎上腺素和腎上腺素強(qiáng)，但亦增加 心肌氧耗，不過心動(dòng)過速和心律失常并不 多見。 正性肌力藥4 臨床應(yīng)用 由于多巴胺對(duì)外周循環(huán)等多種綜合效應(yīng)， 使之成為治療休克的優(yōu)選藥物，適用于各 種類型休克，包括中毒性休克、心源性休 克、出血性休克、中樞性休克，特別對(duì)伴 有腎功能不全、心排血量降低、周圍血管 阻力升高而已補(bǔ)足血容量的情況更有意義。 正性肌力藥5 不良反應(yīng)： 一般較輕，偶見惡心、嘔吐。劑量過大、 滴注過快可出現(xiàn)心動(dòng)過速、心律失常，腎 血管收縮引起腎功能下降等。一旦發(fā)生應(yīng) 減慢滴速或

3、停藥。 正性肌力藥6 多巴酚丁胺 1 、對(duì)心肌產(chǎn)生正性肌力作用，主要作用于1受體，對(duì)2 及受體作用相對(duì)較小。 2、 能直接激動(dòng)心臟1受體以增強(qiáng)心肌收縮和增加搏出量， 使心排血量增加。 3、可降低外周血管阻力（后負(fù)荷減少），但收縮壓和脈 壓一般保持不變，或僅因心排血量增加而有所增加。 4、能降低心室充盈壓，促進(jìn)房室結(jié)傳導(dǎo)。 5、 心肌收縮力有所增強(qiáng)，冠狀動(dòng)脈血流及心肌耗氧量常 增加。 6、由于心排血量增加，腎血流量及尿量常增加。 7、本品與多巴胺不同，多巴酚丁胺并不間接通過內(nèi)源性 去甲腎上腺素的釋放，而是直接作用于心臟。 正性肌力藥7 多巴酚丁胺 多巴酚丁胺的主要優(yōu)點(diǎn)是正性肌力作用大于正性頻率作

4、 用，這種作用明顯優(yōu)于異丙腎上腺素，但由于它直接作用 于竇房結(jié)，并加速心臟沖動(dòng)通過房室結(jié)的傳導(dǎo)，因而對(duì)敏 感病人能發(fā)生快速型心律失 常，使房顫或其他快速型心 律失常病人對(duì)心率的加快特別敏感。 多巴酚丁胺使心排血量增加的機(jī)理是通過正性肌力作用 及其微弱的血管擴(kuò)張作用( 2 活性)，因此動(dòng)脈壓不發(fā)生 改變。多巴酚丁胺對(duì)缺血性心臟病引起的急、慢性充血性 心衰最有價(jià)值，在治療心肌梗塞后的心衰方面與多巴胺和 硝普納合用一樣有效。多巴酚丁胺與異丙腎上腺素均能降 低肺動(dòng)脈壓，抑制低氧性肺血管收縮，對(duì)處理右心衰竭有 用。 正性肌力藥8 臨床應(yīng)用 適用于治療心肌梗塞并發(fā)心功能不全或 心臟外科手術(shù)時(shí)心排血量低的休

5、克患者， 其療效優(yōu)于異丙腎上腺素，在控制滴速的 條件下比較安全。對(duì)心排血量低和心率慢 的心力衰竭患者，其改善左心室功能的作 用優(yōu)于多巴胺。 正性肌力藥9 不良反應(yīng)： 因能加速傳導(dǎo)，可致心率加快，故對(duì)心 房顫動(dòng)患者慎用或不用。梗阻性肥厚性心 肌病患者禁用，以免加重梗阻。此外，可 有心悸、惡心、頭痛、胸痛、氣短等不良 反應(yīng)。 正性肌力藥10 多巴胺與多巴酚丁胺的比較 多 巴 胺 作用于三種受體 (DA, 1 , 1 )，有劑量依 賴性 收縮靜脈，增加靜脈回流和腎血流 增加心排血量靠增加靜脈回流和正性肌力 作用 大劑量使血管收縮，外周阻力和血壓升高 使肺動(dòng)脈壓升高，不用于右心衰竭 多 巴 酚 丁 胺

6、 作用于，2(弱)，有劑量依賴性 不收縮靜脈，也不增加靜脈回流和腎血流 增加心排血量靠正性肌力作用和微弱的血 管擴(kuò)張作用 不收縮血管，使外周阻力下降，血壓一般 不增加或上升有限 降低肺動(dòng)脈壓，可用于右心衰竭 正性肌力藥11 正腎 去甲腎上腺素：是和受體興奮藥，但即使滴注 小量，其作用始終占優(yōu)勢。主要激動(dòng)1受體，對(duì)心臟1 受體也有激動(dòng)作用，對(duì)2受體作用較弱。 血管：興奮血管1受體，使全身小動(dòng)脈和小靜脈收縮，整 個(gè)外周阻力升高及動(dòng)脈血壓上升，唯一例外是冠狀血管擴(kuò) 張，冠脈流量增加，與心肌代謝產(chǎn)物(如腺苷)增加有關(guān)。 心臟：通過興奮心臟1受體使心臟興奮性增高，收縮力加 強(qiáng)，心率加快，傳導(dǎo)加速，但作用

7、比腎上腺素弱。在整體 情況下，由于血壓升高引起壓力感受器的反射調(diào)節(jié)，迷走 神經(jīng)興奮勝過直接加快心率的作用，故心率減慢。由于強(qiáng) 烈的血管收縮，增加了心臟射血的阻力，故心排血量反而 可能有所下降。 正性肌力藥12 正腎 血壓：小劑量滴注時(shí)使外周血管收縮，心肌收縮力增強(qiáng)， 收縮壓和舒張壓均升高，脈壓略增大，心率減慢。較大劑 量時(shí)，因血管強(qiáng)烈收縮，導(dǎo)致腎、肝等內(nèi)臟器官血液灌流 減少，外周阻力明顯升高，故收縮壓和舒張壓明顯升高， 脈壓變小。正常人靜滴去甲腎上腺素會(huì)導(dǎo)致高血壓和反射 性心動(dòng)過緩，而且常致心排血量減少，還可能發(fā)生腎血管 收縮，加重少尿及使血漿容量減少等。靜脈血管收縮還可 以干擾中心靜脈壓的觀

8、察和容量補(bǔ)充。 正性肌力藥13 臨床應(yīng)用 臨床上主要利用它的升壓作用，靜滴用 于各種休克（但出血性休克禁用），以提 高血壓、保證對(duì)重要器官（如腦）的血液 供應(yīng)。使用時(shí)間不宜過長，否則可引起血 管持續(xù)強(qiáng)烈收縮，使組織缺氧情況加重。 上消化道止血 用于食管靜脈擴(kuò)張破裂 出血及胃出血等，因局部收縮食管或胃粘 膜血管而產(chǎn)生止血效果。 正性肌力藥14 不良反應(yīng)： 局部組織壞死：靜滴時(shí)間過長、濃度過高 藥液漏出血管外，因局部血管強(qiáng)烈收縮造 成組織缺血或壞死。如發(fā)現(xiàn)外漏或注射部 位皮膚蒼白，應(yīng)立即停止注射和更換部位， 局部進(jìn)行熱敷。 急性腎功能衰竭：滴注時(shí)間過長、劑量過 大，可因腎血管強(qiáng)烈收縮產(chǎn)生少尿、無尿

9、 和腎實(shí)質(zhì)損傷。故應(yīng)觀察尿量變化，尿量 至少每小時(shí)保持25ml以上。 正性肌力藥15 付腎 腎上腺素是典型的內(nèi)生性兒茶酚胺，對(duì) 心血管的作用來自直接刺激和兩種受體， 這種作用具有劑量依賴性。它對(duì)某些血管 床(皮膚和腎臟)的刺激以效應(yīng)占優(yōu)勢，而 對(duì)骨胳肌則效應(yīng)占優(yōu)勢，使血流分布至骨 骼肌，雖然心排血量增加但生命器官的灌 注可能減少。 正性肌力藥16 激動(dòng)心肌、傳導(dǎo)系統(tǒng)和竇房結(jié)的受體， 使心肌收縮力增強(qiáng)（正性肌力作用），心 輸出量增加，心肌興奮性提高，傳導(dǎo)加速 和心率增快（正性頻率作用）。激活皮膚 粘膜和內(nèi)臟血管的2受體，尤其是腎動(dòng)脈 明顯收縮，骨骼肌和冠狀動(dòng)脈則擴(kuò)張。激 動(dòng)支氣管2受體，使支氣管

10、擴(kuò)張。作用于 肝和脂肪2受體，促進(jìn)肝糖原和脂肪分解， 升高血糖。 正性肌力藥17 付腎對(duì)心肌的興奮作用迅速而強(qiáng)大，同 時(shí)舒張冠脈，改善心肌血液供應(yīng)，顯著提 高心臟做功。不利之處是使心肌的興奮性 和代謝率提高，自律性提高，心肌耗氧量 增加，較大劑量或靜脈給藥太快可引起快 速型心律失常（早搏、心動(dòng)過速甚至是心 室纖顫）。 正性肌力藥18 臨床應(yīng)用 心臟驟停：腎上腺素是心跳驟停的首選藥，目前認(rèn)為大劑 量腎上腺素可收縮外周血管，顯著提高冠脈灌注壓和心肌 血流，使室顫由細(xì)轉(zhuǎn)粗，易于電擊除顫和復(fù)蘇。此外它還 增加腦動(dòng)脈血流，可改善神經(jīng)系統(tǒng)預(yù)后，減少死亡率。 過敏性休克：腎上腺素是搶救過敏性休克的重要藥物，

11、具 有興奮心肌、收縮血管、升高血壓和松弛支氣管平滑肌等 作用，故可過敏性休克的心跳微弱、毛細(xì)血管通透性增加、 血壓下降和支氣管平滑肌痙攣引起的呼吸困難等。 支氣管哮喘：對(duì)支氣管哮喘急性發(fā)作的效果迅速而強(qiáng)大， 但不持久。 與局麻藥配伍應(yīng)用，可使注射部位血管收縮，減慢局麻藥 的吸收因而延長其作用時(shí)間，并可降低吸收中毒的可能性。 正性肌力藥19 不良反應(yīng)： 少數(shù)高敏病人可出現(xiàn)不安、面色蒼白、頭 痛、震顫等，停藥或休息后自行消失。 如劑量過大或皮下注射誤入血管內(nèi)或靜注 過快，可引起血壓驟升，產(chǎn)生搏動(dòng)性頭痛 甚至導(dǎo)致腦溢血。 可引起心律失常，嚴(yán)重時(shí)發(fā)生心室顫動(dòng)。 由于興奮心臟，增加心肌耗氧量，禁用于 心

12、臟性哮喘，以防嚴(yán)重心律失常。 正性肌力藥20 異丙腎 異內(nèi)腎上腺素是合成的兒茶酚胺，它對(duì)1和2受體都 有很強(qiáng)的激動(dòng)作用，對(duì)受體的親和力很低。 通過激動(dòng)1受體增快心率，傳導(dǎo)加速，心肌收縮 力增強(qiáng)，心排出量增加。作用于血管平滑肌2受體，使 骨骼肌血管明顯舒張，冠脈血管舒張，對(duì)腎、腸系膜血管 舒張作用較弱。當(dāng)以10gmin的速度靜滴時(shí)，由于心臟 興奮，心排血量增加使收縮壓升高；小動(dòng)脈擴(kuò)張、外周阻 力減小，舒張壓下降，脈壓增大。大劑量給藥能使靜脈血 管擴(kuò)張，有效血容量下降，回心血量減少，心排血量減少， 導(dǎo)致血壓下降，此時(shí)收縮壓和舒張壓均下降。激動(dòng)2受 體還可緩解支氣管平滑肌痙攣，作用強(qiáng)于腎上腺素。但對(duì)

13、 于支氣管粘膜血管無收縮作用，故消除粘膜水腫不如腎上 腺素。 正性肌力藥21 與付腎相比，其影響心率和傳導(dǎo)的作用較強(qiáng)， 對(duì)竇房結(jié)的興奮作用比對(duì)異位起搏點(diǎn)作用強(qiáng)，故 過量亦可致心律失常，表現(xiàn)為竇性心動(dòng)過速、心 悸等 它雖能使心排血量增加，但由于作用于2受體， 使皮膚和肌肉血管擴(kuò)張，將血液再分布到不必要 的區(qū)域。由于該藥對(duì)心血管總的作用是導(dǎo)致收縮 壓升高，舒張壓降低和冠脈血流減少，又使心肌 氧耗增加，擴(kuò)大梗塞范圍，不能用于急性心肌梗 塞后病人。 正性肌力藥22 臨床應(yīng)用 傳導(dǎo)阻滯和心動(dòng)過緩：具有強(qiáng)大的加速傳 導(dǎo)作用，作為臨時(shí)的化學(xué)性“心臟起搏器”， 治療III度房室傳導(dǎo)阻滯。 抗休克：通過增加心排血量和擴(kuò)張血管改 善微循環(huán)的作用，可用于